Mometasone-Zdorovya

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE MOMETASONE-ZDOROVYE

Composizione:

principio attivo: mometasone;

1 dose del medicinale contiene furoato di mometasone (sotto forma di furoato di mometasone monoidrato micronizzato) - 50 mcg;

eccipienti: cellulosa microcristallina e carmellosa sodica, glicerina, acido citrico, citrato sodico, cloruro di benzalconio, polisorbato 80, acqua depurata.

Forma farmaceutica. Spray nasale in dose contata, sospensione.

Principali proprietà fisico-chimiche: sospensione opaca di colore bianco o quasi bianco.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci antinfiammatori e altri prodotti per uso locale nelle malattie della cavità nasale. Corticosteroidi. Codice ATC R01A D09.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Meccanismo d'azione. Il furoato di mometasone è un glucocorticosteroide per uso topico con attività anti-infiammatoria locale alle dosi alle quali non si verificano effetti sistemici.

Il principale meccanismo dell'azione anti-infiammatoria e anti-allergica del furoato di mometasone è legato alla sua capacità di inibire il rilascio di mediatori delle reazioni allergiche. Il furoato di mometasone riduce significativamente il rilascio di leucotrieni dai leucociti dei pazienti. In colture cellulari, il furoato di mometasone ha dimostrato un'elevata efficacia nell'inibire la sintesi/ il rilascio di IL-1, IL-5, IL-6 e TNFα; è inoltre un potente inibitore della produzione di leucotrieni. In aggiunta, è un potente inibitore della produzione di citochine Th2, IL-4 e IL-5, da parte delle cellule T CD4+ umane.

Effetti farmacodinamici. Negli studi con test di provocazione in cui gli antigeni venivano applicati sulla mucosa nasale, è stata osservata un'elevata attività anti-infiammatoria del furoato di mometasone sia nella fase precoce che in quella tardiva della reazione allergica. Ciò è stato confermato dalla riduzione (rispetto al placebo) dei livelli di istamina e dell'attività degli eosinofili, nonché dalla diminuzione (rispetto ai valori iniziali) del numero di eosinofili, neutrofili e proteine di adesione delle cellule epiteliali.

Un marcato effetto clinico entro le prime 12 ore dall'applicazione del furoato di mometasone in spray nasale è stato raggiunto nel 28% dei pazienti con rinite allergica stagionale. In media (50%), il sollievo si è verificato entro 35,9 ore.

Bambini. Durante uno studio clinico controllato con placebo della durata di un anno, in cui bambini (n = 49/gruppo) assumevano furoato di mometasone alla dose di 100 µg una volta al giorno, non è stato osservato alcun effetto inibitorio sulla velocità di crescita.

I dati sulla sicurezza ed efficacia dell'uso del furoato di mometasone nei bambini di età compresa tra 3 e 5 anni sono limitati, pertanto non può essere stabilito un intervallo di dosaggio appropriato. In uno studio condotto su 48 bambini di età compresa tra 3 e 5 anni, che hanno utilizzato furoato di mometasone alle dosi di 50, 100 o 200 µg/giorno per via intranasale per 14 giorni, non sono state osservate differenze significative rispetto al placebo per quanto riguarda la variazione media del livello di cortisolo nel plasma in risposta al test di stimolazione con tetracosactide.

Farmacocinetica

Assorbimento. La biodisponibilità del furoato di mometasone dopo somministrazione come spray nasale è < 1% nel plasma (secondo dati ottenuti utilizzando un metodo sensibile, il cui limite inferiore di quantificazione è di 0,25 pg/ml).

Distribuzione. Non applicabile, poiché il mometasone viene scarsamente assorbito dopo somministrazione nasale.

Metabolismo. La piccola quantità eventualmente ingerita e assorbita subisce un ampio metabolismo di primo passaggio epatico.

Eliminazione. I metaboliti vengono eliminati con la bile e l'urina.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Trattamento dei sintomi di rinite allergica stagionale o perenne in adulti e bambini a partire dai 3 anni di età.
• Trattamento dei polipi nasali in pazienti a partire dai 18 anni di età.

Controindicazioni. Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti.

Il medicinale non deve essere utilizzato in caso di infezione localizzata non trattata della mucosa nasale, come ad esempio l'herpes simplex.

A causa della capacità dei corticosteroidi di inibire la guarigione delle ferite, ai pazienti sottoposti recentemente a intervento chirurgico nella cavità nasale o che hanno subito traumi nasali non deve essere somministrato il corticosteroide nasale fino al completo rimarginamento della lesione.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione. In uno studio clinico sull'interazione tra furoato di mometasone e loratadina, non sono state osservate interazioni.

Si prevede che una terapia concomitante con inibitori del CYP3A, in particolare farmaci contenenti cobicitast, possa aumentare il rischio di effetti indesiderati sistemici. Tale combinazione deve essere evitata, salvo nei casi in cui il beneficio atteso superi il rischio aumentato di effetti indesiderati sistemici da corticosteroidi. In tal caso, è necessario monitorare attentamente il paziente per rilevare possibili effetti indesiderati sistemici da corticosteroidi.

Caratteristiche d'uso.

Immunosoppressione. Il medicinale deve essere usato con cautela o non deve essere affatto usato in pazienti con infezione tubercolare attiva o latente delle vie respiratorie, nonché in caso di infezioni fungine, batteriche o virali sistemiche non trattate.

I pazienti che assumono corticosteroidi possono potenzialmente avere un sistema immunitario soppresso e devono essere avvertiti del rischio aumentato di contrarre alcune infezioni (come varicella o morbillo) in caso di contatto con persone malate, nonché della necessità di consultare un medico qualora tale contatto si verifichi.

Effetti locali. Dopo 12 mesi di trattamento con furoato di mometasone in pazienti con rinite allergica perenne, non sono state osservate alterazioni indicative di atrofia della mucosa nasale; inoltre, il furoato di mometasone ha favorito la normalizzazione dell’aspetto istologico della mucosa nasale. Come in ogni trattamento prolungato, i pazienti che usano il medicinale per diversi mesi o più a lungo devono essere sottoposti periodicamente a controlli per individuare eventuali modificazioni della mucosa nasale. In caso di sviluppo di un’infezione fungina locale del naso o della gola, potrebbe rendersi necessaria l’interruzione della terapia con il medicinale o un trattamento specifico. Irritazioni persistenti della mucosa nasale e faringea possono rappresentare un’indicazione all’interruzione del trattamento.

L’uso di furoato di mometasone non è raccomandato in caso di sviluppo di perforazione del setto nasale (vedi sezione «Effetti indesiderati»).

Negli studi clinici, l’insorgenza di epistassi è risultata più frequente rispetto al placebo. L’epistassi era generalmente di lieve entità e si risolveva spontaneamente (vedi sezione «Effetti indesiderati»).

Il medicinale contiene cloruro di benzalconio, che può causare irritazione o reazioni locali.

Effetti sistemici dei corticosteroidi. Possono verificarsi effetti sistemici dei corticosteroidi nasali, specialmente con dosi elevate e in caso di trattamento prolungato. Tali effetti sono molto meno comuni rispetto all’uso di corticosteroidi per via orale, possono variare da paziente a paziente e in base al tipo di corticosteroide utilizzato. Tra gli effetti sistemici potenziali vi sono la sindrome di Cushing, aspetto cushingoide, soppressione surrenalica, ritardo della crescita nei bambini e negli adolescenti, cataratta, glaucoma e, più raramente, effetti psicologici o comportamentali come iperattività psicomotoria, disturbi del sonno, ansia, depressione o aggressività (in particolare nei bambini).

Sono stati riportati casi di aumento della pressione intraoculare dopo l’uso di corticosteroidi nasali (vedi sezione «Effetti indesiderati»).

L’uso di corticosteroidi per via sistemica o locale (inclusa l’applicazione intranasale, inalatoria e intravitreale) può causare disturbi della vista. Se si verificano sintomi come offuscamento della vista o altri disturbi visivi, il paziente deve sottoporsi a un esame oculistico per valutare possibili cause, tra cui cataratta, glaucoma o malattie rare come la corioretinopatia sierosa centrale, di cui sono stati segnalati casi dopo l’uso di corticosteroidi per via sistemica o locale.

I pazienti che passano a un trattamento con spray nasale dopo una terapia prolungata con corticosteroidi per via sistemica devono essere attentamente monitorati. L’interruzione dei corticosteroidi sistemici in questi pazienti può causare insufficienza surrenalica per diversi mesi, fino al ripristino della funzione dell’asse ipotalamo-ipofisi-surrene. Se questi pazienti manifestano segni e sintomi di insufficienza surrenalica o di sindrome da astinenza (ad esempio dolore articolare e/o muscolare, affaticamento e depressione), nonostante la scomparsa dei sintomi nasali, deve essere ripristinato l’uso di corticosteroidi sistemici, insieme ad altre terapie, e devono essere adottate le opportune misure. Durante questo passaggio, possono inoltre emergere condizioni allergiche preesistenti precedentemente soppressi dalla terapia con corticosteroidi sistemici, come congiuntivite allergica ed eczema.

L’uso di dosi superiori a quelle raccomandate può portare a una soppressione surrenalica clinicamente significativa. Se vi sono evidenze di dosi superiori a quelle raccomandate, si deve considerare la possibilità di somministrare un corticosteroide sistemico aggiuntivo durante periodi di stress o interventi chirurgici programmati.

Polipi nasali. La sicurezza ed efficacia dello spray nasale di furoato di mometasone nel trattamento di polipi unilaterali, di polipi associati alla fibrosi cistica o di polipi che occludono completamente la cavità nasale non sono state studiate.

In caso di polipi unilaterali atipici, specialmente se accompagnati da ulcere o emorragie, è necessario un esame di approfondimento.

Effetto sulla crescita nei bambini. Si raccomanda di misurare regolarmente l’altezza dei bambini sottoposti a un trattamento prolungato con corticosteroidi nasali. Se si osserva un rallentamento della crescita, si deve rivedere la terapia al fine di ridurre la dose del corticosteroide nasale, se possibile, alla dose più bassa in grado di mantenere un controllo efficace dei sintomi. Inoltre, il paziente deve essere indirizzato a una consulenza pediatrica.

Sintomi non nasali. Sebbene il medicinale controlli i sintomi nasali nella maggior parte dei pazienti, l’uso concomitante di un’adeguata terapia aggiuntiva può fornire un ulteriore sollievo per altri sintomi, in particolare quelli oculari.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza. I dati sull’effetto del furoato di mometasone durante la gravidanza sono limitati o mancanti. Gli studi sugli animali hanno mostrato tossicità riproduttiva. Come per altri corticosteroidi per uso nasale, il medicinale deve essere somministrato alle donne in gravidanza solo se il beneficio atteso giustifica il potenziale rischio per la madre, il feto o il neonato. I neonati di madri che hanno assunto corticosteroidi durante la gravidanza devono essere attentamente monitorati per possibili segni di ipofunzione surrenalica.

Allattamento. Non è noto se il furoato di mometasone passi nel latte materno. Come per l’uso di altri corticosteroidi nasali, si dovrà decidere se interrompere l’allattamento o interrompere/sospendere la terapia con lo spray nasale di furoato di mometasone, tenendo conto dei benefici dell’allattamento per il bambino e dell’importanza della terapia per la madre.

Funzione riproduttiva. Non sono disponibili dati clinici sull’effetto del furoato di mometasone sulla fertilità. Gli studi sugli animali hanno mostrato tossicità riproduttiva, ma nessun effetto sulla fertilità.

Capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari. Non nota.

Modalità e posologia di somministrazione.

Prima di utilizzare un nuovo flacone, premere circa 10 volte la pompa dosatrice; in questo modo si stabilizza l'erogazione regolare del principio attivo, in modo che ad ogni pressione venga rilasciata una quantità di circa 100 mg di sospensione contenente 50 µg di mometasone (1 dose). Se lo spray nasale non è stato utilizzato per 14 giorni o più, prima del successivo utilizzo è necessario ripetere la procedura di "predisparo" effettuando 2 erogazioni, fino a quando non si osserva un'erogazione completa. Non perforare la cannula prima dell'uso.

Agitare energicamente il flacone prima di ogni somministrazione.

Se la cannula dovesse ostruirsi, rimuovere il cappuccio protettivo in plastica premendo delicatamente sull'anello bianco, staccare con attenzione la cannula, lavarla con acqua corrente tiepida, asciugarla e reinserirla al suo posto. Non tentare di pulire la cannula con un ago o con altri oggetti appuntiti, poiché ciò potrebbe danneggiare l'erogatore.

La pulizia regolare della cannula è molto importante.

Prima di ogni somministrazione, pulire accuratamente il naso dal muco.

Trattamento della rinite allergica stagionale o perenne:per adulti (inclusi pazienti anziani) e bambini di età pari o superiore a 12 anni la dose profilattica e terapeutica raccomandata è di 2 erogazioni (50 µg ciascuna) in ciascuna narice, una volta al giorno (dose giornaliera totale: 200 µg). Dopo aver raggiunto l'effetto terapeutico, per la terapia di mantenimento è opportuno ridurre la dose a 1 erogazione in ciascuna narice, una volta al giorno (dose giornaliera totale: 100 µg). Se non si ottiene un miglioramento dei sintomi con la dose terapeutica raccomandata, la dose giornaliera può essere aumentata fino alla dose massima: 4 erogazioni in ciascuna narice, una volta al giorno (dose giornaliera totale: 400 µg). Dopo il miglioramento dei sintomi, si raccomanda di ridurre nuovamente la dose.

Per bambini di età compresa tra 3 e 11 anni la dose terapeutica raccomandata è di 1 erogazione (50 µg) in ciascuna narice, una volta al giorno (dose giornaliera totale: 100 µg).

Il medicinale ha dimostrato un inizio d'azione clinicamente significativo entro 12 ore dalla prima somministrazione in alcuni pazienti affetti da rinite allergica stagionale. Tuttavia, il pieno beneficio terapeutico non può essere ottenuto entro le prime 48 ore; pertanto, il paziente deve continuare l'uso regolare del medicinale per raggiungere l'effetto terapeutico completo.

Il trattamento con spray nasale a base di mometasone furoato può essere iniziato alcuni giorni prima dell'inizio previsto della stagione pollinica nei pazienti con anamnesi di rinite allergica stagionale da moderata a grave.

Polipi nasali: per adulti (inclusi pazienti anziani) la dose iniziale raccomandata è di 2 erogazioni (50 µg ciascuna) in ciascuna narice, una volta al giorno (dose giornaliera totale: 200 µg). Se non si ottiene un miglioramento dei sintomi dopo 5-6 settimane di trattamento, la dose giornaliera può essere aumentata a 2 erogazioni in ciascuna narice due volte al giorno (dose giornaliera totale: 400 µg). La dose deve essere ridotta alla minima quantità in grado di controllare efficacemente i sintomi. Se non si ottiene un miglioramento dei sintomi dopo 5-6 settimane di trattamento con dosaggio doppio (due volte al giorno), si dovranno considerare metodi alternativi di trattamento.

Gli studi sull'efficacia e la sicurezza dello spray nasale a base di mometasone furoato nel trattamento del poliposi nasale hanno avuto una durata di 4 mesi.

Bambini.

Rinite allergica stagionale o perenne. Sicurezza ed efficacia del medicinale non sono state studiate nei bambini di età inferiore a 3 anni.

Polipi nasali. Sicurezza ed efficacia del medicinale non sono state studiate nei bambini di età inferiore a 18 anni.

Sovradosaggio.

Sintomi. L'inalazione o l'assunzione orale di dosi eccessive di corticosteroidi può causare soppressione del sistema ipotalamo-ipofisi-surrene.

Trattamento. Poiché la biodisponibilità sistemica del medicinale è trascurabile (< 1%), è poco probabile che in caso di sovradosaggio siano necessarie misure diverse dal monitoraggio dello stato del paziente e dalla successiva somministrazione del medicinale alla dose raccomandata.

Effetti indesiderati.

Descrizione sintetica del profilo di sicurezza. Nei trial clinici su rinite allergica, le epistassi nasali si risolvevano principalmente spontaneamente, erano di intensità moderata e si verificavano leggermente più frequentemente rispetto al placebo (5%), ma comparabili o meno frequenti rispetto ad altri corticosteroidi nasali studiati e utilizzati come controllo attivo (fino al 15%). La frequenza di altri effetti indesiderati era comparabile a quella osservata con il placebo. Nei pazienti con polipi nasali, la frequenza complessiva di effetti indesiderati era simile a quella osservata nei pazienti con rinite allergica.

Gli effetti sistemici dei corticosteroidi nasali si verificano più frequentemente con l'uso a dosi elevate e per periodi prolungati.

Elenco tabulato degli effetti indesiderati. Gli effetti indesiderati correlati al trattamento (≥ 1%), riportati nei trial clinici nei pazienti con rinite allergica o polipi nasali e nel periodo post-marketing, indipendentemente dall'indicazione, sono riportati nella Tabella 1. Gli effetti indesiderati sono elencati per classi di sistemi organi. All'interno di ogni classe di sistemi organi, gli effetti indesiderati sono ordinati per frequenza. La frequenza degli effetti indesiderati è definita come segue: molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100, < 1/10); non comune (≥ 1/1000, < 1/100). La frequenza degli effetti indesiderati nel periodo post-marketing è considerata «sconosciuta» (non stimabile sulla base dei dati disponibili).

¹ Osservato con l’applicazione 2 volte al giorno per il trattamento dei polipi nasali.

² Osservato raramente con l’applicazione 2 volte al giorno per il trattamento dei polipi nasali.

Bambini. Nei bambini, la frequenza delle reazioni avverse registrate durante gli studi clinici, come sanguinamento nasale (6%), cefalea (3%), sensazione di irritazione nasale (2%) e starnuti (2%), era paragonabile a quella osservata con placebo.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Non congelare.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

60 dosi o 140 dosi in un flacone con pompa spray e tappo protettivo, in una confezione.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

SOCIETÀ CON RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV'YA».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

Ucraina, 61013, oblast’ di Kharkiv, città di Kharkiv, viale Shevchenka, 22.

(controllo qualità, rilascio del lotto)

Ucraina, 08301, oblast’ di Kiev, città di Boryspil’, viale Shevchenka, 100, lettera B-II (edificio 4).

(tutte le fasi della produzione, rilascio del lotto)