Мексикор

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства МЕКСИКОР® (MEXICOR)

Состав:

действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат;

1 мл раствора содержит этилметилгидроксипиридина сукцината – 50 мг;

вспомогательные вещества: кислота янтарная, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Код АТХ С01ЕВ.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Мексикор® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, улучшает сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.

Основой действия препарата является его антиоксидантная активность, способность ингибировать свободнорадикальные процессы (интенсификация которых наблюдается при ишемии и некрозе миокарда, особенно в период реперфузии), снижать повреждающее действие свободных радикалов на кардиомиоциты.

В условиях критического снижения коронарного кровообращения Мексикор® способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Препарат усиливает активацию анаэробного гликолиза, развивающуюся при острой ишемии, и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Указанные механизмы обеспечивают целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.

Мексикор® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитросодержащих препаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Мексикор® оказывает нейропротекторное действие, стабилизирует кровообращение головного мозга в условиях гиперперфузии, улучшает кровоснабжение головного мозга в реперфузионном периоде после ишемии. Препарат способствует адаптации к повреждающему действию ишемии, ингибирует постишемическое снижение утилизации глюкозы и кислорода головным мозгом и препятствует прогрессирующему накоплению лактата. Мексикор® улучшает и стабилизирует мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, поддерживает функциональную активность головного мозга как в период ишемии, так и в постишемическом периоде. Мексикор® оказывает селективное анксиолитическое действие, не сопровождающееся седацией и миорелаксацией, устраняет тревогу, страх, психическое напряжение, беспокойство. Мексикор® оказывает ноотропное действие, предупреждает и уменьшает нарушения способности к обучению и памяти, возникающие при сосудистых заболеваниях головного мозга, при легких и умеренных когнитивных нарушениях, проявляет антигипоксический эффект, повышает концентрацию внимания и работоспособность. Включение препарата Мексикор® в комплексную терапию пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения снижает выраженность клинических симптомов и улучшает течение реабилитационного периода.

Фармакокинетика.

При внутривенном введении препарат быстро (в течение 0,5–1,5 часа) поступает в органы и ткани, вследствие чего его концентрация в крови в неизмененном виде быстро снижается. При внутримышечном введении в терапевтических дозах максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 30–40 минут и составляет 2,5–3 мкг/мл; при этом его метаболиты определяются в плазме крови в течение 7–9 часов. Препарат подвергается биотрансформации в печени путем глюкуронирования.

Выведение препарата из организма происходит с мочой в виде глюкуроноконъюгированной формы и в незначительных количествах — в неизмененном виде.

Клинические характеристики.

Показания.

В составе комплексной терапии:

− острого инфаркта миокарда (с первых суток);

− ишемического инсульта;

− дисциркуляторной энцефалопатии (в т.ч. атеросклеротического генеза);

− легких и умеренных когнитивных нарушений различного генеза.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, печеночная или почечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы), потенцирует эффект препаратов, содержащих нитрогруппу, гипотензивных средств. Уменьшает токсические эффекты этанола.

Особенности применения.

Особого внимания требует назначение Мексикора® пациентам с тяжелым аллергологическим анамнезом. После завершения парентерального введения для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение Мексикора® перорально в виде капсул по 100 мг 3 раза в сутки.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В начале лечения препаратом желательно воздержаться от управления автотранспортом или занятий опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 дней на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда.

В первые 5 дней для достижения максимального эффекта Мексикор® рекомендуется вводить внутривенно, в последующие 9 дней препарат можно вводить внутримышечно.

Внутривенно препарат вводят капельной инфузией медленно (во избежание побочных эффектов) в 100–150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы) в течение 30–90 минут. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 минут.

Препарат вводят (внутривенно или внутримышечно) 3 раза в сутки, через каждые 8 часов.

Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг/кг, разовая доза — 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения (ишемическом инсульте) Мексикор® применяют в комплексной терапии в первые 2–4 суток внутривенно капельно по 200–300 мг 2–3 раза в сутки, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Срок лечения составляет 10–14 дней. Далее препарат назначают в капсулах по 100 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней и по 100 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. Частоту и продолжительность повторных курсов определяет врач в зависимости от течения заболевания.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексикор® назначают внутривенно струйно или капельно в дозе 100 мг 2–3 раза в сутки в течение 14 дней. Далее препарат вводят внутримышечно по 100 мг в сутки в течение 2 недель, затем назначают в капсулах по 100 мг 2–4 раза в сутки. Для курсовой профилактики препарат вводят внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.

При лечении лёгких и умеренных когнитивных расстройств Мексикор® назначают внутримышечно по 100–300 мг в сутки в течение 2 недель, при необходимости далее препарат назначают в капсулах по 100 мг 2–4 раза в сутки. Частоту и продолжительность курсов лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.

Дети.

Препарат не применять детям до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Передозировка.

При передозировке возможно развитие нарушений сна, таких как бессонница, в отдельных случаях — сонливость; при внутривенном введении в редких случаях возможно кратковременное и незначительное повышение артериального давления.

Развитие симптомов передозировки, как правило, не требует применения средств купирования. Указанные симптомы нарушений сна исчезают самостоятельно в течение суток. В особо тяжёлых случаях рекомендуется применение одного из таблетированных снотворных и анксиолитических средств (нитразепама 10 мг, оксазепама 10 мг или диазепама 5 мг). При чрезмерном повышении артериального давления применяют антигипертензивные средства под контролем артериального давления и/или дополняют терапию препаратами, содержащими нитрогруппу.

Побочные реакции.

При внутривенном введении, особенно струйном, возможно возникновение сухости и металлического привкуса во рту, ощущения жара по всему телу, неприятного запаха, царапанья в горле и дискомфорта в грудной клетке, одышки, ощущения сердцебиения, тахикардии, кратковременного снижения или повышения артериального давления, головной боли, тремора, гиперемии лица, дистального гипергидроза. Как правило, указанные явления связаны с чрезмерной скоростью введения препарата и носят кратковременный характер.

На фоне длительного применения препарата возможно возникновение следующих побочных эффектов:

со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, метеоризм, диспепсические расстройства, диарея;

со стороны центральной нервной системы: нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания), слабость, чувство тревоги, эмоциональная реактивность, нарушение координации, головокружение, периферические отеки.

При индивидуальной гиперчувствительности к препарату возможно возникновение аллергических реакций, включая кожные высыпания, крапивницу, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Срок годности. 3 года. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в защищённом от света, недоступном для детей месте при температуре 0–25 °C.

Несовместимость.

Не рекомендуется вводить в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Использовать только растворители, указанные в инструкции.

Упаковка.

2 мл раствора в ампуле; 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; 2 контурные упаковки в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61115, г. Харьков, ул. Северина Потоцкого, д. 36.

Заявитель. ООО «ЗДРАВО».

Местонахождение заявителя:

Украина, 04114, г. Киев, ул. Автозаводская, 54/19 лит. А, офис