Metronidazolo Metrogyl® gel vaginale
Ucraina
Indice
ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO METRONIDAZOLO METROGIL® GEL VAGINALE (METROGYLÒVAGINALGEL)
Composizione:
Principio attivo: metronidazolo;
1 g di gel contiene metronidazolo – 10 mg;
Eccipienti: propil p-idrossibenzoato (E 216), propilenglicole, carbomero 940, edetato disodico, idrossido di sodio, acqua depurata.
Forma farmaceutica. Gel vaginale.
Principali caratteristiche fisico-chimiche: gel omogeneo, da incolore a giallo pallido.
Gruppo farmacoterapeutico. Agenti antimicrobici e antisettici utilizzati in ginecologia. Derivati dell’imidazolo. Codice ATC G01AF01.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il principio attivo del medicinale, metronidazolo, presenta elevata attività nei confronti dei batteri anaerobi (batterioidi, fusobatteri, clostridi, cocchi anaerobi) e dei protozoi (Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia). Il metronidazolo è inattivo nei confronti dei microrganismi aerobi.
Il meccanismo d'azione del metronidazolo consiste nella riduzione biochimica del gruppo 5-nitro del metronidazolo, operata da proteine di trasporto intracellulari dei microrganismi anaerobi e dei protozoi. Il gruppo 5-nitro ridotto interagisce con il DNA della cellula microbica, inibendo la sintesi degli acidi nucleici e causando la morte dei batteri.
Il medicinale è attivo contro la maggior parte dei ceppi di microrganismi responsabili della vaginosi batterica: Gardnerella vaginalis, Bacteroides spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp.
Farmacocinetica
Dopo un’unica somministrazione intravaginale di 5 g di gel Metronidazolo Metrogyl® gel vaginale, la concentrazione massima media nel plasma di donne sane è pari a 237 ng/ml, corrispondente al 2% della concentrazione massima media di metronidazolo ottenuta dopo somministrazione orale della dose da 500 mg. Il tempo necessario per raggiungere la concentrazione massima dopo somministrazione intravaginale è compreso tra 6 e 12 ore.
Dopo somministrazione intravaginale, il medicinale viene assorbito a livello sistemico (circa il 56%). Il principio attivo penetra nel latte materno e nella maggior parte dei tessuti. Il medicinale attraversa la barriera ematoencefalica e quella placentare. Il legame con le proteine plasmatiche è modesto (inferiore al 20%). Il metabolismo avviene principalmente nel fegato attraverso idrossilazione e ossidazione. L'attività del metabolita principale (2-idrossimetronidazolo) corrisponde al 30% di quella del principio attivo. La biodisponibilità relativa del gel vaginale è doppia rispetto alla biodisponibilità di una dose singola (500 mg) di compresse vaginali di metronidazolo, poiché il gel presenta una maggiore capacità di penetrazione nel liquido vaginale. Pertanto, l'effetto terapeutico del gel vaginale si ottiene anche con basse concentrazioni di metronidazolo, riducendo così la probabilità di effetti indesiderati durante il trattamento.
Il medicinale viene escreto attraverso i reni (60-80%, di cui il 20% in forma invariata) e attraverso l'intestino (6-15% della dose somministrata).
Caratteristiche cliniche.
Indicazioni.
Vaginosi batteriche di diversa eziologia, confermate da dati clinici e microbiologici.
Controindicazioni.
Ipersensibilità al metronidazolo, ad altri componenti del medicinale o ai derivati del nitroimidazolo.
Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.
Warfarin e altri anticoagulanti indiretti. Il metronidazolo potenzia l'effetto degli anticoagulanti indiretti, provocando un allungamento del tempo di protrombina.
Disulfiram. La somministrazione concomitante può causare l'insorgenza di diversi sintomi neurologici; pertanto, non somministrare Metrogyl® gel vaginale ai pazienti che abbiano assunto disulfiram nelle ultime due settimane.
Cimetidina. Inibisce il metabolismo del metronidazolo, potenzialmente aumentando la sua concentrazione nel siero e il rischio di effetti indesiderati.
Miorilassanti non depolarizzanti (vecuronio). La combinazione con metronidazolo non è raccomandata.
Litio. Il livello plasmatico di litio durante l'assunzione di metronidazolo può aumentare. In caso di somministrazione concomitante, è necessario monitorare le concentrazioni plasmatiche di litio, creatinina ed elettroliti.
Ciclosporina. Esiste il rischio di aumento dei livelli sierici di ciclosporina. Se l'assunzione concomitante è necessaria, occorre monitorare attentamente i livelli di ciclosporina e la creatinina.
Fenitoina o fenobarbital. Determina una riduzione dei livelli plasmatici di metronidazolo.
5-fluorouracile. La riduzione del clearance del 5-fluorouracile determina un aumento della sua tossicità.
Busulfano. Il metronidazolo può aumentare i livelli plasmatici di busulfano, con possibile sviluppo di un effetto tossico significativo.
Caratteristiche d'uso.
Evitare il contatto del gel con gli occhi!
L'uso prolungato del medicinale richiede un controllo dell'emocromo. In caso di insorgenza di leucopenia, è importante valutare attentamente il beneficio atteso dal proseguimento della terapia rispetto al rischio potenziale.
È necessario tenere presente il rischio di peggioramento dello stato neurologico in pazienti con patologie neurologiche gravi, croniche o acute durante il trattamento con metronidazolo.
Metronidazolo Metrogyl® gel vaginale deve essere somministrato con cautela in pazienti con nefropatie permanenti o progressive.
In caso di insorgenza di atassia, capogiri, allucinazioni o peggioramento dello stato neurologico del paziente, il trattamento con il medicinale deve essere interrotto.
Il metronidazolo è in grado di immobilizzare i treponemi, determinando un falso positivo nel test di Nelson.
Durante il trattamento con metronidazolo è necessario evitare l'assunzione di alcol (è possibile l'insorgenza di tachicardia, nausea, vomito, sensazione di calore, dolore spastico nell'epigastrio, cefalea).
I rapporti sessuali devono essere interrotti per tutta la durata del trattamento.
Uso durante la gravidanza o l'allattamento.
Metronidazolo Metrogyl® gel vaginale è controindicato durante il I trimestre di gravidanza; nei II e III trimestri può essere somministrato solo in caso di assoluta necessità. Se necessario, durante il trattamento con Metronidazolo Metrogyl® gel vaginale, l'allattamento al seno deve essere interrotto.
Capacità di influenzare l'abilità di guidare e di usare macchinari.
A causa della possibile insorgenza di reazioni avverse a carico del sistema nervoso centrale (ad esempio vertigini), non è raccomandato guidare veicoli o utilizzare macchinari.
Modalità e posologia di somministrazione.
Uso esclusivamente intravaginale!
La dose raccomandata è di 5 g (1 applicatore pieno) 2 volte al giorno (mattina e sera).
Modalità di somministrazione:
- rimuovere l'applicatore dalla confezione in cellophane;
- togliere il tappo dal tubo e avvitare l'applicatore sul tubo;
- tenere il tubo in modo che l'applicatore sia rivolto verso l'alto e premere il contenuto del tubo all'interno dell'applicatore (in questo modo il pistone si muove verso l'alto). Il gel deve riempire completamente l'applicatore;
- svitare l'applicatore riempito e richiudere bene il tubo con il tappo;
- inserire delicatamente l'applicatore nella vagina e, premendo lentamente sul pistone, espellere tutto il gel nella vagina;
- rimuovere l'applicatore dalla vagina, pulire la superficie con alcol medicale e conservarlo pulito fino all'utilizzo successivo.
Durata del trattamento: 5 giorni. Durante il trattamento è necessario evitare i rapporti sessuali.
Bambini.
La sicurezza ed efficacia del medicinale nei bambini non sono state studiate.
Sovradosaggio.
Non sono stati riportati casi di sovradosaggio con l'uso del medicinale alle dosi raccomandate.
Possono manifestarsi leucopenia, neuropatia, atassia, vomito. Poiché non è noto un antidoto specifico per il metronidazolo, si raccomanda una terapia sintomatica.
Effetti indesiderati.
Disturbi del sistema urinario e genitale: candidosi sintomatica, cervicite da Candida, vaginite, prurito, bruciore e irritazione vaginale, vulvare o vaginale (non da Candida), secrezioni vaginali, edema della vulva, minzione frequente. Bruciore o irritazione del pene nel partner sessuale. L'urina può assumere un colore scuro.
Disturbi del sistema gastrointestinale: secchezza o sapore metallico in bocca, nausea, vomito, riduzione dell'appetito, anoressia, dolore addominale di tipo spasmodico, stitichezza, diarrea. Alterazioni reversibili dei test di funzionalità epatica; epatite colostatica.
Disturbi del sistema nervoso centrale: vertigini, cefalea, convulsioni, neuropatia sensoriale periferica; molto raramente encefalopatia (ad esempio, confusione mentale) e sindrome cerebellare subacuta (atassia, disartria, alterazione della deambulazione, nistagmo, tremore), che possono regredire dopo l'interruzione del trattamento.
Disturbi psichici: compresa confusione mentale, allucinazioni.
Disturbi dell'organo visivo: disturbi visivi transitori (diplopia, miopia).
Disturbi del sistema riproduttivo: dolore nell'area dell'utero.
Disturbi ematologici: leucopenia, leucocitosi, agranulocitosi, neutropenia, trombocitopenia.
Reazioni allergiche: eruzioni cutanee, orticaria, prurito cutaneo, iperemia cutanea, orticaria, angioedema, raramente shock anafilattico. Casi isolati di eruzioni pustolose.
In caso di comparsa di qualsiasi effetto indesiderato, è necessario interrompere il trattamento.
Durata della validità. 3 anni.
Condizioni di conservazione. Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non congelare.
Confezione. 30 g in tubo di alluminio o in tubo laminato plastico. 1 tubo con applicatore in una confezione di cartone.
Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.
Produttore. «Unic Pharmaceutical Laboratories» (sede della società «J. B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd.»).
Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.
Plot n. 304-308, G.I.D.C. Industrial Area, Città: Panoli – 394 116, Distretto: Bharuch, India.