Миноксикутан®

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА МИНОКСИКУТАН®

Состав:

действующее вещество: миноксидил;

1 мл раствора содержит 20 мг миноксидила;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 96 %, вода очищенная.

Лекарственная форма. Спрей наружный, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от бесцветного до слабо желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Лекарственные средства, применяемые в дерматологии. Другие дерматологические средства. Код АТХ D11AX01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Миноксидил® стимулирует рост волос у лиц с андрогенной алопецией, проявляющейся диффузным выпадением волос или их истончением на коже головы.

Механизм действия

Точный механизм действия, посредством которого миноксидил стимулирует рост волос, полностью неизвестен. Однако миноксидил может предотвращать выпадение волос при андрогенной алопеции следующими путями:

• увеличивая диаметр волоса;
• стимулируя рост волос на анагеновой фазе;
• удлиняя анагеновую фазу;
• сокращая телогенову фазу за счёт более быстрого перехода к анагеновой фазе.

Фармакодинамические эффекты

Как периферический вазодилататор, миноксидил усиливает микроциркуляцию в волосяных фолликулах. Миноксидил стимулирует васкулярный эндотелиальный фактор роста (VEGF), который, вероятно, отвечает за повышенную проницаемость капилляров и, соответственно, за высокую метаболическую активность, наблюдаемую в анагеновую фазу.

Снижение потери волос наблюдается у 80–90 % женщин. Рост новых волос может начаться через 3–4 месяца.

Ниже приведённые данные исследований относятся к лекарственным средствам для наружного применения, содержащим миноксидил, от владельца регистрационного удостоверения на оригинальный лекарственный препарат: в клинических исследованиях установлено, что у пациентов, применяющих миноксидил, средняя концентрация в сыворотке крови составляла 0,6 нг/мл. В фармакологических исследованиях у гемодинамически чувствительной популяции пациентов со слабой нелеченой гипертензией незначительное влияние на частоту сердечных сокращений наблюдалось только при концентрации в сыворотке крови — 21,7 нг/мл и выше.

При прекращении лечения через 3–4 месяца волосы на коже головы возвращаются к состоянию, соответствующему отсутствию применения лекарственного средства, содержащего миноксидил.

Фармакокинетика.

Всасывание

При наружном применении раствора миноксидила системно всасывается 1–2 % действующего вещества по сравнению с абсорбцией 90–100 % при пероральном приёме.

Ниже приведённые данные исследований относятся к лекарственным средствам для наружного применения, содержащим миноксидил, от владельца регистрационного удостоверения на оригинальный лекарственный препарат.

В исследовании у мужчин средняя площадь под кривой концентрации в сыворотке (AUC) для раствора 20 мг/мл составляла 7,54 нг•ч/мл по сравнению со средней AUC 35 нг•ч/мл для препарата для перорального применения 2,5 мг. Средняя максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) для раствора для наружного применения составляла 1,25 нг/мл по сравнению с 18,5 нг/мл после перорального приёма 2,5 мг.

В другом исследовании у мужчин системная абсорбция пенной формы 50 мг/мл была приблизительно вдвое ниже, чем у раствора 50 мг/мл. Средние значения AUC (0–12 ч) и Сmax для пены 50 мг/мл — 8,81 нг•ч/мл и 1,11 нг/мл соответственно — составляли приблизительно 50 % от значений AUC (0–12 ч) и Cmax для 5 % раствора — 18,71 нг•ч/мл и 2,13 нг/мл соответственно.

Для пены 50 мг/мл время достижения пиковой концентрации в плазме (tmax) — 5,42 часа — соответствовало tmax раствора — 5,79 часа. До достижения средней концентрации миноксидила в сыворотке крови 21,7 нг/мл гемодинамический эффект миноксидила не проявлялся.

Распределение

Объём распределения после внутривенного введения 4,6 мг и 18,4 мг миноксидила составлял соответственно 73,1 л и 69,2 л.

Биотрансформация

При наружном применении приблизительно 60 % всосавшегося миноксидила метаболизируется в глюкурониды, преимущественно в печени.

Выведение

Период полувыведения миноксидила при наружном применении составляет 22 часа по сравнению с 1,49 часа для оральных лекарственных форм. 97 % миноксидила выводится с мочой и 3 % — с калом.

Средний почечный клиренс миноксидила и его глюкуронидов, основанный на данных для оральных лекарственных форм, составляет соответственно 261 мл/мин и 290 мл/мин.

После прекращения лечения приблизительно 95 % миноксидила, абсорбированного после наружного нанесения, выводится в течение 4 суток.

Клинические характеристики.

Показания.

Миноксидил® показан при умеренном выпадении волос (андрогенетическая алопеция) у взрослых мужчин и женщин. Он способствует росту волос и стабилизирует процесс их выпадения.

Противопоказания.

Миноксидил® не следует применять при повышенной чувствительности к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов, указанных в разделе «Состав».

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Миноксидил для местного применения не следует применять одновременно с другими препаратами (включая кортикостероиды, третиноин, антраглин) на коже головы, поскольку эти местные средства могут изменить проницаемость кожи и вызвать изменение всасывания миноксидила.

Сообщалось о взаимодействии гуанетидина с пероральными формами миноксидила, которое приводило к быстрому и выраженному снижению артериального давления.

Особенности применения.

Перед применением миноксидила местно пациент должен убедиться, что кожа головы нормальная и здоровая.

Не следует наносить средство, если кожа головы воспалена, инфицирована, раздражена или болит.

Повышенная трансдермальная абсорбция миноксидила, которая может вызвать системные эффекты, возможна в случае:

• дерматоза или поражения кожи головы,
• одновременного применения ретиноевой кислоты, антралина или любого другого местного раздражающего средства,
• увеличения применяемой дозы и/или частоты нанесения: важно соблюдать рекомендованную дозировку и способ применения.

Также, хотя широкое применение раствора миноксидила не выявило системных эффектов, нельзя исключить, что повышенная абсорбция вследствие индивидуальной вариабельности или необычной чувствительности может вызвать системные эффекты. Об этом следует предупредить пациентов.

В случае возникновения системных эффектов (снижение артериального давления, тахикардия, признаки задержки жидкости (отеки рук или ног), боль в груди), потери сознания, головокружения, внезапного непонятного увеличения массы тела или любого другого неожиданного симптома (см. раздел «Побочные реакции»), лечение необходимо прекратить, и пациент должен обратиться к врачу.

Пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или сердечной аритмией перед применением миноксидила местно следует проконсультироваться с врачом. У таких пациентов необходимо тщательно оценить соотношение пользы и риска от лечения.

Их необходимо более подробно информировать о возможных побочных реакциях, чтобы прекратить лечение при появлении хотя бы одного из них, и сообщить врачу.

Если симптомы не исчезают или ухудшаются, или появляются новые симптомы, пациентам следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Нельзя применять миноксидил:

• при частичном и/или внезапном выпадении волос, выпадении волос после болезни, медикаментозного лечения, родов или если причина алопеции неизвестна,
• на других участках тела,
• одновременно с другими лекарственными средствами для местного применения на кожу головы.

Случайное проглатывание может вызвать серьезные побочные реакции, особенно сердечные (см. раздел «Побочные реакции»). Поэтому этот лекарственный препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

При случайном попадании в глаза, на поврежденную кожу, слизистые оболочки раствор (содержащий этанол) может вызвать ощущение жжения и/или раздражение: необходимо тщательно промыть их холодной проточной водой.

Во время применения миноксидила не рекомендуется находиться на солнце.

Не вдыхать.

Применение более высокой дозы или увеличение количества применений не приведет к улучшению результатов.

Для усиления и поддержания роста волос необходимо продолжение лечения. В противном случае выпадение волос возобновится.

В течение первых 2–6 недель лечения может наблюдаться временное усиление выпадения волос.

Нежелательные волосы могут появиться вследствие переноса препарата на другие участки, кроме кожи головы.

Гипертрихоз у детей после случайного местного воздействия миноксидила:

Сообщалось о случаях гипертрихоза у младенцев вследствие контакта кожи с участками нанесения миноксидила у пациентов (уходящих за ними лиц), которые применяли миноксидил местно. Гипертрихоз у младенцев был обратимым и проходил в течение нескольких месяцев после прекращения воздействия миноксидила. Поэтому следует избегать контакта детей с участками нанесения миноксидила.

Из-за содержания этанола и пропиленгликоля в Миноксикутане®, повторное нанесение Миноксикутана® на волосы вне зоны кожи головы может вызвать усиленную сухость и/или жесткость волос.

Миноксикутан® содержит этанол 96 % и может вызывать покалывание и раздражение глаз. При случайном попадании на чувствительные участки кожи (глаза, поврежденную кожу, слизистые оболочки) препарат следует смыть большим количеством воды.

Этот лекарственный препарат содержит 199 мг пропиленгликоля (Е 1520) в одном миллилитре, который может вызвать раздражение кожи.

Этот лекарственный препарат содержит 494 мг спирта (этанола) в одном миллилитре. При попадании на поврежденную кожу он может вызвать жжение.

Применение в период беременности или лактации.

Миноксидил для местного применения не следует применять во время беременности и лактации.

Беременность

Исследования на животных показали риск для плода при очень высоких концентрациях по сравнению с предполагаемой экспозицией у человека. У людей возможен низкий, хотя и маловероятный, риск вреда для плода.

Период лактации

При системном применении миноксидил выделяется с грудным молоком; поэтому следует избегать применения препарата у женщин, кормящих грудью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Этот лекарственный препарат может вызывать головокружение или артериальную гипотензию (см. раздел «Побочные реакции»). Если у пациентов наблюдаются такие расстройства, им не следует управлять автомобилем или работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозировка

Наносят 1 мл Миноксикутана® 2 раза в сутки (утром и вечером) на поражённые участки кожи головы.

Не следует превышать суточную норму нанесения, то есть 2х1 мл раствора, независимо от размеров поражённой зоны кожи головы.

Способ применения

Для наружного применения.

Перед нанесением Миноксикутана® следует убедиться, что кожа головы сухая. Миноксикутан® не следует наносить на другие части тела.

После нанесения спрея наружного раствора Миноксикутана® необходимо тщательно вымыть руки, чтобы избежать случайного контакта со слизистыми оболочками и глазами.

После нанесения Миноксикутана® можно делать обычную укладку волос. Однако после этого не следует увлажнять кожу головы в течение примерно 4 часов. Это предотвратит смывание Миноксикутана®.

Каждая упаковка Миноксикутана® содержит 2 различных аппликатора-распылителя:

• предварительно собранный аппликатор для нанесения на большие зоны,
• отдельный аппликатор с удлинённым наконечником для меньших зон.

Оба аппликатора можно менять, отсоединяя один аппликатор и заменяя его другим.

Для дозы 1 мл необходимо выполнить 6 нажатий на распылитель.

Инструкции по использованию/нанесению

Раствор распыляют непосредственно на кожу головы в зоне выпадения волос. Для этого нажимают на распылитель 6 раз. После каждого нажатия жидкость следует равномерно распределить на поражённой зоне кончиками пальцев, избегая вдыхания спрея.

Продолжительность применения

Начало и степень роста волос различны у каждого отдельного пациента.

В целом, для появления видимого эффекта требуется нанесение 2 раза в день в течение 2–4 месяцев. Для сохранения эффекта рекомендуется непрерывное нанесение 2 раза в день. При нанесении Миноксикутана® в большем количестве или более часто лучший результат не достигается. Что касается возможного терапевтического эффекта, имеется достаточный клинический опыт применения препарата в течение периода лечения до 48 недель.

Если в течение 8 месяцев не удалось достичь желаемого терапевтического ответа, лечение следует прекратить.

Недостаточная дозировка

Если было нанесено слишком мало Миноксикутана® или пропущена доза, пациент не должен применять дополнительную дозу. В этом случае лечение следует продолжить в рекомендованной дозе.

Дети.

Миноксикутан® не следует применять детям и подросткам в возрасте до 18 лет, поскольку для этих возрастных групп отсутствуют результаты контролируемых исследований эффективности и безопасности.

Передозировка.

Повышенная системная абсорбция миноксидила, которая может привести к побочным реакциям, возникает при применении доз, превышающих рекомендованные, на больших участках тела или на других участках, кроме кожи головы.

Случайное проглатывание может вызвать системные эффекты вследствие сосудорасширяющего действия миноксидила (5 мл раствора содержат 100 мг миноксидила, что является максимальной дозой для перорального приёма у взрослых, получающих лечение от артериальной гипертензии). Признаки и симптомы возможной передозировки имеют сердечно-сосудистое происхождение: артериальная гипотензия, тахикардия, вялость и задержка жидкости. Задержку жидкости можно лечить с помощью соответствующей диуретической терапии, тахикардию и стенокардию — бета-блокатором или другим ингибитором симпатической нервной системы. Симптоматическую гипотензию лечат путём внутривенного введения изотонического раствора натрия хлорида. Следует избегать применения симпатомиметиков, таких как норадреналин и адреналин, из-за чрезмерной стимуляции сердца.

Хранить в недоступном для детей месте. При проглатывании необходимо немедленно обратиться к врачу или в службу скорой помощи.

Побочные реакции

Ниже перечислены побочные реакции в соответствии со следующей классификацией частоты их возникновения:

Очень часто (≥1/10)
Часто (от ≥1/100 до <1/10)
Не часто (от ≥1/1000 до <1/100)
Редко (от ≥1/10 000 до <1/1000)
Очень редко (≥1/10 000)
Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным)

Безопасность миноксидила при наружном применении оценивали на основе данных клинических исследований — семи плацебо-контролируемых рандомизированных клинических исследований у взрослых, в которых изучали растворы миноксидила 20 мг/мл или 50 мг/мл, и двух плацебо-контролируемых рандомизированных клинических исследований у взрослых, в которых изучали лекарственную форму в виде пены 50 мг/мл.

В приведённой ниже таблице побочные реакции представлены по классификации систем органов (SOC), идентифицированных в ходе клинических исследований и постмаркетингового опыта применения.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения «польза/риск» при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 36 месяцев.

После первого вскрытия — 6 недель.

Условия хранения.

Специальные условия хранения не требуются. Хранить в недоступном для детей месте.

Не замораживать.

Содержит легковоспламеняющийся этанол. Хранить подальше от нагревательных приборов или открытого огня.

Упаковка.

По 60 мл раствора в флаконе с установленной насосной системой и адаптером с удлинённым наконечником. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. мібе ГмбХ Арцнайміттель.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Мюнхенерштрассе 15, Брена, Саксония-Анхальт, 06796, Германия.