Mezaton

ULOTKA DO ZASTOSOWANIA LĘKU Mezaton

Skład:

substancja czynna: phenylephrine;

1 ml roztworu zawiera chlorowodorku fenylefryny, przeliczając na substancję o stężeniu 100% – 25 mg;

substancje pomocnicze: decamethoxine, makrogol (polietylenoglikol 400), dinatrium edetas (trilon B), woda oczyszczona.

Postać farmaceutyczna. Kropel do oczu.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysta ciecz bezbarwna lub o żółtawym odcieniu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w okulistyce. Środki midryatyczne i cykloplegiczne. Kod ATC S01F B01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika. Lek wykazuje wyraźne działanie stymulujące na postsynaptyczne receptory α-adrenergiczne, przy czym wpływ na receptory β-adrenergiczne serca jest niemal nieobecny. Preparat wykazuje działanie wazokonstrykcyjne podobne do działania noradrenaliny, jednak nie wykazuje prawie żadnego działania chronotropowego i inotropowego na serce. Efekt wazopresyjny preparatu jest słabszy niż noradrenaliny, ale znacznie dłuższy. Po zastosowaniu w dawkach zwykłych nie wywiera istotnego działania pobudzającego na ośrodkowy układ nerwowy. Po instylacji fenyloefryna powoduje skurcz mięśnia rozszerzającego źrenicę, co prowadzi do jej rozszerzenia, oraz skurcz mięśni gładkich naczyń włosowatych spojówek. Brak wpływu na mięsień rzęskowy, dlatego mideza pojawia się bez cykloplegii.

Farmakokinetyka. Fenyloefryna łatwo przenika do tkanek oka, rozszerzenie źrenicy pojawia się w ciągu 10–60 minut po jednorazowym zakropleniu. Mideza utrzymuje się przez 4–6 godzin. Wskutek znacznego skurczu mięśnia rozszerzającego źrenicę w ciągu 30–45 minut po instylacji w ciele szklanym przedniej komory oka mogą pojawić się cząstki pigmentu z warstwy pigmentowej tęczówki. Zjawisko to należy odróżnić od objawów przodu zapalenia tuniczki naczyniowej oka lub obecności elementów morfotycznych krwi w ciele szklanym przedniej komory oka.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

• Irydocyklit, przodnie zapalenie tuniczki naczyniowej oka (w celu leczenia i zapobiegania powstawaniu tylnych synekich oraz zmniejszenia egzudacji z tęczówki oka).
• Diagnostyczne rozszerzenie źrenicy podczas oftalmoskopii oraz inne procedury diagnostyczne konieczne do określenia stanu tylnej części gałki ocznej.
• Przeprowadzenie testu prowokacyjnego u pacjentów z wąskim kątem komory przedniej i podejrzeniem jaskry z zamkniętym kątem.
• Diagnostyka różnicowa typu iniekcji gałki ocznej.
• Rozszerzenie źrenicy podczas zabiegów laserowych na dnie oka oraz chirurgii witreoretinalnej.
• Zespół „czerwonego oka” (zmniejszenie hiperemii i podrażnienia błon oka).
• Leczenie wspomagające kurczu akomodacji u dzieci w wieku szkolnym.
• Leczenie i zapobieganie astenopii.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na którykolwiek składnik leku.
• Jaskra z wąskim kątem lub jaskra z zamkniętym kątem.
• Poważne zaburzenia układu sercowo-naczyniowego (choroby serca, nadciśnienie tętnicze, aneurysma, tachykardia), szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku.
• Cukrzyca insulinozależna.
• Tęciowica.
• Nadczynność tarczycy.
• Jednoczesne stosowanie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) oraz w ciągu 2 tygodni po zakończeniu leczenia inhibitorami MAO.
• Dodatkowe rozszerzenie źrenicy podczas zabiegu chirurgicznego u pacjentów z uszkodzeniem integralności gałki ocznej lub zaburzonym wydzielaniem łez.
• Jednoczesne stosowanie z trójpierścieniowymi lekami przeciwwdepresyjnymi, lekami przeciw nadciśnieniu (w tym β-blokatorami).
• Wrodzony niedobór glukozo-6-fosforanodehydrogenazy.
• Porfiria wątrobową.

Przeciwwskazane jest stosowanie:

• noworodkom z niską masą ciała;
• noworodkom i niemowlętom z zaburzeniami kardiologicznymi lub mózgowo-naczyniowymi;
• pacjentom w podeszłym wieku z ciężkimi chorobami miażdżycowymi, sercowo-naczyniowymi lub mózgowo-naczyniowymi.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji. Efekt midryatyczny fenyloeptryny wzmacniany jest przy miejscowym stosowaniu atropiny, a osłabiany przy miejscowym stosowaniu innych leków ocznych zawierających środki miotyczne. Lek może hamować zdolność środków miotycznych do obniżania ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Efekt midryatyczny fenyloeptryny wzmacniany jest przy miejscowym stosowaniu atropiny.

Leki przeciw nadciśnieniu (w tym β-adrenoblokery) są przeciwwskazane do jednoczesnego stosowania z fenyloeptryną do stosowania miejscowego, ponieważ możliwe jest odwrotne działanie wielu leków przeciw nadciśnieniu, co może mieć skutki śmiertelne, możliwe jest nadciśnienie tętnicze.

Inhibitory MAO. Przeciwwskazane jest stosowanie fenyloeptryny podczas leczenia inhibitorami MAO oraz w ciągu 2 tygodni po zakończeniu leczenia inhibitorami MAO. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO w ciągu 21 dni po zakończeniu ich stosowania należy prowadzić z ostrożnością, ponieważ możliwe jest wystąpienie ogólnoustrojowych efektów adrenergicznych.

Trójpierścieniowe leki przeciwddepresyjne są przeciwwskazane do jednoczesnego stosowania z fenyloeptryną. Działanie wazopresyjne środków adrenergicznych może być wzmacniane przez trójpierścieniowe leki przeciwddepresyjne (istnieje ryzyko wystąpienia arytmi serca, w tym w ciągu kilku dni po zakończeniu ich stosowania), propranololem, rezerpinem, guanetydyną, metyldopą i blokerami m-cholinoreceptorów.

Narkoza inhalacyjna. Lek może wzmacniać przytłumienie czynności układu sercowo-naczyniowego podczas narkozy inhalacyjnej. Z uwagi na zwiększony ryzyko migotania komór lek należy stosować z ostrożnością podczas znieczulenia ogólnego z anestetykami takimi jak halotan (fluotan), które zwiększają wrażliwość mięśnia sercowego na sympatykomimetyki.

Glikozydy serca lub chinidyna. Zwiększony ryzyko wystąpienia arytmi.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Fenyloepinefryny chlorowodorek jest lekiem działającym adrenergicznie, stosowanym w okulistyce głównie w celu osiągnięcia efektu midriazy. Preparat wywiera niewielki wpływ na mięsień rzęskowy oka, dlatego nie obserwuje się znaczącego wpływu na akomodację, choć rozszerzenie źrenicy może zmniejszyć głębię ostrości i powodować pogorszenie widzenia.

Wpływ systemowy można zminimalizować, naciskając palcem wewnętrzny kąt oka przez 1 minutę po zakapaniu kropli (blokuje to przepływ kropli przez przewód nosowo-słzowy na błonę śluzową nosa i gardła, szczególnie zalecane u niemowląt, dzieci i osób starszych).

Ponieważ efekt rozszerzenia źrenicy może trwać od 1 do 3 godzin, pacjenci mogą odczuwać światłowstręt, dlatego do pełnego przywrócenia wzroku należy chronić oko (oczy) przed jasnym światłem słonecznym, w tym stosować okulary przeciwsłoneczne. Należy wykluczyć obciążenie narządu wzroku (czytanie, oglądanie telewizji) aż do ustąpienia objawów poza midriazą.

W przypadku hiperemii spojówek oraz uszkodzeń nabłonka rogówki możliwe jest zwiększenie wchłaniania i nasilenie niepożądanych efektów systemowych.

W celu uniknięcia zaostrzenia glaukomatu należy ocenić kąt komory przedniej przed zastosowaniem leku. Aby zapobiec nieprzyjemnym odczuciom podczas stosowania fenyloepinefryny, kilka minut przed instylacją można zastosować krople z anestetykiem.

Pacjenci w wieku podeszłym. Możliwe wystąpienie reaktywnego miodru. Reaktywny miodr obserwowano u pacjentów w wieku podeszłym dzień po zastosowaniu roztworu fenyloepinefryny, a ponowne naniesienie prowadziło do zmniejszenia rozszerzenia źrenicy. Stosować ostrożnie u pacjentów z miażdżycą naczyń mózgowych, chorobami układu sercowo-naczyniowego, przewlekłą astmą oskrzelową, nadciśnieniem tętniczym lub cukrzycą insulinozależną.

Z uwagi na wyraźny wpływ preparatu na rozszerzenie źrenicy możliwe jest tymczasowe pojawienie się pływających plam pigmentowych w cieczy wewnątrzgałkowej u pacjentów w wieku podeszłym w ciągu 30–45 minut po instylacji roztworu fenyloepinefryny do oka.

Dzieci. Należy zawsze stosować najmniejszą dawkę niezbędną do osiągnięcia pożądanego efektu. Rodzice powinni wiedzieć, że należy zapobiegać dostaniu się preparatu do ust lub na policzki dziecka, a także konieczności mycia rąk własnych i rąk oraz policzków dziecka po podaniu. Ogólnie dzieci, a szczególnie niemowlęta z niską masą urodzeniową i noworodki przedwczesne, mają zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji niepożądanych systemowych, w tym tymczasowego podwyższenia ciśnienia tętniczego, co zwiększa ryzyko krwotoku śródpęcherzowego. Należy obserwować niemowlę po instylacji i zapewnić, w razie potrzeby, odpowiednie działania ratunkowe.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią. Nie badano. Stosowanie możliwe, jeśli przewidywana korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla płodu lub dziecka. Podczas leczenia preparatem należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Przed rozpoczęciem prowadzenia samochodu lub pracy z maszynami należy odczekać, aż ostrość wzroku całkowicie się przywróci.

Sposób stosowania i dawki.

Podczas przeprowadzania oftalmoskopii stosować jednorazową instylację roztworu 2,5 %. Zazwyczaj do osiągnięcia midriazy wystarcza wprowadzenie 1 kropli roztworu 2,5 % do worka spojówkowego. Maksymalna midriaza osiągana jest po 15–30 minutach i utrzymuje się na odpowiednim poziomie przez 1–3 godziny. W razie potrzeby utrzymania midriazy przez dłuższy czas, po upływie 1 godziny można powtórzyć instylację.

Jednorazową instylację roztworu 2,5 % stosuje się do przeprowadzania procedur diagnostycznych:

• jako test prowokacyjny u pacjentów z wąskim kątem komory przedniej oka i podejrzeniem pierwotnie zamkniętogonalnej jaskry . Jeśli różnica między wartościami ciśnienia wewnątrzgałkowego przed a po rozszerzeniu źrenicy wynosi od 3 do 5 mm Hg, test prowokacyjny uznaje się za pozytywny;
• do różnicowania typu zaczerwienienia gałki ocznej: jeśli 5 minut po instylacji stwierdza się zwężenie naczyń gałki ocznej, zaczerwienie klasyfikuje się jako powierzchowne; w przypadku utrzymującego się zaczerwienienia oka należy dokładnie przebadać pacjenta pod kątem obecności irydocyklitu lub zapalenia twardówki, ponieważ świadczy to o rozszerzeniu naczyń w głębszych warstwach tkanek oka;
• przy irydocyklicie, przednim uveicie stosuje się w celu leczenia i zapobiegania powstawaniu przyrostów tylnej komory ; stosuje się również do zmniejszenia egzudacji do przedniej komory oka. W tym celu instylować 1 kroplę preparatu do worka spojówkowego chorego oka (oczów) 2–3 razy na dobę.

Terapia kompleksowa kurczu akomodacji i astenopii u dzieci w wieku szkolnym. Przy łagodnym stopniu krótkowzroczności stosować po 1 kropli roztworu 2,5 % przed snem w dni dużego obciążenia wzroku; przy umiarkowanym stopniu krótkowzroczności — po 1 kropli roztworu 2,5 % 3 razy w tygodniu przed snem, a w przypadku emetropii (brak krótkowzroczności) — codziennie niezależnie od obciążenia wzroku.

U pacjentów z nadwzrocznością, u których występuje tendencja do powstawania kurczu, stosować roztwór 2,5 % w połączeniu z 1 kroplą cyklopentolatu 1 % przed snem w okresie dużego obciążenia wzroku, a w czasie normalnym stosować 3 razy w tygodniu.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku. Nie ma potrzeby dostosowywania dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Powtarzane instylacje mogą dawać słabszy efekt midriazy.

Podczas przeprowadzania instylacji należy przestrzegać zasad higieny i sanitacji: myć ręce mydłem, nie dotykać palcami końcówki kroplówki.

Dzieci. W praktyce pediatrycznej lek można stosować dzieciom od pierwszych dni życia w celu przeprowadzania procedur diagnostycznych (oftalmoskopia, retynografia). U niemowląt przedwcześnie urodzonych stosowanie możliwe jest ostrożnie po ocenie przez lekarza stosunku „ryzyko – korzyść”: nie więcej niż 1 kropla do każdego oka.

Przedawkowanie. Nawet przy miejscowym stosowaniu możliwe są objawy działania ogólnoustrojowego fenyloepfryny. Najczęściej są to znaczny wzrost ciśnienia tętniczego i refleksyjna bradykardia.

Leczenie: stosowanie α-adrenoblokatorów. W przypadku refleksyjnej bradykardii należy stosować atropinę (u dzieci – w dawce 0,01–0,02 mg/kg masy ciała).

Działania niepożądane.

Ze strony układu odpornościowego: nadwrażliwość, zapalenie spojówek alergicznym.

Ze strony narządów wzroku: ból oczu, w niektórych przypadkach uczucie pieczenia (na początku stosowania), hiperemia reaktywna, zamglenie widzenia, podrażnienie, reakcje alergiczne, uczucie dyskomfortu, nadmierne łzawienie, wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z pierwotnie wąskokątowym lub zamknietokątowym jaskrą, reaktywny miazg (następnego dnia po zastosowaniu; przy powtarzanych instylacjach może wystąpić mniej wyraźny midriaza niż poprzedniego dnia; efekt pojawia się częściej u pacjentów w podeszłym wieku). U przedwcześnie urodzonych noworodków możliwe jest przysuszenie okolicy oczodołowej.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, arytmia serca, w tym komorowa, nadciśnienie tętnicze, refleksyjna bradykardia, okluzja tętnic wieńcowych, zator tętnicy płucnej, zawał mięśnia sercowego.

Ze strony układu nerwowego środkowego: ból głowy, pobudzenie, zawroty głowy, drżenie, parestezje, bezsenność.

Inne: bladość skóry twarzy, osłabienie, duszność, objawy dyspepsji.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Po rejestracji leku zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych jest ważnym elementem monitorowania stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem leku. Osoby pracujące zawodowo w ochronie zdrowia powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane poprzez krajowy system farmakonadzoru.

Okres ważności. 2 lata. Okres przechowywania roztworu po otwarciu fiolki – 14 dni.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 5 ml w fiolce z kapturkiem-kroplówką w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Doświadczalna Fabryka „GNCLS”.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „FARMEKS GRUP”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Worobjowa, budynek 8.

(Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Doświadczalna Fabryka „GNCLS”)

Ukraina, 08301, obwód kijowski, miasto Boryspol, ulica Szewczenki, budynek 100.

(Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „FARMEKS GRUP”)