Мосид мт

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства МОСИД МТ

Состав:

действующее вещество: mosapride;

1 таблетка содержит мозаприда цитрата дигидрат, эквивалентный мозаприду цитрату 5 мг;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), диоксид кремния коллоидный безводный, порошок апельсиновый специальный, порошок мяты перечной, аспартам (Е 951), тальк, кросповидон, стеарат магния, оксид железа желтый (Е 172), оксид железа красный (Е 172).

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые, плоские таблетки розово-коричневого цвета с фруктовым запахом, допускается наличие включений более светлого и более темного цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Стимуляторы перистальтики (пропульсанты). Код АТХ A03F А.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Мосаприд является прокинетическим агентом верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, который избирательно действует как агонист 5-НТ4-рецепторов.

Фармакологические свойства мосаприда можно свести к трем его основным характеристикам: 1) мосаприд является селективным агонистом 5-НТ4-рецепторов; 2) стимулирует подвижность верхнего отдела пищеварительного тракта; 3) не проявляет свойств антагониста допаминовых D2-рецепторов.

Известно, что препарат стимулирует 5-НТ4-рецепторы нейронных сплетений в желудочно-кишечном тракте, что усиливает выделение ацетилхолина и приводит к усилению желудочно-кишечной перистальтики и опорожнению желудка. Кроме того, основной метаболит (М1) обладает высокой аффинностью к 5-НТ3-рецепторам и подтвердил свои свойства мощного антагониста 5-НТ3.

Благодаря своему действию как агониста 5-НТ4 и антагониста 5-НТ3, мосаприд усиливает опорожнение желудка, повышает перистальтику желудка и двенадцатиперстной кишки, однако не усиливает перистальтику нижних отделов желудочно-кишечного тракта. Вместе с этим, его можно применять как противорвотное средство.

Прием мосаприда по 5 мг 3 раза в день устранял изжогу и рвоту, связанные с хроническим гастритом, в ходе двойного слепого сравнительного клинического исследования с участием 435 пациентов.

Мосаприд в дозе 40 мг в сутки продемонстрировал эффективность в снижении рефлюкса желудочного содержимого в пищевод у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью.

Фармакокинетика.

Всасывание. После приема внутрь мосаприд быстро всасывается и достигает максимальной концентрации через 0,8 часа. Максимальная концентрация после приема 5 мг мосаприда натощак у здоровых добровольцев составляла 30,7 нг/мл. Период полувыведения (t½), определенный у здоровых добровольцев, составляет 2 часа.

Распределение. Мосаприд обладает очень высокой способностью к связыванию с белками плазмы крови. 99 % препарата связывается с белками плазмы крови после приема внутрь.

Метаболизм. Мосаприд метаболизируется в основном в печени, где удаляется 4-фторобензильная группа, после чего происходит окисление морфолинового кольца в положении 5 и гидроксилирование бензольного кольца в положении 3. Основной фермент, участвующий в метаболизме, — цитохром Р450 3А4. Основной метаболит мосаприда — соединение дес-4-фторобензил — является антагонистом 5-НТ3-рецепторов.

Выведение. 0,1 % мосаприда выводится в неизмененном виде, а 7 % в виде основного метаболита выводится с мочой в течение 48 часов у здоровых добровольцев. Частично выводится с калом.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, а также устранение диспепсических симптомов желудочно-кишечного тракта (жжение, тошнота), связанных с заболеваниями гастродуоденальной зоны.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного средства. Случаи, когда стимуляция моторной активности желудочно-кишечного тракта может быть опасной, например при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Гастрокинетический эффект препарата достигается путем активации холинергических нервов. Поэтому при одновременном применении с антихолинергическими агентами (сульфат атропина, бромид бутилскополамина) эффект препарата ослабляется.

Поскольку одновременный прием антихолинергических агентов может ослабить эффект данного препарата, при его применении следует соблюдать меры предосторожности, такие как прием препаратов с интервалами.

Эффект усиления опорожнения желудка, обеспечиваемый мосапридом, подавляется атропином, но не налоксоном, метисергидом, пропранололом, ритансерином, пириламином, индометацином, феноксибензамином, йохимбином или бикукулином.

Взаимодействие между мосапридом и противоязвенными лекарственными средствами, такими как циметидин, фамотидин и омепразол, не выявлено.

С осторожностью применять одновременно с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), блокаторами гистаминовых Н₂-рецепторов. При одновременном применении с эритромицином может увеличиваться концентрация мосаприда в крови. Существует риск удлинения интервала QT при одновременном применении с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT.

Особенности применения.

Мосид МТ содержит аспартам, поэтому его не следует применять при фенилкетонурии.

Этот препарат не следует применять в течение длительного периода из-за возможного развития фульминантного гепатита, серьёзных нарушений функции печени и желтухи. Во время применения препарата необходимо тщательно наблюдать за пациентами. При появлении любых нарушений, включая недомогание, анорексию, тёмную мочу, окрашивание склер глаз в жёлтый цвет, приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, включая сердечную недостаточность, нарушения проводимости, желудочковые аритмии (включая torsades de pointes), ишемию миокарда (потенциальный риск развития аритмии); при одновременном приёме препаратов, удлиняющих интервал QT (прокаинамид, хинидин, флецаинид, соталол, трициклические антидепрессанты, которые потенциально могут повышать риск развития аритмии, включая torsades de pointes); у пациентов с нарушением уровня электролитов, особенно при гипокалиемии или одновременном приёме препаратов, которые могут быстро вызывать гипокалиемию (фуросемид), что потенциально повышает риск развития аритмии; у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью (данные фармакокинетики отсутствуют, но потенциально может снижаться клиренс мозаприда).

У пациентов пожилого возраста, у которых часто наблюдается снижение функции почек и печени, рекомендуется оценить состояние пациентов. При появлении побочных реакций — принять соответствующие меры, уменьшить дозу препарата.

При отсутствии улучшения в течение 2 недель применения лекарственного средства дальнейшее применение не рекомендуется.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Данные по применению мозаприда у беременных женщин ограничены, поэтому препарат можно назначать в период беременности только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Мозаприд проникает в грудное молоко, поэтому следует избегать применения препарата у женщин, кормящих грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Мосид МТ в терапевтических дозах не влияет на скорость двигательных реакций. В случае возникновения побочных эффектов следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Обычная доза Мосиду МТ составляет 5 мг 3 раза в сутки до или после еды.

Таблетка Мосид МТ быстро растворяется во рту, при необходимости её можно запить водой.

Максимальная суточная доза – 40 мг.

Курс лечения определяет врач индивидуально.

Дети.

Эффективность и безопасность применения мосаприда детям не установлены, поэтому препарат не следует применять у этой категории пациентов.

Передозировка.

Информация о передозировке мосапридом отсутствует, однако возможно усиление проявлений побочных реакций. Специфических антидотов не существует. Рекомендуется промывание желудка, применение активированного угля, симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

Суммарная частота побочных эффектов при пероральном применении препарата составляет не более 7 %. Возможны следующие побочные реакции:

со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, запор, тошнота, сухость во рту, боли в животе, рвота, фульминантный гепатит, серьезные нарушения функции печени и желтуха;

со стороны нервной системы: общая слабость, головная боль, бессонница, головокружение, нарушение сознания;

со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия;

со стороны кожи: аллергические реакции, включая кожные высыпания, крапивницу;

лабораторные изменения: эозинофилия, повышение уровня триглицеридов, аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, гамма-глутамилтрансферазы.

Поскольку Моксид МТ не обладает свойствами антагониста дофаминовых рецепторов D2, он не влияет на центральную нервную систему и не вызывает экстрапирамидных расстройств.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в стрипе, по 3 стрипа в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ТОРРЕНТ ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛТД.

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Индрад Плант, Вилл. Индрад, Талука Кади, Дист. Мехсана, Гуджарат 382721, Индия.