Mosid MT

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO MOSID MT

Composición:

Principio activo: mosaprida;

1 tableta contiene citrato de mosaprida dihidrato equivalente a citrato de mosaprida 5 mg;

Excipientes: manitol (E 421), dióxido de silicio coloidal anhidro, polvo naranja especial, polvo de menta piperita, aspartamo (E 951), talco, crospovidona, estearato de magnesio, óxido de hierro amarillo (E 172), óxido de hierro rojo (E 172).

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas redondas, planas, de color marrón rosado, con olor a fruta; puede haber inclusiones de color más claro o más oscuro.

Grupo farmacoterapéutico.

Estimulantes de la peristalsis (propulsivos). Código ATC A03F A.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinámica

El mosaprido es un agente procinético del tracto gastrointestinal superior que actúa selectivamente como agonista de los receptores 5-HT4.

Las propiedades farmacológicas del mosaprido pueden resumirse en tres características importantes: 1) el mosaprido es un agonista selectivo de los receptores 5-HT4; 2) estimula la motilidad del tracto gastrointestinal superior; 3) no presenta propiedades de antagonismo sobre los receptores de dopamina D2.

Se sabe que el fármaco estimula los receptores 5-HT4 en los plexos neuronales del tracto gastrointestinal, lo que aumenta la liberación de acetilcolina, provocando así un incremento en la peristalsis gastrointestinal y en el vaciamiento gástrico. Además, el metabolito principal (M1) tiene una alta afinidad por los receptores 5-HT3 y ha demostrado poseer propiedades de potente antagonista 5-HT3.

Debido a su acción como agonista de los receptores 5-HT4 y como antagonista de los receptores 5-HT3, el mosaprido aumenta el vaciamiento gástrico y mejora la peristalsis del estómago y del duodeno, sin incrementar la peristalsis en las porciones inferiores del tracto gastrointestinal. Asimismo, puede utilizarse como agente antiemético.

En un estudio clínico comparativo doble ciego con 435 pacientes, la administración de mosaprido tres veces al día a una dosis de 5 mg eliminó la dispepsia y las náuseas asociadas con gastritis crónica.

El mosaprido en dosis de 40 mg por día ha demostrado ser eficaz para reducir el reflujo del contenido gástrico hacia el esófago en pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico.

Farmacocinética

Absorción. Tras la administración oral, el mosaprido se absorbe rápidamente y alcanza su concentración máxima a las 0,8 horas. La concentración máxima tras la administración de 5 mg de mosaprido en ayunas en voluntarios sanos fue de 30,7 ng/ml. El período de semivida (t½), determinado en voluntarios sanos, es de 2 horas.

• Distribución*. El mosaprido tiene una capacidad muy elevada para unirse a las proteínas del plasma sanguíneo. Tras la administración oral, el 99 % del fármaco se une a las proteínas del plasma.

Metabolismo. El mosaprido se metaboliza principalmente en el hígado, donde se elimina el grupo 4-fluorobencil, seguido de la oxidación del anillo morfolínico en la posición 5 y de la hidroxilación del anillo bencénico en la posición 3. El enzima metabólico principal implicado es el citocromo P450 3A4. El metabolito principal del mosaprido, el compuesto des-4-fluorobencil, es un antagonista de los receptores 5-HT3.

Excreción. El 0,1 % del mosaprido se excreta sin cambios, y el 7 % se excreta como metabolito principal en la orina durante las 48 horas posteriores en voluntarios sanos. También se excreta parcialmente en las heces.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico, así como la eliminación de los síntomas dispepsiares del tracto gastrointestinal (pirosis, náuseas) asociados con enfermedades de la zona gastroduodenal.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes del medicamento. Situaciones en las que la estimulación de la motilidad gastrointestinal puede ser peligrosa, por ejemplo, en casos de hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

El efecto gastrocinético del medicamento se logra mediante la activación de los nervios colinérgicos. Por lo tanto, cuando se administra simultáneamente con agentes anticolinérgicos (sulfato de atropina, bromuro de butilscopolamina), el efecto del medicamento se reduce.

Dado que la administración simultánea de agentes anticolinérgicos puede disminuir el efecto de este medicamento, se deben tomar medidas de seguridad, tales como la administración de los medicamentos con intervalos.

El efecto de vaciamiento gástrico potenciado por el mosaprido es inhibido por la atropina, pero no por la naloxona, metiserjida, propranolol, ritanserina, pirilamina, indometacina, fenoxibenzamina, yohimbina o bicuculina.

No se ha detectado ninguna interacción entre el mosaprido y los medicamentos antiulcerosos, tales como cimetidina, famotidina u omeprazol.

Debe administrarse con precaución simultáneamente con antiinflamatorios no esteroides (AINE), bloqueantes de los receptores histamínicos H2. Cuando se administra simultáneamente con eritromicina, puede aumentar la concentración sanguínea de mosaprido. Existe riesgo de prolongación del intervalo QT cuando se administra simultáneamente con medicamentos que prolongan el intervalo QT.

Características de uso.

Mosid MT contiene aspartamo, por lo tanto no debe utilizarse en caso de fenilcetonuria.

Este medicamento no debe administrarse durante un período prolongado debido al riesgo de aparición de hepatitis fulminante, alteraciones graves de la función hepática y de ictericia. Durante el tratamiento debe realizarse una observación cuidadosa del paciente. Si se presentan alteraciones como malestar general, anorexia, orina oscura o coloración amarilla de la conjuntiva ocular, se debe interrumpir inmediatamente la administración del medicamento y consultar al médico.

Debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad cardíaca, incluyendo insuficiencia cardíaca, trastornos de la conducción, arritmias ventriculares (incluyendo torsades de pointes), isquemia miocárdica (riesgo potencial de aparición de arritmias); en pacientes que toman simultáneamente medicamentos que prolongan el intervalo QT (procainamida, quinidina, flecainida, sotalol, antidepresivos tricíclicos), que potencialmente pueden aumentar el riesgo de arritmias, incluyendo torsades de pointes; en pacientes con alteraciones en los niveles de electrolitos, especialmente hipokalemia, o que toman simultáneamente medicamentos que pueden provocar rápidamente hipokalemia (furosemida), lo que potencialmente aumenta el riesgo de arritmias; en pacientes con insuficiencia hepática o renal (no existen datos farmacocinéticos, pero potencialmente puede reducirse el aclaramiento de mosaprida).

En pacientes de edad avanzada, en quienes frecuentemente se observa una función renal y hepática reducida, se recomienda evaluar el estado del paciente. En caso de aparición de reacciones adversas, se deben tomar las medidas adecuadas, incluyendo la reducción de la dosis del medicamento.

Si no se observa mejoría tras 2 semanas de tratamiento, no se recomienda continuar la administración del medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Los datos sobre el uso de mosaprida durante el embarazo son limitados; por lo tanto, el medicamento solo debe administrarse durante el embarazo si los beneficios esperados para la madre superan el riesgo potencial para el feto.

Mosaprida atraviesa la leche materna, por lo que debe evitarse su administración en mujeres que amamantan.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Mosid MT, en dosis terapéuticas, no afecta la velocidad de las reacciones motoras. Sin embargo, si aparecen efectos adversos, se debe abstener de conducir vehículos o trabajar con maquinaria compleja.

Vía de administración y dosis.

La dosis habitual de Mosid MT es de 5 mg tres veces al día, antes o después de las comidas.

La tableta Mosid MT se disuelve rápidamente en la boca; si es necesario, puede tomarse con agua.

Dosis máxima diaria: 40 mg.

La duración del tratamiento la determina el médico de forma individual.

Niños.

No se ha establecido la eficacia ni la seguridad del uso de mosaprida en niños; por lo tanto, el medicamento no debe administrarse a esta categoría de pacientes.

Sobredosis.

No hay información disponible sobre la sobredosis con mosaprida; sin embargo, es posible un aumento en la intensidad de las reacciones adversas. No existen antídotos específicos. Se recomienda lavado gástrico, administración de carbón activado y tratamiento sintomático.

Reacciones adversas.

La frecuencia total de efectos adversos con la administración oral del medicamento no supera el 7 %. Pueden presentarse las siguientes reacciones adversas:

Del aparato digestivo: diarrea, estreñimiento, náuseas, sequedad de boca, dolor abdominal, vómitos, hepatitis fulminante, alteraciones graves de la función hepática y ictericia.

Del sistema nervioso: debilidad generalizada, cefalea, insomnio, mareo, alteración de la conciencia.

Del sistema cardiovascular: palpitaciones, taquicardia.

De la piel: reacciones alérgicas, incluyendo erupciones cutáneas, urticaria.

Cambios de laboratorio: eosinofilia, aumento de los niveles de triglicéridos, aspartato aminotransferasa, alanina aminotransferasa y gamma-glutamil transferasa.

Dado que Moceid MT carece de propiedades de antagonismo sobre los receptores de dopamina D2, no afecta al sistema nervioso central ni provoca trastornos extrapiramidales.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C en el envase original.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos por tira, 3 tiras por envase de cartón.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

TORRENT PHARMACEUTICALS LTD.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Planta Indrad, Villa Indrad, Taluka Kadi, Distrito Mehsana, Gujarat 382721, India.