Mexicor®

INSTRUCCIONES DE USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO MEXIСOR® (MEXIСOR)

Composición:

Principio activo: succinato de etilmetilhidroxipiridina;

1 ml de solución contiene succinato de etilmetilhidroxipiridina – 50 mg;

Excipientes: ácido succínico, edetato de disodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físicas y químicas principales: líquido transparente, incoloro o ligeramente coloreado.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes cardiológicos. Código ATC C01EB.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

Mexicor® mejora el estado funcional del miocardio isquémico durante el infarto de miocardio, mejora la función contráctil del corazón y también reduce las manifestaciones de disfunción sistólica y diastólica del ventrículo izquierdo.

La base de la acción del medicamento es su actividad antioxidante, así como su capacidad para inhibir los procesos de radicales libres (cuya intensificación se observa en la isquemia y el necrosis miocárdica, especialmente durante el período de reperfusión), reduciendo así el daño causado por los radicales libres sobre los cardiomiocitos.

En condiciones de reducción crítica del flujo sanguíneo coronario, Mexicor® favorece la conservación de la organización estructural y funcional de las membranas de los cardiomiocitos, estimula la actividad de las enzimas de membrana: fosfodiesterasa, adenilato ciclasa y acetilcolinesterasa. El medicamento potencia la activación del glucólisis aeróbica, que se desarrolla durante la isquemia aguda, y favorece, en condiciones de hipoxia, la recuperación de los procesos redox mitocondriales, aumentando la síntesis de ATP y fosfocreatina. Dichos mecanismos garantizan la integridad de las estructuras morfológicas y funciones fisiológicas del miocardio isquémico.

Mexicor® normaliza los procesos metabólicos en el miocardio isquémico, reduce el área de necrosis, restaura y/o mejora la actividad eléctrica y contractilidad del miocardio, aumenta el flujo sanguíneo coronario en la zona de isquemia, potencia la actividad antianginosa de los fármacos que contienen nitrógeno, mejora las propiedades reológicas de la sangre y disminuye las consecuencias del síndrome de reperfusión en la insuficiencia coronaria aguda.

Mexicor® ejerce una acción neuroprotectora, estabiliza la circulación sanguínea cerebral en condiciones de hiperperfusión, mejora el suministro sanguíneo al cerebro durante el período de reperfusión tras la isquemia. El medicamento favorece la adaptación al daño provocado por la isquemia, inhibe la disminución postisquémica en la utilización de glucosa y oxígeno por el cerebro y previene la acumulación progresiva de lactato. Mexicor® mejora y estabiliza el metabolismo cerebral y el suministro sanguíneo al cerebro, manteniendo la actividad funcional del cerebro tanto durante el período isquémico como en el período postisquémico. Mexicor® ejerce un efecto ansiolítico selectivo, que no se acompaña de sedación ni miorrelajación, eliminando la ansiedad, el miedo, la tensión psíquica y la preocupación. Mexicor® tiene un efecto nootrópico, previene y reduce los trastornos del aprendizaje y la memoria que surgen en enfermedades vasculares cerebrales, en trastornos cognitivos leves y moderados, mostrando un efecto antihípico, aumenta la concentración de atención y la capacidad de trabajo. La inclusión del medicamento Mexicor® en el tratamiento complejo de pacientes con trastorno agudo de la circulación cerebral reduce la manifestación de síntomas clínicos y mejora el curso del período de rehabilitación.

Farmacocinética

Tras la administración intravenosa, el medicamento penetra rápidamente (en 0,5-1,5 horas) en los órganos y tejidos, por lo que su concentración en sangre en forma inalterada disminuye rápidamente. Tras la administración intramuscular en dosis terapéuticas, la concentración máxima del medicamento en plasma sanguíneo se alcanza a los 30-40 minutos y es de 2,5-3 μg/ml; sus metabolitos pueden detectarse en el plasma sanguíneo durante 7-9 horas. El medicamento se biotransforma en el hígado mediante glucuronidación.

La eliminación del medicamento del organismo se produce por orina en forma de conjugado glucurónico y en cantidades insignificantes en forma inalterada.

Características clínicas.

Indicaciones.

En terapia combinada:

− Infarto agudo de miocardio (desde el primer día);

− Accidente cerebrovascular isquémico;

− Encefalopatía discirculatoria (incluyendo de origen aterosclerótico);

− Trastornos cognitivos leves y moderados de diferente origen.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad individual al medicamento, insuficiencia hepática o renal.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Potencia la acción de ansiolíticos benzodiacepínicos, agentes anticonvulsivos (carbamazepina), agentes antiparkinsonianos (levodopa), potencia el efecto de medicamentos que contienen nitritos, fármacos hipotensores. Disminuye los efectos tóxicos del etanol.

Características de uso.

Se requiere especial atención al prescribir Meksikor® a pacientes con antecedentes alergológicos graves. Tras finalizar la administración parenteral, para mantener el efecto alcanzado, se recomienda continuar el tratamiento con Meksikor® por vía oral en forma de cápsulas, 100 mg tres veces al día.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Contraindicado.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar otras máquinas.

Al iniciar el tratamiento con el medicamento, se recomienda abstenerse de conducir vehículos o realizar actividades peligrosas que requieran una concentración elevada y una rápida respuesta psicomotriz.

Vía de administración y dosis.

Se administra por vía intravenosa o intramuscular durante 14 días en combinación con el tratamiento convencional del infarto de miocardio.

Durante los primeros 5 días, para lograr el efecto máximo, se recomienda administrar MEXICOR® por vía intravenosa; durante los siguientes 9 días, el medicamento puede administrarse por vía intramuscular.

La administración intravenosa del medicamento se realiza mediante infusión gota a gota, lentamente (para evitar efectos adversos), en 100-150 ml de solución al 0,9 % de cloruro de sodio o solución al 5 % de dextrosa (glucosa) durante 30-90 minutos. Si es necesario, es posible una administración lenta en bolo con una duración de al menos 5 minutos.

El medicamento se administra (por vía intravenosa o intramuscular) 3 veces al día, cada 8 horas.

La dosis terapéutica diaria es de 6-9 mg/kg; la dosis única es de 2-3 mg/kg de peso corporal. La dosis diaria máxima no debe exceder los 800 mg y la dosis única no debe superar los 250 mg.

En casos de trastornos agudos de la circulación cerebral (accidente cerebrovascular isquémico), MEXICOR® se utiliza como parte de un tratamiento combinado, durante los primeros 2-4 días, mediante infusión intravenosa gota a gota de 200-300 mg, 2-3 veces al día; posteriormente, se administra por vía intramuscular 100 mg, 3 veces al día. La duración del tratamiento es de 10-14 días. Posteriormente, el medicamento se prescribe en forma de cápsulas, 100 mg 2 veces al día durante 14 días y luego 100 mg 3 veces al día durante 7 días. La frecuencia y duración de los tratamientos repetidos los determina el médico según la evolución de la enfermedad.

En la encefalopatía discirculatoria en fase de descompensación, MEXICOR® se prescribe por vía intravenosa en bolo o gota a gota a una dosis de 100 mg, 2-3 veces al día durante 14 días. Posteriormente, el medicamento se administra por vía intramuscular, 100 mg al día durante 2 semanas, y luego se prescribe en forma de cápsulas, 100 mg 2-4 veces al día. Para profilaxis cíclica, el medicamento se administra por vía intramuscular, 100 mg 2 veces al día durante 10-14 días.

En el tratamiento de trastornos cognitivos leves y moderados, MEXICOR® se prescribe por vía intramuscular en dosis de 100-300 mg al día durante 2 semanas; si es necesario, posteriormente se prescribe en forma de cápsulas, 100 mg 2-4 veces al día. La frecuencia y duración de los ciclos de tratamiento los determina el médico según la evolución de la enfermedad.

Niños.

No administrar el medicamento a niños menores de 18 años (la eficacia y seguridad no han sido establecidas).

Sobredosis.

En caso de sobredosis, pueden presentarse trastornos del sueño como insomnio, y en algunos casos, somnolencia; en la administración intravenosa, en casos aislados, puede ocurrir un aumento breve e insignificante de la presión arterial.

El desarrollo de síntomas de sobredosis, por lo general, no requiere el uso de medidas de tratamiento específicas. Los síntomas descritos de trastornos del sueño desaparecen espontáneamente dentro de las 24 horas. En casos particularmente graves, se recomienda el uso de un medicamento hipnótico o ansiolítico en forma de comprimidos (nitrazepam 10 mg, oxazepam 10 mg o diazepam 5 mg). En caso de hipertensión excesiva, se deben utilizar medicamentos antihipertensivos bajo control de la presión arterial y/o complementar el tratamiento con fármacos que contengan nitratos.

Reacciones adversas.

Al administrarse por vía intravenosa, especialmente en infusión rápida, puede presentarse sequedad y sabor metálico en la boca, sensación de calor en todo el cuerpo, olor desagradable, picazón en la garganta e incomodidad en el tórax, disnea, sensación de palpitaciones, taquicardia, descenso o elevación transitoria de la presión arterial, dolor de cabeza, temblor, hiperemia facial, hiperhidrosis distal. Por lo general, estos fenómenos están relacionados con una velocidad excesiva de administración del medicamento y son de carácter transitorio.

Durante el tratamiento prolongado con el medicamento, pueden presentarse los siguientes efectos adversos:

Del tracto gastrointestinal: náuseas, flatulencia, trastornos dispepsia, diarrea.

Del sistema nervioso central: alteraciones del sueño (somnolencia o dificultad para conciliar el sueño), debilidad, sensación de ansiedad, reactividad emocional, alteraciones de la coordinación, mareo, edemas periféricos.

En caso de hipersensibilidad individual al medicamento, pueden presentarse reacciones alérgicas, incluyendo erupciones cutáneas, urticaria, prurito, edema angioneurótico, broncoespasmo.

Período de validez. 3 años. No utilizar el medicamento después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.

Condiciones de conservación.

Conservar en un lugar protegido de la luz, fuera del alcance de los niños, a una temperatura de entre 0 y 25 °C.

Incompatibilidades.

No se recomienda administrar junto con otros medicamentos en la misma jeringa.

Utilizar únicamente los diluyentes indicados en las instrucciones.

Envase.

2 ml de solución en ampolla; 5 ampollas en envase blíster; 2 envases blíster en caja de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. PrAT «Lekhim-Járkov».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad empresarial.

Ucrania, 61115, Járkov, calle Severina Pototskogo, 36.

Titular del registro. S.L. «ZDRAVO».

Domicilio del titular del registro:

Ucrania, 04114, Kiev, calle Avtozavodskaya, 54/19 Letra A, oficina