Merális® Intensiv

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE MERÁLIS® INTENSIV (MERALYS® INTENSIVE)

Composizione:

Principi attivi: bromuro di ipratropio; cloridrato di xilometazolina;

1 ml contiene 0,6 mg di bromuro di ipratropio e 0,5 mg di cloridrato di xilometazolina;

Eccipienti: acqua di mare purificata, edetato disodico, glicerolo 85 %, acido cloridrico e idrossido di sodio (per la regolazione del pH), acqua purificata.

Forma farmaceutica. Spray nasale, soluzione.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: soluzione trasparente incolore.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati per il trattamento delle malattie della cavità nasale. Preparati antiedemigeni ed altri preparati per uso locale nelle malattie della cavità nasale. Simpaticomimetici in associazione con altri principi (esclusi i corticosteroidi). Xilometazolina. Codice ATC R01A B06.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il cloridrato di xilometazolina è un simpaticomimetico che agisce sui recettori α-adrenergici. La xilometazolina esercita un effetto vasocostrittore, determinando il restringimento dei vasi sanguigni della mucosa nasale, riducendo così l'edema e l'iperemia della mucosa della rinofaringe. Facilita la respirazione nasale in caso di riniti. L'effetto si manifesta entro 5-10 minuti e dura da 6 a 8 ore.

Il bromuro di ipratropio è un composto ammonio quaternario con effetto anticolinergico. Quando somministrato per via intranasale, riduce la secrezione nasale mediante inibizione competitiva dei recettori colinergici presenti nell'epitelio nasale. L'effetto si ottiene generalmente entro 15 minuti e dura mediamente 6 ore.

Farmacocinetica.

Dopo un'unica somministrazione di 140 µg di xilometazolina e 84 µg di bromuro di ipratropio in ciascuna narice in 24 volontari sani, la concentrazione plasmatica massima media di 0,085 ng/ml e 0,13 ng/ml è stata raggiunta rispettivamente dopo 1 ora e 2 ore dall'applicazione di bromuro di ipratropio e xilometazolina. I principi attivi sono presenti nel plasma in quantità trascurabili. Tuttavia, sulla base dei dati disponibili, si deve prevedere un possibile accumulo del bromuro di ipratropio e, in particolare, della xilometazolina, dopo l'uso del medicinale tre volte al giorno.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico della congestione nasale e della rinite associata a malattie respiratorie.

Controindicazioni.

Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del medicinale.

Ipersensibilità all’atropina o ad agenti simili, come la giosciamina o la scopolamina; interventi chirurgici pregressi sulle meningi, ad esempio ipofisectomia transfenoidale o altre operazioni transnazali; malattie coronariche acute, asma cardiaco, ipertiroidismo; glaucoma ad angolo chiuso, rinite secca o atrofica, età pediatrica (sotto i 18 anni).

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Inibitori della monoaminoossidasi (inibitori MAO). Non è raccomandato somministrare Merális® Intensiv contemporaneamente agli inibitori MAO né nei due settimane successive alla sospensione di tali farmaci, poiché potrebbe verificarsi un significativo aumento della pressione arteriosa. I farmaci simpaticomimetici inducono il rilascio di catecolammine, determinando un’intensa liberazione di noradrenalina, con conseguente effetto vasocostrittore e aumento della pressione arteriosa.

In caso di aumento critico della pressione arteriosa, il trattamento con il medicinale Merális® Intensiv deve essere interrotto e deve essere istituito un trattamento sintomatico.

Antidepressivi triciclici e tetraciclici. Non è raccomandato somministrare il medicinale Merális® Intensiv contemporaneamente agli antidepressivi triciclici e tetraciclici né nei due settimane successive alla sospensione di tali farmaci, poiché potrebbe verificarsi un aumento dell’effetto simpaticomimetico della xilometazolina.

Agonisti beta-2. L’uso concomitante con ipratropio aumenta il rischio di sviluppare glaucoma acuto in pazienti con anamnesi di glaucoma ad angolo chiuso.

Sono stati riportati singoli casi di complicanze oculari (cioè midriasi, aumento della pressione intraoculare, glaucoma ad angolo stretto e dolore oculare) in seguito al contatto accidentale con l’aerosol di bromuro di ipratropio, quando questo farmaco viene utilizzato in monoterapia o in combinazione con un agonista beta-2-adrenergico.

L’uso concomitante di altri farmaci anticolinergici può potenziare l’effetto anticolinergico.

Le interazioni sopra riportate sono state studiate con l’applicazione di ciascuna delle sostanze attive del medicinale Merális® Intensiv separatamente, e non in combinazione.

Non sono stati effettuati studi ufficiali sull’interazione con altri medicinali.

Caratteristiche d'uso.

Il medicinale Merális® Intensiv deve essere usato con cautela nei pazienti predisposti allo sviluppo di glaucoma ad angolo chiuso, con ipertrofia della prostata e stenosi del collo della vescica urinaria.

È inammissibile spruzzare il medicinale negli occhi o nelle loro vicinanze. In caso di contatto con gli occhi, possono verificarsi reazioni come visione offuscata temporanea, irritazione, dolore, arrossamento degli occhi. Potrebbe svilupparsi un peggioramento del glaucoma ad angolo chiuso. I pazienti devono essere avvertiti della necessità di sciacquare gli occhi con acqua fredda in caso di contatto accidentale con il medicinale. È necessario consultare un medico in caso di dolore agli occhi o di annebbiamento della vista.

Si raccomanda di usare il medicinale con cautela nei pazienti predisposti a emorragie nasali (ad esempio, pazienti anziani), in quelli con ostruzione intestinale paralitica e nei pazienti affetti da fibrosi cistica.

Merális® Intensiv deve essere usato con cautela nei pazienti sensibili ai farmaci adrenergici, poiché potrebbero verificarsi disturbi del sonno, capogiri, tremori, aritmie cardiache o aumento della pressione arteriosa. Il medicinale deve essere usato con cautela in pazienti con ipertiroidismo, diabete mellito, ipertensione arteriosa e malattie cardiovascolari. I pazienti con sindrome da QT lungo che assumono xilometazolina hanno un rischio aumentato di aritmie ventricolari gravi.

È possibile una reazione di ipersensibilità immediata, inclusi orticaria, angioedema, eruzioni cutanee, broncospasmo, edema della laringe e reazioni anafilattiche.

Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti che assumono inibitori della monoaminoossidasi (IMAO) o che li hanno assunti negli ultimi due settimane; nei pazienti che assumono antidepressivi triciclici o tetraciclici o che li hanno assunti negli ultimi due settimani; nei pazienti che assumono agonisti beta-2.

Durante l'uso di farmaci simpaticomimetici sono stati riportati casi isolati di sviluppo del sindrome da encefalopatia posteriore reversibile (SER) / sindrome da vasocostrizione cerebrale reversibile (SVCR). I sintomi riportati comprendono forte mal di testa improvviso, nausea, vomito e disturbi della vista. Nella maggior parte dei casi, l'attenuazione o la scomparsa dei sintomi si verifica entro pochi giorni dopo un trattamento appropriato. È necessario interrompere immediatamente l'uso del medicinale Merális® Intensiv e consultare un medico se si sviluppano segni/sintomi di SER/SVCR.

Il trattamento non deve durare più di 7 giorni: l'uso sistematico di cloridrato di xilometazolina può causare edema della mucosa nasale e ipersecrezione dovuti a un'aumentata sensibilità delle cellule — effetto inverso (rinite medicamentosa).

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza. I dati sull'uso del medicinale durante la gravidanza sono insufficienti. I dati disponibili indicano il potenziale della xilometazolina di indurre un effetto sistemico vasocostrittore. Per questo motivo, non si raccomanda l'uso della xilometazolina durante la gravidanza. La sicurezza clinica del bromuro di ipratropio durante la gravidanza non è stata stabilita. L'uso del medicinale durante la gravidanza non è raccomandato.

Allattamento. I dati sulla penetrazione del bromuro di ipratropio e del cloridrato di xilometazolina nel latte materno sono insufficienti. L'azione sistemica del bromuro di ipratropio e del cloridrato di xilometazolina è bassa. Merális® Intensiv, se necessario, può essere usato solo su raccomandazione del medico, qualora il beneficio atteso per la madre superi il possibile rischio per il neonato. In tal caso, si deve usare la dose efficace più bassa per il periodo più breve possibile. Il superamento della dose raccomandata è inammissibile.

Fertilità. Non sono disponibili dati sull'effetto del farmaco sulla fertilità. L'azione sistemica dei componenti del farmaco è bassa. Pertanto, è improbabile che il farmaco influisca sulla fertilità.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Durante l'uso del medicinale possono manifestarsi disturbi della vista (inclusi offuscamento della vista e midriasi), capogiri e aumento della stanchezza. Con l'uso prolungato di alte dosi di xilometazolina, non si può escludere l'insorgenza di effetti sistemici con conseguenze cardiovascolari. I pazienti devono essere avvertiti che, in caso di comparsa di tali reazioni, devono evitare la guida di autoveicoli o l'uso di macchinari e non devono svolgere attività che possano rappresentare un pericolo per la salute o la vita.

Modalità e posologia di somministrazione

Applicare per via intranasale.

La dose raccomandata per gli adulti è di 1 spruzzo 3 volte al giorno in ciascun condotto nasale. L'intervallo tra le somministrazioni del medicinale Merális® Intensiv deve essere di almeno 6 ore.

Prima della prima somministrazione, è necessario premere più volte lo spray nell'aria (4 volte) per garantire l'uniformità della dose. Se il prodotto non viene utilizzato per alcuni giorni (più di 6 giorni), è necessario effettuare due spruzzate nello spazio aereo per ripristinare l'erogazione uniforme della dose.

Per ridurre al minimo il rischio di diffusione di infezioni, il flacone del medicinale deve essere utilizzato da una sola persona.

La durata del trattamento non deve superare i 7 giorni. Non superare le dosi indicate. Utilizzare la dose efficace più bassa per il periodo di trattamento più breve possibile. Non ripetere la somministrazione se è stata somministrata una dose incompleta del medicinale.

Modalità di utilizzo dello spray:

− pulire accuratamente il naso prima dell'applicazione del medicinale;

− tenere il flacone in posizione verticale, sostenendo il fondo con il pollice e posizionando l'ugello tra due dita;

− inclinare leggermente il flacone e inserire l'ugello in una narice;

− spruzzare la soluzione e contemporaneamente effettuare un leggero respiro inspiratorio attraverso il naso;

− dopo l'applicazione, prima di chiudere l'ugello con il tappo, pulire e asciugare accuratamente l'ugello.

Un trattamento prolungato con xilometazolina cloridrato può causare edema della mucosa nasale e un aumento della secrezione, dovuto a un'aumentata sensibilità delle cellule — cosiddetto "effetto rimbalzo".

Dopo la scomparsa dei sintomi della malattia, si raccomanda di interrompere il trattamento con il medicinale per evitare reazioni avverse, anche se la durata del trattamento è inferiore a 7 giorni (vedere la sezione «Effetti indesiderati»).

L'esperienza d'uso del medicinale in pazienti anziani (oltre i 70 anni) è limitata.

La quantità di medicinale Merális® Intensiv rilasciata con 1 spruzzo (circa 140 µl) contiene circa 70 µg di xilometazolina cloridrato e 84 µg di bromuro di ipratropio.

Nei bambini.

Il medicinale non deve essere utilizzato nei bambini (di età inferiore ai 18 anni) a causa della mancanza di dati (vedere la sezione «Controindicazioni»).

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio per via orale o di un uso eccessivo locale di xilometazolina cloridrato, possono manifestarsi i seguenti effetti: capogiri intensi, sudorazione eccessiva, rapida riduzione della temperatura corporea, cefalea, bradicardia, ipertensione arteriosa, depressione respiratoria, coma e convulsioni. Dopo l'ipertensione arteriosa può svilupparsi ipotensione arteriosa. I bambini sono più sensibili alla tossicità rispetto agli adulti. Il trattamento è sintomatico.

In caso di uso eccessivo dello spray intranasale contenente bromuro di ipratropio, un sovradosaggio acuto è improbabile a causa dell'assorbimento ematico estremamente ridotto del farmaco dopo somministrazione orale o intranasale, tuttavia possono manifestarsi i seguenti sintomi: secchezza orale, difficoltà di accomodamento oculare e tachicardia. Il trattamento è sintomatico.

Un sovradosaggio significativo può causare sintomi anticolinergici a livello del sistema nervoso centrale, inclusa la comparsa di allucinazioni, per i quali si prescrivono inibitori della colinesterasi. È necessario adottare misure di supporto appropriate per tutti i soggetti con sospetto di sovradosaggio; se necessario, deve essere avviata una terapia sintomatica d'urgenza sotto supervisione medica. Il paziente deve essere osservato per almeno 6 ore. In caso di sovradosaggio grave con arresto cardiaco, le manovre di rianimazione devono essere effettuate per almeno 1 ora.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati più comuni sono il sanguinamento nasale (14,8%) e la secchezza della mucosa nasale (11,3%).

Gli effetti indesiderati sono classificati per frequenza di insorgenza come segue: molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100 - < 1/10), non comune (≥ 1/1000 - < 1/100), raro (≥ 1/10000 - < 1/1000), molto raro (< 1/10000), non noto (non può essere stimato sulla base dei dati disponibili).

Sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati in seguito all’uso della combinazione di xilometazolina e ipratropio, sia negli studi clinici che nel periodo post-commercializzazione.

Dal punto di vista del sistema immunitario.

Molto raro: reazione di ipersensibilità (edema angioneurotico, eruzione cutanea, prurito).

Dal punto di vista del sistema psichico.

Non comune: insonnia.

Dal punto di vista del sistema nervoso.

Comune: disgeusia, cefalea; non comune: parosmia, parestesia, capogiri, tremore.

Dal punto di vista degli organi della vista.

Non comune: disturbi della vista, secchezza oculare, edema della cornea, iperemia della congiuntiva; non noto: disturbi dell’accomodazione, peggioramento del glaucoma ad angolo chiuso, fotopsie, irritazione e dolore oculare, aumento della pressione intraoculare, visione offuscata, percezione di aloni, midriasi.

Dal punto di vista del sistema cardiocircolatorio.

Non comune: palpitazioni, tachicardia; non noto: fibrillazione atriale.

Dal punto di vista dell’apparato respiratorio, del torace e del mediastino.

Molto comune: sanguinamento nasale, secchezza nasale; comune: disagio, secchezza della gola, sensazione di bruciore/dolore al naso o alla gola, iperscissione; non comune: irritazione della mucosa nasale, congestione nasale, nasofaringite, ulcere della mucosa nasale, disfonia, starnuti, tosse; raro: rinorrea; non noto: disagio nei seni paranasali, laringospasmo, edema della laringe.

Dal punto di vista del tratto gastrointestinale.

Comune: secchezza della bocca, alterazioni della motilità gastrointestinale; non comune: dispepsia, nausea, vomito, stomatite, stitichezza; non noto: disfagia.

Dal punto di vista della cute e del tessuto sottocutaneo.

Non noto: prurito, eruzione cutanea, orticaria.

Dal punto di vista dei reni e del sistema urinario.

Non noto: ritenzione urinaria.

Disturbi generali e reazioni nel sito di somministrazione.

Non comune: sensazione di disagio, affaticamento; non noto: disagio toracico, sensazione di sete, reazioni allergiche, inclusi edema angioneurotico di lingua, labbra, viso, reazioni anafilattiche.

Alcuni degli effetti indesiderati elencati, la cui frequenza è classificata come «non noto», sono stati riportati solo una volta durante studi clinici o solo nel periodo post-commercializzazione; pertanto non è possibile stimarne la frequenza.

La segnalazione degli effetti indesiderati dopo l’immissione in commercio del medicinale è di grande importanza. Permette di monitorare continuamente il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e l’eventuale mancanza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatizzato di Farmacovigilanza al seguente link: https://aisf.dec.gov.ua

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Non richiede condizioni particolari di conservazione. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

10 ml in flacone con dispositivo dosatore. 1 flacone in una confezione di cartone.

Categoria di rilascio. Senza prescrizione medica.

Produttore. Jadran-Galenski Laboratorij d.d. / Jadran-Galenski Laboratorij d.d.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

Svilno 20, 51000 Rijeka, Croazia.