Meralis® Intensiv

INSTRUKCJA dotyczāca stosowania leku Meralis® Intensiv (MERALYS® INTENSIVE)

Skład:

Substancje czynne: bromek ipratropium; ksylometazolina hydrochloran;

1 ml zawiera 0,6 mg bromku ipratropium i 0,5 mg ksylometazoliny hydrochloranu;

Substancje pomocnicze: woda morska oczyszczona, dinatrium edytan, gliceryna 85 %, kwas solny oraz sodu wodorotlenek (do regulacji pH), woda do iniekcji.

Postać leku. Aplikator do nosa, roztwór.

Główna właściwość fizykochemiczna: przezroczysty, bezbarwny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w chorobach jamy nosa. Środki przeciwobrzękowe i inne leki do miejscowego stosowania w chorobach nosa. Symatykomimetyki w połączeniu z innymi środkami (z wyjątkiem kortykosteroidów). Ksylometazolina. Kod ATC R01A B06.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Ksylometazoliny hydrochloran — sympatykomimetyk działający na receptory α-adrenergiczne. Ksylometazolina wykazuje działanie wazokonstrykcyjne, a mianowicie powoduje zwężenie naczyń krwionośnych błony śluzowej nosa, eliminując w ten sposób obrzęk i zaczerwienienie błony śluzowej nosowo-gardłowej. Ułatwia oddychanie przez nos w przypadku stanów zapalnych nosa. Działanie pojawia się po 5–10 minutach i trwa 6–8 godzin.

Bromek ipratropium jest czwartorzędową związką amonową o działaniu antycholinergicznym. W przypadku stosowania do nosa zmniejsza wydzielanie z nosa poprzez konkurencyjne hamowanie receptorów cholinergicznych znajdujących się w nabłonku nosa. Efekt uzyskuje się zazwyczaj w ciągu 15 minut, a trwa średnio 6 godzin.

Farmakokinetyka.

Po jednorazowym wstrzyknięciu 140 µg ksylometazoliny i 84 µg bromku ipratropium do każdego kanału nosowego u 24 zdrowych ochotników, średnie maksymalne stężenie 0,085 ng/ml i 0,13 ng/ml osiągnięto odpowiednio po 1 godzinie i 2 godzinach po podaniu bromku ipratropium i ksylometazoliny. Aktywne składniki występują we krwi w niewielkich ilościach. Jednak na podstawie dostępnych danych należy przypuszczać, że bromek ipratropium, a szczególnie ksylometazolina, mogą się gromadzić po stosowaniu leku 3 razy na dobę.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe zatkania nosa i kataru nosowego w przebiegu chorób układu oddechowego.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku.

Podwyższona wrażliwość na atropinę lub podobne środki, np. hioscyaminę, skopolaminę; przebyte operacje na twardą oponę mózgową, np. hipofizektomię transfenoidalną lub inne operacje przetrzustkowe; ostre choroby wieńcowe, astma wieńcowa, nadczynność tarczycy; jaskra z zamkniętym kątem przesączania, suchy lub stan zapalny nosa o charakterze atroficznym, wiek dziecięcy (do 18. roku życia).

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Inhibitory monoaminooksydazy (inhibitory MAO). Nie zaleca się jednoczesnego stosowania Meralis® Intensiv z inhibitorami MAO oraz przez okres 2 tygodni po zakończeniu ich stosowania ze względu na możliwość istotnego wzrostu ciśnienia tętniczego. Leki sympatykomimetyczne powodują uwalnianie katecholamin, co prowadzi do intensywnego uwalniania noradrenaliny, która z kolei wywołuje działanie zwężające naczynia krwionośne, w konsekwencji zwiększając ciśnienie tętnicze.

W przypadku krytycznego wzrostu ciśnienia tętniczego należy przerwać leczenie lekiem Meralis® Intensiv i rozpocząć leczenie objawowe.

Leki trój- i czterocykliczne o działaniu przeciwdepresyjnym. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania leku Meralis® Intensiv z lekami trój- i czterocyklicznymi o działaniu przeciwdepresyjnym oraz przez okres 2 tygodni po zakończeniu ich stosowania ze względu na możliwość nasilenia się działania sympatykomimetycznego ksylometazoliny.

Agonisty β-2. Jednoczesne stosowanie z ipratropium zwiększa ryzyko wystąpienia ostrej jaskry u pacjentów z wywiadem jaskry z zamkniętym kątem przesączania.

Istnieją pojedyncze doniesienia o powikłaniach okulistycznych (tj. midryza, wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego, jaskra o kącie zamkniętym oraz ból oka) w przypadku przedostania się do oka aerozolu bromku ipratropium podczas stosowania tego leku jako monoterapii lub w połączeniu z agonistą β-2-adrenergicznym.

W przypadku jednoczesnego stosowania innych leków antycholinergicznych możliwe jest nasilenie się działania antycholinergicznego.

Wymienione powyżej interakcje badano podczas stosowania każdej z substancji czynnych leku Meralis® Intensiv oddzielnie, a nie w połączeniu.

Oficjalnych badań interakcji z innymi lekami nie przeprowadzono.

Szczególne środki ostrożności.

Lek Meralis® Intensiv należy stosować z ostrożnością u pacjentów skłonnych do rozwoju zamkniętocięciowego kąta jaskry, z przerostem gruczołu krokowego oraz zwężeniem szyjki pęcherza moczowego.

Nie wolno rozpylać leku do oczu ani w ich okolicach. W przypadku dostania się leku do oczu możliwe są następujące reakcje: przejściowe zaburzenia widzenia, podrażnienie, ból, zaczerwienienie oczu. Może dojść do zaostrzenia jaskry zamkniętocięciowej. Pacjentów należy uprzedzić o konieczności przemywania oczu zimną wodą w przypadku dostania się do nich leku. W przypadku wystąpienia bólu w oczach lub zamazania widzenia należy skontaktować się z lekarzem.

Zaleca się stosowanie leku z ostrożnością u pacjentów skłonnych do krwawień z nosa (np. u osób starszych), z obturacyjnym niedrożnością jelita oraz u chorych na mukowiscydozę.

Należy stosować Meralis® Intensiv z ostrożnością u pacjentów wrażliwych na leki adrenergiczne, ponieważ możliwe są zaburzenia snu, zawroty głowy, drżenie, arytmie serca lub podwyższenie ciśnienia tętniczego. Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z nadczynnością tarczycy, cukrzycą, nadciśnieniem tętniczym oraz chorobami układu sercowo-naczyniowego. Pacjenci z zespołem wydłużonego QT, którzy przyjmują ksylometazolinę, są narażeni na zwiększone ryzyko poważnych arytmii komorowych.

Może wystąpić natychmiastowa nadwrażliwość, w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, skurcz oskrzeli, obrzęk krtani, reakcje anafilaktyczne.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów przyjmujących inhibitory monoaminooksydazy (IMAOf) lub przyjmujących je w ciągu ostatnich dwóch tygodni; u pacjentów przyjmujących trój- i czterocykliczne leki przeciwwstrętne lub przyjmujących je w ciągu ostatnich dwóch tygodni; u pacjentów przyjmujących agonisty β-2.

Podczas stosowania leków sympatomietycznych zgłaszano pojedyncze przypadki rozwoju zespołu tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) / zespołu odwracalnej wazokonstrikcji mózgowej (RCVS). Objawy, o których informowano, obejmowały nagły silny ból głowy, nudności, wymioty oraz zaburzenia widzenia. W większości przypadków osłabienie lub ustąpienie objawów następowało w ciągu kilku dni po odpowiednim leczeniu. Należy natychmiast przerwać stosowanie leku Meralis® Intensiv i skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpią objawy/znaki PRES/RCVS.

Leczenie nie powinno trwać dłużej niż 7 dni: systematyczne stosowanie ksylometazoliny hydrochloroku może powodować obrzęk błony śluzowej nosa i nadmierne wydzielanie śluzu z powodu zwiększonej wrażliwości komórek — efekt odwrotny (rynit lekowy).

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Brak wystarczających danych dotyczących stosowania leku w czasie ciąży. Dostępne dane wskazują na potencjalne działanie naczynioskurczowe ksylometazoliny. Z tego powodu nie zaleca się stosowania ksylometazoliny w czasie ciąży. Kliniczna bezpieczność bromku ipratropium w czasie ciąży nie została ustalona. Leku nie zaleca się stosować w czasie ciąży.

Karmienie piersią. Brak wystarczających danych dotyczących przenikania bromku ipratropium i ksylometazoliny hydrochloroku do mleka matki. Działanie systemowe bromku ipratropium i ksylometazoliny hydrochloroku jest niskie. Meralis® Intensiv w razie potrzeby leczenia można stosować wyłącznie po konsultacji z lekarzem, jeśli oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla niemowlęcia. W takim przypadku należy stosować najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy czas. Przekraczanie zalecanej dawki jest niedopuszczalne.

Plodność. Brak danych dotyczących wpływu leku na płodność. Działanie systemowe składników leku jest niskie. W związku z tym wpływ leku na płodność jest mało prawdopodobny.

Wpływ na zdolność do kierowania pojazdami i obsługi mechanizmów.

Podczas stosowania leku mogą wystąpić zaburzenia wzroku (w tym nieostre widzenie i rozszerzenie źrenic), zawroty głowy oraz zwiększona senność. Przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek ksylometazoliny nie można wykluczyć wystąpienia działania systemowego z efektami sercowo-naczyniowymi. Pacjentów należy uprzedzić, że w przypadku wystąpienia takich reakcji należy unikać kierowania pojazdami, obsługi mechanizmów oraz wykonywania czynności, które mogą stanowić zagrożenie dla zdrowia lub życia.

Sposób stosowania i dawki.

Stosować do nosa.

Zalecana dawka dla dorosłych to 1 wstrząśnienie 3 razy na dobę do każdego kanału nosowego. Odstęp między stosowaniem leku Meralis® Intensiv powinien wynosić co najmniej 6 godzin.

Przed pierwszym użyciem należy kilkakrotnie wstrząsnąć sprayem w powietrze (4 razy), aby uzyskać jednolitą dawkę. Jeśli lek nie był stosowany przez kilka dni (ponad 6 dni), należy wykonać dwa wstrząśnienia sprayem w powietrze, aby uzyskać jednolitą dawkę.

Aby zminimalizować ryzyko rozprzestrzeniania się infekcji, flakonem z lekiem powinna posługiwać się tylko jedna osoba.

Czas trwania leczenia nie powinien przekraczać 7 dni. Nie należy przekraczać ustalonych dawek. Należy stosować najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy okres leczenia. Nie należy powtarzać dawkowania, jeśli podano niepełną dawkę leku.

Sposób stosowania sprayu:

− dokładnie oczyścić nos przed zastosowaniem leku;

− trzymać flakon pionowo, podtrzymując dno dużym palcem i umieszczając końcówkę między dwoma palcami;

− lekko przechylić flakon i włożyć końcówkę do nosa;

− wstrząsnąć roztworem i jednocześnie wykonać lekki wdech przez nos;

− po zastosowaniu, przed zamknięciem końcówki nakrętką, oczyścić i wysuszyć końcówkę.

Długotrwałe leczenie ksylometazoliny hydrochloranem może powodować obrzęk błony śluzowej nosa i zwiększenie wydzielania, spowodowane zwiększoną wrażliwością komórek — „efekt odwrócony”.

Po ustąpieniu objawów choroby zaleca się przerwanie leczenia lekiem, aby uniknąć rozwoju działań niepożądanych, nawet jeśli czas trwania leczenia jest krótszy niż 7 dni (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Doświadczenie stosowania leku u pacjentów w wieku podeszłym (powyżej 70 roku życia) jest ograniczone.

Ilość leku Meralis® Intensiv w jednym wstrząśnięciu (około 140 µl) zawiera około 70 µg ksylometazoliny hydrochloranu i 84 µg ipratropium bromku.

Dzieci.

Leku nie stosuje się dzieciom (do 18. roku życia) ze względu na niewystarczające dane (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Przedawkowanie.

Przy przedawkowaniu doustnym lub nadmiernym miejscowym stosowaniu ksylometazoliny hydrochloranu możliwe są następujące objawy: silne zawroty głowy, nasilone pocenie się, nagłe obniżenie temperatury ciała, ból głowy, bradykardia, nadciśnienie tętnicze, osłabienie oddychania, śpiączka i drgawki. Po nadciśnieniu tętniczym może rozwinąć się hipotensja tętnicza. Dzieci są bardziej wrażliwe na toksyczność niż dorośli. Leczenie objawowe.

Przy nadmiernym wstrzykiwaniu do nosa ipratropium bromku ostra przedawkowanie jest mało prawdopodobna ze względu na bardzo niewielkie wchłanianie leku do krwi po doustnym i wstrzykiwaniu do nosa, ale mogą wystąpić następujące objawy: suchość w ustach, trudności w akomodacji, tachykardia. Leczenie objawowe.

Znaczne przedawkowanie może powodować objawy antycholinergiczne ze strony ośrodkowego układu nerwowego, w tym halucynacje, do których usuwania stosuje się inhibitory cholinesterazy. Wszystkie osoby podejrzane o przedawkowanie wymagają odpowiednich działań wspierających; w razie potrzeby należy podać pilną terapię objawową pod nadzorem lekarza. Pacjenta należy obserwować przez co najmniej 6 godzin. W przypadku ciężkiego przedawkowania z zatrzymaniem serca działania resuscytacyjne należy prowadzić przez co najmniej 1 godzinę.

Niepożądane działania.

Najczęstsze niepożądane działania to krwawienie z nosa (14,8%) i suchość błony śluzowej nosa (11,3%).

Niepożądane skutki według częstości występowania klasyfikuje się w następujących kategoriach: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 – < 1/10), rzadko (≥ 1/1000 – < 1/100), rzadko (≥ 1/10000 – < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), nieznane (niemożliwe do oszacowania na podstawie dostępnych danych).

O wystąpieniu poniższych niepożądanych reakcji na kombinację ksylometazoliny i ipratropium donoszono w badaniach klinicznych, a także w okresie po rejestracyjnym.

Ze strony układu odpornościowego.

Bardzo rzadko: reakcja nadwrażliwości (obrzęk naczynioruchowy, wysypka na skórze, świąd).

Ze strony psychiki.

Rzadko: bezsenność.

Ze strony układu nerwowego.

Często: dysgezja, ból głowy; rzadko: parosmia, parestezja, zawroty głowy, drżenie.

Ze strony narządów wzroku.

Rzadko: zaburzenia wzroku, suchość oczu, obrzęk rogówki, zaczerwienienie spojówek; nieznane: zaburzenia akomodacji, nasilenie pierwotnego kąta zamkniętego jaskry, fotopsje, podrażnienie i ból oczu, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, nieostrość widzenia, obecność aureoli, rozszerzenie źrenic.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Rzadko: uczucie przyspieszonego bicia serca, tachykardia; nieznane: migotanie przedsionków.

Ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia.

Bardzo często: krwawienie z nosa, suchość w nosie; często: dyskomfort, suchość w gardle, uczucie pieczenia/bólu w nosie lub gardle, hipersekrecja; rzadko: podrażnienie błony śluzowej nosa, zatkany nos, rynofaryngit, owrzodzenia błony śluzowej nosa, dysfonia, kichanie, kaszel; rzadko: rynoroea; nieznane: dyskomfort w zatokach przynosowych, laryngospazm, obrzęk krtani.

Ze strony przewodu pokarmowego.

Często: suchość w ustach, zaburzenia motoryki przewodu pokarmowego; rzadko: niestrawność, nudności, wymioty, stomatyt, zaparcia; nieznane: dysfagia.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej.

Nieznane: świąd, wysypka, pokrzywka.

Ze strony nerek i układu moczowego.

Nieznane: zatrzymanie oddawania moczu.

Ogólne zaburzenia i reakcje w miejscu podania.

Rzadko: uczucie dyskomfortu, zwiększone zmęczenie; nieznane: dyskomfort w klatce piersiowej, uczucie pragnienia, reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy języka, warg, twarzy, reakcje anafilaktyczne.

O niektórych z niepożądanych reakcji, których częstość określa się jako „nieznana”, donoszono tylko raz podczas stosowania leku w badaniach klinicznych lub tylko w okresie po rejestracyjnym, dlatego niemożliwe jest oszacowanie częstości ich występowania.

Zgłaszanie niepożądanych reakcji po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych niepożądanych reakcji oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Nie wymaga specjalnych warunków przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

10 ml w butelce z urządzeniem dozującym. 1 butelka w pudełku kartonowym.

Kategoria dystrybucji. Bez recepty.

Producent. Jadran-Galenski Laboratorij d. d.

Siedziba producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

Svilno 20, 51000 Rijeka, Chorwacja.