Mosid MT

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ zastosowania leku MOSID MT

SkÅ ad:

substancja czynna: mosapryd;

1 tabletka zawiera mosaprydu cytrynianu dwuwodnego odpowiadajÄ cego mosaprydowi cytrynianowi 5 mg;

substancje pomocnicze: manitol (E 421), dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, proszek pomaraÅ czowy specjalny, proszek miÄ ty pieprzowej, aspartam (E 951), talk, krosplawidon, stearynian magnezu, tlenek Å elaza Å óÅ ty (E 172), tlenek Å elaza czerwony (E 172).

PostaÄ lekarska. Tabletki.

GÅ ówne wÅ aÅ ciwoÅ ci fizykochemiczne: okrÄ gÅ e, pÅ askie tabletki w kolorze brÄ zoworóÅ owym o zapachu owocowym, dopuszczalna jest obecnoÅ Ä wÅ oÅ eÅ niÄ Å wÅ atsze i ciemniejsze.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Stymulatory perystaltyki (propulsywy). Kod ATC A03F A.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Mosapryd to lek prokinetyczny działający na odcinek górny przewodu pokarmowego, który selektywnie działa jako agonista receptorów 5-HT4.

Właściwości farmakologiczne mosaprydu można podsumować w trzech jego kluczowych cechach: 1) mosapryd jest selektywnym agonistą receptorów 5-HT4; 2) stymuluje perystaltykę odcinka górnego przewodu pokarmowego; 3) nie wykazuje właściwości antagonisty receptorów dopaminy D2.

Wiadomo, że lek stymuluje neurony zwojowe w przewodzie pokarmowym poprzez receptory 5-HT4, co zwiększa wydzielanie acetylocholiny, prowadząc do nasilenia perystaltyki przewodu pokarmowego oraz opróżniania żołądka. Ponadto główny metabolit (M1) wykazuje dużą powinowactwo do receptorów 5-HT3 i potwierdził swoje właściwości silnego antagonisty 5-HT3.

Dzięki działaniu agonisty 5-HT4 oraz antagonisty 5-HT3, mosapryd zwiększa opróżnianie żołądka, poprawia perystaltykę żołądka i dwunastnicy, ale nie wpływa na perystaltykę dolnych odcinków przewodu pokarmowego. Jednocześnie może być stosowany jako lek przeciwwymiotny.

Podawanie mosaprydu 3 razy dziennie w dawce 5 mg skutecznie usuwało zgagę i wymioty związane z przewlekłym zapaleniem żołądka w podwójnym ślepym, badaniu klinicznym porównawczym z udziałem 435 pacjentów.

Mosapryd w dawce 40 mg dziennie wykazał skuteczność w zmniejszaniu refluksu treści żołądka do przełyku u pacjentów z chorobą refluksową przełyku (GERD).

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Po doustnym podaniu mosapryd jest szybko wchłaniany i osiąga maksymalne stężenie po 0,8 godziny. Maksymalne stężenie po przyjęciu 5 mg mosaprydu na czczo u zdrowych ochotników wynosiło 30,7 ng/ml. Okres półtrwania (t½), określony u zdrowych ochotników, wynosi 2 godziny.

Rozkład. Mosapryd charakteryzuje się bardzo wysoką zdolnością do wiązania z białkami osocza. 99 % leku wiąże się z białkami osocza po podaniu doustnym.

Metybolizm. Mosapryd jest metabolizowany głównie w wątrobie, gdzie następuje usunięcie grupy 4-fluorobenzylowej, a następnie zachodzi utlenienie pierścienia morfolinowego w pozycji 5 oraz hydroksylacja pierścienia benzynowego w pozycji 3. Głównym zaangażowanym enzymem metabolicznym jest cytochrom P450 3A4. Główny metabolit mosaprydu – związek des-4-fluorobenzyl – jest antagonistą receptorów 5-HT3.

Wydalanie. 0,1 % mosaprydu wydala się w postaci niezmienionej, a 7 % w postaci głównego metabolitu wydala się z moczem w ciągu 48 godzin u zdrowych ochotników. Częściowo wydala się z kałem.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie choroby refluksowej przełyku oraz wyeliminowanie dolegliwości dyspeptycznych układu pokarmowego (palić, nudności), związanych z chorobami obszaru gastroduodenalnego.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub dowolny składnik pomocniczy wchodzący w skład leku. Przypadki, w których stymulacja czynności motorycznej przewodu pokarmowego może być niebezpieczna, np. przy krwawieniu przewodu pokarmowego, niedrożności mechanicznej lub perforacji.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Efekt gastrokinetyczny leku osiągany jest poprzez aktywację nerwów cholinergicznych. Dlatego przy jednoczesnym stosowaniu z lekami antycholinergicznymi (siarczan atropiny, bromek butyloskopalaminy) działanie leku jest osłabiane.

Ponieważ jednoczesne przyjmowanie leków antycholinergicznych może zmniejszyć działanie tego leku, należy zachować środki ostrożności, takie jak przyjmowanie leków w odstępie czasu.

Działanie przyspieszające opróżnianie żołądka zapewniane przez mosapryd jest hamowane przez atropinę, ale nie przez naltokson, metysergryd, propranolol, rytynserynę, pirylaminę, indometacynę, fenoksybenzaminę, jochimbinę ani bikukulinę.

Nie stwierdzono żadnych interakcji między mosaprydem a lekami przeciwwrzodowymi, takimi jak cykloheptydyna, famotydyna i omeprazol.

Z ostrożnością stosować jednoczesne z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), blokerami receptorów histaminowych H2. Przy jednoczesnym stosowaniu z erytromycyną może wzrastać stężenie mosaprydu we krwi. Istnieje ryzyko wydłużenia interwału QT przy jednoczesnym stosowaniu z lekami wydłużającymi interwał QT.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania.

Mosid MT zawiera aspartam, dlatego nie należy go stosować w przypadku fenyloketonurii.

Nie należy stosować tego leku przez dłuższy czas ze względu na możliwość wystąpienia zapalenia wątroby typu fulminans, poważnych zaburzeń czynności wątroby oraz żółtaczki. Podczas stosowania leku należy dokładnie obserwować pacjenta. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek zaburzeń, w tym niedyspozycji, anoreksji, ciemnego koloru moczu, zabarwienia spojówek oczu na żółto, należy przerwać przyjmowanie leku i skonsultować się z lekarzem.

Należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wywiadem chorób serca, w tym niewydolności serca, zaburzeń przewodnictwa, arytmii komorowych (w tym torsades de pointes), niedokrwienia mięśnia sercowego (potencjalne ryzyko wystąpienia arytmii); przy jednoczesnym stosowaniu leków wydłużających interwał QT (prokainamid, chinidyna, flekainid, sotalol, trójcykliczne leki przeciwdrgawkowe), które mogą potencjalnie zwiększać ryzyko wystąpienia arytmii, w tym torsades de pointes; u pacjentów z zaburzeniami poziomu elektrolitów, szczególnie z hipokaliemią lub przy jednoczesnym stosowaniu leków, które mogą szybko powodować hipokaliemię (furosemid), co potencjalnie zwiększa ryzyko wystąpienia arytmii; u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek (dane farmakokinetyczne są niepełne, ale potencjalnie może obniżać się klirens mosaprydu).

U pacjentów w wieku podeszłym, u których często występuje obniżona funkcja nerek i wątroby, zaleca się ocenę stanu pacjenta. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych należy podjąć odpowiednie działania, w tym zmniejszenie dawki leku.

W przypadku braku poprawy po 2 tygodniach stosowania leku, dalsze stosowanie nie jest zalecane.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Dane dotyczące stosowania mosaprydu u kobiet w ciąży są ograniczone, dlatego lek można stosować w czasie ciąży tylko w przypadkach, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Mosapryd przenika do mleka matki, dlatego należy unikać stosowania leku u kobiet karmiących piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Mosid MT w dawkach terapeutycznych nie wpływa na szybkość reakcji psychomotorycznych. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub pracy z złożonymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Zwykła dawka Mosid MT wynosi 5 mg 3 razy na dobę przed lub po posiłku.

Tabletka Mosid MT szybko się rozpuszcza w ustach, w razie potrzeby można ją wypić wodą.

Maksymalna dawka dobowa – 40 mg.

Długość leczenia określa lekarz indywidualnie.

Dzieci.

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania mosaprydu u dzieci nie są ustalone, dlatego lek nie powinien być stosowany u tej grupy pacjentów.

Przedawkowanie.

Brak informacji dotyczących przedawkowania mosaprydem, jednak możliwe jest nasilenie objawów działań niepożądanych. Nie istnieją specyficzne antydoty. Zaleca się przemywanie żołądka, zastosowanie węgla aktywnego, leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

Łączna częstość działań niepożądanych po doustnym stosowaniu leku nie przekracza 7 %. Możliwe są następujące działania niepożądane:

z przewodu pokarmowego: biegunka, zaparcie, nudności, suchość w ustach, ból brzucha, wymioty, zapalenie wątroby typu fulminans, poważne zaburzenia funkcji wątroby oraz żółtaczka;

z układu nerwowego: osłabienie ogólne, ból głowy, bezsenność, zawroty głowy, zaburzenia świadomości;

z układu sercowo-naczyniowego: uczucie przyspieszonego bicie serca, tachykardia;

ze skóry: reakcje alergiczne, w tym wysypka skórna, pokrzywka;

z badań laboratoryjnych: eozynofilia, podwyższenie poziomu trójglicerydów, asparaginianotransferazy (AST), alaninotransferazy (ALT), gamma-glutamylotransferazy (GGT).

Ponieważ Mosid MT nie wykazuje właściwości antagonisty receptorów dopaminy D2, nie wpływa na ośrodkowy układ nerwowy i nie powoduje zaburzeń pozapiramidowych.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C we wstępnej opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w pasku, 3 paski w opakowaniu tekturowym.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent.

TORRENT PHARMACEUTICALS LTD.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Indrad Plant, Vill. Indrad, Taluka Kadi, Dist. Mehsana Gujarat 382721, Indie.