Мералис® интенсив

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА МЕРАЛИС® ИНТЕНСИВ (MERALYS® INTENSIVE)

Состав:

действующие вещества: ипратропия бромид; ксилометазолина гидрохлорид;

1 мл содержит ипратропия бромида 0,6 мг и ксилометазолина гидрохлорида 0,5 мг;

вспомогательные вещества: вода морская очищенная, динатрия эдетат, глицерин 85 %, кислота соляная и натрия гидроксид (для коррекции рН), вода очищенная.

Лекарственная форма. Спрей назальный, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при заболеваниях полости носа. Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Симпатомиметики в комбинации с другими средствами (кроме кортикостероидов). Ксилометазолин. Код АТХ R01A B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ксилометазолина гидрохлорид — симпатомиметик, действующий на α-адренергические рецепторы. Ксилометазолин оказывает вазоконстрикторное действие, вызывая сужение кровеносных сосудов слизистой оболочки носа, что приводит к уменьшению отека и гиперемии слизистой оболочки носоглотки. Облегчает носовое дыхание при ринитах. Эффект наблюдается через 5–10 минут и сохраняется в течение 6–8 часов.

Ипратропия бромид — четвертичная аммониевая соединение с антихолинергическим эффектом. При интраназальном применении снижает назальную секрецию за счет конкурентного ингибирования холинергических рецепторов, расположенных в эпителии носа. Эффект обычно наступает в течение 15 минут, продолжается в среднем 6 часов.

Фармакокинетика.

После одного впрыскивания в каждый носовой ход по 140 мкг ксилометазолина и 84 мкг ипратропия бромида у 24 здоровых добровольцев средняя максимальная концентрация 0,085 нг/мл и 0,13 нг/мл достигалась через 1 час и 2 часа после введения ипратропия бромида и ксилометазолина соответственно. Активные компоненты присутствуют в плазме крови в незначительных количествах. Однако, исходя из имеющихся данных, следует ожидать, что ипратропия бромид и особенно ксилометазолин могут накапливаться при применении лекарственного средства 3 раза в сутки.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение заложенности носа и ринореи при респираторных заболеваниях.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарственного средства.

Повышенная чувствительность к атропину или схожим средствам, например к гиосциамину, скополамину; перенесённые хирургические вмешательства на твёрдой оболочке головного мозга, например трансфеноидальная гипофизэктомия или другие трансназальные операции; острые коронарные заболевания, коронарная астма, гипертиреоз; закрытоугольная глаукома, сухой или атрофический ринит, детский возраст (до 18 лет).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ингибиторы моноаминоксидазы (ингибиторы МАО). Не рекомендуется назначать Мералис® Интенсив одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после прекращения их применения, поскольку возможно значительное повышение артериального давления. Симпатомиметические препараты вызывают высвобождение катехоламинов, что приводит к интенсивному высвобождению норадреналина, который, в свою очередь, оказывает сосудосуживающий эффект, в результате чего повышается артериальное давление.

При критическом повышении артериального давления терапию лекарственным средством Мералис® Интенсив следует прекратить и назначить симптоматическое лечение.

Три- и тетрациклические антидепрессанты. Не рекомендуется назначать лекарственное средство Мералис® Интенсив одновременно с три- и тетрациклическими антидепрессантами и в течение 2 недель после прекращения их применения, поскольку возможно усиление симпатомиметического эффекта ксилометазолина.

Бета-2-агонисты. Одновременное применение с ипратропием повышает риск развития острой глаукомы у пациентов с анамнезом закрытоугольной глаукомы.

Имеются отдельные сообщения о осложнениях со стороны глаз (то есть мидриаз, повышение внутриглазного давления, узкоугольная глаукома и боль в глазах) при попадании в глаза аэрозоля ипратропия бромида при применении этого препарата как монотерапии или в комбинации с бета-2-адренергическим агонистом.

При одновременном применении других антихолинергических препаратов возможно усиление антихолинергического эффекта.

Вышеуказанные взаимодействия изучались при применении каждой из действующих субстанций лекарственного средства Мералис® Интенсив отдельно, а не в комбинации.

Официальные исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводились.

Особенности применения.

Лекарственное средство Мералис® Интенсив следует с осторожностью применять пациентам, склонным к развитию закрытоугольной глаукомы, с гипертрофией предстательной железы и стенозом шейки мочевого пузыря.

Недопустимо распылять препарат в глаза или вокруг глаз. В случае попадания препарата в глаза возможны следующие реакции: временное нечеткое зрение, раздражение, боль, покраснение глаз. Может развиться обострение закрытоугольной глаукомы. Пациентов следует предупредить о необходимости промывания глаз холодной водой при попадании в них препарата. Необходимо обратиться к врачу в случае появления боли в глазах или помутнения зрения.

Рекомендуется с осторожностью применять препарат пациентам, склонным к носовым кровотечениям (например, пожилым пациентам), с паралитической непроходимостью кишечника и пациентам с муковисцидозом.

Следует с осторожностью применять Мералис® Интенсив пациентам, чувствительным к адренергическим препаратам, поскольку возможны нарушения сна, головокружение, тремор, сердечные аритмии или повышение артериального давления. Следует с осторожностью применять препарат пациентам с гипертиреозом, сахарным диабетом, артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями. Пациенты с синдромом удлинённого интервала QT, получающие ксилометазолин, имеют повышенный риск развития серьёзных желудочковых аритмий.

Возможна мгновенная гиперчувствительность, включая крапивницу, ангионевротический отёк, сыпь, бронхоспазм, отёк гортани, анафилактические реакции.

Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО) или принимавшим их в течение последних двух недель; пациентам, принимающим три- и тетрациклические антидепрессанты или принимавшим их в течение последних двух недель; пациентам, принимающим бета-2-агонисты.

При применении симпатомиметических препаратов сообщалось об отдельных случаях развития заднего обратимого лейкоэнцефалопатического синдрома (ЗОЛС) / синдрома обратимой церебральной вазоконстрикции (СОЦВ). Симптомы, о которых сообщалось, включали внезапную сильную головную боль, тошноту, рвоту и нарушения зрения. В большинстве случаев ослабление или исчезновение симптомов наступало в течение нескольких дней после соответствующего лечения. Необходимо немедленно прекратить применение лекарственного средства Мералис® Интенсив и обратиться к врачу, если развиваются признаки/симптомы ЗОЛС/СОЦВ.

Лечение должно продолжаться не более 7 дней: систематическое применение ксилометазолина гидрохлорида может вызвать отёк слизистой оболочки носа и гиперсекрецию вследствие повышенной чувствительности клеток — обратный эффект (медикаментозный ринит).

Применение в период беременности или лактации.

Беременность. Недостаточно данных о применении лекарственного средства в период беременности. Доступные данные указывают на потенциал ксилометазолина вызывать системическое сосудосуживающее действие. Учитывая это, не рекомендуется применять ксилометазолин во время беременности. Клиническая безопасность ипратропия бромида во время беременности не установлена. Препарат не рекомендуется применять в период беременности.

Период лактации. Недостаточно данных о проникновении ипратропия бромида и ксилометазолина гидрохлорида в грудное молоко. Системное действие ипратропия бромида и ксилометазолина гидрохлорида низкое. Мералис® Интенсив при необходимости лечения применять только по рекомендации врача, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребёнка. В таком случае следует применять наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего времени. Превышение рекомендованной дозы недопустимо.

Фертильность. Данные о влиянии препарата на фертильность отсутствуют. Системное действие компонентов препарата низкое. Таким образом, влияние препарата на фертильность маловероятно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время применения лекарственного средства могут возникать нарушения зрения (включая нечёткость зрения и мидриаз), головокружение и повышенная утомляемость. При длительном применении высоких доз ксилометазолина нельзя исключить появление системного действия с сердечно-сосудистыми эффектами. Пациентов следует предупредить, что при возникновении подобных реакций необходимо избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами и не заниматься деятельностью, которая может создавать угрозу для здоровья или жизни.

Способ применения и дозы.

Применяют интраназально.

Рекомендуемая доза для взрослых — по 1 впрыску 3 раза в сутки в каждый носовой ход. Интервал между применениями лекарственного средства Мералис® Интенсив должен составлять не менее 6 часов.

Перед первым применением необходимо несколько раз распылить спрей в воздух (4 раза) для достижения однородности дозы. Если средство не использовалось в течение нескольких дней (более 6 дней), необходимо сделать два впрыска спрея в воздух для восстановления однородной дозы.

Чтобы свести к минимуму риск распространения инфекции, флаконом с лекарственным средством должен пользоваться только один человек.

Длительность лечения не должна превышать 7 дней. Не превышать установленные дозировки. Применять наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего срока лечения. Не следует повторять введение, если была введена неполная доза лекарственного средства.

Порядок применения спрея:

− тщательно очистить нос перед применением лекарственного средства;

− держать флакон вертикально, поддерживая дно большим пальцем и располагая наконечник между двумя пальцами;

− слегка наклонить флакон и ввести наконечник в ноздрю;

− впрыснуть раствор и одновременно сделать лёгкий вдох через нос;

− после применения, перед тем как закрыть наконечник колпачком, очистить и высушить наконечник.

Длительное лечение ксилометазолина гидрохлоридом может вызвать отёк слизистой оболочки носа и усиление секреции, обусловленные повышенной чувствительностью клеток — «обратный эффект».

После исчезновения симптомов заболевания рекомендуется прекратить лечение препаратом, чтобы избежать развития побочных реакций, даже если продолжительность лечения составляет менее 7 дней (см. раздел «Побочные реакции»).

Опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста (старше 70 лет) ограничен.

Количество лекарственного средства Мералис® Интенсив при 1 впрыске (приблизительно 140 мкл) содержит приблизительно 70 мкг ксилометазолина гидрохлорида и 84 мкг ипратропия бромида.

Дети.

Лекарственное средство не применяют детям (в возрасте до 18 лет) в связи с недостаточностью данных (см. раздел «Противопоказания»).

Передозировка.

При пероральной передозировке или чрезмерном местном применении ксилометазолина гидрохлорида возможны следующие явления: сильное головокружение, повышенное потоотделение, внезапное снижение температуры тела, головная боль, брадикардия, артериальная гипертензия, угнетение дыхания, кома и судороги. После артериальной гипертензии может развиться артериальная гипотензия. Дети более чувствительны к токсичности, чем взрослые. Лечение симптоматическое.

При чрезмерном интраназальном применении ипратропия бромида острая передозировка маловероятна из-за очень незначительного всасывания препарата в кровь при пероральном и интраназальном применении, однако могут развиться такие симптомы: сухость во рту, затруднение аккомодации, тахикардия. Лечение симптоматическое.

Значительная передозировка может вызвать антихолинергические симптомы со стороны центральной нервной системы, включая галлюцинации, для устранения которых назначают ингибиторы холинэстеразы. Соответствующие поддерживающие мероприятия необходимы для всех лиц с подозрением на передозировку; при необходимости назначают неотложную симптоматическую терапию под наблюдением врача. Следует наблюдать за пациентом не менее 6 часов. В случае тяжёлой передозировки с остановкой сердца реанимационные мероприятия необходимо проводить не менее 1 часа.

Побочные реакции.

Наиболее частыми побочными реакциями являются носовое кровотечение (14,8 %) и сухость слизистой оболочки носа (11,3 %).

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – <1/10), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100), редко (≥ 1/10000 – <1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

О возникновении следующих побочных реакций на комбинацию ксилометазолина и ипратропия сообщалось в клинических исследованиях, а также в период после регистрации наблюдения.

Со стороны иммунной системы.

Очень редко: реакция повышенной чувствительности (ангионевротический отек, сыпь на коже, зуд).

Со стороны психики.

Нечасто: бессонница.

Со стороны нервной системы.

Часто: дисгевзия, головная боль; нечасто: паросмия, парестезия, головокружение, тремор.

Со стороны органов зрения.

Нечасто: нарушение зрения, сухость глаз, отек роговицы, гиперемия конъюнктивы; неизвестно: нарушения аккомодации, обострение закрытоугольной глаукомы, фотопсия, раздражение и боль в глазах, повышение внутриглазного давления, нечеткость зрения, наличие ореола, расширение зрачков.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия; неизвестно: фибрилляция предсердий.

Со стороны органов дыхательной системы, грудной клетки и средостения.

Очень часто: носовое кровотечение, сухость в носу; часто: дискомфорт, сухость в горле, ощущение жжения/боли в носу или горле, гиперсекреция; нечасто: раздражение слизистой оболочки носа, заложенность носа, назофарингит, язвы слизистой оболочки носа, дисфония, чихание, кашель; редко: ринорея; неизвестно: дискомфорт в околоносовых пазухах, ларингоспазм, отек гортани.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто: сухость во рту, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта; нечасто: диспепсия, тошнота, рвота, стоматит, запор; неизвестно: дисфагия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Неизвестно: зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

Неизвестно: задержка мочеиспускания.

Общие расстройства и реакции в месте введения.

Нечасто: ощущение дискомфорта, повышенной утомляемости; неизвестно: дискомфорт со стороны грудной клетки, ощущение жажды, аллергические реакции, включая ангионевротический отек языка, губ, лица, анафилактические реакции.

О некоторых побочных реакциях, частота которых определяется как «неизвестно», сообщалось только один раз при применении лекарственного средства в клинических исследованиях или сообщалось только в период после регистрации наблюдения, поэтому невозможно оценить частоту их возникновения.

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 мл во флаконе с дозирующим устройством. По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Ядран-Галенски Лабораторий д. д. / Jadran-Galenski Laboratorij d. d.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Свильно 20, 51000 Риека, Хорватия.