Метрогил® вагинальный гель
Украина
Содержание
ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства МЕТРОГИЛ® ВАГИНАЛЬНЫЙ ГЕЛЬ (METROGYL® VAGINAL GEL)
Состав:
действующее вещество: метронидазол;
1 г геля содержит метронидазола – 10 мг;
вспомогательные вещества: пропилпарагидроксибензоат (Е 216), пропиленгликоль, карбомер 940, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода очищенная.
Лекарственная форма. Гель вагинальный.
Основные физико-химические свойства: однородный гель от бесцветного до бледно-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные и антисептические средства, применяемые в гинекологии. Производные имидазола. Код АТХ G01A F01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Действующее вещество препарата — метронидазол — обладает высокой активностью в отношении анаэробных бактерий (бактероиды, фузобактерии, клостридии, анаэробные кокки) и простейших (Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia). К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы.
Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными белками анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что приводит к гибели бактерий.
Препарат активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, вызывающих бактериальный вагиноз: Gardnerella vaginalis, Bacteroides spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp.
Фармакокинетика.
После однократного внутривагинального введения 5 г геля Метрогил® Вагинальный гель средняя максимальная концентрация препарата в сыворотке крови здоровых женщин достигала 237 нг/мл, что составляет 2 % от средней максимальной концентрации метронидазола при приёме внутрь дозы 500 мг. Время достижения максимальной концентрации после интравагинального введения составляет 6–12 часов.
После интравагинального введения препарат подвергается системной абсорбции (примерно 56 %). Он проникает в грудное молоко и в большинство тканей. Препарат проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Связывание с белками крови незначительное (менее 20 %). Метаболизм происходит главным образом в печени путём гидроксилирования и окисления. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазола) составляет 30 % активности действующего вещества. Относительная биодоступность вагинального геля вдвое выше, чем биодоступность однократной дозы (500 мг) вагинальных таблеток метронидазола, поскольку препарат обладает более высокой проникающей способностью в вагинальной жидкости. Поэтому терапевтический эффект вагинального геля достигается даже при низких концентрациях метронидазола, что, в свою очередь, приводит к снижению вероятности побочных эффектов в ходе курса лечения.
Препарат экскретируется почками — 60–80 % (20 % от этого количества — в неизменённом виде), а также кишечником — 6–15 % дозы.
Клинические характеристики.
Показания.
Бактериальные вагинозы различной этиологии, подтвержденные клиническими и микробиологическими данными.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к метронидазолу и другим компонентам, входящим в состав препарата, а также к производным нитроимидазола.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Варфарин и другие непрямые антикоагулянты. Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что приводит к увеличению времени образования протромбина.
Дисульфирам. Одновременное применение может привести к развитию различных неврологических симптомов, поэтому не следует назначать Метрогил® Вагинальный Гель пациентам, принимавшим дисульфирам в течение последних двух недель.
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Недеполяризующие миорелаксанты (векуроний). Комбинация с метронидазолом не рекомендуется.
Литий. Уровень лития в плазме крови при приеме метронидазола может повышаться. При одновременном применении необходимо контролировать концентрации лития, креатинина и электролитов в плазме крови.
Циклоспорин. Существует риск повышения уровней циклоспорина в сыворотке крови. Если необходимо одновременное применение препаратов, следует тщательно контролировать уровни циклоспорина и креатинина.
Фенилтоин или фенобарбитал. Вызывают снижение уровней метронидазола в плазме крови.
5-фторурацил. Снижение клиренса 5-фторурацила вызывает повышение токсичности 5-фторурацила.
Бусульфан. Метронидазол может повышать уровни бусульфана в плазме крови, что может привести к значительному токсическому воздействию бусульфана.
Особенности применения.
Избегать попадания геля в глаза!
Длительное применение препарата требует контроля формулы крови. При возникновении лейкопении важно тщательно сопоставить ожидаемую пользу от продолжения терапии с возможным риском.
Необходимо помнить о риске ухудшения неврологического статуса у пациенток с тяжелыми, хроническими или острыми неврологическими заболеваниями при лечении метронидазолом.
Пациенткам с постоянными или прогрессирующими нефропатиями Метрогил® Вагинальный Гель следует назначать с осторожностью.
При появлении атаксии, головокружения, галлюцинаций и ухудшения неврологического статуса больного лечение препаратом следует прекратить.
Метронидазол способен иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона.
Во время лечения метронидазолом следует избегать употребления алкоголя (возможно возникновение тахикардии, тошноты, рвоты, ощущения жара, спастической боли в эпигастрии, головной боли).
Половые отношения необходимо прекратить на весь период курса лечения.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Метрогил® Вагинальный Гель противопоказан беременным в I триместре беременности, а во II и III триместрах его можно назначать только в случае крайней необходимости. В случае необходимости применения препарата Метрогил® Вагинальный Гель следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В связи с возможностью возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы (например, головокружение) не рекомендуется управлять автотранспортом и работать с другими механизмами.
Способ применения и дозы.
Только для интравагинального применения!
Рекомендуемая доза составляет 5 г (1 полный аппликатор) 2 раза в сутки (утром и вечером).
Способ применения:
- извлечь аппликатор из целлофановой упаковки;
- снять крышку с тюбика и навинтить аппликатор на тюбик;
- держать тюбик таким образом, чтобы аппликатор был направлен вверх, и выдавливать содержимое тюбика в аппликатор (при этом поршень движется вверх). Гель должен полностью заполнить аппликатор;
- отвинтить заполненный аппликатор, тюбик плотно закрыть крышкой;
- аккуратно ввести аппликатор во влагалище и, медленно надавливая на поршень, выдавить весь гель во влагалище;
- извлечь аппликатор из влагалища, протереть его поверхность медицинским спиртом и хранить в чистом виде до следующего применения.
Курс лечения — 5 дней. В течение курса лечения следует избегать половых контактов.
Дети.
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучались.
Передозировка.
Случаи передозировки препарата при применении в рекомендуемых дозах не наблюдались.
Возможны лейкопения, нейропатия, атаксия, рвота. Поскольку специфический антидот метронидазола неизвестен, рекомендуется проводить симптоматическую терапию.
Побочные реакции.
Со стороны мочеполовой системы: симптоматический кандидозный цервицит, вагинит, зуд, жжение и раздражение во влагалище, вульве, (некандидозные) выделения из влагалища, отек вульвы, учащенное мочеиспускание. Жжение или раздражение полового члена у полового партнера. Моча может приобретать темную окраску.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость или металлический привкус во рту, тошнота, рвота, снижение аппетита, анорексия, спастическая боль в животе, запор, диарея. Отклонения от нормы показателей функции печени, имеющие обратимый характер; холестатический гепатит.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, судороги, периферическая сенсорная нейропатия; очень редко — энцефалопатия (например, спутанность сознания) и подострый мозжечковый синдром (атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм, тремор), которые могут исчезать после прекращения приема препарата.
Психические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны органов зрения: временные нарушения зрения (диплопия, миопия).
Со стороны репродуктивной системы: боль в области матки.
Со стороны кроветворной системы: лейкопения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, гиперемия кожи, экзантема, ангионевротический отек, редко — анафилактический шок. Отдельные случаи пустулезной сыпи.
При возникновении любых нежелательных побочных эффектов необходимо прекратить курс лечения.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать.
Упаковка. По 30 г в алюминиевой или пластиковой ламинированной тубе. По 1 тюбика вместе с аппликатором в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. «Юник Фармасьютикал Лабораториз» (подразделение компании «Дж. Б. Кемикалз энд Фармасьютикалз Лтд.»).
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.
Участок № 304-308, Дж. Ай. Ди. Си. Промышленная зона, город Паноли – 394 116, район Бхарух, Индия/
Plot No. 304-308, G.I.D.C. Industrial Area, City: Panoli – 394 116, Dist: Bharuch, India.