Mesaton

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE MESATON

Composizione:

principio attivo: fenilefrina;

1 ml di soluzione contiene cloridrato di fenilefrina, calcolato come sostanza al 00% – 25 mg;

eccipienti: decametonio, macrogolo (polietilenglicole 400), edetato disodico (tilen B), acqua purificata.

Forma farmaceutica. Collirio.

Proprietà fisico-chimiche principali: liquido limpido incolore o con sfumatura giallastra.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati utilizzati in oftalmologia. Agenti midriatici e cicloplegici. Codice ATC S01F B01.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica. Il medicamento esercita un marcato effetto stimolante sui recettori α-adrenergici postsinaptici, mentre l'azione sui recettori β-adrenergici cardiaci è quasi assente. Il farmaco determina un'azione vasocostrittiva simile a quella della noradrenalina, ma senza effetti cronotropi e inotropi significativi sul cuore. L'effetto vasopressorio è meno intenso rispetto alla noradrenalina, ma molto più prolungato. Quando somministrato alle dosi abituali, non esercita un marcato effetto stimolante sul sistema nervoso centrale. Dopo instillazione, la fenilefrina induce la contrazione del muscolo dilatatore della pupilla, determinandone così la dilatazione, nonché la contrazione dei muscoli lisci delle arteriole della congiuntiva. Non vi è alcun effetto sul muscolo ciliare, pertanto il midriasi si verifica senza cicloplessia.

Farmacocinetica. La fenilefrina penetra facilmente nei tessuti dell'occhio; la dilatazione della pupilla insorge entro 10–60 minuti dopo una singola instillazione. Il midriasi persiste per 4–6 ore. A causa della marcata contrazione del muscolo dilatatore della pupilla, entro 30–45 minuti dall'instillazione, nell'umore acqueo della camera anteriore dell'occhio possono comparire particelle di pigmento provenienti dal foglietto pigmentato dell'iride. Tale fenomeno deve essere differenziato dalle manifestazioni di uveite anteriore o dalla presenza di elementi figurati del sangue nell'umore acqueo.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Iridociclite, uveite anteriore (a scopo terapeutico e profilattico per prevenire la formazione di sinechie posteriori e ridurre l’esudazione dall’iride dell’occhio).
• Dilatazione diagnostica della pupilla durante l’oftalmoscopia e altre procedure diagnostiche necessarie per valutare lo stato del segmento posteriore dell’occhio.
• Esecuzione del test provocativo in pazienti con angolo anteriore stretto e sospetto di glaucoma ad angolo chiuso.
• Diagnosi differenziale del tipo di iniezione del bulbo oculare.
• Dilatazione della pupilla durante interventi laser sulla retina e interventi di chirurgia vitreo-retinica.
• Sindrome dell’“occhio rosso” (riduzione dell’iperemia e dell’irritazione delle membrane oculari).
• Trattamento complesso dello spasmo accomodativo nei bambini in età scolare.
• Trattamento e prevenzione dell’astenopia.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del medicinale.
• Glaucoma ad angolo stretto o ad angolo chiuso.
• Gravi disturbi del sistema cardiovascolare (malattie cardiache, ipertensione arteriosa, aneurisma, tachicardia), specialmente nei pazienti anziani.
• Diabete mellito insulinodipendente.
• Tireotossicosi.
• Ipertiroidismo.
• Uso concomitante con inibitori della monoaminoossidasi (MAO) e per 2 settimane dopo la sospensione della terapia con inibitori MAO.
• Ulteriore dilatazione della pupilla durante interventi chirurgici in pazienti con compromissione dell’integrità del bulbo oculare o con alterata funzione della secrezione lacrimale.
• Uso concomitante con antidepressivi triciclici e farmaci antipertensivi (inclusi i β-bloccanti).
• Deficit congenito di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.
• Porfiria epatica.

È controindicato l’uso:

• nei neonati con basso peso alla nascita;
• nei neonati e nei lattanti con disturbi cardiovascolari o cerebrovascolari;
• nei pazienti anziani con gravi malattie aterosclerotiche, cardiovascolari o cerebrovascolari.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione. L’effetto miotico della fenilefrina è potenziato dall’applicazione locale di atropina, mentre è ridotto dall’applicazione locale di altri farmaci oftalmici contenenti agenti miorilassanti. Il medicinale può inibire la capacità degli agenti miorilassanti di ridurre la pressione intraoculare.

L’effetto miotico della fenilefrina è potenziato dall’applicazione locale di atropina.

Farmaci antipertensivi (inclusi i β-bloccanti) sono controindicati in associazione con la fenilefrina per uso topico, poiché è possibile un’azione inversa di molti farmaci antipertensivi, con conseguenze potenzialmente letali, inclusa l’ipertensione arteriosa.

Inibitori della MAO. È controindicato l’uso della fenilefrina durante il trattamento con inibitori della MAO e per 2 settimane dopo la sospensione della terapia con inibitori della MAO. L’uso concomitante con inibitori della MAO entro 21 giorni dalla loro sospensione deve essere effettuato con cautela, poiché è possibile lo sviluppo di effetti adrenergici sistemici.

Antidepressivi triciclici sono controindicati in associazione con la fenilefrina. L’azione vasopressoria degli agenti adrenergici può essere potenziata dagli antidepressivi triciclici (esiste il rischio di aritmia cardiaca, anche per alcuni giorni dopo la sospensione del trattamento), dal propranololo, dalla reserpina, dalla guanetidina, dalla metildopa e dai bloccanti muscarinici.

Narcosi inalatoria. Il medicinale può potenziare l’inibizione dell’attività cardiovascolare durante narcosi inalatoria. A causa del rischio aumentato di fibrillazione ventricolare, il medicinale deve essere usato con cautela durante anestesia generale con anestetici come l’alotano (fluotano), che aumentano la sensibilità del miocardio ai simpaticomimetici.

Glicosidi cardiaci o chinidina. Aumentato rischio di aritmia.

Caratteristiche d'uso.

Il cloridrato di fenilefrina è un agente farmacologico ad azione adrenergica, utilizzato in oftalmologia principalmente per ottenere un effetto midriatico. Il farmaco ha un'azione minima sul muscolo ciliare dell'occhio, pertanto non si osserva un significativo impatto sull'accomodamento, anche se la dilatazione della pupilla può ridurre la profondità di campo e causare un peggioramento della vista.

L'effetto sistemico può essere minimizzato premendo con un dito l'angolo interno dell'occhio per 1 minuto dopo l'instillazione delle gocce (questo blocca il passaggio delle gocce attraverso il dotto nasolacrimale alla mucosa nasale e alla faringe; è particolarmente raccomandato per neonati, bambini e persone anziane).

Poiché l'effetto di dilatazione della pupilla può durare da 1 a 3 ore, i pazienti possono manifestare fotofobia; pertanto, fino al completo recupero della vista, è necessario proteggere l'occhio (gli occhi) dalla luce solare intensa, anche utilizzando occhiali da sole. Si deve evitare lo sforzo visivo (lettura, visione della televisione) fino alla scomparsa dei sintomi residui di midriasi.

In caso di iperemia congiuntivale e lesioni epiteliali della cornea, è possibile un aumento dell'assorbimento e un potenziamento degli effetti sistemici indesiderati.

Al fine di evitare l'aggravamento del glaucoma, è necessario valutare l'angolo della camera anteriore prima dell'applicazione del farmaco. Per prevenire spiacevoli sensazioni durante l'uso della fenilefrina, si possono instillare alcune gocce di anestetico alcuni minuti prima.

Pazienti anziani. È possibile l'insorgenza di miosi reattiva. Tale miosi reattiva è stata osservata in pazienti anziani un giorno dopo l'applicazione della soluzione di fenilefrina, e un'applicazione ripetuta ha portato a una riduzione della dilatazione pupillare. Il farmaco deve essere usato con cautela in pazienti con aterosclerosi dei vasi cerebrali, malattie cardiovascolari, asma bronchiale cronico, ipertensione arteriosa o diabete mellito controllato con insulina.

A causa dell'evidente effetto del farmaco sulla dilatazione della pupilla, nei pazienti anziani può comparire temporaneamente, per un periodo di 30-45 minuti dopo l'instillazione della soluzione di fenilefrina nell'occhio, la sensazione di "nuotare" di particelle pigmentate nel liquido intraoculare.

Età pediatrica. Deve sempre essere utilizzata la dose minima necessaria per ottenere l'effetto desiderato. I genitori devono essere informati della necessità di evitare il contatto del farmaco con la bocca o le guance del bambino, nonché dell'importanza di lavare le proprie mani e quelle del bambino, oltre alle guance, dopo l'applicazione. In generale, i bambini, in particolare i neonati con basso peso alla nascita e i neonati pretermine, presentano un rischio aumentato di sviluppare reazioni avverse sistemiche, compreso un temporaneo aumento della pressione arteriosa, che aumenta il rischio di emorragia intraventricolare. È necessario monitorare il neonato dopo l'instillazione e, se necessario, garantire un'adeguata assistenza di emergenza.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento. Non è stato studiato. L'uso può essere considerato solo se il beneficio previsto per la madre supera il rischio per il feto o il neonato. Durante il trattamento con questo farmaco, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari. Prima di guidare un veicolo o di lavorare con macchinari, è necessario attendere il completo recupero dell'acutezza visiva.

Modalità e dosi di somministrazione.

Durante l'oftalmoscopia, instillare una volta sola una soluzione al 2,5%. Generalmente, per ottenere la midriasi è sufficiente instillare 1 goccia di soluzione al 2,5% nel sacco congiuntivale. La midriasi massima si raggiunge entro 15-30 minuti e si mantiene a un livello adeguato per 1-3 ore. Se necessario, a distanza di 1 ora è possibile ripetere l'instillazione per mantenere la midriasi nel tempo.

Per eseguire procedure diagnostiche, l'instillazione singola di soluzione al 2,5% viene utilizzata:

• come test provocativo in pazienti con angolo camerulare ristretto e sospetto di glaucoma ad angolo chiuso. Se la differenza tra i valori della pressione intraoculare prima e dopo la dilatazione della pupilla è compresa tra 3 e 5 mmHg, il test provocativo è considerato positivo;
• per la diagnosi differenziale del tipo di iniezione del bulbo oculare: se entro 5 minuti dall'instillazione si osserva un restringimento dei vasi del bulbo oculare, l'iniezione viene classificata come superficiale; se invece il rossore oculare persiste, è necessario esaminare accuratamente il paziente per escludere iridociclite o sclerite, poiché ciò indica un'espansione dei vasi negli strati oculari più profondi;
• nell'iridociclite e nell'uveite anteriore, per il trattamento e la prevenzione dello sviluppo di sinechie posteriori; per ridurre l'esudazione nella camera anteriore dell'occhio. A tale scopo, instillare 1 goccia del farmaco nel sacco congiuntivale dell'occhio (degli occhi) affetto 2-3 volte al giorno.

Terapia combinata per lo spasmo dell'accomodazione e l'astenopia nei bambini in età scolare. In caso di miopia lieve, applicare 1 goccia di soluzione al 2,5% prima di andare a dormire nei giorni di intenso affaticamento visivo; in caso di miopia moderata — 1 goccia di soluzione al 2,5% 3 volte alla settimana prima di andare a dormire; in caso di emmetropia (assenza di miopia) — ogni giorno, indipendentemente dall'affaticamento visivo.

Nei pazienti con ipermetropia che presentano tendenza allo spasmo dell'accomodazione, utilizzare la soluzione al 2,5% in combinazione con 1 goccia di ciclopentolato all'1% prima di andare a dormire durante i periodi di intenso affaticamento visivo, mentre nei periodi normali utilizzare il farmaco 3 volte alla settimana.

Uso nei pazienti anziani. Non è necessario modificare la dose nei pazienti anziani. Le instillazioni ripetute possono produrre una midriasi meno pronunciata.

Durante le instillazioni è necessario rispettare le norme igienico-sanitarie, lavarsi le mani con sapone e non toccare con le dita la punta del contagocce.

Bambini. Nella pratica pediatrica, per eseguire procedure diagnostiche (oftalmoscopia, retinografia), il medicinale può essere utilizzato fin dai primi giorni di vita. L'uso nei neonati prematuri è possibile con cautela, previa valutazione da parte del medico del rapporto rischio-beneficio: non più di 1 goccia in ciascun occhio.

Sovradosaggio. Anche con l'applicazione topica possono manifestarsi effetti sistemici della fenilefrina. I più comuni sono un marcato aumento della pressione arteriosa e bradicardia riflessa.

Trattamento: somministrazione di α-bloccanti. In caso di bradicardia riflessa, somministrare atropina (nei bambini in dose di 0,01–0,02 mg/kg di peso corporeo).

Effetti indesiderati.

Sistema immunitario: ipersensibilità, congiuntivite allergica.

Organi della vista: dolore oculare, in alcuni casi sensazione di bruciore (all'inizio dell'uso), iperemia reattiva, offuscamento della vista, irritazione, reazioni allergiche, sensazione di disagio, lacrimazione, aumento della pressione intraoculare nei pazienti con glaucoma ad angolo stretto o ad angolo chiuso, miosi reattiva (il giorno successivo all'applicazione; in tali casi le instillazioni ripetute possono provocare un midriasi meno marcato rispetto al giorno precedente; tale effetto si verifica più frequentemente nei pazienti di età avanzata). Nei neonati prematuri è possibile pallore periorbitale.

Sistema cardiovascolare: tachicardia, aritmie cardiache, comprese quelle ventricolari, ipertensione arteriosa, bradicardia riflessa, occlusione delle arterie coronarie, embolia dell'arteria polmonare, infarto miocardico.

Sistema nervoso centrale: cefalea, eccitazione, capogiri, tremore, parestesia, insonnia.

Altri: pallore della cute del viso, debolezza, affanno, disturbi dispeptici.

Segnalazione degli effetti indesiderati sospetti. Dopo la registrazione del medicinale, la segnalazione degli effetti indesiderati sospetti è un'importante procedura che permette di monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari devono segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto attraverso il sistema nazionale di farmacovigilanza.

Scadenza. 2 anni. Periodo di validità della soluzione dopo l'apertura del flacone: 14 giorni.

Condizioni di conservazione. Conservare nell'imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento. 5 ml in flacone con tappo contagocce, in una confezione.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società a responsabilità limitata «Fabbrica sperimentale «GNCLS».

Società a responsabilità limitata «FARMEKS GRUP».

Indirizzo del produttore e sede legale.

Ucraina, città di Kharkiv, via Vorobiova, 8, Kharkivs'ka oblast'.

(Società a responsabilità limitata «Fabbrica sperimentale «GNCLS»)

Ucraina, 08301, Oblast' di Kiev, città di Boryspil', via Shevchenka, 100.

(Società a responsabilità limitata «FARMEKS GRUP»)