Лоратадин

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЛОРАТАДИН (LORATADINE)

Состав:

действующее вещество: loratadine;

1 таблетка содержит лоратадина (в пересчете на 100 % вещество) 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; повидон; крахмал картофельный; магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы со скругленными краями, с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A X13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лоратадин — трициклический селективный блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов. При применении в рекомендованной дозе не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. При длительном лечении не выявлено каких-либо клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций, лабораторных исследований, данных физикального обследования больного или электрокардиограммы. Лоратадин не оказывает существенного влияния на активность Н2-гистаминовых рецепторов. Не блокирует захват норадреналина и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему или на активность водителя ритма.

Исследования с проведением кожных проб на гистамин после применения однократной дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект наступает через 1–3 часа, достигает пика через 8–12 часов и сохраняется более

24 часов. Не отмечалось развития устойчивости к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.

Клиническая эффективность и безопасность.

Более 10000 человек (в возрасте от 12 лет) получали лечение лоратадином (таблетки по 10 мг) в контролируемых клинических исследованиях. Лоратадин (таблетки) в дозе 10 мг 1 раз в сутки был более эффективным по сравнению с плацебо и сопоставим по эффективности с клемастином в отношении улучшения состояния при симптомах (носовых и неносовых) аллергического ринита. В этих исследованиях сонливость возникала с меньшей частотой при применении лоратадина по сравнению с клемастином и практически с такой же частотой, как при применении терфенадина и плацебо.

Среди участников этих исследований (в возрасте от 12 лет) 1000 пациентов с хронической идиопатической крапивницей были включены в плацебо-контролируемые исследования. Лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки был более эффективным по сравнению с плацебо в лечении хронической идиопатической крапивницы, что подтверждается уменьшением зуда, эритемы и аллергической сыпи. В этих исследованиях частота сонливости была сопоставимой при применении лоратадина и плацебо.

Дети.

Около 200 детей (в возрасте от 6 до 12 лет) с сезонным аллергическим ринитом получали лоратадин (сироп) в дозах до 10 мг 1 раз в сутки в контролируемых клинических исследованиях. В другом исследовании 60 детей (в возрасте от 2 до 5 лет) получали лоратадин (сироп) в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Непредвиденные побочные реакции не наблюдались.

Эффективность у детей была сопоставима с эффективностью у взрослых.

Фармакокинетика.

Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может несколько замедлять всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.

Распределение. Лоратадин активно связывается (от 97 % до 99 %) с белками плазмы крови, а его активный метаболит — с умеренной активностью (от 73 % до 76 %).

У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет приблизительно 1 и 2 часа соответственно.

Биотрансформация. После перорального применения лоратадин быстро и хорошо абсорбируется, а также подвергается обширному метаболизму при первом прохождении через печень, главным образом с участием CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит — дезлоратадин — является фармакологически активным и в большей степени обусловливает клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) через 1–1,5 часа и 1,5–3,7 часа соответственно после применения препарата.

Выведение. Приблизительно 40 % дозы выводится с мочой и 42 % с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27 % дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов. Менее 1 % действующего вещества выводится в неизменённой активной форме — как лоратадин или дезлоратадин.

У взрослых здоровых добровольцев средний период полувыведения лоратадина составлял

8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов), а основного активного метаболита — 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов).

Нарушение функции почек. У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) лоратадина и его активного метаболита по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался существенно от показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Нарушение функции печени. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Сmax лоратадина были в два раза выше, а соответствующие показатели активного метаболита не изменялись существенно по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому другому компоненту лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Циметидин, эритромицин и кетоконазол повышают концентрацию лоратадина в плазме крови, однако это повышение не проявляется клинически, включая данные электрокардиограммы.

Одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6 может приводить к повышению уровня лоратадина, что, в свою очередь, усиливает побочные эффекты.

Лоратадин не усиливает угнетающее действие алкоголя на психомоторные реакции.

Дети. Исследования по взаимодействию с другими препаратами проводились только с участием взрослых пациентов.

Особенности применения.

Лоратадин следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Прием препарата Лоратадин необходимо прекратить как минимум за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные средства могут нейтрализовать или иным образом ослаблять положительную реакцию при определении индекса кожной реактивности.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Имеется значительное количество данных о применении в период беременности (более 1000 наблюдений), свидетельствующих о том, что лоратадин не вызывает пороков развития и не токсичен для плода и новорождённого. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных эффектов, касающихся репродуктивной токсичности. В целях безопасности рекомендуется избегать применения лоратадина в период беременности.

Кормление грудью. Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадина/метаболитов с грудным молоком. Поскольку риск для ребёнка не может быть исключён, лоратадин не следует применять в период кормления грудью.

Фертильность. Данные о влиянии лекарственного средства на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не отмечалось влияния препарата на скорость реакции пациента при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Однако пациент должен быть информирован о крайне редких случаях сонливости или головокружения, которые могут влиять на способность к управлению автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Применять перорально. Таблетки можно применять независимо от приёма пищи.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Для детей в возрасте от 2 до 12 лет дозировка зависит от массы тела. Детям с массой тела более 30 кг: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям с массой тела менее 30 кг: применять лоратадин в соответствующей лекарственной форме (сироп).

Пациенты с нарушением функции печени.

Пациентам с тяжёлой формой нарушения функции печени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, поскольку у них возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг через день.

Пациенты с нарушением функции почек.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Пациенты пожилого возраста.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата детям в возрасте до 2 лет не установлены.

Лоратадин в виде таблеток применять детям с массой тела более 30 кг; детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг применять лоратадин в соответствующей лекарственной форме (сироп).

Передозировка.

Передозировка лоратадина повышает частоту возникновения антихолинергических симптомов. При передозировке сообщали о сонливости, тахикардии и головной боли.

Лечение. При передозировке рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода времени. Возможно применение активированного угля в виде водной суспензии. Также можно провести промывание желудка. Лоратадин не выводится из организма при проведении гемодиализа; эффективность перитонеального диализа в выведении препарата неизвестна. После оказания неотложной помощи пациент должен оставаться под медицинским наблюдением.

Побочные реакции.

Краткая характеристика профиля безопасности. В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков при применении лоратадина в рекомендуемой дозе 10 мг в сутки при показаниях, включающих аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях сообщали у 2 % пациентов (что превышает показатель у пациентов, получавших плацебо). Более частыми побочными реакциями, о которых сообщали чаще, чем при применении плацебо, были: сонливость (1,2 %), головная боль (0,6 %), усиление аппетита (0,5 %) и бессонница (0,1 %). В клинических исследованиях у детей в возрасте от 2 до 12 лет отмечались такие нежелательные явления, как головная боль (2,7 %), нервозность (2,3 %) или утомляемость (1 %).

Перечень побочных реакций. Побочные реакции, о которых сообщали в ходе постмаркетингового периода, указаны ниже по классам систем органов. Частота определена следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), единичные случаи (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), редкие случаи (< 1/10 000), частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).

В каждой группе частоты побочные реакции указаны в порядке уменьшения проявлений.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 1, 2, 9 или 10 блистеров в коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ООО «АСТРАФАРМ».

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности.

08132, Украина, Киевская обл., Бучанский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.