Nalbufina
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO NALBUFINA
Composición:
Principio activo: nalbufina;
1 ml de solución contiene clorhidrato de nalbufina 10 mg;
Excipientes: cloruro de sodio, citrato de sodio, ácido cítrico anhidro, hidróxido de sodio, ácido clorhídrico concentrado, agua para inyección.
Forma farmacéutica. Solución inyectable.
Características físicas y químicas principales: solución transparente incolora, libre de inclusiones visibles.
Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso. Analgésicos. Opioides. Derivados de la morfina. Nalbufina. Código ATC N02AF02.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinamia.
La nalbufina es un analgésico semisintético de acción central, agonista/antagonista de morfina del grupo de los fenantrénicos. La acción analgésica de la nalbufina es equivalente a la de la morfina.
La nalbufina no provoca alteraciones significativas en los parámetros cardiovasculares ni en la motilidad del tracto gastrointestinal.
La nalbufina no ejerce acción espasmolítica sobre la musculatura lisa. En dosis terapéuticas, la depresión respiratoria es moderada y no aumenta tras la dosis de 0,3 mg/kg (efecto de techo).
Adultos
El inicio de acción se produce a los 2–3 minutos tras la administración intravenosa y en menos de 15 minutos tras la inyección intramuscular o subcutánea.
La duración del efecto oscila entre 3 y 6 horas.
Niños a partir de 1 año de edad
El inicio de acción se produce a los 2–3 minutos tras la administración intravenosa y entre 20 y 30 minutos tras la inyección intramuscular o subcutánea.
La duración del efecto es de 3–4 horas.
Farmacocinética.
Adultos
El período de semivida en plasma sanguíneo es de 2–3 horas.
Niños a partir de 1 año de edad
El período de semivida en plasma sanguíneo es de 1 hora.
La nalbufina atraviesa la barrera placentaria, con una relación feto-materno de 0,76 (0,3–6). No se ha estudiado la farmacocinética en recién nacidos cuyas madres recibieron tratamiento durante el parto.
La unión a las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 35 %.
Se metaboliza en el hígado.
Se excreta principalmente por la orina y parcialmente por las heces, en forma inalterada, conjugada y como metabolitos.
Características clínicas.
Indicaciones.
Dolor intenso y/o dolor resistente a analgésicos más débiles.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al nalbufeno.
Patología quirúrgica abdominal: el nalbufeno puede alterar los síntomas. No utilizar este medicamento antes de establecer el diagnóstico.
Uso (directo) en niños menores de 18 meses.
Combinación con agonistas puros morfimiméticos (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).
Lactancia (excepto en casos de uso durante el parto).
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
La administración conjunta está contraindicada
Agonistas puros morfimiméticos (alfentanilo, codeína, dextropropoxifeno, dihidrocodeína, fentanilo, metadona, morfina, oxicodona, petidina, sufentanilo, tramadol): disminución del efecto analgésico debido a la bloqueo competitivo de receptores, con riesgo de aparición de síntomas de abstinencia.
La administración conjunta no se recomienda
Alcohol: potencia el efecto sedante de los analgésicos opioides. Debido al deterioro de la vigilancia, la conducción de vehículos y el manejo de máquinas pueden ser peligrosos. Se debe evitar el consumo de bebidas alcohólicas y el uso de medicamentos que contengan alcohol.
Usar con precaución
Otros analgésicos opioides (antitusive y terapia sustitutiva), barbitúricos, benzodiazepinas: mayor riesgo de depresión respiratoria, que puede tener consecuencias letales en caso de sobredosis.
Otros depresores del sistema nervioso central, a saber: otros analgésicos opioides, barbitúricos, benzodiazepinas, ansiolíticos (excepto benzodiazepinas), antidepresivos sedantes (amitriptilina, doxepina, mianserina, mirtazapina, trimipramina), antihistamínicos H1 sedantes, hipnóticos, neurolépticos, medicamentos antihipertensivos de acción central, talidomida, baclofeno: potenciación de la depresión del sistema nervioso central. Debido al deterioro de la vigilancia, la conducción de vehículos y el manejo de máquinas pueden ser peligrosos.
Características de uso.
Precauciones especiales
Como con otros derivados de la morfina, durante el tratamiento prolongado puede desarrollarse dependencia física y psicológica, así como tolerancia. El riesgo de abuso es bajo debido a las marcadas propiedades antagonistas de la nalbufina. La interrupción repentina del tratamiento prolongado puede provocar síndrome de abstinencia.
No se recomienda su uso ambulatorio debido al riesgo de somnolencia diurna.
Para información sobre su uso en obstetricia, véase la sección «Uso durante el embarazo o la lactancia».
Durante el parto, en mujeres con dilatación cervical de 4 cm o menos, la nalbufina debe administrarse bajo estricta supervisión médica. En este caso, debe evitarse la administración intravenosa.
Medidas preventivas en el uso
Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg) de sodio/ampolla, es decir, prácticamente libre de sodio.
La nalbufina provoca una depresión respiratoria muy moderada, sin embargo su uso conlleva riesgo en pacientes con insuficiencia respiratoria.
La nalbufina debe administrarse con precaución en pacientes con traumatismo craneal e hipertensión intracraneal.
Debido al metabolismo hepático y excreción renal del medicamento, es recomendable reducir la dosis en pacientes con alteraciones de la función hepática o renal.
En pacientes dependientes de morfina o que hayan sido recientemente tratados con morfina, puede aparecer un síndrome de abstinencia debido a las propiedades antagonistas de la nalbufina.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo
Efecto teratogénico
Los estudios en animales no han mostrado efecto teratogénico. En ausencia de efecto teratogénico en animales, no se espera un efecto malformativo en humanos. La información disponible actualmente indica que las sustancias que provocan malformaciones en humanos han demostrado tener propiedades teratogénicas en animales en estudios adecuadamente realizados.
Desde el punto de vista clínico, actualmente no existen datos suficientes para evaluar el posible efecto malformativo de la nalbufina cuando se utiliza durante el primer trimestre del embarazo.
Como medida preventiva, no se recomienda el uso de nalbufina durante el embarazo.
Efecto fetotóxico
Como con todos los analgésicos opioides, el uso prolongado por la madre, especialmente hacia el final del embarazo, puede provocar síndrome de abstinencia en el recién nacido, independientemente de la dosis. Hacia el final del embarazo, altas dosis, incluso con tratamiento breve, pueden causar depresión respiratoria en el niño.
Uso en obstetricia
Cuando se utiliza nalbufina durante el parto, se ha observado depresión respiratoria en recién nacidos, incluyendo formas retardadas. Por ello, la dosis máxima no debe exceder los 20 mg por vía intramuscular, y se recomienda la observación del recién nacido, especialmente el monitoreo de la respiración.
Debe evitarse el uso de nalbufina durante embarazos de alto riesgo, especialmente en caso de parto prematuro o nacimiento de gemelos.
Período de lactancia
La nalbufina atraviesa la leche materna; se han descrito varios casos de hipotonía y paro respiratorio en lactantes tras la ingestión por parte de las madres de derivados opioides en dosis superterapéuticas.
La lactancia está contraindicada durante el tratamiento prolongado con este medicamento. En caso de uso obstétrico, la lactancia no está contraindicada.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
El uso de este medicamento no es compatible con la conducción de vehículos ni con el trabajo con maquinaria (véase la sección «Características de uso»).
Vía de administración y dosis.
Dosificación
La dosificación se determina según el peso corporal del paciente. Se debe evitar errores en la dosificación debido a la confusión entre miligramos (mg) y mililitros (ml), lo que podría provocar una sobredosis accidental (ver tabla 1 (dosificación para adultos) o tabla 2 (dosificación para niños) más abajo).
Adultos
La dosis recomendada es de 10–20 mg por vía intravenosa, intramuscular o subcutánea. Si es necesario, esta dosis puede repetirse cada 3–6 horas. No exceder la dosis diaria de 160 mg.
Tabla 1
Dosificación para pacientes adultos
| Dosis a administrar |
Dosis máxima individual |
Volumen máximo por administración |
Dosis diaria máxima |
Volumen máximo de la dosis diaria |
| 0,1–0,3 mg/kg |
20 mg |
2 ml |
160 mg |
16 ml |
Niños de 18 meses de edad
La dosis recomendada es de 0,2 mg/kg administrada por vía intravenosa, intramuscular o subcutánea. La administración puede repetirse cada 4-6 horas hasta una dosis total diaria máxima de 1,6 mg/kg. Para su uso en niños, se prefieren las vías de administración intravenosa o subcutánea.
Tabla 2
Dosificación en niños
| Dosis a administrar |
Dosis máxima única |
Volumen máximo por administración |
Dosis diaria máxima |
Volumen máximo de la dosis diaria |
| 0,1–0,2 mg/kg |
0,2 mg/kg |
0,02 ml/kg |
1,6 mg/kg* |
0,16 ml/kg* |
* Esta dosis se ha calculado según el intervalo de dosificación aprobado. Para medicamentos para los que se recomienda la repetición de la dosis cada 4-6 horas, la dosis diaria máxima es de 1,2 mg/kg y el volumen máximo es de 0,12 ml/kg.
Vía de administración
Solución inyectable. Administración intravenosa, intramuscular o subcutánea.
Niños.
Se administra a los niños de acuerdo con las recomendaciones indicadas en la sección «Instrucciones de uso y dosis».
Sobredosis.
En caso de sobredosis, se debe administrar naloxona por vía intravenosa (antídoto específico) y, según las indicaciones, otro tratamiento sintomático, como oxígeno, sustitutos del plasma y vasopresores.
Reacciones adversas.
El efecto adverso más frecuente es la somnolencia.
También pueden presentarse mareos, náuseas, vómitos, sudoración aumentada, sequedad de boca y cefalea.
Con menor frecuencia se han observado alteraciones del estado de ánimo, trastornos visuales, sofocos, efecto sedante y espasmos abdominales.
En casos aislados se han notificado efectos psicomiméticos.
La depresión respiratoria en recién nacidos tras la administración en obstetricia puede ser prolongada o tardía (ver sección «Uso durante el embarazo o la lactancia»).
Notificación de reacciones adversas sospechosas
La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar monitorizando la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre cualquier caso sospechoso de reacción adversa o de falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.
Período de validez. 2 años.
Condiciones de conservación.
Conservar en el envase original (para protección frente a la luz) a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener en un lugar inaccesible para los niños.
Incompatibilidades.
No aplicable.
Envase. 1 ml en ampolla; 5 ampollas en envase blíster de cartón.
Categoría de dispensación. Bajo receta médica.
Fabricante. STEGERIL-GEN LIFE SCIENCES (P) LTD / Steril-Gene Life Sciences (P) Ltd.
Dirección del fabricante y lugar de actividad.
N.º 45, Mangalam Main Road, Villianur Commune, Puducherry 605110, India / No. 45, Mangalam Main Road, Villianur Commune, Puducherry 605110, India.
Titular del registro. JIVDHARA PHARMA PRIVATE LIMITED, India.
Dirección del titular del registro. 504, Bloque B, Complejo Shiv Angan, Sallaiya, Bhopal, Madhya Pradesh, 462026, India / 504, Block-B, Shiv Angan Complex, Sallaiya, Bhopal, Madhya Pradesh, 462026, India.