Мометазон-здоровье

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства МОМЕТАЗОН-ЗДОРОВЬЕ (MOMETASONE-ZDOROVYE)

Состав:

действующее вещество: mometasone;

1 доза препарата содержит мометазона фуроата (в виде мометазона фуроата моногидрата микронизованного) — 50 мкг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза и натрия кармеллоза, глицерин, кислота лимонная, натрия цитрат, бензалкония хлорид, полисорбат 80, вода очищенная.

Лекарственная форма. Спрей назальный дозированный, суспензия.

Основные физико-химические свойства: непрозрачная суспензия белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды. Код АТХ R01A D09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия. Мометазон фуроат — глюкокортикостероид для местного применения с локальным противовоспалительным действием в дозах, при которых не возникают системные эффекты.

Основной механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона фуроата связан со способностью препарата подавлять выделение медиаторов аллергических реакций. Мометазон фуроат значительно уменьшает высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов. В исследованиях на клеточных культурах мометазон фуроат продемонстрировал высокую эффективность в отношении подавления синтеза/высвобождения IL-1, IL-5, IL-6 и TNFα; он также является мощным ингибитором продукции лейкотриенов. Кроме того, он является мощным ингибитором продукции цитокинов Th2, IL-4 и IL-5 из CD4+ Т-клеток человека.

Фармакодинамические эффекты. В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носа была выявлена высокая противовоспалительная активность мометазона фуроата как на ранней, так и на поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и адгезивных белков эпителиальных клеток.

Выраженный клинический эффект в первые 12 часов применения спрея мометазона фуроата был достигнут у 28 % пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем (50 %) облегчение наступало в течение 35,9 часа.

Дети. В ходе годичного плацебо-контролируемого клинического исследования, в котором детям (n = 49/группа) применяли мометазон фуроат в дозе 100 мкг 1 раз в сутки, замедления скорости роста не наблюдалось.

Данные о безопасности и эффективности применения мометазона фуроата у детей в возрасте от 3 до 5 лет ограничены, поэтому соответствующий диапазон доз не может быть установлен. В ходе исследования с участием 48 детей в возрасте от 3 до 5 лет, которые применяли мометазон фуроат в дозах 50, 100 или 200 мкг/сут внутриназально в течение 14 дней, значимых различий по среднему изменению уровня кортизола в плазме крови в ответ на тест-стимуляцию тетракозактрином по сравнению с плацебо не наблюдалось.

Фармакокинетика.

Всасывание. Биодоступность мометазона фуроата при применении в форме назального спрея составляет < 1 % в плазме крови (согласно данным, полученным с использованием чувствительного метода, нижняя граница количественного определения которого составляет 0,25 пг/мл).

Распределение. Не применимо, поскольку мометазон плохо всасывается при назальном применении.

Метаболизм. Незначительная часть, которая может быть проглочена и абсорбирована, подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень.

Выведение. Метаболиты выводятся с желчью и мочой.

Клинические характеристики.

Показания.

• Лечение симптомов сезонного аллергического или круглогодичного ринита у взрослых и детей в возрасте от 3 лет.
• Лечение назальных полипов у пациентов в возрасте от 18 лет.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному компоненту лекарственного средства.

Лекарственное средство не следует применять при наличии нелеченой локализованной инфекции с вовлечением слизистой оболочки полости носа, такой как простой герпес.

Из-за способности кортикостероидов подавлять заживление ран назальные кортикостероиды не следует применять у пациентов, которым недавно проводили операцию в полости носа, или у пациентов с травмами носа, до тех пор, пока не произойдёт заживление.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. В клиническом исследовании взаимодействия мометазона фуроата с лоратадином взаимодействие не наблюдалось.

Ожидается, что совместная терапия с ингибиторами CYP3A, в частности препаратами, содержащими кобицистат, может увеличить риск развития системных побочных эффектов. Такой комбинации следует избегать, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает повышенный риск развития системных побочных эффектов кортикостероидов. В таком случае необходимо осуществлять мониторинг состояния пациентов на предмет системных побочных эффектов кортикостероидов.

Особенности применения.

Иммуносупрессия. Препарат следует применять с осторожностью или вообще не применять у пациентов с активной или латентной туберкулезной инфекцией дыхательных путей, а также при необработанной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции.

Пациенты, получающие кортикостероиды, потенциально могут иметь угнетенный иммунитет, и их необходимо предупреждать о повышенном риске заражения при контакте с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (такими как ветряная оспа, корь), а также о необходимости консультации с врачом, если такой контакт имел место.

Местные эффекты. После 12-месячного применения мометазона фуроата у пациентов с круглогодичным аллергическим ринитом не наблюдалось признаков атрофии слизистой оболочки носа; кроме того, мометазон фуроат способствовал нормализации гистологической картины слизистой оболочки носа. Как и при любом длительном лечении, пациентам, применяющим препарат в течение нескольких месяцев и дольше, необходимо периодически проходить осмотр для выявления возможных изменений слизистой оболочки носа. В случае развития локальной грибковой инфекции носа или горла может возникнуть необходимость в прекращении терапии препаратом или проведении соответствующего лечения. Раздражение слизистой оболочки носа и горла, сохраняющееся в течение длительного времени, также может быть показанием к прекращению применения препарата.

Применение мометазона фуроата не рекомендуется при развитии перфорации носовой перегородки (см. раздел «Побочные реакции»).

В клинических исследованиях частота возникновения носовых кровотечений была выше по сравнению с плацебо. Носовые кровотечения в целом были легкой степени тяжести и прекращались самостоятельно (см. раздел «Побочные реакции»).

Препарат содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение или местные реакции.

Системные эффекты кортикостероидов. Могут возникать системные эффекты назальных кортикостероидов, особенно при применении высоких доз, предназначенных для длительного применения. Эти эффекты возникают значительно реже, чем при применении пероральных кортикостероидов, могут различаться у разных пациентов и при применении различных кортикостероидных средств. К потенциальным системным эффектам могут относиться синдром Кушинга, кушингоидные признаки, подавление функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, катаракта, глаукома и реже — ряд психических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревожность, депрессию или агрессию (в частности, у детей).

После применения назальных кортикостероидов сообщали о случаях повышения внутриглазного давления (см. раздел «Побочные реакции»).

При применении кортикостероидов системного и местного действия (включая интраназальное, ингаляционное и внутриглазное введение) могут возникать нарушения зрения. Если возникают такие симптомы, как нечеткость зрения или другие нарушения со стороны зрения, пациенту следует пройти обследование у офтальмолога для оценки возможных причин нарушения зрения, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия, о которой сообщали после применения кортикостероидов системного и местного действия.

За пациентами, переходящими на лечение назальным спреем после длительной терапии кортикостероидами системного действия, необходимо тщательно наблюдать. Прекращение приема системных кортикостероидов у этих пациентов может привести к недостаточности надпочечников в течение нескольких месяцев до восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Если у этих пациентов появляются признаки и симптомы недостаточности надпочечников или синдрома отмены (например, боль в суставах и/или мышцах, чувство усталости и депрессия), несмотря на исчезновение назальных симптомов, применение системных кортикостероидов должно быть возобновлено вместе с другими методами лечения и приняты соответствующие меры. При таком переходе могут также проявляться уже существующие аллергические состояния, такие как аллергический конъюнктивит и экзема, проявления которых ранее подавлялись терапией системными кортикостероидами.

Применение доз, превышающих рекомендованные, может привести к клинически значимому подавлению функции надпочечников. Если есть признаки применения доз, превышающих рекомендованные, следует рассмотреть вероятность применения дополнительного системного кортикостероида в периоды стресса или плановых хирургических вмешательств.

Назальные полипы. Безопасность и эффективность применения назального спрея мометазона фуроата для лечения односторонних полипов, полипов, связанных с кистозным фиброзом, или полипов, полностью закрывающих носовую полость, не изучались.

При односторонних полипах, которые являются нетипичными, особенно с язвами и кровотечениями, требуется дополнительное обследование.

Влияние на рост у детей. Рекомендуется регулярно измерять рост детей, получающих длительное лечение назальными кортикостероидами. Если рост замедляется, следует пересмотреть терапию с целью уменьшения дозы назального кортикостероида, если возможно, до минимальной дозы, при которой сохраняется эффективный контроль симптомов. Кроме того, пациента следует направить на консультацию к педиатру.

Неназальные симптомы. Хотя препарат контролирует назальные симптомы у большинства пациентов, сопутствующее применение соответствующей дополнительной терапии может обеспечить дополнительное облегчение других симптомов, в частности глазных.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Данные о влиянии мометазона фуроата при его применении в период беременности ограничены или отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Как и другие кортикостероиды для назального применения, препарат следует применять беременным только в том случае, если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для матери, плода или новорожденного. Новорожденных, матери которых применяли кортикостероиды в период беременности, следует тщательно обследовать на предмет возможной гипофункции надпочечников.

Грудное вскармливание. Неизвестно, проникает ли мометазон фуроат в грудное молоко. Как и при применении других назальных кортикостероидов, необходимо прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от терапии назальным спреем мометазона фуроата с учетом преимуществ грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.

Репродуктивная функция. Клинические данные о влиянии мометазона фуроата на фертильность отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, но не выявили влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Неизвестно.

Способ применения и дозы.

Перед началом использования нового флакона необходимо произвести около 10 нажатий дозирующего устройства; при этом устанавливается стабильная подача лекарственного вещества, при которой при каждом нажатии происходит выброс около 100 мг суспензии, содержащей 50 мкг мометазона (1 доза). Если назальный спрей не использовался в течение 14 дней или дольше, перед следующим применением необходимо повторное «распыление» путем 2 нажатий, пока не будет наблюдаться полная подача. Не прокалывать насадку перед началом применения.

Перед каждым применением флакон следует энергично взбалтывать.

Если насадка засорилась, необходимо снять пластиковый колпачок, осторожно надавливая на белое кольцо, аккуратно снять насадку, промыть её тёплой проточной водой, высушить и установить обратно. Не пытаться прочистить насадку иглой или другим острым предметом, поскольку такие действия могут повредить дозатор.

Регулярная очистка насадки является очень важной.

Перед каждым применением необходимо тщательно очистить нос от слизи.

Лечение сезонного аллергического или круглогодичного ринита:взрослым (в том числе пожилого возраста) и детям в возрасте от 12 лет рекомендованная профилактическая и терапевтическая доза лекарственного средства составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 200 мкг). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшить дозу до 1 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг). Если уменьшение симптомов заболевания не удаётся достичь применением лекарственного средства в рекомендованной терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до максимальной: по 4 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

Для детей в возрасте 3–11 лет рекомендованная терапевтическая доза составляет 1 впрыскивание (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг).

Лекарственное средство продемонстрировало клинически значимое начало действия в течение 12 часов после первого применения у некоторых пациентов с сезонным аллергическим ринитом. Однако полную пользу от лечения нельзя получить в первые 48 часов, поэтому пациенту необходимо продолжать регулярное применение для достижения полного терапевтического эффекта.

Лечение назальным спреем мометазону фуроата у пациентов, имеющих в анамнезе симптомы сезонного аллергического ринита от умеренной до тяжёлой степени, может быть начато за несколько дней до предполагаемого начала сезона цветения.

Назальные полипы: взрослым (в том числе пожилым пациентам) обычная рекомендуемая начальная доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 200 мкг). Если уменьшение симптомов заболевания не удаётся достичь после применения лекарственного средства в течение 5–6 недель, суточную дозу можно увеличить до 2 впрыскиваний в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). Дозу следует снижать до наименьшей дозы, при которой сохраняется эффективный контроль симптомов. Если уменьшение симптомов заболевания не удаётся достичь после применения лекарственного средства дважды в сутки в течение 5–6 недель, следует рассмотреть альтернативные методы лечения.

Исследования эффективности и безопасности назального спрея мометазону фуроата для лечения назального полипоза продолжались 4 месяца.

Дети.

Сезонный аллергический или круглогодичный ринит. Безопасность и эффективность лекарственного средства у детей в возрасте до 3 лет не изучались.

Назальные полипы. Безопасность и эффективность лекарственного средства у детей в возрасте до 18 лет не изучались.

Передозировка.

Симптомы. Ингаляция или пероральное введение избыточных доз кортикостероидов может привести к подавлению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Лечение. В связи с тем, что системная биодоступность лекарственного средства является незначительной (< 1 %), маловероятно, что при передозировке потребуются иные меры, кроме наблюдения за состоянием пациента с последующим применением лекарственного средства в рекомендованной дозе.

Побочные реакции.

Краткое описание профиля безопасности. В клинических исследованиях аллергического ринита носовые кровотечения в основном прекращались самостоятельно, были умеренными и возникали несколько чаще, чем при применении плацебо (5 %), однако сопоставимо или реже, чем при применении других исследуемых назальных кортикостероидов, использовавшихся в качестве активного контроля (до 15 %). Частота возникновения других побочных реакций была сопоставима с частотой побочных реакций при применении плацебо. У пациентов с назальными полипами общая частота возникновения побочных реакций была схожей с таковой у пациентов с аллергическим ринитом.

Системные эффекты назальных кортикостероидов чаще возникают при применении в высоких дозах и в течение длительного периода.

Табличный перечень побочных реакций. Побочные реакции, связанные с лечением (≥ 1 %), о которых сообщалось в клинических исследованиях у пациентов с аллергическим ринитом или назальными полипами, а также в постмаркетинговый период, независимо от показаний, представлены в таблице 1. Побочные реакции приведены по классам систем органов. В каждом классе систем органов побочные реакции упорядочены по частоте возникновения. Частота возникновения побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100). Частота возникновения побочных реакций в постмаркетинговый период рассматривалась как «неизвестно» (оценка невозможна по имеющимся данным).

¹ Отмечено при применении 2 раза в сутки для лечения назальных полипов.

² Отмечено редко при применении 2 раза в сутки для лечения назальных полипов.

Дети. У детей частота зарегистрированных побочных реакций при проведении клинических исследований, например, носового кровотечения (6 %), головной боли (3 %), ощущения раздражения в носу (2 %) и чихания (2 %), была сопоставима с таковой при применении плацебо.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 60 доз или 140 доз в флаконе с распылителем и защитным колпачком в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченка, дом 22.

(контроль качества, выпуск серии)

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченка, д. 100, лит. Б-ІІ (корпус 4).

(все стадии производства, выпуск серии)