Mesaton

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO MЕZATON

Composición:

Principio activo: fenilefrina;

1 ml de solución contiene clorhidrato de fenilefrina, equivalente a sustancia al 100 % – 25 mg;

Excipientes: decametoxina, macrogol (polietilenglicol 400), edetato de disodio (trilon B), agua purificada.

Forma farmacéutica. Gotas oftálmicas.

Propiedades físicas y químicas principales: líquido transparente incoloro o con un matiz amarillento.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos utilizados en oftalmología. Agentes midriáticos y ciclopléjicos. Código ATC S01F B01.

Propiedades farmacodinámicas.

El medicamento ejerce un marcado efecto estimulante sobre los receptores α-adrenérgicos postsinápticos, mientras que su acción sobre los receptores β-adrenérgicos cardíacos es prácticamente nula. El fármaco produce un efecto vasoconstrictor similar al de la noradrenalina, pero carece prácticamente de acción cronotrópica e inotrópica sobre el corazón. El efecto vasopresor del medicamento es menos intenso que el de la noradrenalina, pero considerablemente más prolongado. Al administrarse en dosis habituales, no ejerce un efecto estimulante significativo sobre el sistema nervioso central. Tras la instilación, la fenilefrina contrae el dilatador de la pupila, provocando así su dilatación, así como los músculos lisos de las arteriolas de la conjuntiva. No existe influencia sobre el músculo ciliar, por lo que el midriasis se produce sin cicloplegia.

Propiedades farmacocinéticas.

La fenilefrina penetra fácilmente en los tejidos oculares. La dilatación pupilar se produce entre los 10 y 60 minutos tras la instilación única. La midriasis persiste durante 4–6 horas. Debido a la marcada contracción del músculo dilatador de la pupila, entre los 30 y 45 minutos tras la instilación, en el humor acuoso de la cámara anterior del ojo pueden observarse partículas de pigmento procedentes de la capa pigmentaria del iris. Este fenómeno debe diferenciarse de las manifestaciones de uveítis anterior o de la presencia de elementos formes sanguíneos en el humor acuoso de la cámara anterior.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Iridociclitis, uveítis anterior (con fines terapéuticos y profilácticos para prevenir la formación de sinequias posteriores y reducir la exudación desde la iris del ojo).
• Dilatación diagnóstica de la pupila durante la oftalmoscopia y otros procedimientos diagnósticos necesarios para evaluar el estado del segmento posterior del ojo.
• Realización de prueba de provocación en pacientes con ángulo de cámara anterior estrecho y sospecha de glaucoma de ángulo cerrado.
• Diagnóstico diferencial del tipo de inyección del globo ocular.
• Dilatación pupilar durante procedimientos láser en el fondo del ojo y cirugía vitreorretiniana.
• Síndrome del "ojo rojo" (reducción de la hiperemia e irritación de las membranas oculares).
• Tratamiento complejo del espasmo de acomodación en niños en edad escolar.
• Tratamiento y profilaxis de la astenopía.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento.
• Glaucoma de ángulo estrecho o glaucoma de ángulo cerrado.
• Alteraciones significativas del sistema cardiovascular (enfermedades cardíacas, hipertensión arterial, aneurisma, taquicardia), especialmente en pacientes de edad avanzada.
• Diabetes mellitus insulinodependiente.
• Tireotoxicosis.
• Hipertiroidismo.
• Uso concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) y durante las 2 semanas posteriores a la interrupción del tratamiento con inhibidores de la MAO.
• Dilatación adicional de la pupila durante intervenciones quirúrgicas en pacientes con alteración de la integridad del globo ocular o con disfunción en la secreción lagrimal.
• Uso concomitante con antidepresivos tricíclicos y medicamentos antihipertensivos (incluidos los \β-bloqueadores).
• Déficit congénito de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.
• Porfiria hepática.

Está contraindicado el uso en:

• Recién nacidos con bajo peso corporal;
• Recién nacidos y lactantes con trastornos cardiovasculares o cerebrovasculares;
• Pacientes de edad avanzada con enfermedades arterioscleróticas, cardiovasculares o cerebrovasculares graves.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones. El efecto midriático de la fenilefrina se potencia con la aplicación tópica de atropina, y se reduce con la aplicación tópica de otros fármacos oculares que contienen agentes mióticos. El medicamento puede inhibir la capacidad de los agentes mióticos para reducir la presión intraocular.

El efecto midriático de la fenilefrina se potencia con la aplicación tópica de atropina.

Medicamentos antihipertensivos (incluidos los \β-bloqueadores) están contraindicados para su uso concomitante con fenilefrina por vía tópica, ya que puede producirse un efecto paradójico de muchos medicamentos antihipertensivos, lo cual puede tener consecuencias letales, incluyendo hipertensión arterial.

Inhibidores de la MAO. Está contraindicado el uso de fenilefrina durante el tratamiento con inhibidores de la MAO y durante las 2 semanas posteriores a la interrupción del tratamiento con estos fármacos. El uso concomitante con inhibidores de la MAO hasta 21 días después de finalizado su tratamiento debe realizarse con precaución, ya que existe riesgo de efectos adrenérgicos sistémicos.

Antidepresivos tricíclicos están contraindicados para su uso concomitante con fenilefrina. La acción vasoconstrictora de los agentes adrenérgicos puede potenciarse con los antidepresivos tricíclicos (existe riesgo de arritmia cardíaca, incluso durante varios días tras la interrupción del tratamiento), así como con propranolol, reserpina, guanetidina, metildopa y bloqueadores muscarínicos.

Narcosis inhalatoria. El medicamento puede potenciar la depresión de la actividad cardiovascular durante la narcosis inhalatoria. Debido al mayor riesgo de fibrilación ventricular, el medicamento debe usarse con precaución durante la anestesia general con anestésicos como el halotano (fluotano), que aumentan la sensibilidad del miocardio a los simpaticomiméticos.

Glicósidos cardíacos o quinidina. Mayor riesgo de aparición de arritmias.

Características de uso.

El clorhidrato de fenilefrina es un medicamento con acción adrenérgica que se utiliza principalmente en oftalmología para lograr un efecto midriático. El fármaco tiene un efecto mínimo sobre el músculo ciliar del ojo, por lo que no se observa una influencia significativa sobre la acomodación, aunque la dilatación de la pupila puede reducir la profundidad de enfoque y provocar una disminución de la agudeza visual.

La influencia sistémica puede minimizarse presionando con un dedo el ángulo interno del ojo durante 1 minuto después de la instilación de las gotas (esto bloquea el paso de las gotas a través del conducto nasolagrimal hacia la mucosa nasal y faríngea). Esta medida es especialmente recomendada para recién nacidos, niños y personas de edad avanzada.

Dado que el efecto de dilatación pupilar puede durar entre 1 y 3 horas, los pacientes pueden experimentar fotofobia. Por ello, hasta que la visión se recupere completamente, es necesario proteger el ojo (o los ojos) de la luz solar intensa, incluido el uso de gafas de sol. Asimismo, debe evitarse el esfuerzo visual (lectura, ver televisión) hasta la desaparición de los efectos residuales de la midriasis.

En caso de hiperemia conjuntival y lesiones epiteliales de la córnea, puede aumentar la absorción del fármaco y potenciarse los efectos adversos sistémicos.

Con el fin de evitar un empeoramiento del glaucoma, es necesario evaluar el ángulo de la cámara anterior antes de la administración del medicamento. Para prevenir sensaciones desagradables durante la instilación de fenilefrina, pueden aplicarse gotas anestésicas unos minutos antes.

Pacientes de edad avanzada. Puede ocurrir miosis reactiva. Esta miosis reactiva se ha observado en pacientes de edad avanzada al día siguiente de la administración de la solución de fenilefrina, y una nueva aplicación puede provocar una reducción de la dilatación pupilar. Debe administrarse con precaución en pacientes con aterosclerosis de los vasos cerebrales, enfermedades cardiovasculares, asma bronquial crónica, hipertensión arterial o diabetes controlada con insulina.

Debido al marcado efecto del fármaco sobre la dilatación pupilar, puede aparecer temporalmente la sensación de manchas pigmentarias flotantes en el líquido intraocular en pacientes de edad avanzada, durante los 30-45 minutos posteriores a la instilación de la solución de fenilefrina en el ojo.

Edad pediátrica. Siempre debe administrarse la dosis mínima necesaria para obtener el efecto deseado. Los padres deben saber que deben evitar que el medicamento entre en la boca o en las mejillas del niño, así como la necesidad de lavarse las manos y las manos y mejillas del niño tras la instilación. En general, los niños, especialmente los recién nacidos con bajo peso al nacer y los prematuros, tienen un riesgo aumentado de desarrollar reacciones adversas sistémicas, incluido un aumento transitorio de la presión arterial, lo que incrementa el riesgo de hemorragia intraventricular. Es necesario vigilar al recién nacido tras la instilación y garantizar, si es necesario, la realización de medidas de reanimación adecuadas.

Uso durante el embarazo o la lactancia. No ha sido estudiado. El uso puede considerarse si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto o el lactante. Durante el tratamiento con este medicamento, debe suspenderse la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir o manejar maquinaria. Antes de conducir un automóvil o trabajar con maquinaria, debe esperarse hasta que la agudeza visual se recupere completamente.

Vía de administración y dosis.

Para la realización de oftalmoscopia, aplicar una instilación única de la solución al 2,5 %. Habitualmente, para lograr midriasis es suficiente instilar 1 gota de la solución al 2,5 % en el saco conjuntival. La midriasis máxima se alcanza a los 15-30 minutos y se mantiene a un nivel adecuado durante 1-3 horas. Si es necesario mantener la midriasis durante un período prolongado, puede realizarse una instilación repetida tras 1 hora.

Para la realización de procedimientos diagnósticos, se utiliza una instilación única de la solución al 2,5 %:

• como prueba provocativa en pacientes con ángulo estrecho de la cámara anterior y sospecha de glaucoma de ángulo cerrado. Si la diferencia entre los valores de la presión intraocular antes y después de la dilatación de la pupila es de 3 a 5 mm Hg, la prueba provocativa se considera positiva;
• para el diagnóstico diferencial del tipo de inyección del globo ocular: si tras 5 minutos de la instilación se observa una constricción de los vasos del globo ocular, la inyección se clasifica como superficial; si persiste el enrojecimiento ocular, debe realizarse un examen cuidadoso del paciente para descartar iridociclitis o escleritis, ya que esto indica una dilatación de los vasos en capas más profundas de los tejidos oculares;
• en iridociclitis y uveítis anterior, se utiliza para el tratamiento y prevención del desarrollo de sinequias posteriores; para reducir la exudación en la cámara anterior del ojo. Con este fin, instilar 1 gota del medicamento en el saco conjuntival del ojo (ojos) afectado(s) 2-3 veces al día.

Tratamiento combinado del espasmo de acomodación y astenopía en niños en edad escolar. En el caso de miopía leve, aplicar 1 gota de la solución al 2,5 % antes de dormir en los días con alta carga visual; en miopía moderada, 1 gota de la solución al 2,5 % 3 veces por semana antes de dormir, y en caso de emetropía (ausencia de miopía), diariamente independientemente de la carga visual.

En pacientes con hipermetropía que presentan tendencia a desarrollar espasmo, se recomienda aplicar la solución al 2,5 % en combinación con 1 gota de ciclopentolato al 1 % antes de dormir durante periodos de alta carga visual, y en tiempos normales, aplicar 3 veces por semana.

Uso en pacientes de edad avanzada. No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada. Las instilaciones repetidas pueden producir una midriasis menos pronunciada.

Durante la instilación debe respetarse las normas higiénico-sanitarias: lavarse las manos con jabón, y no tocar con los dedos la punta del gotero.

Pacientes pediátricos. En la práctica pediátrica, para procedimientos diagnósticos (oftalmoscopia, retinografía), el medicamento puede utilizarse desde los primeros días de vida. Su uso en recién nacidos prematuros es posible con precaución, tras una evaluación médica del balance riesgo-beneficio: no más de 1 gota en cada ojo.

Sobredosis. Incluso con la aplicación local, pueden presentarse manifestaciones de acción sistémica de la fenilefrina. Las más frecuentes son un aumento significativo de la presión arterial y bradicardia refleja.

Tratamiento: administración de bloqueadores α-adrenérgicos. En caso de bradicardia refleja, debe administrarse atropina (en niños: en dosis de 0,01-0,02 mg/kg de peso corporal).

Reacciones adversas.

Del sistema inmunológico: hipersensibilidad, conjuntivitis alérgica.

Del órgano de la visión: dolor en los ojos, en algunos casos sensación de ardor (al inicio del uso), hiperemia reactiva, visión borrosa, irritación, reacciones alérgicas, sensación de malestar, lagrimeo, aumento de la presión intraocular en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho o glaucoma de cierre de ángulo, miosis reactiva (al día siguiente de la aplicación; en este caso, las instilaciones repetidas pueden provocar un midriasis menos pronunciado que el día anterior; este efecto se presenta con mayor frecuencia en pacientes de edad avanzada). En recién nacidos prematuros es posible palidez periorbitaria.

Del sistema cardiovascular: taquicardia, arritmias cardíacas, incluidas las ventriculares, hipertensión arterial, bradicardia refleja, oclusión de las arterias coronarias, embolia de la arteria pulmonar, infarto de miocardio.

Del sistema nervioso central: dolor de cabeza, excitación, mareo, temblor, parestesia, insomnio.

Otros: palidez de la piel del rostro, debilidad, disnea, trastornos dispepsia.

Notificación de reacciones adversas sospechosas. Tras la autorización del medicamento, la notificación de reacciones adversas sospechosas es un procedimiento importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales sanitarios pueden notificar cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de farmacovigilancia.

Período de validez. 2 años. El período de validez de la solución después de abrir el frasco es de 14 días.

Condiciones de almacenamiento. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. 5 ml en frasco con tapón cuentagotas, en estuche.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

Sociedad con responsabilidad limitada «Planta experimental «GNCLS».

Sociedad con responsabilidad limitada «FARMEKS GRUP».

Domicilio social y dirección del lugar de actividad del fabricante.

Ucrania, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Vorobiova, 8.
(Sociedad con responsabilidad limitada «Planta experimental «GNCLS»)

Ucrania, 08301, región de Kiev, ciudad de Boryspil, calle Shevchenko, 100.
(Sociedad con responsabilidad limitada «FARMEKS GRUP»)