Mosid MT

ISTRUZIONE per l'uso medicinale del medicinale MOSID MT

Composizione:

principio attivo: mosapride;

1 compressa contiene citrato di mosapride diidrato equivalente a 5 mg di citrato di mosapride;

eccipienti: mannitolo (E 421), biossido di silicio colloidale anidro, polvere arancione speciale, polvere di menta piperita, aspartame (E 951), talco, crospovidone, magnesio stearato, ossido di ferro giallo (E 172), ossido di ferro rosso (E 172).

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse rotonde, piatte, di colore rosa-marrone, con odore di frutta, è ammessa la presenza di inclusioni più chiare o più scure.

Gruppo farmacoterapeutico.

Stimolanti della peristalsi (propulsivi). Codice ATC A03FA.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Mosid MT è un agente procinetico dell'apparato digerente superiore, che agisce in modo selettivo come agonista dei recettori 5-HT4.

Le proprietà farmacologiche di Mosid MT possono essere riassunte in tre caratteristiche principali: 1) Mosid MT è un agonista selettivo dei recettori 5-HT4; 2) stimola la motilità dell'apparato digerente superiore; 3) non presenta proprietà di antagonismo sui recettori della dopamina D2.

È noto che il farmaco stimola i plessi neuronali intestinali attraverso i recettori 5-HT4, aumentando così il rilascio di acetilcolina, con conseguente potenziamento della peristalsi gastrointestinale e dello svuotamento gastrico. Inoltre, il metabolita principale (M1) presenta un'elevata affinità per i recettori 5-HT3 ed ha dimostrato di agire come potente antagonista di questi ultimi.

Grazie alla sua azione di agonista sui recettori 5-HT4 e di antagonista sui recettori 5-HT3, Mosid MT aumenta lo svuotamento gastrico, potenzia la peristalsi gastrica e duodenale, ma non incrementa la peristalsi dei segmenti intestinali inferiori. Inoltre, può essere utilizzato come agente antiemetico.

L'assunzione di Mosid MT tre volte al giorno in dosi da 5 mg ha dimostrato di alleviare bruciore di stomaco e nausea associati a gastrite cronica, in uno studio clinico comparativo in doppio cieco condotto su 435 pazienti.

Mosid MT, alla dose di 40 mg al giorno, ha dimostrato efficacia nel ridurre il reflusso del contenuto gastrico nell'esofago di pazienti affetti da malattia da reflusso gastroesofageo.

Farmacocinetica

Assorbimento. Dopo somministrazione orale, Mosid MT viene rapidamente assorbito e raggiunge la concentrazione massima entro 0,8 ore. La concentrazione massima dopo somministrazione di 5 mg a digiuno in volontari sani è stata di 30,7 ng/ml. Il tempo di dimezzamento (t½), determinato in volontari sani, è di 2 ore.

Distribuzione. Mosid MT presenta un'elevatissima capacità di legame con le proteine plasmatiche. Il 99% del farmaco è legato alle proteine plasmatiche dopo somministrazione orale.

Metabolismo. Mosid MT è principalmente metabolizzato nel fegato, dove viene rimossa la frazione 4-fluorobenzilica, seguita da ossidazione dell'anello morfolinico in posizione 5 e idrossilazione dell'anello benzenico in posizione 3. L'enzima metabolico principale coinvolto è il citocromo P450 3A4. Il metabolita principale, il composto des-4-fluorobenzilico, è un antagonista dei recettori 5-HT3.

Eliminazione. Lo 0,1% di Mosid MT viene escreto in forma inalterata, mentre il 7% viene eliminato sotto forma di metabolita principale nelle urine entro 48 ore in volontari sani. Una parte viene parzialmente eliminata con le feci.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo, nonché eliminazione dei sintomi dispeptici dell'apparato gastrointestinale (pirosi, nausea) associati a patologie della zona gastroduodenale.

Controindicazioni.

Ipersensibilità alla sostanza attiva o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale. Situazioni in cui la stimolazione della motilità gastrointestinale può essere pericolosa, ad esempio emorragia gastrointestinale, ostruzione meccanica o perforazione.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'effetto gastrocinetico del medicinale si ottiene mediante attivazione dei nervi colinergici. Pertanto, quando il medicinale viene somministrato contemporaneamente ad agenti anticolinergici (solfato di atropina, bromuro di butilscopolamina), il suo effetto risulta ridotto.

Poiché l'assunzione contemporanea di agenti anticolinergici può ridurre l'effetto di questo medicinale, durante il trattamento devono essere adottate misure precauzionali, come l'assunzione dei farmaci a intervalli di tempo.

L'effetto di accelerazione dello svuotamento gastrico indotto dal mosapride viene inibito dall'atropina, ma non dal naloxone, metisergide, propranololo, ritanserina, pirilamina, indometacina, fenossibenzzamina, yohimbina o bicucullina.

Non sono state osservate interazioni tra mosapride e farmaci antiulcera come cimetidina, famotidina e omeprazolo.

Usare con cautela in associazione con farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS), bloccanti dei recettori H2 dell'istamina. L'assunzione contemporanea con eritromicina può aumentare la concentrazione ematica del mosapride. Esiste un rischio di allungamento dell'intervallo QT quando il medicinale viene assunto contemporaneamente ad altri farmaci che prolungano l'intervallo QT.

Caratteristiche di impiego.

Mosid MT contiene aspartame e pertanto non deve essere utilizzato in caso di fenilchetonuria.

Questo medicinale non deve essere utilizzato per periodi prolungati a causa del rischio di epatite fulminante, gravi alterazioni della funzionalità epatica e ittero. Durante il trattamento con questo medicinale è necessario monitorare attentamente il paziente. In caso di comparsa di qualsiasi sintomo, come malessere, anoressia, urine scure, colorazione gialla della congiuntiva oculare, il trattamento deve essere interrotto e si deve consultare immediatamente il medico.

Utilizzare con cautela nei pazienti con anamnesi di patologie cardiache, compresa insufficienza cardiaca, alterazioni della conduzione, aritmie ventricolari (inclusa torsades de pointes), ischemia miocardica (rischio potenziale di insorgenza di aritmie); nei pazienti che assumono contemporaneamente farmaci che prolungano l'intervallo QT (procainamide, chinidina, flecainide, sotalolo, antidepressivi triciclici, che possono potenzialmente aumentare il rischio di aritmie, inclusa torsades de pointes); nei pazienti con alterazioni degli elettroliti, in particolare ipokaliemia, o in caso di assunzione concomitante di farmaci che possono rapidamente causare ipokaliemia (furosemide), che potenzialmente aumentano il rischio di aritmie; nei pazienti con insufficienza epatica o renale (i dati di farmacocinetica sono limitati, ma il clearance di mosapride potrebbe potenzialmente essere ridotto).

Nei pazienti anziani, nei quali è frequente una ridotta funzionalità renale ed epatica, si raccomanda di valutare attentamente lo stato del paziente. In caso di comparsa di reazioni avverse, si devono adottare le misure opportune, inclusa la riduzione della dose del medicinale.

Se non si osservano miglioramenti entro 2 settimane di trattamento, non è raccomandato un ulteriore utilizzo del medicinale.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

I dati sull’uso di mosapride in donne in gravidanza sono limitati; pertanto, il medicinale può essere prescritto durante la gravidanza solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Mosapride attraversa il latte materno; pertanto, si deve evitare l’uso del medicinale nelle donne che allattano.

Capacità di influire sulla capacità di guidare veicoli o sull’uso di macchinari.

Mosid MT alle dosi terapeutiche non influenza la velocità delle reazioni motorie. Tuttavia, in caso di comparsa di effetti indesiderati, si deve astenersi dalla guida di veicoli o dall’uso di macchinari complessi.

Modalità e dosi di somministrazione.

La dose abituale di Mosid MT è di 5 mg 3 volte al giorno, prima o dopo i pasti.

La compressa di Mosid MT si dissolve rapidamente in bocca; se necessario, può essere accompagnata con acqua.

Dose massima giornaliera: 40 mg.

La durata del trattamento viene stabilita dal medico in modo individuale.

Neonati e bambini.

L'efficacia e la sicurezza d'uso del mosapride nei bambini non sono state stabilite; pertanto, il medicinale non deve essere utilizzato in questa categoria di pazienti.

Sovradosaggio.

Non vi sono informazioni riguardo al sovradosaggio da mosapride; tuttavia, potrebbe verificarsi un'intensificazione degli effetti indesiderati. Non esistono antidoti specifici. Si raccomandano lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo e terapia sintomatica.

Effetti indesiderati.

La frequenza complessiva degli effetti indesiderati con l'assunzione orale del medicinale non supera il 7%. Possono verificarsi i seguenti effetti indesiderati:

Apparato gastrointestinale: diarrea, costipazione, nausea, secchezza della bocca, dolore addominale, vomito, epatite fulminante, gravi alterazioni della funzionalità epatica e ittero.

Sistema nervoso: debolezza generale, cefalea, insonnia, capogiri, alterazioni della coscienza.

Sistema cardiocircolatorio: palpitazioni, tachicardia.

Pelle: reazioni allergiche, comprese eruzioni cutanee, orticaria.

Modifiche di laboratorio: eosinofilia, aumento dei livelli di trigliceridi, aspartato aminotransferasi, alanina aminotransferasi, gamma-glutammiltransferasi.

Poiché Mosid MT non possiede proprietà di antagonista per i recettori della dopamina di tipo D2, non influenza il sistema nervoso centrale e non provoca disturbi extrapiramidali.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a temperatura non superiore a 25 °C, nell’imballaggio originale.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezione.

10 compresse in una striscia, 3 strisce in un imballaggio di cartone.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

TORRENT PHARMACEUTICALS LTD.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Indrad Plant, Vill. Indrad, Taluka Kadi, Dist. Mehsana Gujarat 382721, India.