Mexicor®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO MEXIСOR® (MEXIСOR)

Composizione:

Principio attivo: succinato di etilmetilidrossipiridina;

1 ml di soluzione contiene succinato di etilmetilidrossipiridina – 50 mg;

Eccipienti: acido succinico, edetato di sodio disodico, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: liquido trasparente, incolore o leggermente colorato.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci cardiologici. Codice ATC C01Е B.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Mexicor® migliora lo stato funzionale del miocardio ischemizzato in caso di infarto miocardico, migliora la funzione contrattile del cuore e riduce i segni di disfunzione sistolica e diastolica del ventricolo sinistro.

L'effetto del farmaco si basa principalmente sulla sua attività antiossidante e sulla capacità di inibire i processi a radicali liberi (la cui intensificazione si osserva nell'ischemia e nel necrosi miocardica, in particolare durante il periodo di ripermusione), riducendo così il danno provocato dai radicali liberi sui cardiomiociti.

In condizioni di riduzione critica del flusso ematico coronarico, Mexicor® favorisce il mantenimento dell'organizzazione strutturale e funzionale delle membrane dei cardiomiociti, stimolando l'attività degli enzimi di membrana – fosfodiesterasi, adenilato ciclasi e colinesterasi. Il farmaco potenzia l'attivazione della glicolisi aerobica, che si sviluppa nell'ischemia acuta, e favorisce, in condizioni di ipossia, il ripristino dei processi ossidoriduttivi mitocondriali, aumentando la sintesi di ATP e fosfocreatina. Questi meccanismi assicurano l'integrità delle strutture morfologiche e delle funzioni fisiologiche del miocardio ischemizzato.

Mexicor® normalizza i processi metabolici nel miocardio ischemizzato, riduce l'estensione della necrosi, ripristina e/o migliora l'attività elettrica e la contrattilità del miocardio, aumenta il flusso ematico coronarico nella zona di ischemia, potenzia l'attività antianginosa dei farmaci contenenti nitrati, migliora le proprietà reologiche del sangue e riduce le conseguenze della sindrome da ripermusione nell'insufficienza coronarica acuta.

Mexicor® esercita un'azione neuroprotettiva, stabilizza la circolazione cerebrale in condizioni di iperperfusioni e migliora l'irrorazione ematica del cervello nel periodo di ripermusione successivo all'ischemia. Il farmaco favorisce l'adattamento agli effetti dannosi dell'ischemia, inibisce la riduzione post-ischemica dell'utilizzo di glucosio e ossigeno da parte del cervello e impedisce l'accumulo progressivo di lattato. Mexicor® migliora e stabilizza il metabolismo cerebrale e l'irrorazione ematica del cervello, sostenendo l'attività funzionale del cervello sia durante l'ischemia che nel periodo post-ischemico. Mexicor® esercita un'azione selettiva ansiolitica, priva di sedazione e miorilassamento, alleviando ansia, paura, tensione psichica e preoccupazione. Mexicor® ha effetto nootropo, prevenendo e riducendo i disturbi dell'apprendimento e della memoria che si manifestano nelle malattie vascolari cerebrali, nei disturbi cognitivi lievi e moderati, e dimostra un effetto antiipossico, aumentando la concentrazione e la capacità lavorativa. L'inclusione di Mexicor® nella terapia complessa dei pazienti con disturbi acuti della circolazione cerebrale riduce la manifestazione dei sintomi clinici e migliora l'andamento del periodo di riabilitazione.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione endovenosa, il farmaco penetra rapidamente (entro 0,5-1,5 ore) negli organi e nei tessuti, per cui la sua concentrazione nel sangue in forma invariata diminuisce rapidamente. Dopo somministrazione intramuscolare alle dosi terapeutiche, la concentrazione massima del farmaco nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 30-40 minuti e corrisponde a 2,5-3 µg/ml; inoltre, i suoi metaboliti sono rilevabili nel plasma sanguigno per 7-9 ore. Il farmaco viene biotrasformato nel fegato attraverso glucuronizzazione.

L'eliminazione del farmaco dall'organismo avviene attraverso le urine in forma di coniugato glucuronico e in quantità minime in forma invariata.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Nella terapia complessa:

− infarto acuto del miocardio (dal primo giorno);

− ictus ischemico;

− encefalopatia discircolatoria (inclusa quella di origine aterosclerotica);

− disturbi cognitivi lievi e moderati di diversa origine.

Controindicazioni.

Ipersensibilità individuale al farmaco, insufficienza epatica o renale.

Interazioni con altri medicinali e altri tipi di interazioni.

Potenzia l'effetto degli ansiolitici benzodiazepinici, degli agenti anticonvulsivanti (carbamazepina), dei farmaci antiparkinsoniani (levodopa), potenzia l'effetto dei farmaci contenenti nitrati e degli agenti ipotensivi. Riduce gli effetti tossici dell'etanolo.

Caratteristiche d'uso.

Richiede particolare attenzione la somministrazione di Mexicor® ai pazienti con anamnesi allergologica gravosa. Dopo il completamento della somministrazione parenterale, per mantenere l'effetto ottenuto, si raccomanda di continuare il trattamento con Mexicor® per via orale sotto forma di capsule da 100 mg tre volte al giorno.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Controindicato.

Capacità di influenzare la rapidità delle reazioni nel guidare veicoli o nell'usare macchinari.

All'inizio del trattamento con il medicinale, è consigliabile astenersi dalla guida di autoveicoli o dall'esercizio di attività pericolose che richiedono un'elevata concentrazione e una rapida reazione psicomotoria.

Modalità e dosaggio.

Il farmaco viene somministrato per via endovenosa o intramuscolare per 14 giorni in associazione alla terapia tradizionale dell'infarto miocardico.

Nei primi 5 giorni, per ottenere l'effetto massimo, è preferibile somministrare Mexicor® per via endovenosa; nei successivi 9 giorni il farmaco può essere somministrato per via intramuscolare.

Per via endovenosa, il farmaco viene somministrato mediante infusione gocciolata lentamente (per evitare effetti indesiderati) in 100-150 ml di soluzione di sodio cloruro 0,9% o soluzione di destrosio (glucosio) al 5% per 30-90 minuti. Se necessario, è possibile una somministrazione endovenosa lenta in bolo della durata non inferiore a 5 minuti.

Il farmaco viene somministrato (per via endovenosa o intramuscolare) 3 volte al giorno, ogni 8 ore.

La dose terapeutica giornaliera è di 6-9 mg/kg; la dose singola è di 2-3 mg/kg di peso corporeo. La dose massima giornaliera non deve superare gli 800 mg, quella singola i 250 mg.

Nelle forme acute di alterazione della circolazione cerebrale (ictus ischemico), Mexicor® viene utilizzato nella terapia combinata nei primi 2-4 giorni per via endovenosa gocciolata, 200-300 mg 2-3 volte al giorno, successivamente per via intramuscolare 100 mg 3 volte al giorno. La durata del trattamento è di 10-14 giorni. Successivamente il farmaco viene prescritto in capsule da 100 mg 2 volte al giorno per 14 giorni e poi 100 mg 3 volte al giorno per 7 giorni. La frequenza e la durata dei cicli ripetuti sono stabiliti dal medico in base all'andamento della malattia.

Nella encefalopatia discircolatoria in fase di scompenso, Mexicor® viene prescritto per via endovenosa in bolo o per infusione gocciolata alla dose di 100 mg 2-3 volte al giorno per 14 giorni. Successivamente il farmaco viene somministrato per via intramuscolare 100 mg al giorno per 2 settimane, poi viene prescritto in capsule da 100 mg 2-4 volte al giorno. Per la profilassi ciclica, il farmaco viene somministrato per via intramuscolare 100 mg 2 volte al giorno per 10-14 giorni.

Nel trattamento dei disturbi cognitivi lievi e moderati, Mexicor® viene prescritto per via intramuscolare 100-300 mg al giorno per 2 settimane; se necessario, successivamente il farmaco viene prescritto in capsule da 100 mg 2-4 volte al giorno. La frequenza e la durata dei cicli di trattamento sono stabiliti dal medico in base all'andamento della malattia.

Bambini.

Il farmaco non deve essere utilizzato nei bambini al di sotto dei 18 anni (efficacia e sicurezza non sono state stabilite).

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio, possono manifestarsi disturbi del sonno come insonnia; in alcuni casi, sonnolenza. Con la somministrazione endovenosa, in singoli casi può verificarsi un lieve e transitorio aumento della pressione arteriosa.

L'insorgenza di sintomi da sovradosaggio di norma non richiede l'uso di farmaci specifici. I sintomi di alterazione del sonno descritti scompaiono spontaneamente entro 24 ore. Nei casi particolarmente gravi, si raccomanda l'uso di uno dei seguenti farmaci ipnotici e ansiolitici in compresse: nitrazepam 10 mg, oxazepam 10 mg o diazepam 5 mg. In caso di eccessivo aumento della pressione arteriosa, si utilizzano farmaci antiipertensivi sotto controllo della pressione arteriosa e/o si integra la terapia con farmaci contenenti nitrati.

Effetti indesiderati.

Nel caso di somministrazione endovenosa, in particolare per via endovenosa rapida, possono manifestarsi secchezza e sapore metallico in bocca, sensazione di calore in tutto il corpo, cattivo odore, prurito alla gola e fastidio al torace, dispnea, palpitazioni, tachicardia, abbassamento o aumento transitorio della pressione arteriosa, cefalea, tremore, iperemia del viso, iperidrosi distale. Tali fenomeni sono generalmente correlati a una velocità eccessiva di somministrazione del farmaco e hanno carattere transitorio.

Durante un trattamento prolungato, possono manifestarsi i seguenti effetti indesiderati:

Apparato gastrointestinale: nausea, meteorismo, disturbi dispeptici, diarrea;

Sistema nervoso centrale: disturbi del sonno (sonnolenza o insonnia), debolezza, sensazione di ansia, reattività emotiva, alterazioni della coordinazione, capogiri, edemi periferici.

In caso di ipersensibilità individuale al farmaco, possono manifestarsi reazioni allergiche, comprese eruzioni cutanee, orticaria, prurito, edema angioneurotico, broncospasmo.

Durata della validità. 3 anni. Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo al riparo dalla luce, fuori dalla portata dei bambini, a una temperatura compresa tra 0-25 °C.

Incompatibilità.

Non è raccomandato somministrare il farmaco insieme ad altri medicinali nello stesso siringa.

Utilizzare esclusivamente i solventi indicati nel foglietto illustrativo.

Confezione.

2 ml di soluzione in una fiala; 5 fiale in un imballaggio blister; 2 imballaggi blister in una scatola di cartone.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. PrAT «Lekhim-Kharkiv».

Indirizzo del produttore e sede legale dell'attività produttiva.

Ucraina, 61115, città di Kharkiv, via Severina Pototskogo, 36.

Richiedente. SRL «ZDRAVO».

Indirizzo del richiedente:

Ucraina, 04114, città di Kiev, via Avtozavodska, 54/19 Let. A, ufficio