Mometazon-Zdorovia

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Mometazon-Zdorovia (MOMETASONE-ZDOROVYE)

Skład:

substancja czynna: mometasone;

1 dawka leku zawiera: mometasone furoate (w postaci mikronizowanego monohydratu mometasone furoate) – 50 μg;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa i karboksymetyloceluloza sodowa, glikol, kwas cytrynowy, cytrynian sodu, chlorek benzalkonium, polisorbat 80, woda oczyszczona.

Postać farmaceutyczna. Dezynfekowany aerozol do nosa, zawiesina.

Główne właściwości fizykochemiczne: nieprzezroczysta zawiesina biała lub prawie biała.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwobrzękowe i inne leki do miejscowego stosowania w chorobach jamy nosowej. Glikokortykosteroidy. Kod ATC R01AD09.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania. Mometazonu furoat – glikokortykosteroid do stosowania miejscowego z lokalnym działaniem przeciwzapalnym w dawkach, przy których nie występują efekty systemowe.

Głównym mechanizmem działania przeciwzapalnego i przeciwalergicznego mometazonu furoatu jest jego zdolność do hamowania wydzielania mediatorów reakcji alergicznych. Mometazonu furoat znacząco zmniejsza uwalnianie leukotrienów z leukocytów pacjentów. Mometazonu furoat wykazał w badaniach na kulturach komórkowych wysoką skuteczność w zakresie hamowania syntezy/uwalniania IL-1, IL-5, IL-6 oraz TNFα; jest on również silnym inhibitorem produkcji leukotrienów. Ponadto jest potężnym inhibitorem produkcji cytokin Th2, IL-4 oraz IL-5 z limfocytów T CD4+ człowieka.

Skutki farmakodynamiczne. W badaniach z testami prowokacyjnymi z podawaniem alergenów na błonę śluzową nosa wykazano wysoką aktywność przeciwzapalną mometazonu furoatu zarówno w wczesnej, jak i późnej fazie reakcji alergicznej. Potwierdzono to poprzez obniżenie (w porównaniu do placebo) poziomu histaminy i aktywności eozynofili, a także zmniejszenie (w porównaniu do poziomu wyjściowego) liczby eozynofili, neutrofili oraz białek adhezji komórek nabłonkowych.

Wyraźny efekt kliniczny w ciągu pierwszych 12 godzin po zastosowaniu sprayu z mometazonu furoatem osiągnięto u 28% pacjentów z sezonowym nieżytą nosa. Średnio (50%) poprawa stawała się widoczna po 35,9 godziny.

Dzieci. W trakcie jednorocowego, kontrolowanego placebo badania klinicznego, w którym dzieciom (n = 49/grupa) podawano mometazonu furoat w dawce 100 µg raz na dobę, nie zaobserwowano hamowania tempa wzrostu.

Dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności stosowania mometazonu furoatu u dzieci w wieku od 3 do 5 lat są ograniczone, dlatego odpowiedni zakres dawkowania nie może być ustalony. W trakcie badania z udziałem 48 dzieci w wieku od 3 do 5 lat, które stosowały mometazonu furoat w dawkach 50, 100 lub 200 µg/dobę donosowo przez 14 dni, nie zaobserwowano istotnych różnic w porównaniu do placebo pod względem średniej zmiany stężenia kortyzolu we krwi w odpowiedzi na test stymulacyjny tetrahydrokortykotropiną.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Biodostępność mometazonu furoatu po zastosowaniu w formie sprayu nosowego wynosi < 1% we krwi (zgodnie z danymi uzyskanymi przy użyciu czułej metody, dolna granica oznaczalności której wynosi 0,25 pg/ml).

Rozkład. Nie dotyczy, ponieważ mometazon słabo wchłania się po donosowym stosowaniu.

Metabolizm. Niewielka ilość, która może być połknięta i wchłonięta, podlega znacznemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie.

Wydalanie. Metabolity wydzielane są z żółcią i moczem.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

• Leczenie objawów sezonowego albo niezależnego od pory roku nieżytu nosa u dorosłych i dzieci od 3. roku życia.
• Leczenie polipów nosowych u pacjentów od 18. roku życia.

Przeciwwskazania. Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub na którykolwiek składnik pomocniczy leku.

Nie należy stosować leku w przypadku nieleczonych zlokalizowanych infekcji z zaangażowaniem błony śluzowej przewodów nosowych, takich jak zwykła opryszczka.

Ze względu na zdolność kortykosteroidów do hamowania gojenia ran, nie należy stosować kortykosteroidów do nosa u pacjentów, którzy niedawno przeszli operację w obrębie przewodów nosowych lub którzy doznali urazu, dopóki nie dojdzie do gojenia.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. W badaniu klinicznym nie zaobserwowano interakcji między furoatem mometazonu a loratadyną.

Oczekuje się, że terapia łączna z inhibitorami CYP3A, w szczególności lekami zawierającymi kobicystat, może zwiększyć ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Takiej kombinacji należy unikać, z wyjątkiem przypadków, gdy oczekiwana korzyść przeważa nad zwiększonym ryzykiem rozwoju ogólnoustrojowych działań niepożądanych kortykosteroidów. W takim przypadku konieczne jest monitorowanie pacjentów pod kątem ogólnoustrojowych działań niepożądanych kortykosteroidów.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Immunosupresja. Lek należy stosować z ostrożnością lub wcale nie stosować u pacjentów z aktywnym lub utajonym gruźliczym zakażeniem dróg oddechowych, a także przy nieleczonych infekcjach grzybiczych, bakteryjnych lub wirusowych.

Pacjenci stosujący kortykosteroidy mogą mieć potencjalnie osłabiony układ odpornościowy i należy ich ostrzec przed zwiększonym ryzykiem zakażenia po kontakcie z chorymi na niektóre choroby zakaźne (takie jak odrza, różyczka), a także o konieczności konsultacji z lekarzem, jeśli taki kontakt miał miejsce.

Efekty miejscowe. Po 12-miesięcznym stosowaniu fuoratu mometazonu u pacjentów z rocznym alergicznym nieżytą nosa nie zaobserwowano oznak atrofii błony śluzowej nosa; ponadto fuorat mometazonu sprzyjał normalizacji obrazu histologicznego błony śluzowej nosa. Jak przy każdej długoterminowej terapii, pacjentom stosującym lek przez kilka miesięcy lub dłużej należy okresowo przeprowadzać badania w celu wykrycia ewentualnych zmian błony śluzowej nosa. W przypadku rozwoju lokalnego zakażenia grzybiczego nosa lub gardła może zaistnieć potrzeba przerwania terapii lekiem lub podjęcia odpowiedniego leczenia. Utrzymujące się przez dłuższy czas podrażnienie błony śluzowej nosa i gardła może również stanowić wskazanie do przerwania stosowania leku.

Stosowanie fuoratu mometazonu nie jest zalecane w przypadku wystąpienia przebicia przegrody nosowej (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

W badaniach klinicznych częstość występowania krwawień z nosa była wyższa w porównaniu z placebo. Krwawienia z nosa były zazwyczaj łagodne i ustępowały samoistnie (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Lek zawiera chlorek benzalkoniu, który może powodować podrażnienie lub miejscowe reakcje.

Efekty systemowe kortykosteroidów. Mogą występować efekty systemowe kortykosteroidów do stosowania miejscowego, szczególnie przy stosowaniu wysokich dawek i przez dłuższy czas. Efekty te występują znacznie rzadziej niż przy stosowaniu kortykosteroidów doustnych, mogą różnić się u poszczególnych pacjentów oraz przy stosowaniu różnych leków kortykosteroidowych. Do potencjalnych efektów systemowych może należeć zespół Cushinga, cechy cushingoide, supresja nadnerczy, opóźnienie wzrostu u dzieci i młodzieży, zaćma, jaskra, a rzadziej – różne efekty psychiczne lub behawioralne, takie jak nadaktywność psychoruchowa, zaburzenia snu, lęk, depresja lub agresja (szczególnie u dzieci).

Po stosowaniu kortykosteroidów do nosa zgłaszano przypadki podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Stosowanie kortykosteroidów działających ogólnie i miejscowo (w tym do nosa, przez inhalację lub do oka) może powodować zaburzenia wzroku. Jeśli wystąpią takie objawy jak nieostrość widzenia lub inne zaburzenia wzroku, pacjent powinien zostać skierowany do okulisty w celu oceny możliwych przyczyn zaburzeń wzroku, które mogą obejmować zaćmę, jaskrę lub rzadsze choroby, takie jak środkowa chorioretinopatia śródsiatkowej, o której zgłaszano po stosowaniu kortykosteroidów działających ogólnie i miejscowo.

Pacjentów, którzy przechodzą na leczenie sprayem nosowym po długotrwałym leczeniu kortykosteroidami działającymi ogólnie, należy dokładnie obserwować. Przestanie stosowania kortykosteroidów ogólnych u tych pacjentów może powodować niedostateczność nadnerczy przez kilka miesięcy do czasu przywrócenia funkcji układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego. Jeśli pacjenci ci wykazują objawy i objawy niedostateczności nadnerczy lub zespołu odstawienia (np. ból w stawach i/lub mięśniach, uczucie zmęczenia i depresja), pomimo ustąpięcia objawów nosowych, należy wznowić stosowanie kortykosteroidów ogólnych wraz z innymi metodami leczenia i podjąć odpowiednie działania. Podczas takiego przejścia mogą również ujawnić się już istniejące stany alergiczne, takie jak zapalenie spojówek alergiczne lub egzema, których objawy wcześniej były hamowane przez terapię kortykosteroidami ogólnymi.

Stosowanie dawek wyższych niż zalecane może prowadzić do klinicznie istotnej supresji nadnerczy. Jeśli istnieją dowody stosowania dawek wyższych niż zalecane, należy rozważyć możliwość stosowania dodatkowego kortykosteroidu systemowego w okresach stresu lub planowanych zabiegach chirurgicznych.

Polipy nosowe. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania sprayu nosowego fuoratu mometazonu w leczeniu jednostronnych polipów, polipów związanych z mukowiscydozą lub polipów całkowicie zamykających przestrzeń nosową nie zostały zbadane.

W przypadku jednostronnych polipów, które są nietypowe, szczególnie z owrzodzeniami i krwawieniami, konieczne jest dodatkowe badanie.

Wpływ na wzrost u dzieci. Zaleca się regularne pomiar wzrostu u dzieci otrzymujących długotrwałe leczenie kortykosteroidami do nosa. Jeśli wzrost się spowalnia, należy przeanalizować terapię w celu zmniejszenia dawki kortykosteroidu do nosa, jeśli to możliwe, do najniższej dawki, przy której utrzymuje się skuteczna kontrola objawów. Ponadto pacjenta należy skierować na konsultację do pediatry.

Objawy pozanosowe. Chociaż lek kontroluje objawy nosowe u większości pacjentów, stosowanie odpowiedniego leczenia wspomagającego może zapewnić dodatkową ulgę w przypadku innych objawów, w szczególności ocznych.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Dane dotyczące wpływu fuoratu mometazonu na okres ciąży są ograniczone lub nieistniejące. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną. Jak inne kortykosteroidy do stosowania miejscowego, lek należy stosować w czasie ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść usprawiedliwia potencjalne ryzyko dla matki, płodu lub noworodka. Noworodki matek, które w czasie ciąży stosowały kortykosteroidy, należy dokładnie badać pod kątem możliwej hipofunkcji nadnerczy.

Karmienie piersią. Nie wiadomo, czy fuorat mometazonu przenika do mleka matki. Jak w przypadku stosowania innych kortykosteroidów do nosa, należy rozważyć przerwanie karmienia piersią lub przerwanie/stanie się terapii sprayem nosowym fuoratu mometazonu, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z terapii dla kobiety.

Funkcja rozrodcza. Brak danych klinicznych dotyczących wpływu fuoratu mometazonu na płodność. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną, ale nie wykazały wpływu na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Nieznany.

Sposób stosowania i dawki.

Przed pierwszym użyciem nowego opakowania należy nacisnąć dawkownik około 10 razy; w ten sposób zapewnia się regularne dawkowanie substancji leczniczej, przy którym przy każdym naciśnięciu wydzielana jest około 100 mg zawiesiny zawierającej 50 µg mometazonu (1 dawka). Jeżeli spray nosowy nie był używany przez 14 dni lub dłużej, przed kolejnym użyciem konieczne jest ponowne „nabryzgiwanie” poprzez 2 naciśnięcia, aż do uzyskania pełnej dawki. Nie przebijaj końcówki przed rozpoczęciem stosowania.

Przed każdym zastosowaniem należy energicznie wstrząsnąć butelką.

Jeśli końcówka się zatknie, należy zdjąć plastikowy kaptur, delikatnie naciskając na białe pierścień, ostrożnie zdjąć końcówkę, przemyć ją ciepłą bieżącą wodą, wysuszyć i ponownie założyć w poprzednie miejsce. Nie próbuj czyścić końcówki igłą ani innym ostrym przedmiotem, ponieważ może to uszkodzić dawkownik.

Regularne czyszczenie końcówki jest bardzo ważne.

Przed każdym zastosowaniem należy dokładnie oczyścić nos z wydzieliny.

Leczenie sezonowego alergicznego lub całorocznego rinitu:dorosłym (w tym osobom starszym) oraz dzieciom w wieku od 12 lat zalecana dawka profilaktyczna i terapeutyczna leku to 2 wtryski (po 50 µg każdy) do każdej nozdrzy raz dziennie (całkowita dawka dzienna – 200 µg). Po osiągnięciu efektu terapeutycznego w celu terapii podtrzymującej zaleca się zmniejszenie dawki do 1 wtrysku do każdej nozdrzy raz dziennie (całkowita dawka dzienna – 100 µg). Jeśli nie uda się osiągnąć łagodzenia objawów choroby przy zalecanej dawce terapeutycznej, dawkę dzienną można zwiększyć do maksymalnej: po 4 wtryski do każdej nozdrzy raz dziennie (całkowita dawka dzienna – 400 µg). Po osłabieniu objawów choroby zaleca się zmniejszenie dawki.

Dla dzieci w wieku 3–11 lat zalecana dawka terapeutyczna to 1 wtrysk (50 µg) do każdej nozdrzy raz dziennie (całkowita dawka dzienna – 100 µg).

Lek wykazał klinicznie istotny początek działania w ciągu 12 godzin po pierwszym zastosowaniu u niektórych pacjentów z sezonowym rynitem alergicznym. Jednak pełnego korzyści z leczenia nie można uzyskać w pierwszych 48 godzinach, dlatego pacjent musi kontynuować regularne stosowanie w celu osiągnięcia pełnego efektu terapeutycznego.

Leczenie sprayem nosowym zawierającym furoan mometazonu u pacjentów z wywiadem objawów sezonowego rynitu alergicznego o umiarkowanym do ciężkiego stopnia może być rozpoczęte kilka dni przed przewidywanym rozpoczęciem sezonu kwitnienia.

Polipy nosowe: dorosłym (w tym osobom starszym) standardowa zalecana dawka początkowa to 2 wtryski (po 50 µg) do każdej nozdrzy raz dziennie (całkowita dawka dzienna – 200 µg). Jeśli nie uda się osiągnąć łagodzenia objawów choroby po stosowaniu leku przez 5–6 tygodni, dawkę dzienną można zwiększyć do 2 wtrysków do każdej nozdrzy dwa razy dziennie (całkowita dawka dzienna – 400 µg). Dawka powinna być stopniowo zmniejszana do najniższej dawki, przy której nadal uzyskuje się skuteczną kontrolę objawów. Jeśli nie uda się osiągnąć łagodzenia objawów choroby po stosowaniu leku dwa razy dziennie przez 5–6 tygodni, należy rozważyć alternatywne metody leczenia.

Badania skuteczności i bezpieczeństwa sprayu nosowego zawierającego furoan mometazonu w leczeniu polipów nosowych trwały 4 miesiące.

Dzieci.

Sezonowy alergiczny lub całoroczny rinit. Bezpieczeństwa i skuteczności leku u dzieci poniżej 3. roku życia nie badano.

Polipy nosowe. Bezpieczeństwa i skuteczności leku u dzieci poniżej 18. roku życia nie badano.

Przedawkowanie.

Objawy. Wdychanie lub doustne podanie nadmiernych dawek kortykosteroidów może prowadzić do zahamowania funkcji układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego.

Leczenie. Ze względu na niewielką biodostępność systemową leku (< 1 %), mało prawdopodobne jest, że w przypadku przedawkowania będą wymagane inne działania poza obserwacją stanu pacjenta i dalszym stosowaniem leku w zalecanej dawce.

Efekty uboczne.

Krótki opis profilu bezpieczeństwa. W badaniach klinicznych dotyczącego alergicznego nieżytu nosa, krwawienia z nosa występowały głównie samoistnie, miały charakter umiarkowany i pojawiały się nieco częściej niż przy stosowaniu placebo (5%), ale porównywalnie lub rzadziej niż przy stosowaniu innych badanych kortykosteroidów do stosowania miejscowego w nosie, stosowanych jako aktywna kontrola (do 15%). Częstość występowania innych efektów ubocznych była porównywalna z częstością występowania efektów ubocznych przy stosowaniu placebo. U pacjentów z polipami nosowymi ogólna częstość występowania efektów ubocznych była podobna do tej obserwowanej u pacjentów z alergicznym nieżytem nosa.

Efekty systemowe kortykosteroidów do stosowania miejscowego w nosie występują częściej przy stosowaniu w wysokich dawkach i przez dłuższy okres czasu.

Tabelaryczny wykaz efektów ubocznych. Efekty uboczne związane z leczeniem (≥ 1%), o których zgłaszano w badaniach klinicznych u pacjentów z alergicznym nieżytem nosa lub polipami nosowymi oraz w okresie postmarketingowym, niezależnie od wskazań, przedstawiono w tabeli 1. Efekty uboczne wymieniono według klas układów narządów. W każdej klasie układów narządów efekty uboczne uporządkowano według częstości występowania. Częstość występowania efektów ubocznych określono następująco: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100, < 1/10); rzadko (≥ 1/1000, < 1/100). Częstość występowania efektów ubocznych w okresie postmarketingowym uznano za „nieznana” (niemożliwe oszacowanie na podstawie dostępnych danych).

¹ Zaobserwowano przy stosowaniu 2 razy na dobę w leczeniu polipów nosowych.

² Zaobserwowano rzadko przy stosowaniu 2 razy na dobę w leczeniu polipów nosowych.

Dzieci. U dzieci częstość występowania zarejestrowanych działań niepożądanych podczas badań klinicznych, takich jak krwawienie z nosa (6 %), ból głowy (3 %), uczucie drażnienia w nosie (2 %) oraz kichanie (2 %), była porównywalna do częstości obserwowanej przy stosowaniu placebo.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Nie zamrażać.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

60 dawek lub 140 dawek w butelce z opryskiwaczem i osłoną ochronną, w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORA­CJA „ZDOROVIA”.

Adres siedziby producenta i miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki 22.

(kontrola jakości, wydanie serii)

Ukraina, 08301, obwód kijowski, miasto Boryspol, ulica Szewczenki 100, litera B-II (budynek 4).

(wszystkie etapy produkcji, wydanie serii)