Мексикор

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства Мексикор® Mexiсor

Состав:

действующее вещество:

1 капсула содержит этилметилгидроксипиридина сукцината

в пересчете на 100 % вещество — 100 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, лактоза моногидрат, стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая;

оболочка капсулы: диоксид титана (Е 171), желатин, краситель желтый закат (Е 110), краситель хинолиновый желтый (Е 104).

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства:

Твердые желатиновые капсулы №2 желтого цвета. Содержимое капсул — гранулят, содержащий гранулы и порошок белого и белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Кардиологические препараты. Другие кардиологические препараты.

Код АТХ С01ЕВ.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Мексикор® уменьшает проявления оксидативного стресса, тормозит свободнорадикальное перекисное окисление липидов и повышает активность антиоксидантной системы ферментов. Мексикор® улучшает клеточный энергетический обмен, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий, усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса. Энергосинтезирующий эффект препарата связан с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриального дыхательного цепи.

При диссоциации лекарственного средства Мексикор® в клетке на сукцинат и производное 3-оксипиридина последнее проявляет антиоксидантное действие, стабилизируя клеточные мембраны и восстанавливая функциональную активность клеток. Оказывает модулирующее влияние на ферменты, связанные с мембранами (кальцийнезависимую фосфодиэстеразу, аденилатциклазу, ацетилхолинэстеразу), ионные каналы и рецепторные комплексы, что способствует сохранению структурно-функциональной целостности биомембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Влияет на метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Способствует восстановлению функционального состояния ишемизированного миокарда, сократительной функции сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. При коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда и активирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии, тем самым способствуя сохранению кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

У пациентов со стабильной стенокардией напряжения способствует повышению толерантности к физической нагрузке и антиангинальному действию нитропрепаратов.

Мексикор® стабилизирует мембранные структуры сосудистой стенки, ингибирует агрегацию эритроцитов, нормализует нарушения микроциркуляции на ранних стадиях атерогенеза, обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Мексикор® оказывает нейропротекторное действие на функциональную активность и метаболизм ишемизированного головного мозга, повышает устойчивость мозгового кровообращения в условиях гипоперфузии, предотвращает снижение мозгового кровотока в реперфузионном периоде после ишемии. Препарат способствует адаптации к ишемии, тормозя истощение углеводных запасов, блокируя постишемическое снижение утилизации глюкозы и кислорода головным мозгом и препятствуя прогрессивному накоплению лактата.

Мексикор® обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения памяти, способности к обучению, возникающие при острых и хронических сосудистых заболеваниях головного мозга, при лёгких и умеренных когнитивных нарушениях различного генеза, оказывает антиоксидантный эффект, повышает концентрацию внимания и работоспособность.

У пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения уменьшает выраженность клинических симптомов инсульта и положительно влияет на течение реабилитационного периода.

Мексикор® обладает селективным действием, не вызывает седации и миорелаксации, устраняет тревожность, страх, напряжение, беспокойство, повышает способность к адаптации и улучшает эмоциональный статус.

Фармакокинетика.

После приёма внутрь Мексикор® быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Быстро распределяется в органах и тканях. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (T_max) находится в диапазоне от 0,46 до 0,5 часа. Среднее время распределения препарата в организме составляет 4,9–5,2 часа. Метаболизируется в печени путём глюкуронирования.

Идентифицировано 5 метаболитов: фосфат 3-оксипиридина — образуется в печени и с участием щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; второй метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2 сутки после приёма препарата; третий — выводится почками в большом количестве; четвёртый и пятый — глюкуроноконъюгаты.

Период полувыведения (T_{1/2 el}) Мексикора® составляет 4,7–5 часов. В среднем за 12 часов почками экскретируется 0,3 % неизменённого препарата и 50 % от введённой дозы в виде глюкуроноконъюгата. Наиболее интенсивно Мексикор® и его глюкуроноконъюгаты выводятся в первые 4 часа после приёма. Показатели выведения почками неизменённого препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Клинические характеристики.

Показания.

• Комплексная терапия ишемической болезни сердца;
• комплексная терапия ишемического инсульта;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• лёгкие и умеренные когнитивные нарушения различного генеза.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к лекарственному средству, печеночная или почечная недостаточность, период беременности или грудного вскармливания, детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы).

Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов и гипотензивное действие ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и бета-адреноблокаторов.

Совместное применение Мексикора® с небетаном, пропранололом и верапамилом уменьшает риск развития аритмогенных эффектов.

Уменьшает токсическое действие этанола.

Особенности применения.

С осторожностью применять у пациентов с диабетической ретинопатией.

Особое внимание необходимо при назначении Мексикора® пациентам с тяжелым аллергологическим анамнезом.

Поскольку лекарственное средство содержит лактозу, пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не должны его принимать. Препарат содержит краситель «Жёлтый закат» Е 110, который может вызывать аллергические реакции. В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов, у больных бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам возможны тяжелые реакции гиперчувствительности.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не применять в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения препаратом рекомендуется воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и концентрацию внимания.

Способ применения и дозы.

Мексикор® принимают внутрь. Терапевтические дозы и продолжительность лечения определяет врач в зависимости от нозологической формы заболевания и чувствительности пациента к действию препарата.

Лечение начинают с дозы 100 мг 3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до достижения терапевтического эффекта.

Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 200 мг. Суточную дозу препарата желательно распределить на 3 приёма в течение дня.

Продолжительность курса терапии Мексикором® у пациентов с ишемической болезнью сердца и нарушениями мозгового кровообращения составляет не менее 1,5–2 месяцев. Повторные курсы терапии по рекомендации врача желательно проводить в весенне-осенний период.

В комплексной терапии дисциркуляторной энцефалопатии, лёгких и умеренных когнитивных расстройств препарат назначается в дозе по 100 мг 3–4 раза в сутки. Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания и состояния пациента.

Завершать курсовую терапию Мексикором® следует постепенно, уменьшая суточную дозу препарата на 100 мг ежедневно.

Дети.

Контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у детей не проводилось, поэтому препарат не следует применять у данной категории пациентов.

Передозировка.

В связи с низкой токсичностью препарата передозировка маловероятна. При случайной передозировке возможно развитие нарушений сна (бессонница, сонливость).

Лечение симптоматическое.

Побочные реакции.

Как правило, лекарственное средство хорошо переносится. В редких случаях возможно появление аллергической реакции, диспепсических расстройств, диареи, тошноты и сухости во рту, чувства тревоги, эмоциональной реактивности, дистального гипергидроза, головной боли, нарушения координации, повышения или снижения артериального давления, которые быстро исчезают самостоятельно или после отмены препарата.

При длительном применении возможно появление метеоризма, нарушений сна (сонливость или нарушение засыпания).

Срок годности.

3 года.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере; 2 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

АО «Технолог», Украина.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

АО «Технолог»: 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Старая Прорізна, д. 8.

Заявитель.

ООО «ЗДРАВО», Украина.

Местонахождение заявителя.

04114, г. Киев, ул. Автозаводская, 54/19 лит. А, офис.

тел. (044) 503-78-68