Mexicor®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku MEXICOR® (MEXICOR)

Skład:

substancja czynna: sukcyjan etylometylohydroksypirydyny;

1 ml roztworu zawiera sukcyjan etylometylohydroksypirydyny – 50 mg;

substancje pomocnicze: kwas bursztynowy, edetat dinatriowy, woda do iniekcji.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta, bezbarwna lub lekko zabarwiona ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki kardiologiczne. Kod ATC C01EB.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Mexicor® poprawia stan funkcjonalny niedokrwionego mięśnia sercowego w przypadku zawału mięśnia sercowego, poprawia funkcję kurczliwą serca, a także zmniejsza objawy dysfunkcji systolicznej i diastolicznej lewej komory.

Podstawą działania leku jest jego aktywność przeciwutleniająca, zdolność do hamowania procesów wolnorodnikowych (które nasilają się podczas niedokrwienia i martwicy mięśnia sercowego, szczególnie w okresie repersji), a także do zmniejszania szkodliwego wpływu wolnych rodników na kardiomiocyty.

W warunkach krytycznego obniżenia przepływu wieńcowego Mexicor® sprzyja zachowaniu strukturalno-funkcjonalnej organizacji błon kardiomiocytów, stymuluje aktywność enzymów błonowych – fosfodiesterazy, adenylocyklazy, acetylocholinesterazy. Lek nasila aktywację glikolizy tlenowej, która rozwija się podczas ostrej ischémii, a także sprzyja odbudowie mitochondrialnych procesów utleniania i redukcji w warunkach hipoksji, zwiększa syntezę ATP i fosfokreatyny. Wymienione mechanizmy zapewniają integralność struktur morfologicznych i funkcji fizjologicznych niedokrwionego mięśnia sercowego.

Mexicor® normalizuje procesy metaboliczne w niedokrwionym mięśniu sercowym, zmniejsza obszar martwicy, przywraca i/lub poprawia aktywność elektryczną i kurczliwość mięśnia sercowego, a także zwiększa przepływ wieńcowy w strefie niedokrwienia, podnosi aktywność przeciwwijającą się anginie leków zawierających azotany, poprawia właściwości reologiczne krwi, zmniejsza skutki zespołu repersyjnego w ostrym niedostateczności wieńcowej.

Mexicor® wykazuje działanie neuroprotekcyjne, stabilizuje przepływ krwi do mózgu w warunkach hiperperfuzji, poprawia ukrwienie mózgu w okresie repersyjnym po ischémii. Lek sprzyja adaptacji do uszkadzającego działania niedokrwienia, hamuje postischémiczne obniżenie wykorzystania glukozy i tlenu przez mózg i zapobiega postępującemu gromadzeniu się laktytu. Mexicor® poprawia i stabilizuje metabolizm mózgu oraz ukrwienie mózgu, wspiera aktywność funkcjonalną mózgu zarówno w okresie ischémii, jak i w okresie postischémicznym. Mexicor® wykazuje działanie wybiórcze anksjolityczne, które nie jest towarzyszone sedacją i miorelaksacją, likwiduje lęk, strach, napięcie psychiczne i niepokój. Mexicor® wykazuje działanie nootropowe, zapobiega i zmniejsza zaburzenia zdolności uczenia się i pamięci, które pojawiają się w przypadku chorób naczyniowych mózgu, przy łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach poznawczych, wykazuje działanie przeciwhipoksyjne, zwiększa koncentrację uwagi oraz sprawność fizyczną i umysłową. Włączenie leku Mexicor® do terapii kompleksowej pacjentów z ostrym zaburzeniem przepływu krwi do mózgu zmniejsza nasilenie objawów klinicznych i polepsza przebieg okresu rehabilitacji.

Farmakokinetyka.

Po podaniu dożylnym lek szybko (w ciągu 0,5–1,5 godziny) dociera do narządów i tkanek, w związku z czym jego stężenie we krwi w niezmienionej formie szybko maleje. Po podaniu domięśniowym w dawkach terapeutycznych maksymalne stężenie leku w osoczu krwi osiągane jest po 30–40 minutach i wynosi 2,5–3 μg/ml; metabolity leku wykrywane są w osoczu krwi przez 7–9 godzin. Lek ulega biotransformacji w wątrobie drogą glukuronidacji.

Wydalanie leku z organizmu następuje z moczem w formie glukuronokoniugatu oraz w niewielkich ilościach – w niezmienionej formie.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

W terapii skojarzonej:

− ostrym zawałcie mięśnia sercowego (od pierwszej doby);

− udarze niedokrwiennym;

− encefalopatii dyskrążeniowej (w tym pochodzenia miażdżycowego);

− lekkich i umiarkowanych zaburzeniach poznawczych różnego pochodzenia.

Przeciwwskazania.

Podwyższona indywidualna wrażliwość na lek, niewydolność wątroby lub nerek.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Wspomaga działanie benzodiazepinowych leków przeciwlękowych, przeciwpadaczkowych (karbamazepiny), leków przeciwparkinsonowych (L-dopy), wzmacnia efekt leków zawierających azotany, leków obniżających ciśnienie krwi. Ogranicza toksyczne działanie etanolu.

Szczególne środki ostrożności.

Szczególną uwagę należy zwrócić na przepisywanie Mexicoru® pacjentom z nasilonym wywiadem alergicznym. Po zakończeniu podawania dożylnego w celu utrzymania osiągniętego efektu zaleca się kontynuację leczenia Mexicorem® doustnie w postaci kapsułek po 100 mg trzy razy dziennie.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Przeciwwskazane.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami lub obsługiwanie maszyn.

Na początku leczenia lekiem zaleca się powstrzymanie się od kierowania pojazdami oraz wykonywania innych czynności wymagających zwiększonego skupienia i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki

Podaje się dożylnie lub domięśniowo przez 14 dni na tle tradycyjnej terapii zawału mięśnia sercowego.

W pierwszych 5 dniach w celu osiągnięcia maksymalnego efektu Mexicor® zaleca się podawać dożylnie, w kolejnych 9 dniach lek można podawać domięśniowo.

Lek podaje się dożylnie w postaci wlewu kroplowego, powoli (aby uniknąć działań niepożądanych) w 100–150 ml 0,9 % roztworu chlorku sodu lub 5 % roztworu dekstrozy (glukozy) przez 30–90 minut. W razie potrzeby możliwe jest powolne dożylne wstrzyknięcie strumieniowe o czasie trwania nie krótszym niż 5 minut.

Lek podaje się (dożylnie lub domięśniowo) 3 razy na dobę, co 8 godzin.

Dawkę terapeutyczną dzienną wynosi 6–9 mg/kg, dawkę pojedynczą – 2–3 mg/kg masy ciała. Maksymalna dawka dzienna nie powinna przekraczać 800 mg, pojedyncza – 250 mg.

W ostrym zaburzeniu krążenia mózgowego (udarze niedokrwiennym) Mexicor® stosuje się w terapii kompleksowej w pierwszych 2–4 dniach dożylnie kroplowo po 200–300 mg 2–3 razy na dobę, następnie domięśniowo po 100 mg 3 razy na dobę. Czas leczenia wynosi 10–14 dni. Następnie lek przepisuje się w postaci kapsułek po 100 mg 2 razy na dobę przez 14 dni i po 100 mg 3 razy na dobę przez 7 dni. Częstotliwość i czas trwania powtórzonych cykli leczenia określa lekarz w zależności od przebiegu choroby.

W encefalopatii dyscyrkulacyjnej w fazie dekom­pensacji Mexicor® przepisuje się dożylnie strumieniowo lub kroplowo w dawce 100 mg 2–3 razy na dobę przez 14 dni. Następnie lek podaje się domięśniowo po 100 mg na dobę przez 2 tygodnie, następnie przepisuje się w postaci kapsułek po 100 mg 2–4 razy na dobę. W celu zapobiegania nawrotom lek podaje się domięśniowo po 100 mg 2 razy na dobę przez 10–14 dni.

W leczeniu lekkich i umiarkowanych zaburzeń poznawczych Mexicor® przepisuje się domięśniowo po 100–300 mg na dobę przez 2 tygodnie, w razie potrzeby lek kontynuuje się w postaci kapsułek po 100 mg 2–4 razy na dobę. Częstotliwość i czas trwania cykli leczenia określa lekarz w zależności od przebiegu choroby.

Dzieci

Leku nie stosuje się u dzieci poniżej 18. roku życia (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone).

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania możliwe wystąpienie zaburzeń snu, takich jak bezsenność, w niektórych przypadkach – senność; przy podaniu dożylnym w pojedynczych przypadkach możliwe krótkotrwałe i nieznaczne podwyższenie ciśnienia tętniczego.

Rozwój objawów przedawkowania zazwyczaj nie wymaga stosowania środków przeciwskutkowych. Wymienione objawy zaburzeń snu ustępują samorzutnie w ciągu doby. W szczególnie ciężkich przypadkach zaleca się zastosowanie jednego z tabletkowych środków nasennych i leków przeciwlękowych (nitrazepamu 10 mg, okazepamu 10 mg lub diazepamu 5 mg). W przypadku nadmiernego podwyższenia ciśnienia tętniczego stosuje się leki przeciwciśnieniowe pod kontrolą ciśnienia tętniczego i/lub uzupełnia terapię lekami zawierającymi azotany.

Działania niepożądane.

Przy dożylnym podawaniu, szczególnie w strumieniu, możliwe jest wystąpienie suchości i metalicznego posmaku w ustach, uczucia ciepła w całym ciele, nieprzyjemnego zapachu, swędzenia w gardle i dyskomfortu w klatce piersiowej, duszności, uczucia kołatania serca, tachykardii, krótkotrwałego obniżenia lub podwyższenia ciśnienia tętniczego, bólu głowy, drżenia, zaczerwienienia twarzy, nadmiernego potu w kończynach. Zazwyczaj opisane zjawiska związane są z nadmierną szybkością podawania leku i mają charakter przejściowy.

Na tle długotrwałego stosowania leku możliwe jest wystąpienie następujących działań niepożądanych:

z układu pokarmowego: nudności, wzdęcia, zaburzenia trawienne, biegunka;

z układu nerwowego środkowego: zaburzenia snu (senność lub trudności z zaśnięciem), osłabienie, uczucie niepokoju, podatność emocjonalna, zaburzenia koordynacji, zawroty głowy, obrzęki obwodowe.

Przy indywidualnej nadwrażliwości na lek możliwe jest wystąpienie reakcji alergicznych, w tym wysypek skórnych, pokrzywki, swędzenia, obrzęku naczynioruchowego, skurczu oskrzeli.

Termin ważności. 3 lata. Nie stosować leku po upływie terminu ważności wskazanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze 0–25 °C.

Niezgodność.

Nie zaleca się podawania w jednej strzykawce z innymi lekami.

Stosować wyłącznie rozpuszczalniki wskazane w instrukcji.

Opakowanie.

2 ml roztworu w ampułce; 5 ampułek w blistrze; 2 blistery w opakowaniu tekturowym.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent. PrAT „Lekhim-Charków”.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

Ukraina, 61115, miasto Charków, ul. Seweryna Potockiego 36.

Wnioskodawca. Sp. z o.o. „ZDRAVO”.

Adres wnioskodawcy:

Ukraina, 04114, miasto Kijów, ul. Awtozawodzka 54/19 lit. A, lokal