Мезатон

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства МЕЗАТОН

Состав:

действующее вещество: phenylephrine;

1 мл раствора содержит фенилэфрина гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество – 25 мг;

вспомогательные вещества: декаметоксин, макрогол (полиэтиленгликоль 400), динатрия эдетат (трилон Б), вода очищенная.

Лекарственная форма. Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость или с желтоватым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые в офтальмологии. Мидритические и циклоплегические средства. Код АТХ S01F В01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Лекарственное средство оказывает выраженное стимулирующее действие на постсинаптические α-адренорецепторы, при этом влияние на β-адренорецепторы сердца почти не выражено. Препарат оказывает вазоконстрикторное действие, сходное с действием норадреналина, однако практически не оказывает хронотропного и инотропного действия на сердце. Вазопрессорное действие препарата менее выражено, чем у норадреналина, но значительно продолжительнее. При применении в обычных дозах не оказывает значительного стимулирующего влияния на центральную нервную систему. После инстилляции фенилефрин вызывает сокращение дилататора зрачка, тем самым способствуя его расширению, а также сокращение гладких мышц артериол конъюнктивы. Отсутствует влияние на ресничную мышцу, поэтому мидриаз возникает без циклоплегии.

Фармакокинетика. Фенилефрин легко проникает в ткани глаза, расширение зрачка наступает в течение 10–60 минут после однократного закапывания. Мидриаз сохраняется в течение 4–6 часов. В результате выраженного сокращения дилататора зрачка через 30–45 минут после инстилляции в камере переднего отрезка глаза могут обнаруживаться частицы пигмента из пигментного листка радужной оболочки. Это явление необходимо дифференцировать с проявлениями переднего увеита или с наличием форменных элементов крови в камере переднего отрезка глаза.

Клинические характеристики.

Показания.

• Иридоциклит, передний увеит (с целью лечения и профилактики образования задних синехий и уменьшения экссудации из радужной оболочки глаза).
• Диагностическое расширение зрачка во время офтальмоскопии и других диагностических процедур, необходимых для определения состояния заднего отрезка глаза.
• Проведение провокационного теста у пациентов с узким углом передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому.
• Дифференциальная диагностика типа инъекции глазного яблока.
• Расширение зрачка при проведении лазерных вмешательств на глазном дне и витреоретинальной хирургии.
• Синдром «красного глаза» (уменьшение гиперемии и раздражения оболочек глаза).
• Комплексная терапия спазма аккомодации у детей школьного возраста.
• Лечение и профилактика астенопии.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к любому компоненту лекарственного средства.
• Узкоугольная или закрытоугольная глаукома.
• Существенные нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы (заболевания сердца, артериальная гипертензия, аневризма, тахикардия), особенно у пациентов пожилого возраста.
• Инсулинозависимый сахарный диабет.
• Тиреотоксикоз.
• Гипертиреоз.
• Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения лечения ингибиторами МАО.
• Дополнительное расширение зрачка во время хирургического вмешательства у пациентов с нарушением целостности глазного яблока или при нарушении функции слезоотделения.
• Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, антигипертензивными препаратами (в т.ч. β-блокаторами).
• Врождённый дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
• Печеночная порфирия.

Противопоказано применять:

• новорождённым с низкой массой тела;
• новорождённым и младенцам с кардио- или цереброваскулярными расстройствами;
• пациентам пожилого возраста с тяжёлыми атеросклеротическими, сердечно-сосудистыми или цереброваскулярными заболеваниями.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Миодриатический эффект фенилэфрина усиливается при местном применении атропина, а при местном применении других глазных препаратов, содержащих миотические средства, ослабляется. Препарат может подавлять способность миотических средств снижать внутриглазное давление.

Миодриатический эффект фенилэфрина усиливается при местном применении атропина.

Антигипертензивные лекарственные средства (в т.ч. β-адреноблокаторы) противопоказано применять одновременно с фенилэфрином для местного применения, поскольку возможна обратная реакция многих антигипертензивных лекарственных средств, что может привести к летальным последствиям; возможна артериальная гипертензия.

Ингибиторы МАО. Противопоказано применение фенилэфрина во время применения ингибиторов МАО и в течение 2 недель после прекращения лечения ингибиторами МАО. Одновременное применение с ингибиторами МАО в течение 21 дня после окончания их применения следует проводить с осторожностью, поскольку возможен риск развития системных адренергических эффектов.

Трициклические антидепрессанты противопоказано применять одновременно с фенилэфрином. Вазопрессорное действие адренергических агентов может потенцироваться трициклическими антидепрессантами (существует риск развития сердечной аритмии, в том числе и в течение нескольких дней после прекращения их применения), пропранололом, резерпином, гуанетидином, метилдопой и м-холиноблокаторами.

Ингаляционный наркоз. Препарат может потенцировать угнетение сердечно-сосудистой деятельности при ингаляционном наркозе. Из-за повышенного риска фибрилляции желудочков препарат следует с осторожностью применять во время общей анестезии с анестетиками, такими как галотан (фторотан), которые вызывают повышение чувствительности миокарда к симпатомиметикам.

Сердечные гликозиды или хинидин. Повышенный риск возникновения аритмии.

Особенности применения.

Фенилэфрина гидрохлорид является лекарственным средством, оказывающим адренергическое действие, и используется в офтальмологии преимущественно для достижения мидриатического эффекта. Препарат оказывает незначительное действие на цилиарную мышцу глаза, поэтому не наблюдается существенного влияния на аккомодацию, хотя расширение зрачка может уменьшить глубину резкости и вызвать ухудшение зрения.

Системное воздействие можно минимизировать, прижав пальцем внутренний угол глаза в течение 1 минуты после закапывания капель (это блокирует прохождение капель через носослезный канал к слизистой оболочке носа и глотки), особенно рекомендуется для новорожденных, детей и пожилых людей.

Поскольку эффект расширения зрачка может длиться 1–3 часа, у пациентов может возникать ощущение светобоязни, поэтому до полного восстановления зрения необходимо защищать глаз (глаза) от яркого солнечного света, включая использование солнцезащитных очков. Необходимо исключить зрительное напряжение (чтение, просмотр телепередач) до исчезновения остаточных проявлений мидриаза.

При конъюнктивальной гиперемии и повреждениях эпителия роговицы возможно усиление всасывания и усиление нежелательных системных эффектов.

С целью предотвращения обострения глаукомы необходимо оценить угол передней камеры до применения лекарственного средства. Чтобы предотвратить неприятные ощущения при применении фенилэфрина, можно за несколько минут до инстилляции использовать капли с анестетиком.

Пациенты пожилого возраста. Возможное развитие реактивного миоза. Реактивный миоз наблюдался у пациентов пожилого возраста на следующий день после применения раствора фенилэфрина, а повторное применение приводило к снижению расширения зрачка. С осторожностью применять у пациентов с атеросклерозом сосудов головного мозга, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, хронической бронхиальной астмой, артериальной гипертензией или инсулин-зависимым диабетом.

В связи с выраженным влиянием препарата на расширение зрачка у пациентов пожилого возраста возможно временное появление плавающих пигментных пятен во внутриглазной жидкости в течение 30–45 минут после инстилляции раствора фенилэфрина в глаз.

Детский возраст. Следует всегда применять минимальную дозу, необходимую для достижения желаемого эффекта. Родители должны знать о необходимости предотвращения попадания препарата в рот или на щеки ребенка, а также о необходимости мытья своих рук и рук, а также щек ребенка после введения. В целом дети, особенно новорожденные с низкой массой тела при рождении и недоношенные новорожденные, имеют повышенный риск развития системных побочных реакций, включая временное повышение артериального давления, что увеличивает риск внутрижелудочкового кровоизлияния. Необходимо наблюдать за новорожденным после инстилляции и обеспечить, при необходимости, проведение адекватных реанимационных мероприятий.

Применение в период беременности или кормления грудью. Не изучалось. Применение возможно, если прогнозируемая польза для матери превышает риск для плода или ребенка. Во время лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Перед началом управления автомобилем или работой с механизмами необходимо дождаться полного восстановления остроты зрения.

Способ применения и дозы.

При проведении офтальмоскопии применять однократную инстиляцию 2,5 % раствора. Как правило, для достижения мидриаза достаточно введения 1 капли 2,5 % раствора препарата в конъюнктивальный мешок. Максимальный мидриаз достигается через 15–30 минут и сохраняется на достаточном уровне в течение 1–3 часов. При необходимости поддержания мидриаза в течение длительного времени через 1 час возможна повторная инстиляция.

Для проведения диагностических процедур однократная инстиляция 2,5 % раствора используется:

• в качестве провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому. Если разница между значениями внутриглазного давления до закапывания и после расширения зрачка составляет от 3 до 5 мм рт. ст., провокационный тест считается положительным;
• для дифференциальной диагностики типа инъекции глазного яблока: если через 5 минут после инстиляции отмечается сужение сосудов глазного яблока, инъекция классифицируется как поверхностная; при сохранении покраснения глаза необходимо тщательно обследовать пациента на наличие иридоциклита или склерита, поскольку это свидетельствует о расширении сосудов в более глубоких слоях тканей глаза;
• при иридоциклите, переднем увеите применяется для лечения и профилактики развития задних синехий; для снижения экссудации в переднюю камеру глаза. С этой целью 1 каплю препарата инстилировать в конъюнктивальный мешок больного глаза (глаз) 2–3 раза в сутки.

Комплексная терапия спазма аккомодации и астенопии у детей школьного возраста. При лёгкой степени близорукости применять по 1 капле 2,5 % раствора препарата на ночь в дни высоких зрительных нагрузок; при средней степени близорукости — по 1 капле 2,5 % раствора 3 раза в неделю на ночь, а при эмметропии (отсутствии миопии) — ежедневно независимо от зрительной нагрузки.

Пациентам с дальнозоркостью, у которых наблюдается склонность к возникновению спазма, применять 2,5 % раствор препарата в комбинации с 1 каплей 1 % циклопентолата на ночь в период тяжёлых зрительных нагрузок, а в обычное время применять 3 раза в неделю.

Применение пациентам пожилого возраста. Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста. Повторные инстиляции могут давать менее выраженный мидриаз.

При проведении инстиляций необходимо соблюдать санитарно-гигиенические правила, мыть руки с мылом, не прикасаться пальцами к наконечнику капельницы.

Дети. В педиатрической практике для проведения диагностических процедур (офтальмоскопия, ретинография) можно применять лекарственное средство детям с первых дней жизни. Применение недоношенным новорождённым возможно с осторожностью после оценки врачом соотношения «риск — польза»: не более 1 капли в каждый глаз.

Передозировка. Даже при местном применении возможны проявления системного действия фенилэфрина. Чаще всего это значительное повышение артериального давления, рефлекторная брадикардия.

Лечение: применение α-адреноблокаторов. При рефлекторной брадикардии следует применять атропин (детям — в дозе 0,01–0,02 мг/кг массы тела).

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, аллергический конъюнктивит.

Со стороны органов зрения: боль в глазах, в некоторых случаях жжение (в начале применения), реактивная гиперемия, помутнение зрения, раздражение, аллергические реакции, ощущение дискомфорта, слезотечение, повышение внутриглазного давления у пациентов с закрытоугольной или узкоугольной глаукомой, реактивный миоз (на следующий день после применения; при этом повторные инстилляции могут вызывать менее выраженный мидриаз, чем накануне; эффект чаще проявляется у пациентов пожилого возраста). У недоношенных новорождённых возможна периорбитальная бледность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердечные аритмии, включая желудочковые, артериальная гипертензия, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия лёгочной артерии, инфаркт миокарда.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, возбуждение, головокружение, тремор, парестезия, бессонница.

Прочие: бледность кожи лица, слабость, одышка, диспепсические явления.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях. После регистрации лекарственного средства сообщение о предполагаемых побочных реакциях является важной процедурой. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения «польза/риск» при применении лекарственного средства. Медицинские работники могут сообщать о всех подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

Срок годности. 2 года. Срок хранения раствора после вскрытия флакона — 14 суток.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 мл в флаконе с крышкой-капельницей в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС».

Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУП».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьёва, дом 8.

(Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС»)

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, д. 100.

(Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУП»)