Mexicor®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO MEXICOR® Mexiсor

Composición:

Principio activo:

1 cápsula contiene succinato de etilmetilhidroxipiridina

en cálculo para sustancia al 100 %100 mg;

Sustancias auxiliares: almidón de papa, povidona, lactosa monohidrato, estearato de magnesio, celulosa microcristalina;

cubierta de la cápsula: dióxido de titanio (E 171), gelatina, colorante amarillo occidental (E 110), colorante amarillo quinoleína (E 104).

Forma farmacéutica. Cápsulas.

Propiedades físico-químicas principales:

Cápsulas duras de gelatina tamaño №2 de color amarillo. El contenido de las cápsulas es un gránulo que contiene gránulos y polvo de color blanco o blanco con tonalidad amarillenta.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados cardiológicos. Otros preparados cardiológicos.

Código ATC C01E B.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

Mexicor® reduce la manifestación del estrés oxidativo, inhibe la peroxidación lipídica radical libre y aumenta la actividad del sistema antioxidante enzimático. Mexicor® mejora el metabolismo celular energético, activa las funciones energosintéticas de las mitocondrias, potencia la activación compensatoria de la glucólisis aeróbica y disminuye el grado de supresión de los procesos oxidativos en el ciclo de Krebs. El efecto energosintético del fármaco está relacionado con el aumento en la entrega y consumo celular de succinato, con la realización del fenómeno de rápida oxidación del ácido succínico por la succinato deshidrogenasa, así como con la activación de la cadena respiratoria mitocondrial.

Tras la disociación del medicamento Mexicor® dentro de la célula en succinato y un derivado de la 3-hidroxipiridina, este último ejerce una acción antioxidante que estabiliza las membranas celulares y restaura la actividad funcional de las células. Tiene un efecto modulador sobre enzimas ligadas a membranas (fosfodiesterasa independiente de calcio, adenilato ciclasa, acetilcolinesterasa), canales iónicos y complejos receptores, favoreciendo así la integridad estructural y funcional de las biomembranas, mejorando el transporte de neurotransmisores y la transmisión sináptica. Actúa sobre el metabolismo y la irrigación sanguínea del cerebro, la microcirculación y las propiedades reológicas de la sangre, reduciendo la agregación plaquetaria.

Favorece la recuperación del estado funcional del miocardio isquémico, de la función contráctil del corazón, así como disminuye la manifestación de la disfunción sistólica y diastólica del ventrículo izquierdo. En condiciones de insuficiencia coronaria, aumenta el flujo sanguíneo colateral al miocardio isquémico y activa los procesos energosintéticos en la zona de isquemia, favoreciendo así la conservación de los cardiomiocitos y el mantenimiento de su actividad funcional. Restaura la contractilidad del miocardio en la disfunción cardíaca reversible.

En pacientes con angina de pecho estable, favorece el aumento de la tolerancia al esfuerzo físico y la actividad antianginosa de los preparados con nitratos.

Mexicor® estabiliza las estructuras de membrana de la pared vascular, inhibe la agregación eritrocítica, normaliza los trastornos de la microcirculación en las primeras etapas del aterogénesis, tiene acción hipolipidémica y disminuye los niveles de colesterol total y lipoproteínas de baja densidad.

Mexicor® ejerce una acción neuroprotectora sobre la actividad funcional y el metabolismo del cerebro isquémico, aumenta la resistencia de la circulación sanguínea cerebral en condiciones de hipoperfusión y previene la disminución del flujo sanguíneo cerebral durante el período de reperfusión tras la isquemia. El fármaco favorece la adaptación a la isquemia, inhibiendo el agotamiento de las reservas de carbohidratos, bloqueando la disminución postisquémica en la utilización de glucosa y oxígeno por el cerebro y evitando la acumulación progresiva de lactato.

Mexicor® posee propiedades nootrópicas, previene y reduce los trastornos de la memoria y la capacidad de aprendizaje que ocurren en enfermedades cerebrovasculares agudas y crónicas, en trastornos cognitivos leves y moderados de diverso origen, ejerce un efecto antioxidante, aumenta la concentración de atención y la capacidad de trabajo.

En pacientes con accidente cerebrovascular agudo, reduce la manifestación de los síntomas clínicos del ictus y tiene un efecto positivo sobre el curso del período de rehabilitación.

Mexicor® tiene un efecto selectivo, no provoca sedación ni miorrelajación, elimina la ansiedad, el miedo, la tensión y la inquietud, y mejora la capacidad de adaptación y el estado emocional.

Farmacocinética

Después de la administración oral, Mexicor® se absorbe rápidamente y completamente desde el tracto gastrointestinal. Se distribuye rápidamente en órganos y tejidos. El tiempo para alcanzar la concentración máxima en plasma sanguíneo (Tmax) se encuentra entre 0,46 y 0,5 horas. El tiempo medio de distribución del fármaco en el organismo es de 4,9–5,2 horas. Se metaboliza en el hígado mediante glucuronidación.

Se han identificado 5 metabolitos: fosfato de 3-hidroxipiridina, que se forma en el hígado y, con participación de la fosfatasa alcalina, se descompone en ácido fosfórico y 3-hidroxipiridina; el segundo metabolito es farmacológicamente activo, se forma en grandes cantidades y se detecta en la orina entre el primer y segundo día tras la administración del fármaco; el tercero se excreta por los riñones en gran cantidad; el cuarto y el quinto son glucuronconjugados.

El período de semivida de eliminación (T1\2el) de Mexicor® es de 4,7–5 horas. En promedio, en 12 horas se excreta por los riñones el 0,3 % del fármaco sin cambios y el 50 % de la dosis administrada en forma de glucuronconjugado. Mexicor® y sus glucuronconjugados se eliminan de forma más intensa durante las primeras 4 horas tras la ingestión. Los parámetros de excreción renal del fármaco sin cambios y sus metabolitos presentan una marcada variabilidad individual.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Tratamiento complejo de la enfermedad coronaria;
• tratamiento complejo del accidente cerebrovascular isquémico;
• encefalopatía discirculatoria;
• trastornos cognitivos leves y moderados de diferente origen.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad individual al medicamento, insuficiencia hepática o renal, embarazo o lactancia, edad pediátrica.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Potencia el efecto de los ansiolíticos benzodiacepínicos, de los medicamentos anticonvulsivos (carbamazepina) y de los fármacos antiparkinsonianos (levodopa).

Aumenta la actividad antianginosa de los nitratos y el efecto hipotensor de los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) y de los betabloqueadores.

La administración conjunta de Mexicor® con nibetano, propranolol y verapamilo reduce el riesgo de efectos aritmogénicos.

Disminuye el efecto tóxico del etanol.

Características de uso.

Aplicar con precaución en pacientes con retinopatía diabética.

Debe prestarse especial atención al prescribir Meksikor® a pacientes con antecedentes alérgicos graves.

Dado que el medicamento contiene lactosa, no debe administrarse a pacientes con enfermedades hereditarias raras, como intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o alteraciones en la malabsorción de glucosa-galactosa. El medicamento contiene el colorante «Amarillo del Oeste» E 110, que puede provocar reacciones alérgicas. En casos individuales, especialmente en pacientes predispuestos o con asma bronquial y sensibilidad aumentada a los sulfitos, puede producirse el desarrollo de reacciones graves de hipersensibilidad.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No utilizar durante el embarazo ni la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante el tratamiento con este medicamento, se recomienda abstenerse de actividades peligrosas que requieran una concentración elevada y una rápida respuesta psicomotora, teniendo en cuenta la posibilidad de efectos adversos que puedan afectar la velocidad de reacción y la concentración.

Vía de administración y dosis.

Mexicor® se administra por vía oral. Las dosis terapéuticas y la duración del tratamiento las determina el médico en función de la forma nosológica de la enfermedad y de la sensibilidad del paciente al fármaco.

El tratamiento se inicia con una dosis de 100 mg tres veces al día, aumentando progresivamente la dosis hasta alcanzar el efecto terapéutico.

La dosis máxima diaria no debe exceder los 800 mg, y la dosis única no debe superar los 200 mg. Se recomienda fraccionar la dosis diaria en tres tomas a lo largo del día.

La duración del curso de tratamiento con Mexicor® en pacientes con enfermedad cardíaca isquémica y trastornos circulatorios cerebrales debe ser de al menos 1,5–2 meses. Los cursos repetidos de tratamiento, según recomendación médica, deben realizarse preferiblemente en las épocas de primavera y otoño.

En el tratamiento combinado de la encefalopatía discirculatoria y de los trastornos cognitivos leves y moderados, el fármaco se administra en una dosis de 100 mg de 3 a 4 veces al día. La duración del tratamiento la determina el médico en función de la evolución de la enfermedad y del estado del paciente.

El tratamiento con Mexicor® debe finalizarse gradualmente, reduciendo la dosis diaria en 100 mg cada día.

Niños.

No se han realizado estudios clínicos controlados sobre la seguridad del uso del fármaco en niños; por lo tanto, no debe administrarse a esta categoría de pacientes.

Sobredosis.

Debido a la baja toxicidad del fármaco, la sobredosis es poco probable. En caso de sobredosis accidental, puede desarrollarse trastornos del sueño (insomnio, somnolencia).

El tratamiento es sintomático.

Reacciones adversas.

Habitualmente, el medicamento se tolera bien. En casos raros, puede presentarse reacción alérgica, trastornos dispepsia, diarrea, náuseas y sequedad en la cavidad bucal, sensación de ansiedad, reactividad emocional, hipersudoración distal, cefalea, alteración de la coordinación, aumento o disminución de la presión arterial, que desaparecen rápidamente de forma espontánea o tras la interrupción del fármaco.

Con la administración prolongada, puede presentarse meteorismo y alteraciones del sueño (somnolencia o dificultad para conciliar el sueño).

Plazo de validez.

3 años.

No utilizar el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 ˚C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 cápsulas por blíster; 2 blísteres por estuche de cartón.

Categoría de dispensación.

Bajo receta médica.

Fabricante.

S.A. «Tehnolog», Ucrania.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad empresarial.

S.A. «Tehnolog»: 20300, región de Cherkasy, ciudad de Uman, calle Stara Prorizna, 8.

Titular del registro.

S.L. «ZDRAVO», Ucrania.

Domicilio del titular del registro.

04114, Kiev, calle Avtozavodskaya, 54/19, edificio A, oficina.

tel. (044) 503-78-68