Minoksykutan®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Minoksykutan®

Skład:

substancja czynna: minoksydylo;

1 ml roztworu zawiera 20 mg minoksydylu;

substancje pomocnicze: glikol propylenowy, etanol 96 %, woda oczyszczona.

Postać leku. Spray do stosowania miejscowego, roztwór.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty roztwór o kolorze od bezbarwnego do lekko żółtawego.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w dermatologii. Inne leki dermatologiczne. Kod ATC D11A X01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Minoksykutan® stymuluje wzrost włosów u osób z androgenową łysieniem, które objawia się rozproszonym wypadaniem włosów lub ich rzędnieniem na skórze głowy.

Mechanizm działania

Dokładny mechanizm działania minoksydylu, dzięki któremu stymuluje on wzrost włosów, nie jest w pełni poznany. Jednak minoksydyl może zatrzymać wypadanie włosów w przypadku androgenowej łysiecy w następujący sposób:

• zwiększając średnicę trzonu włosa;
• stymulując wzrost włosów w fazie anagenowej;
• wydłużając fazę anagenową;
• skracając fazę telogenową, dzięki szybszemu osiągnięciu fazy anagenowej.

Skutki farmakodynamiczne

Jako naczyniowy lek rozszerzający naczynia obwodowe, minoksydyl wzmacnia mikrokrążenie w folikulach włosowych. Minoksydyl stymuluje czynnik wzrostu śródbłonka naczyń (VEGF), który najprawdopodobniej odpowiada za zwiększoną przepuszczalność naczyń włosowatych, a tym samym wykazuje wysoką aktywność metaboliczną, obserwowaną podczas fazy anagenowej.

Zmniejszenie utraty włosów obserwuje się u 80–90 % kobiet. Wzrost nowych włosów może być widoczny po 3–4 miesiącach.

Poniższe dane badań dotyczą leków do stosowania miejscowego zawierających minoksydyl, należących do właściciela certyfikatu rejestracyjnego oryginalnego leku: w badaniach klinicznych ustalono, że u pacjentów stosujących minoksydyl średni stężenie w osoczu wynosiło 0,6 ng/ml. W badaniach farmakologicznych u populacji pacjentów wrażliwych hemodynamicznie z łagodną nieleczoną nadciśnieniem tętniczym, nieznaczny wpływ na częstość skurczów serca obserwowano jedynie przy stężeniu w osoczu — 21,7 ng/ml lub wyższym.

Po przerwaniu leczenia po 3–4 miesiącach włosy na skórze głowy powracają do stanu sprzed stosowania leku zawierającego minoksydyl.

Farmakokinetyka.

Absorpcja

Przy miejscowym stosowaniu roztworu minoksydylu, 1–2 % substancji czynnej jest wchłaniane do organizmu systemowego, w porównaniu do 90–100 % przy doustnym przyjmowaniu.

Poniższe dane badań dotyczą leków do stosowania miejscowego zawierających minoksydyl, należących do właściciela certyfikatu rejestracyjnego oryginalnego leku.

W badaniu przeprowadzonym na mężczyznach średnie stężenie minoksydylu w osoczu (AUC) dla roztworu 20 mg/ml wynosiło 7,54 ng•godz/ml, w porównaniu ze średnią AUC 35 ng•godz/ml dla leku doustnego 2,5 mg. Średnie stężenie w osoczu krwi (Cmax) dla roztworu do stosowania miejscowego wynosiło 1,25 ng/ml, w porównaniu do 18,5 ng/ml po doustnym przyjęciu 2,5 mg.

W innym badaniu przeprowadzonym na mężczyznach, wchłanianie systemowe formy pianki 50 mg/ml było około dwukrotnie niższe niż roztworu 50 mg/ml. Średnie wartości AUC (0–12 godz.) i Cmax dla pianki 50 mg/ml, tj. 8,81 ng•godz./ml oraz 1,11 ng/ml, stanowiły około 50 % wartości AUC (0–12 godz.) i Cmax dla roztworu 5 %, tj. 18,71 ng•godz./ml i 2,13 ng/ml, odpowiednio.

Dla pianki 50 mg/ml czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (tmax) wynosił 5,42 godziny, co odpowiadało tmax dla roztworu, tj. 5,79 godziny. Do osiągnięcia średniego stężenia minoksydylu w osoczu 21,7 ng/ml nie obserwowano efektu hemodynamicznego minoksydylu.

Rozkład

Objętość rozkładu po włączeniu dożylnym 4,6 mg i 18,4 mg minoksydylu wynosiła odpowiednio 73,1 l i 69,2 l.

Biotransformacja

Przy miejscowym stosowaniu około 60 % wchłoniętego minoksydylu ulega metabolizmowi do glukuronidów, głównie w wątrobie.

Eliminacja

Okres półtrwania minoksydylu przy miejscowym stosowaniu wynosi 22 godziny, w porównaniu z 1,49 godziny dla postaci doustnych. 97 % minoksydylu wydala się z moczem, a 3 % – z kałem.

Średni klirens nerkowy minoksydylu oraz jego glukuronidów, na podstawie danych z postaci doustnych, wynosi odpowiednio 261 ml/min i 290 ml/min.

Po przerwaniu leczenia około 95 % minoksydylu wchłoniętego po miejscowym naniesieniu wydala się w ciągu 4 dni.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Minoksykutan® jest wskazany w łagodnym wypadaniu włosów (łysienie androgenowe) u dorosłych mężczyzn i kobiet. Lek ten sprzyja wzrostowi włosów oraz ustabilizowaniu zjawiska ich wypadania.

Przeciwwskazania.

Minoksykutan® nie należy stosować w przypadku podwyższonej wrażliwości na substancję czynną lub dowolny składnik pomocniczy wymieniony w sekcji „Skład”.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Minoxidyl do stosowania miejscowego nie powinno się stosować jednocześnie z innymi lekami (w tym kortykosteroidami, tretynoiną, antraliną) na skórę głowy, ponieważ te leki do stosowania miejscowego mogą zmieniać przepuszczalność skóry i powodować zmianę wchłaniania minoxidylu.

Donoszono o interakcji guanetydyny z doustnymi formami minoxidylu, prowadzącej do szybkiego i wyraźnego obniżenia ciśnienia tętniczego.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Przed zastosowaniem minoksydylu miejscowo pacjent powinien upewnić się, że skóra głowy jest zdrowa i nie uległa zmianom patologicznym.

Nie należy go stosować, jeśli skóra głowy jest zapalona, zainfekowana, podrażniona lub bolesna.

Zwiększona absorpcja minoksydylu przez skórę, która może powodować działanie systemowe, może wystąpić w przypadku:

• chorób skóry lub uszkodzenia skóry głowy,
• jednoczesnego stosowania kwasu retinowego, antralinu lub innego miejscowego środka drażniącego,
• zwiększenia dawki lub częstotliwości stosowania: należy ściśle przestrzegać zaleconej dawki i sposobu podania.

Pomimo że szerokie doświadczenie z zastosowaniem roztworu minoksydylu nie wykazało działania systemowego, nie można wykluczyć, że większa absorpcja wynikająca z indywidualnej wariabilności lub niezwykłej wrażliwości może prowadzić do efektów systemowych. O tym należy uprzedzić pacjentów.

W przypadku wystąpienia efektów systemowych (obniżenie ciśnienia tętniczego, tachykardia, objawy zatrzymywania płynu (obrzęki rąk lub nóg), ból w klatce piersiowej), ciężkich reakcji skórnych (np. trwałe zaczerwienienie lub podrażnienie skóry głowy), utraty przytomności, zawrotów głowy, nagłego, nieuzasadnionego przyrostu masy ciała lub jakiegokolwiek innego nieoczekiwanego objawu (patrz sekcja „Działania niepożądane”), leczenie należy przerwać, a pacjent powinien skontaktować się z lekarzem.

Pacjenci z chorobami układu sercowo-naczyniowego lub zaburzeniami rytmu serca powinni przed zastosowaniem minoksydylu miejscowo skonsultować się z lekarzem. U tych pacjentów należy rozważyć stosunek korzyści do ryzyka terapii.

Należy ich dokładnie poinformować o potencjalnych działaniach niepożądanych, aby mogli przerwać leczenie natychmiast po wystąpieniu któregoś z nich i powiadomić lekarza.

Jeśli objawy nie ustępują lub nasilają się, lub jeśli pojawiają się nowe objawy, pacjenci powinni przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem.

Nie można stosować minoksydylu:

• w przypadku częściowego i/lub nagłego wypadania włosów, wypadania włosów po przebytej chorobie, leczeniu lekami, porodzie lub gdy przyczyna łysienia jest nieznana,
• na innych częściach ciała,
• jednoczesnie z innymi lekami miejscowymi na skórę głowy.

Nieumyślne połknięcie może spowodować poważne działania niepożądane, szczególnie sercowe (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Dlatego lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

W przypadku przypadkowego dostania się roztworu (zawierającego etanol) do oczu, na uszkodzoną skórę lub błony śluzowe może wystąpić uczucie pieczenia i/lub podrażnienie: należy dokładnie przemyć zimną bieżącą wodą.

Podczas stosowania minoksydylu nie zaleca się przebywania na słońcu.

Nie wdychać.

Zastosowanie wyższej dawki lub zwiększenie liczby aplikacji nie poprawi wyników terapii.

Aby wzmocnić i utrzymać odrastanie włosów, konieczne jest kontynuowanie leczenia. W przeciwnym razie wypadanie włosów powróci.

W pierwszych 2–6 tygodniach leczenia może zaobserwować się tymczasowe nasilenie wypadania włosów.

Niepożądane owłosienie może pojawić się wskutek przeniesienia produktu na inne obszary ciała poza skórą głowy.

Hipertrichozę u dzieci po przypadkowym miejscowym działaniu minoksydylu:

Zgłaszano przypadki hipertrichosy u niemowląt w wyniku kontaktu skóry z miejscami aplikacji minoksydylu u pacjentów (osób opiekujących się nimi), stosujących minoksydyl miejscowo. Hipertrichozę u niemowląt odnotowano jako odwracalną w ciągu kilku miesięcy po ustaniu działania minoksydylu. Dlatego należy unikać kontaktu dzieci z miejscami aplikacji minoksydylu.

Z uwagi na zawartość etanolu i glikolu propylenowego w Minoksykutanie®, wielokrotne nanoszenie Minoksykutanu® na włosy poza obszarem skóry głowy może powodować nasilone wysuszenie i/lub sztywność włosów.

Minoksykutan® zawiera etanol 96% i może powodować pieczenie i podrażnienie oczu. W przypadku przypadkowego dostania się na wrażliwe obszary skóry (oczy, uszkodzoną skórę, błony śluzowe) lek należy wypłukać dużą ilością wody.

Lek ten zawiera 199 mg glikolu propylenowego (E 1520) w jednym mililitrze, który może powodować podrażnienie skóry.

Lek ten zawiera 494 mg alkoholu (etanolu) w jednym mililitrze. W przypadku dostania się na uszkodzoną skórę może powodować uczucie pieczenia.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Minoksydylu do stosowania miejscowego nie należy stosować w okresie ciąży ani karmienia piersią.

Ciąża

Badania na zwierzętach wykazały ryzyko dla płodu przy bardzo wysokich stężeniach w porównaniu z przewidywaną ekspozycją u ludzi. U ludzi możliwe jest niskie, choć mało prawdopodobne, ryzyko szkodliwego wpływu na płód.

Okres karmienia piersią

Przy stosowaniu ogólnoustrojowym minoksydyl wydostaje się do mleka matki; dlatego należy unikać stosowania leku u kobiet karmiących piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń.

Ten lek może powodować zawroty głowy lub hipotensję tętniczą (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Jeśli pacjenci doświadczają takich zaburzeń, nie powinni prowadzić samochodu ani pracować z urządzeniami mechanicznymi.

Sposób stosowania i dawki

Dawkowanie

Należy nanosić 1 ml Minoksykutanu® 2 razy dziennie (rano i wieczorem) na dotknięte obszary skóry głowy.

Nie należy przekraczać dziennej dawki, tj. 2 × 1 ml roztworu, niezależnie od rozmiaru dotkniętego obszaru skóry głowy.

Sposób stosowania

Do stosowania miejscowego.

Przed zastosowaniem Minoksykutanu® należy upewnić się, że skóra głowy jest sucha. Minoksykutan® nie należy stosować na innych częściach ciała.

Po naniesieniu roztworu w postaci sprayu należy dokładnie umyć ręce, aby uniknąć przypadkowego kontaktu z błonami śluzowymi i oczami.

Po zastosowaniu Minoksykutanu® można wykonać zwykłe uczesanie włosów. Należy jednak unikać zwilżania skóry głowy przez około 4 godziny po zabiegu, aby zapobiec spłukaniu Minoksykutanu®.

Każda opakowanie Minoksykutanu® zawiera 2 różne aplikatory-rozpylacze:

• gotowy aplikator do stosowania na większe obszary,
• oddzielny aplikator z wydłużonym końcówką do mniejszych obszarów.

Oba aplikatory można wymieniać, odłączając jeden i zastępując drugim.

Do dawki 1 ml należy wykonać 6 naciśnięć na rozpylacz.

Instrukcje dotyczące użytkowania / nanoszenia

Roztwór należy rozpylić bezpośrednio na skórę głowy w obszarze wypadania włosów. W tym celu należy nacisnąć rozpylacz 6 razy. Po każdym naciśnięciu płyn należy równomiernie rozprowadzić na dotkniętym obszarze końcami palców, unikając wdychania sprayu.

Czas trwania leczenia

Początek i stopień wzrostu włosów różnią się u poszczególnych pacjentów.

Ogólnie rzecz biorąc, przed pojawieniem się widocznego efektu konieczne jest dwukrotne dziennie stosowanie przez 2–4 miesiące. Aby utrzymać efekt, zaleca się ciągłe dwukrotne dziennie stosowanie. Stosowanie większej ilości Minoksykutanu® lub częstsze nanoszenie nie przynosi lepszego efektu. W odniesieniu do możliwego działania terapeutycznego, istnieje wystarczające doświadczenie kliniczne dla okresu leczenia do 48 tygodni.

Jeśli po 8 miesiącach nie uda się osiągnąć pożądanego efektu terapeutycznego, leczenie należy przerwać.

Niedawkowanie

Jeśli zastosowano zbyt małą ilość Minoksykutanu® lub pominięto dawkę, pacjent nie powinien stosować dawki dodatkowej. W takim przypadku leczenie należy kontynuować w zalecanej dawce.

Dzieci.

Minoksykutan® nie należy stosować dzieciom i osobom poniżej 18. roku życia, ponieważ brakuje wyników kontrolowanych badań skuteczności i bezpieczeństwa u tych grup wiekowych.

Przedawkowanie.

Zwiększona absorpcja systemowa minoksydylu, która może prowadzić do działań niepożądanych, może wystąpić, gdy dawki przekraczające zalecane są stosowane na większych obszarach ciała lub na innych miejscach niż skóra głowy.

Przypadkowe połknięcie może spowodować efekty systemowe z powodu działanie rozszerzającego naczynia minoksydylu (5 ml roztworu zawiera 100 mg minoksydylu, co odpowiada maksymalnej dawce doustnej stosowanej u dorosłych leczonych z powodu nadciśnienia tętniczego). Objawy i symptomy możliwego przedawkowania mają charakter sercowo-naczyniowy i obejmują hipotensję tętniczą, tachykardię, osłabienie i zatrzymanie płynu. Zatrzymanie płynu można leczyć odpowiednią terapią moczopędną. Tachykardię i dławicę piersiową leczy się za pomocą leków beta-blokujących lub innego inhibitora układu współczulnego. Objawową hipotensję leczy się przez dożylne podawanie izotonicznego roztworu chlorku sodu. Należy unikać stosowania środków sympatomietycznych, takich jak noradrenalina i adrenalina, ze względu na nadmierną stymulację serca.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. W przypadku połknięcia należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub służbą ratunkową.

Niepożądane reakcje.

Poniżej wymienione niepożądane reakcje zostały sklasyfikowane według następujących kategorii częstości występowania:

Bardzo często (≥1/10)

Często (od ≥1/100 do <1/10)

Niekonie (od ≥1/1000 do <1/100)

Rzadko (od ≥1/10 000 do <1/1000)

Bardzo rzadko (≥1/10 000)

Częstość nieznana (niemożliwe oszacowanie na podstawie dostępnych danych).

Bezpieczeństwo stosowania minoksydylu na skórę zostało ocenione na podstawie danych z badań klinicznych, w tym 7 randomizowanych badań kontrolowanych placebo u dorosłych, w których badano roztwory minoksydylu 20 mg/ml lub 50 mg/ml, oraz dwóch randomizowanych badań kontrolowanych placebo u dorosłych, w których badano formę leku w postaci piany 50 mg/ml.

W poniższej tabeli przedstawiono niepożądane reakcje zidentyfikowane podczas badań klinicznych oraz doświadczenia posprzedażowego, ułożone według Klasyfikacji Układów Organów (SOC).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku za pośrednictwem Zautomatyzowanego Systemu Informacyjnego do Nadzoru Farmakologicznego pod adresem https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 36 miesięcy.

Po pierwszym otwarciu – 6 tygodni.

Warunki przechowywania.

Nie wymagane specjalne warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Nie zamrażać.

Zawiera etanol łatwo palny. Przechowywać z dala od grzejników lub ognia otwartego.

Opakowanie.

60 ml roztworu w butelce z zamontowanym układem pompowym oraz adapterem z wydłużonym końcówką. 1 butelka wraz z instrukcją dołączoną do opakowania jednostkowego.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. mibe GmbH Arzneimittel.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby prowadzącej działalność.

Münchenerstrasse 15, Brehna, Saksonia-Anhalt, 06796, Niemcy.