Mexicor®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE Mexicor®

Composizione:

Principio attivo:

1 capsula contiene succinato di etilmetilidrossipiridina

in rapporto 1:1 con la sostanza al 100% 100 mg;

Eccipienti: amido di patata, povidone, lattosio monoidrato, magnesio stearato, cellulosa microcristallina;

rivestimento della capsula: diossido di titanio (E 171), gelatina, colorante giallo tramonto (E 110), colorante giallo chinolina (E 104).

Forma farmaceutica. Capsule.

Principali proprietà fisico-chimiche:

Capsule rigide di gelatina di dimensione №2 di colore giallo. Il contenuto delle capsule è un granulato costituito da granuli e polvere di colore bianco e bianco con sfumature giallastre.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati cardiologici. Altri preparati cardiologici.

Codice ATC C01EB.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Mexicor® riduce le manifestazioni dello stress ossidativo, inibisce l'ossidazione lipidica perossidativa mediata da radicali liberi e aumenta l'attività del sistema enzimatico antiossidante. Mexicor® migliora il metabolismo energetico cellulare, attiva le funzioni energetiche dei mitocondri, potenzia la compensazione attivata del glicolisi aerobica e riduce il grado di inibizione dei processi ossidativi nel ciclo di Krebs. L'effetto energetico del farmaco è legato all'aumento del trasporto e del consumo cellulare di succinato, alla realizzazione del fenomeno dell'ossidazione rapida dell'acido succinico da parte della succinato deidrogenasi, nonché all'attivazione della catena respiratoria mitocondriale.

Dopo la dissociazione del farmaco Mexicor® all'interno della cellula in succinato e derivato della 3-ossipiridina, quest'ultimo esercita un'azione antiossidante che stabilizza le membrane cellulari e ripristina l'attività funzionale delle cellule. Esercita un effetto modulante su enzimi legati alle membrane (fosfodiesterasi calcio-indipendente, adenilato ciclasi, colinesterasi), canali ionici e complessi recettoriali, favorendo così il mantenimento dell'integrità strutturale e funzionale delle biomembrane, migliorando il trasporto dei neurotrasmettitori e la trasmissione sinaptica. Agisce sul metabolismo e sulla circolazione sanguigna del cervello, sulla microcircolazione e sulle proprietà reologiche del sangue, riducendo l'aggregazione piastrinica.

Promuove il ripristino dello stato funzionale del miocardio ischemizzato, della funzione contrattile cardiaca e riduce inoltre le manifestazioni di disfunzione sistolica e diastolica del ventricolo sinistro. In condizioni di insufficienza coronarica, aumenta l'irrorazione collaterale del miocardio ischemizzato e attiva i processi di produzione di energia nella zona di ischemia, favorendo così la conservazione dei cardiomiociti e il mantenimento della loro attività funzionale. Ripristina la contrattilità del miocardio in caso di disfunzione cardiaca reversibile.

Nei pazienti con angina stabile da sforzo, favorisce l'aumento della tolleranza allo sforzo fisico e dell'attività antianginosa dei farmaci nitroderivati.

Mexicor® stabilizza le strutture di membrana della parete vascolare, inibisce l'aggregazione eritrocitaria, normalizza i disturbi della microcircolazione nelle fasi iniziali dell'aterogenesi, esercita un'azione ipolipidemizzante, riducendo il contenuto di colesterolo totale e di lipoproteine a bassa densità.

Mexicor® esercita un'azione neuroprotettiva sull'attività funzionale e sul metabolismo del cervello ischemizzato, aumenta la resistenza della circolazione cerebrale in condizioni di ipoperfusione, previene la riduzione del flusso ematico cerebrale nel periodo di riprofusione dopo l'ischemia. Il farmaco favorisce l'adattamento all'ischemia, inibendo l'esaurimento delle riserve di carboidrati, bloccando la riduzione post-ischemica dell'utilizzo di glucosio e ossigeno da parte del cervello e impedendo l'accumulo progressivo di lattato.

Mexicor® possiede proprietà nootrope, prevenendo e riducendo i disturbi della memoria e delle capacità di apprendimento che si verificano in seguito a malattie cerebrovascolari acute e croniche, nonché nei disturbi cognitivi lievi e moderati di diversa origine; esercita un effetto antiossidante, aumenta la concentrazione dell'attenzione e la capacità lavorativa.

Nei pazienti con ictus acuto, riduce la gravità dei sintomi clinici e ha un effetto positivo sull'andamento del periodo di riabilitazione.

Mexicor® ha un'azione selettiva, non provoca sedazione né miorilassamento, elimina ansia, paura, tensione e agitazione, migliorando la capacità di adattamento e lo stato emotivo.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione orale, Mexicor® viene rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Si distribuisce rapidamente negli organi e nei tessuti. Il tempo per raggiungere la concentrazione massima nel plasma (Tmax) è compreso tra 0,46 e 0,5 ore. Il tempo medio di distribuzione del farmaco nell'organismo è di 4,9–5,2 ore. Il farmaco viene metabolizzato nel fegato attraverso coniugazione glucuronica.

Sono stati identificati 5 metaboliti: il fosfato di 3-ossipiridina – formato nel fegato e degradato, con l'ausilio della fosfatasi alcalina, in acido fosforico e 3-ossipiridina; il secondo metabolita – farmacologicamente attivo – si forma in grandi quantità ed è rilevabile nelle urine 1–2 giorni dopo l'assunzione del farmaco; il terzo metabolita viene escreto in grande quantità dai reni; il quarto e il quinto sono coniugati glucuronici.

Il periodo di emivita di eliminazione (T1\2el) di Mexicor® è di 4,7–5 ore. Mediamente, entro 12 ore, attraverso i reni vengono escreti lo 0,3% del farmaco inalterato e il 50% della dose somministrata sotto forma di coniugato glucuronico. L'escrezione renale di Mexicor® e dei suoi coniugati glucuronici è più intensa nelle prime 4 ore dopo l'assunzione. I parametri di escrezione renale del farmaco inalterato e dei suoi metaboliti mostrano una marcata variabilità individuale.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Terapia complessa della cardiopatia ischemica;
• terapia complessa dell'ictus ischemico;
• encefalopatia discircolatoria;
• disturbi cognitivi lievi e moderati di diversa origine.

Controindicazioni.

Ipersensibilità individuale al farmaco, insufficienza epatica o renale, periodo di gravidanza o allattamento, età pediatrica.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Potenzia l'effetto degli ansiolitici benzodiazepinici, degli anticonvulsivanti (carbamazepina), dei farmaci antiparkinsoniani (levodopa).

Aumenta l'attività antianginosa dei farmaci nitroderivati e l'effetto ipotensivo degli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) e dei beta-bloccanti.

L'uso concomitante di Mexicor® con nibetano, propranololo e verapamil riduce il rischio di effetti aritmogeni.

Riduce l'effetto tossico dell'etanolo.

Caratteristiche d'uso.

Usare con cautela nei pazienti con retinopatia diabetica.

Particolare attenzione richiede la somministrazione di Mexicor® a pazienti con anamnesi allergologica gravata.

Poiché il medicinale contiene lattosio, i pazienti affetti da rari disturbi ereditari come intolleranza al galattosio, deficit di lattasi di Lapp o malassorbimento da glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale. Il preparato contiene il colorante «Giallo del West» E 110, che può causare reazioni allergiche. In singoli casi, specialmente in pazienti predisposti e in pazienti con asma bronchiale con ipersensibilità ai solfiti, è possibile lo sviluppo di gravi reazioni di ipersensibilità.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non usare durante la gravidanza o l'allattamento.

Capacità di influire sulla velocità delle reazioni nel guidare veicoli a motore o nell'usare macchinari.

Durante il trattamento con il medicinale si raccomanda di astenersi da attività pericolose che richiedono elevata concentrazione e rapidità delle reazioni psicomotorie, considerando la possibilità di effetti indesiderati che potrebbero influire sulla velocità delle reazioni e sulla concentrazione.

Modalità e dosi di somministrazione.

Mexicor® viene assunto per via orale. Le dosi terapeutiche e la durata del trattamento sono stabilite dal medico in base alla forma nosologica della malattia e alla sensibilità del paziente all'azione del farmaco.

Il trattamento viene iniziato con una dose di 100 mg 3 volte al giorno, aumentando gradualmente la dose fino al raggiungimento dell'effetto terapeutico.

La dose massima giornaliera non deve superare 800 mg, la dose singola 200 mg. Si raccomanda di suddividere la dose giornaliera del farmaco in 3 somministrazioni durante la giornata.

La durata del ciclo di trattamento con Mexicor® nei pazienti affetti da cardiopatia ischemica e da disturbi della circolazione cerebrale deve essere di almeno 1,5–2 mesi. Cicli ripetuti di trattamento, su raccomandazione del medico, dovrebbero essere effettuati nei periodi primaverile e autunnale.

Nella terapia combinata dell'encefalopatia da circolazione disturbata e dei disturbi cognitivi lievi e moderati, il farmaco viene prescritto alla dose di 100 mg 3–4 volte al giorno. La durata del trattamento è stabilita dal medico in base all'andamento della malattia e alle condizioni del paziente.

La terapia ciclica con Mexicor® deve essere interrotta gradualmente, riducendo la dose giornaliera del farmaco di 100 mg ogni giorno.

Bambini.

Non sono stati condotti studi clinici controllati sulla sicurezza dell'uso del farmaco nei bambini; pertanto, il farmaco non deve essere utilizzato in questa categoria di pazienti.

Sovradosaggio.

Data la bassa tossicità del farmaco, il sovradosaggio è improbabile. In caso di sovradosaggio accidentale, possono manifestarsi disturbi del sonno (insonnia, sonnolenza).

Il trattamento è sintomatico.

Effetti indesiderati.

Di norma il medicinale è ben tollerato. In rari casi può manifestarsi una reazione allergica, disturbi dispeptici, diarrea, nausea e secchezza nella cavità orale, sensazione di ansia, reattività emotiva, iperidrosi distale, cefalea, alterazioni della coordinazione, aumento o diminuzione della pressione arteriosa, che scompaiono rapidamente spontaneamente o interrompendo il trattamento.

Con l’uso prolungato può comparire meteorismo, disturbi del sonno (sonnolenza o difficoltà ad addormentarsi).

Periodo di validità.

3 anni.

Non utilizzare il medicinale dopo la scadenza indicata sulla confezione.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 ˚C.

Conservare in luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

10 capsule in blister; 2 blister in una confezione di cartone.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

PrAT «Tehnolog», Ucraina.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

PrAT «Tehnolog»: 20300, Oblast' di Čerkasy, città di Uman', via Stara Prorizna, 8.

Titolare dell'autorizzazione.

SRL «ZDRAVO», Ucraina.

Indirizzo del titolare dell'autorizzazione.

04114, città di Kiev, via Avtozavods'ka, 54/19, corpo A, ufficio.

Tel. (044) 503-78-68