Mometasona-Zdorovya

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO MOMETAZONA-SALUD (MOMETASONE-ZDOROVYE)

Composición:

Principio activo: mometasona;

1 dosis del medicamento contiene furoato de mometasona (en forma de furoato de mometasona monohidrato micronizado) - 50 mcg;

Excipientes: celulosa microcristalina y carmelosa sódica, glicerina, ácido cítrico, citrato sódico, cloruro de benzalconio, polisorbato 80, agua purificada.

Forma farmacéutica. Aerosol nasal dosificado, suspensión.

Propiedades físico-químicas principales: suspensión opaca de color blanco o casi blanco.

Grupo farmacoterapéutico. Antiinflamatorios y otros medicamentos para uso local en enfermedades de la cavidad nasal. Corticosteroides. Código ATC R01AD09.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

Mecanismo de acción. El furoato de mometasona es un glucocorticosteroide para uso tópico con efecto antiinflamatorio local en dosis en las que no se producen efectos sistémicos.

Principalmente, el mecanismo de acción antiinflamatorio y anti alérgico del furoato de mometasona está relacionado con su capacidad para inhibir la liberación de mediadores de reacciones alérgicas. El furoato de mometasona reduce significativamente la liberación de leucotrienos a partir de leucocitos de pacientes. El furoato de mometasona ha demostrado en cultivos celulares una alta eficacia en la inhibición de la síntesis/liberación de IL-1, IL-5, IL-6 y TNFα; también es un potente inhibidor de la producción de leucotrienos. Además, es un potente inhibidor de la producción de citocinas Th2, IL-4 e IL-5, por células T CD4+ humanas.

Efectos farmacodinámicos. En estudios con pruebas de provocación mediante la administración de antígenos en la mucosa nasal, se observó una alta actividad antiinflamatoria del furoato de mometasona tanto en la fase temprana como en la tardía de la reacción alérgica. Esto se confirmó mediante la reducción (en comparación con placebo) de los niveles de histamina y actividad de eosinófilos, así como mediante la disminución (en comparación con los valores basales) del número de eosinófilos, neutrófilos y proteínas de adhesión de células epiteliales.

Un efecto clínico significativo en las primeras 12 horas de uso del aerosol nasal de furoato de mometasona se alcanzó en el 28 % de los pacientes con rinitis alérgica estacional. En promedio (50 %), la mejoría se produjo en 35,9 horas.

Pacientes pediátricos. Durante un estudio clínico controlado con placebo de un año de duración, en el que se administró furoato de mometasona a niños (n = 49/grupo) en dosis de 100 mcg una vez al día, no se observó supresión de la velocidad de crecimiento.

Los datos sobre la seguridad y eficacia del furoato de mometasona en niños de 3 a 5 años de edad son limitados, por lo que no puede establecerse un rango de dosis adecuado. En un estudio con 48 niños de 3 a 5 años que recibieron furoato de mometasona en dosis de 50, 100 o 200 mcg/día por vía intranasal durante 14 días, no se observaron diferencias significativas en comparación con placebo respecto al cambio medio en los niveles de cortisol plasmático tras una prueba de estimulación con tetra cosactrina.

Farmacocinética.

Absorción. La biodisponibilidad del furoato de mometasona tras la administración en forma de aerosol nasal es < 1 % en plasma (según datos obtenidos mediante un método sensible cuyo límite inferior de cuantificación es de 0,25 pg/ml).

Distribución. No aplicable, ya que la mometasona se absorbe mal tras la administración nasal.

Metabolismo. La pequeña cantidad que puede ser tragada y absorbida está sujeta a un extenso metabolismo de primer paso en el hígado.

Eliminación. Los metabolitos se excretan por bilis y orina.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Tratamiento de los síntomas de rinitis alérgica estacional o perenne en adultos y niños a partir de 3 años de edad.
• Tratamiento de pólipos nasales en pacientes a partir de 18 años de edad.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad al principio activo o a cualquier componente excipiente del medicamento.

No se debe utilizar este medicamento en caso de infección localizada no tratada que afecte a la mucosa nasal, como el herpes simple.

Debido a la capacidad de los corticosteroides para inhibir la cicatrización de heridas, no se deben administrar corticosteroides nasales a pacientes que recientemente hayan sido sometidos a cirugía nasal o que hayan sufrido traumatismos nasales, hasta que la cicatrización esté completa.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción. En un estudio clínico no se observaron interacciones entre el furoato de mometasona y la loratadina.

Se espera que la terapia combinada con inhibidores del CYP3A, en particular medicamentos que contienen cobicitastat, pueda aumentar el riesgo de efectos adversos sistémicos. Se debe evitar esta combinación, salvo en casos en que el beneficio esperado supere el riesgo aumentado de efectos adversos sistémicos de los corticosteroides. En tal caso, será necesario realizar un monitoreo del paciente en busca de efectos adversos sistémicos de los corticosteroides.

Características de uso.

Inmunosupresión. El medicamento debe administrarse con precaución o no administrarse en absoluto a pacientes con infección tuberculosa activa o latente del tracto respiratorio, así como con infecciones fúngicas, bacterianas o virales sistémicas no tratadas.

Los pacientes que toman corticosteroides pueden tener el sistema inmunitario suprimido y deben ser advertidos sobre el riesgo aumentado de contraer ciertas infecciones tras el contacto con personas infectadas (por ejemplo, varicela, sarampión), así como sobre la necesidad de consultar al médico si se produce dicho contacto.

Efectos locales. Tras 12 meses de tratamiento con furoato de mometasona en pacientes con rinitis alérgica perenne, no se observaron signos de atrofia de la mucosa nasal; además, el furoato de mometasona favoreció la normalización del cuadro histológico de la mucosa nasal. Como en cualquier tratamiento prolongado, los pacientes que usan el medicamento durante varios meses o más deben someterse periódicamente a exámenes para detectar posibles alteraciones en la mucosa nasal. Si se desarrolla una infección fúngica localizada en la nariz o la garganta, puede ser necesario suspender el tratamiento con el medicamento o iniciar un tratamiento específico. La irritación persistente de la mucosa nasal y faríngea también puede justificar la suspensión del medicamento.

No se recomienda el uso de furoato de mometasona si se desarrolla una perforación del tabique nasal (ver sección «Reacciones adversas»).

En estudios clínicos, la frecuencia de epistaxis fue mayor en comparación con placebo. La epistaxis fue generalmente de intensidad leve y se resolvió espontáneamente (ver sección «Reacciones adversas»).

El medicamento contiene cloruro de benzalconio, que puede provocar irritación o reacciones locales.

Efectos sistémicos de los corticosteroides. Pueden ocurrir efectos sistémicos con los corticosteroides nasales, especialmente cuando se usan dosis altas durante períodos prolongados. Estos efectos son mucho menos frecuentes que con los corticosteroides orales, pero pueden variar entre pacientes y según el tipo de corticosteroide utilizado. Entre los posibles efectos sistémicos se incluyen el síndrome de Cushing, rasgos cushingoideos, supresión suprarrenal, retraso del crecimiento en niños y adolescentes, cataratas, glaucoma y, con menor frecuencia, efectos psicológicos o del comportamiento, como hiperactividad psicomotora, alteraciones del sueño, ansiedad, depresión o agresividad (especialmente en niños).

Se han notificado casos de aumento de la presión intraocular tras el uso de corticosteroides nasales (ver sección «Reacciones adversas»).

La administración de corticosteroides sistémicos y tópicos (incluyendo vía intranasal, inhalada e intraocular) puede provocar alteraciones visuales. Si aparecen síntomas como visión borrosa u otras alteraciones visuales, el paciente debe ser evaluado por un oftalmólogo para determinar las posibles causas, que pueden incluir cataratas, glaucoma o enfermedades raras como la coriorretinopatía serosa central, que se han notificado tras el uso de corticosteroides sistémicos y tópicos.

Los pacientes que cambian al tratamiento con spray nasal tras un tratamiento prolongado con corticosteroides sistémicos deben ser cuidadosamente vigilados. La suspensión de los corticosteroides sistémicos en estos pacientes puede provocar insuficiencia suprarrenal durante varios meses hasta la recuperación del eje hipotálamo-hipófiso-suprarrenal. Si estos pacientes presentan signos o síntomas de insuficiencia suprarrenal o síndrome de abstinencia (por ejemplo, dolor articular y/o muscular, fatiga y depresión), a pesar de la desaparición de los síntomas nasales, debe reiniciarse el uso de corticosteroides sistémicos junto con otras medidas terapéuticas. Durante este cambio, también pueden manifestarse condiciones alérgicas preexistentes, como conjuntivitis alérgica o eccema, cuyos síntomas previamente estaban suprimidos por el tratamiento con corticosteroides sistémicos.

El uso de dosis superiores a las recomendadas puede provocar una supresión suprarrenal clínicamente significativa. Si hay evidencia de uso de dosis superiores a las recomendadas, debe considerarse la posibilidad de administrar un corticosteroide sistémico adicional durante períodos de estrés o intervenciones quirúrgicas programadas.

Pólipos nasales. No se ha estudiado la seguridad ni la eficacia del spray nasal de furoato de mometasona para el tratamiento de pólipos unilaterales, pólipos asociados con fibrosis quística o pólipos que obstruyen completamente la cavidad nasal.

Los pólipos unilaterales, que son atípicos, especialmente si presentan úlceras o sangrado, requieren una evaluación adicional.

Efecto sobre el crecimiento en niños. Se recomienda medir regularmente la altura de los niños que reciben tratamiento prolongado con corticosteroides nasales. Si se observa un retraso en el crecimiento, debe reevaluarse el tratamiento con el fin de reducir la dosis del corticosteroide nasal, si es posible, a la dosis más baja que mantenga un control eficaz de los síntomas. Además, el paciente debe derivarse a un pediatra para consulta.

Síntomas no nasales. Aunque el medicamento controla los síntomas nasales en la mayoría de los pacientes, el uso concomitante de una terapia adicional adecuada puede proporcionar un alivio adicional de otros síntomas, especialmente oculares.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. Los datos sobre el efecto del furoato de mometasona durante el embarazo son limitados o inexistentes. Los estudios en animales mostraron toxicidad reproductiva. Como otros corticosteroides nasales, el medicamento debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio esperado justifica el riesgo potencial para la madre, el feto o el recién nacido. Los recién nacidos cuyas madres han recibido corticosteroides durante el embarazo deben ser examinados cuidadosamente para descartar posibles alteraciones de la función suprarrenal.

Lactancia. No se sabe si el furoato de mometasona pasa a la leche materna. Como con otros corticosteroides nasales, debe sopesarse la decisión entre suspender la lactancia materna o interrumpir/abstenerse del tratamiento con spray nasal de furoato de mometasona, considerando los beneficios de la lactancia para el niño y los beneficios del tratamiento para la madre.

Función reproductiva. No existen datos clínicos sobre el efecto del furoato de mometasona sobre la fertilidad. Los estudios en animales mostraron toxicidad reproductiva, pero no se observó efecto sobre la fertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria. Desconocida.

Vía de administración y dosis.

Antes de utilizar un nuevo frasco, se deben realizar aproximadamente 10 pulverizaciones con el dispositivo dosificador; esto permite establecer un suministro estandarizado del medicamento, de modo que con cada pulsación se libere aproximadamente 100 mg de suspensión, que contiene 50 mcg de mometasona (1 dosis). Si el aerosol nasal no se ha utilizado durante 14 días o más, antes de la siguiente aplicación será necesario volver a «preparar» el dispositivo mediante 2 pulverizaciones hasta observar una salida completa. No perforar la boquilla antes de comenzar la aplicación.

Antes de cada uso, se debe agitar enérgicamente el frasco.

Si la boquilla se obstruye, se debe retirar la tapa de plástico presionando suavemente sobre el anillo blanco, desmontar cuidadosamente la boquilla, enjuagarla con agua corriente tibia, secarla y volver a colocarla en su sitio. No intentar limpiar la boquilla con una aguja ni con ningún otro objeto punzante, ya que esto podría dañar el dosificador.

La limpieza regular de la boquilla es muy importante.

Antes de cada aplicación, se debe limpiar cuidadosamente la nariz de mucosidad.

Tratamiento de la rinitis alérgica estacional o perenne:adultos (incluidos pacientes de edad avanzada) y niños a partir de 12 años de edad la dosis profiláctica y terapéutica recomendada es de 2 pulverizaciones (50 mcg cada una) en cada fosa nasal una vez al día (dosis diaria total: 200 mcg). Tras alcanzar el efecto terapéutico deseado, para la terapia de mantenimiento se recomienda reducir la dosis a 1 pulverización en cada fosa nasal una vez al día (dosis diaria total: 100 mcg). Si no se logra aliviar los síntomas con la dosis terapéutica recomendada, la dosis diaria puede aumentarse hasta el máximo: 4 pulverizaciones en cada fosa nasal una vez al día (dosis diaria total: 400 mcg). Una vez que los síntomas hayan disminuido, se recomienda reducir la dosis.

Para niños de 3 a 11 años de edad, la dosis terapéutica recomendada es de 1 pulverización (50 mcg) en cada fosa nasal una vez al día (dosis diaria total: 100 mcg).

El medicamento ha demostrado un inicio de acción clínicamente significativo dentro de las 12 horas posteriores a la primera aplicación en algunos pacientes con rinitis alérgica estacional. Sin embargo, no se puede obtener el beneficio completo del tratamiento en las primeras 48 horas, por lo que el paciente debe continuar con la aplicación regular para alcanzar el efecto terapéutico completo.

El tratamiento con el aerosol nasal de furoato de mometasona en pacientes con antecedentes de síntomas de rinitis alérgica estacional de moderada a grave intensidad puede iniciarse varios días antes del comienzo previsto de la temporada de polinización.

Pólipos nasales: adultos (incluidos pacientes de edad avanzada) la dosis inicial recomendada habitual es de 2 pulverizaciones (50 mcg cada una) en cada fosa nasal una vez al día (dosis diaria total: 200 mcg). Si no se logra aliviar los síntomas tras 5-6 semanas de tratamiento, la dosis diaria puede aumentarse a 2 pulverizaciones en cada fosa nasal dos veces al día (dosis diaria total: 400 mcg). La dosis debe reducirse a la mínima cantidad que mantenga un control eficaz de los síntomas. Si no se logra aliviar los síntomas tras 5-6 semanas de tratamiento con dosis divididas dos veces al día, se debe considerar la posibilidad de recurrir a otros métodos terapéuticos.

Los estudios sobre la eficacia y seguridad del aerosol nasal de furoato de mometasona en el tratamiento del poliposis nasal tuvieron una duración de 4 meses.

Pacientes pediátricos.

Rinitis alérgica estacional o perenne. No se ha estudiado la seguridad ni la eficacia del medicamento en niños menores de 3 años.

Pólipos nasales. No se ha estudiado la seguridad ni la eficacia del medicamento en niños menores de 18 años.

Sobredosis.

Síntomas. La inhalación o la administración oral de dosis excesivas de corticosteroides puede provocar supresión de la función del eje hipotálamo-hipófiso-suprarrenal.

Tratamiento. Debido a que la biodisponibilidad sistémica del medicamento es mínima (< 1 %), es poco probable que sea necesario adoptar otras medidas más allá de la vigilancia del paciente y la continuación del tratamiento con el medicamento a la dosis recomendada.

Reacciones adversas.

Descripción breve del perfil de seguridad. En estudios clínicos de rinitis alérgica, las epistaxis nasales cesaron principalmente de forma espontánea, fueron de intensidad moderada y ocurrieron ligeramente con mayor frecuencia que con placebo (5 %), pero de forma comparable o menos frecuente que con otros corticosteroides nasales estudiados y utilizados como control activo (hasta 15 %). La frecuencia de aparición de otras reacciones adversas fue comparable a la observada con placebo. En pacientes con pólipos nasales, la frecuencia general de aparición de reacciones adversas fue similar a la observada en pacientes con rinitis alérgica.

Los efectos sistémicos de los corticosteroides nasales ocurren más frecuentemente con el uso de dosis altas y durante períodos prolongados.

Lista tabulada de reacciones adversas. Las reacciones adversas relacionadas con el tratamiento (≥ 1 %), notificadas en estudios clínicos en pacientes con rinitis alérgica o pólipos nasales y durante el período poscomercialización, independientemente de la indicación, se presentan en la Tabla 1. Las reacciones adversas se enumeran por clases de órganos y sistemas. Dentro de cada clase de órganos y sistemas, las reacciones adversas se ordenan por frecuencia. La frecuencia de aparición de las reacciones adversas se define de la siguiente manera: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100, < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1000, < 1/100). La frecuencia de aparición de reacciones adversas durante el período poscomercialización se consideró «desconocida» (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

¹ Observado con la administración de 2 veces al día para el tratamiento de pólipos nasales.

² Observado raramente con la administración de 2 veces al día para el tratamiento de pólipos nasales.

Niños. En niños, la frecuencia de reacciones adversas registradas durante los estudios clínicos, como epistaxis (6 %), dolor de cabeza (3 %), sensación de irritación nasal (2 %) y estornudos (2 %), fue comparable a la observada con placebo.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

No congelar.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

60 dosis o 140 dosis por frasco con bomba pulverizadora y tapón protector, en caja.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a receta médica.

Fabricante.

SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «ZDOROVIE».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.

(control de calidad, liberación del lote)

Ucrania, 08301, región de Kiev, ciudad de Boryspil, calle Shevchenko, 100, edificio B-II (corpus 4).

(todas las etapas de fabricación, liberación del lote)