Metrogil® żel pochwowy
Ukraina
Spis treści
INSTRUKCJA stosowania leku METROGYL® POCHWOWY ŻEL (METROGYLÒVAGINALGEL)
Skład:
substancja czynna: metronidazol;
1 g żelu zawiera metronidazolu – 10 mg;
substancje pomocnicze: propylowy ester kwasu parahydroksybenzoesowego (E 216), propylenoglikol, karbomer 940, dinatrium edetat, sodu wodorotlenek, woda do wstrząsawek.
Postać leku. Żel pochwowy.
Główne właściwości fizykochemiczne: jednolity żel o barwie od bezbarwnej do bladoróżowej.
Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwdrobnoustrojowe i antyseptyki stosowane w ginekologii. Pochodne imidazolu. Kod ATX G01A F01.
Właściwości farmakologiczne.
Farmakodynamika.
Czynna substancja leku, metronidazol, wykazuje wysoką aktywność wobec bakterii beztlenowych (bakteroidy, fuzobakterie, Clostridia, beztlenowe kokowce) oraz pierwotniaków (Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia). Wobec metronidazolu są odporne mikroorganizmy tlenowe.
Mechanizm działania metronidazolu polega na biochemicznym redukcji grupy nitro w pozycji 5 metronidazolu przez wewnątrzkomórkowe białka transportowe beztlenowych mikroorganizmów i pierwotniaków. Zredukowana grupa nitro w pozycji 5 metronidazolu oddziałuje z DNA komórek mikroorganizmów, hamując syntezę ich kwasów nukleinowych, co prowadzi do obumarcia bakterii.
Lek jest aktywny wobec większości szczepów mikroorganizmów powodujących bakteryjny wulwitis: Gardnerella vaginalis, Bacteroides spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp.
Farmakokinetyka.
Po jednorazowym donaczyniowym podaniu 5 g żelu Metrogil® żel pochwowy średnie maksymalne stężenie leku we krwi osiąga 237 ng/ml, co stanowi 2 % średniego maksymalnego stężenia metronidazolu po doustnym podaniu dawki 500 mg. Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia po donaczyniowym podaniu wynosi 6–12 godzin.
Po donaczyniowym podaniu lek ulega wchłanianiu systemowemu (około 56 %). Przenika do mleka matki oraz do większości tkanek. Lek przenika przez barierę krew–mózg i barierę łożyskową. Wiązanie z białkami osocza krwi jest niewielkie (poniżej 20 %). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie drogą hydroksylacji i utleniania. Aktywność głównego metabolitu (2-hydroksymetronidazolu) wynosi 30 % aktywności substancji czynnej. Względna biodostępność żelu pochwowego jest dwukrotnie wyższa niż biodostępność jednorazowej dawki (500 mg) tabletek pochwowych metronidazolu, ponieważ żel charakteryzuje się wyższą zdolnością do przenikania w wydzielinie pochwy. Dlatego efekt terapeutyczny żelu pochwowego osiągany jest nawet przy niskich stężeniach metronidazolu, co z kolei prowadzi do zmniejszenia ryzyka wystąpienia działań niepożądanych w trakcie leczenia.
Lek wydzielany jest z moczem – 60–80 % (20 % tej ilości w niezmienionej postaci), a także z jelitami – 6–15 % dawki.
Właściwości kliniczne.
Wskazania.
Zakażenia bakteryjne pochwy o różnej etiologii, potwierdzone danymi klinicznymi i mikrobiologicznymi.
Przeciwwskazania.
Nadwrażliwość na metronidazol i inne składniki leku, jak również pochodne nitroimidazolu.
Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.
Warfaryna i inne leki przeciwzakrzepowe pośrednie. Metronidazol nasila działanie leków przeciwzakrzepowych pośrednich, co prowadzi do wydłużenia czasu protrombiny.
Disulfiram. Jednoczesne stosowanie może prowadzić do rozwoju różnych objawów neurologicznych, dlatego nie należy stosować Metrogil® żel pochwowy u pacjentów, którzy przyjmowali disulfiram w ciągu ostatnich dwóch tygodni.
Cymetydyna hamuje metabolizm metronidazolu, co może prowadzić do wzrostu jego stężenia w osoczu krwi i zwiększenia ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.
Niedepolaryzujące leki rozkurczające mięśnie (wiekuronium). Kombinacja z metronidazolem nie jest zalecana.
Lit. Stężenie litu w osoczu krwi podczas przyjmowania metronidazolu może wzrosnąć. W przypadku jednoczesnego stosowania należy kontrolować stężenia litu, kreatyniny oraz elektrolitów w osoczu krwi.
Cyklosporyna. Istnieje ryzyko podwyższenia stężenia cyklosporyny w osoczu krwi. Jeżeli konieczne jest jednoczesne stosowanie tych leków, należy dokładnie monitorować poziom cyklosporyny i kreatyniny.
Fenytoina lub fenobarbital. Powodują obniżenie stężenia metronidazolu w osoczu krwi.
5-fluorouracyl. Obniżenie klirensu 5-fluorouracylu prowadzi do zwiększenia jego toksyczności.
Busulfan. Metronidazol może podnosić stężenie busulfanu w osoczu krwi, co może prowadzić do znacznego działania toksycznego busulfanu.
Szczególne wskazania dotyczące stosowania.
Unikaj dostania się żelu do oczu!
Długotrwałe stosowanie leku wymaga kontroli morfologii krwi. W przypadku wystąpienia leukopenii należy dokładnie porównać oczekiwaną korzyść z kontynuowania terapii z możliwym ryzykiem.
Należy pamiętać o ryzyku pogorszenia stanu neurologicznego u pacjentek z ciężkimi, przewlekłymi lub ostrymi chorobami neurologicznymi podczas leczenia metronidazolem.
Metrogil® żel pochwowy należy stosować z ostrożnością u pacjentów z przewlekłymi lub postępującymi nefropatiami.
W przypadku wystąpienia ataksji, zawrotów głowy, halucynacji oraz pogorszenia stanu neurologicznego należy przerwać leczenie lekiem.
Metronidazol może powodować immobilizację treponem, co może prowadzić do fałszywie dodatniego testu Nelsona.
Podczas leczenia metronidazolem należy unikać spożycia alkoholu (może wystąpić tachykardia, nudności, wymioty, uczucie gorąca, ból spastyczny w nadbrzuszu, ból głowy).
Stosunki płciowe należy przerwać na cały okres leczenia.
Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.
Metrogil® żel pochwowy jest przeciwwskazany w I trymestrze ciąży, natomiast w II i III trymestrze można go stosować tylko w razie konieczności. W razie potrzeby zastosowania leku Metrogil® żel pochwowy należy przerwać karmienie piersią.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Z uwagi na możliwość wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego (np. zawroty głowy) nie zaleca się prowadzenia pojazdów oraz pracy z innymi mechanizmami.
Sposób stosowania i dawki.
Tylko do stosowania dopochwowy!
Zalecana dawka to 5 g (1 pełny aplikator) 2 razy dziennie (rano i wieczorem).
Sposób stosowania:
- wyjąć aplikator z opakowania celofanowego;
- zdjąć pokrywkę z tuby i nakręcić aplikator na tubę;
- trzymać tubę tak, aby aplikator był skierowany do góry, i wciskać zawartość tuby do aplikatora (przy tym tłok porusza się do góry). Żel powinien całkowicie wypełnić aplikator;
- odkręcić wypełniony aplikator, a tubę dobrze zamknąć pokrywką;
- ostrożnie wprowadzić aplikator do pochwy i powoli naciskając tłok, wypchnąć cały żel do pochwy;
- wyjąć aplikator z pochwy, przetrzeć jego powierzchnię spirytusem medycznym i przechowywać w czystym stanie do następnego stosowania.
Leczenie trwa 5 dni. W czasie leczenia należy unikać stosunków seksualnych.
Dzieci.
Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku u dzieci nie zostały zbadane.
Przedawkowanie.
Nie zaobserwowano przypadków przedawkowania leku przy stosowaniu w dawkach zalecanych.
Może wystąpić leukopenia, neuropatia, ataksja, wymioty. Ponieważ nie znany jest specyficzny antydotum na metronidazol, zaleca się leczenie objawowe.
Działania niepożądane.
Ze strony układu moczowo-płciowego: objawowy kandydozowy zapalenie szyjki macicy, zapalenie pochwy, świąd, pieczenie i podrażnienie we pochwie, w pochwie (niekandydozowe) wydzieliny, obrzęk sromu, częstsze oddawanie moczu. Pieczenie lub podrażnienie prącia u partnera seksualnego. Mocz może przybrać ciemne zabarwienie.
Ze strony układu pokarmowego: suchość lub metaliczny posmak w ustach, nudności, wymioty, obniżone poczucie głodu, brak apetytu, anoreksja, ból spastyczny w jamie brzusznej, zaparcia, biegunka. Odchylenia od normy wyników badań funkcji wątroby, które mają charakter odwracalny; zapalenie wątroby typu cholestátycznego.
Ze strony układu nerwowego środkowego: zawroty głowy, ból głowy, drgawki, obwodowa neuropatia czuciowa; bardzo rzadko – encefalopatia (np. dezorientacja) oraz podostre zapalenie móżdżku (ataksja, drżenie, zaburzenia mowy, niestabilny chód, niystagmus, drżenie), które mogą ustąpić po przerwaniu przyjmowania leku.
Zaburzenia psychiczne, w tym dezorientacja, halucynacje.
Ze strony narządów wzroku: przejściowe zaburzenia widzenia (diplopia, krótkowzroczność).
Ze strony układu rozrodczego: ból w okolicy macicy.
Ze strony układu krwiotwórczego: leukopenia, leukocytoza, agranulocytoza, neutropenia, trombocytopenia.
Reakcje alergiczne: wysypka skórna, pokrzywka, świąd skóry, zaczerwienienie skóry, obrzęk naczynioruchowy, rzadko – szok anafilaktyczny. Pojedyncze przypadki wysypek pęcherzykowych.
W przypadku wystąpienia jakichkolwiek niepożądanych działań niepożądanych należy przerwać leczenie.
Okres ważności. 3 lata.
Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Nie zamrażać.
Opakowanie. Po 30 g w tubie aluminiowej lub plastikowej z laminowanym końcem. Po 1 tubie wraz z aplikatorem w pudełku z tektury.
Kategoria do odpuszczenia. Na receptę.
Producent. „Uniq Pharmaceuticals Laboratories” (oddział firmy „J. B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd.”).
Miejsce położenia producenta oraz adres siedziby działalności.
Plot No. 304-308, G.I.D.C. Industrial Area, City: Panoli – 394 116, Dist: Bharuch, India.