Loratadyna

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU LORATADYN (LORATADINE)

Skład:

substancja czynna: loratadine;

1 tabletka zawiera loratadynę (w przeliczeniu na substancję 100%) 10 mg;

substancje pomocnicze: laktoza monohydrat; powidon; skrobia ziemniaczana; stearynian magnezu.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: tabletki białego koloru, o kształcie płasko-cylindrycznym z zaokrąglonymi krawędziami, z rowkiem po jednej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwhistaminowe do stosowania systemowego. Kod ATC R06A X13.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Loratadyna – trójcykliczny selektywny bloker obwodowych receptorów H1 histaminowych. W zalecanej dawce nie wywiera istotnego klinicznie działania sedyacyjnego ani antycholinergicznego. W trakcie długotrwałego leczenia nie zaobserwowano żadnych klinicznie istotnych zmian wskazań funkcji życiowych, badań laboratoryjnych, danych badania fizykalnego pacjenta ani elektrokardiogramu. Loratadyna nie ma istotnego wpływu na aktywność receptorów H2 histaminowych. Nie hamuje wychwytu norepinefryny i praktycznie nie wpływa na układ sercowo-naczyniowy ani na czynność wodza rytmu.

Badania prowadzone z wykorzystaniem prób skórnych z histaminą po podaniu pojedynczej dawki 10 mg wykazały, że działanie antyhistaminowe pojawia się po 1–3 godzinach, osiąga szczyt po 8–12 godzinach i trwa ponad

24 godziny. Nie zaobserwowano rozwoju tolerancji na działanie leku po 28 dniach stosowania loratadyny.

Kliniczna skuteczność i bezpieczeństwo.

Ponad 10 000 osób (w wieku od 12 lat) otrzymywało leczenie loratadyną (tabletki 10 mg) w kontrolowanych badaniach klinicznych. Loratadyna (tabletki) w dawce 10 mg raz dziennie była bardziej skuteczna niż placebo i równie skuteczna jak klemastyna w poprawie stanu związanego z objawami (nosowymi i pozanosowymi) alergicznego nieżytu nosa. W tych badaniach senność występowała rzadziej przy stosowaniu loratadyny niż klemastyny i praktycznie z taką samą częstością jak przy stosowaniu terfenadyny i placebo.

Spośród uczestników tych badań (w wieku od 12 lat) 1000 pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną zostało zakwalifikowanych do badań kontrolowanych placebo. Loratadyna w dawce 10 mg raz dziennie była bardziej skuteczna niż placebo w leczeniu przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, co potwierdza osłabienie swędzenia, zaczerwienienia i wysypek alergicznych. W tych badaniach częstość występowania senności była podobna przy stosowaniu loratadyny i placebo.

Dzieci.

Około 200 dzieci (w wieku od 6 do 12 lat) z sezonowym alergicznym nieżytu nosa otrzymywało loratadynę (syrop) w dawkach do 10 mg raz dziennie w kontrolowanych badaniach klinicznych. W innym badaniu 60 dzieci (w wieku od 2 do 5 lat) otrzymywało loratadynę (syrop) w dawce 5 mg raz dziennie. Nie zaobserwowano nieprzewidzianych działań niepożądanych.

Skuteczność u dzieci była podobna do skuteczności u dorosłych.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Loratadyna jest szybko i dobrze wchłaniana. Stosowanie leku podczas posiłku może nieco opóźnić wchłanianie loratadyny, jednak nie wpływa to na efekt kliniczny. Wskaźniki biodostępności loratadyny i jej aktywnego metabolitu są proporcjonalne do dawki.

Rozkład. Loratadyna wiąże się silnie (od 97% do 99%) z białkami osocza krwi, natomiast jej aktywny metabolit wiąże się umiarkowanie (od 73% do 76%).

U zdrowych ochotników okres półtrwania rozpadu loratadyny i jej aktywnego metabolitu w osoczu krwi wynosi odpowiednio około 1 i 2 godziny.

Biotransformacja. Po podaniu doustnym loratadyna jest szybko i dobrze wchłaniana oraz intensywnie metabolizowana przy pierwszym przejściu przez wątrobę, głównie za pomocą CYP3A4 i CYP2D6. Główny metabolit – dezloratadyna – jest farmakologicznie aktywny i w większym stopniu odpowiada za efekt kliniczny. Loratadyna i dezloratadyna osiągają maksymalne stężenie w osoczu krwi (Tmax) odpowiednio po 1–1,5 godziny i 1,5–3,7 godziny po podaniu leku.

Wydalanie. Oколо 40% dawki wydalane jest z moczem, a 42% z kałem w ciągu 10 dni, głównie w formie metabolitów skoniugowanych. Oколо 27% dawki wydala się z moczem w ciągu pierwszych 24 godzin. Mniej niż 1% substancji czynnej wydala się w niezmienionej aktywnej formie – jako loratadyna lub dezloratadyna.

U zdrowych dorosłych ochotników średni okres półtrwania wydalania loratadyny wynosił

8,4 godziny (zakres od 3 do 20 godzin), a głównego aktywnego metabolitu – 28 godzin (zakres od 8,8 do 92 godzin).

Uszkodzenie funkcji nerek. U pacjentów z przewlekłym uszkodzeniem funkcji nerek stwierdzono wzrost wskaźników AUC i maksymalnego stężenia w osoczu krwi (Cmax) loratadyny i jej aktywnego metabolitu w porównaniu z pacjentami o prawidłowej funkcji nerek. Średni okres półtrwania wydalania loratadyny i jej aktywnego metabolitu nie różnił się istotnie od wartości u zdrowych ochotników. U pacjentów z przewlekłym uszkodzeniem funkcji wątroby hemodializa nie wpływa na farmakokinetykę loratadyny i jej aktywnego metabolitu.

Uszkodzenie funkcji wątroby. U pacjentów z przewlekłym alkoholowym uszkodzeniem wątroby wskaźniki AUC i Cmax loratadyny były dwa razy wyższe, natomiast odpowiednie wskaźniki aktywnego metabolitu nie ulegały istotnym zmianom w porównaniu z pacjentami o prawidłowej funkcji wątroby. Okres półtrwania wydalania loratadyny i jej aktywnego metabolitu wynosi odpowiednio 24 i 37 godzin i wydłuża się w zależności od nasilenia choroby wątroby.

Pacjenci w wieku starszym. Wskaźniki farmakokinetyki loratadyny i jej aktywnego metabolitu były podobne u zdrowych dorosłych ochotników i zdrowych ochotników w wieku starszym.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe przewlekłego nieżytu alergicznego i przewlekłego idiopatycznego pokrzywki.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek z pozostałych składników preparatu.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Cymetydyna, erytromycyna i ketokonazol zwiększają stężenie loratadyny w osoczu krwi, jednakże podwyższenie to nie wywołuje objawów klinicznych, w tym na podstawie danych z elektrokardiogramu.

Jednoczesne stosowanie z inhibitorami CYP3A4 lub CYP2D6 może prowadzić do podwyższenia stężenia loratadyny, co z kolei może nasilać działanie niepożądane.

Loratadyna nie nasila działania depresyjnego alkoholu na reakcje psychomotoryczne.

Dzieci. Badania dotyczące interakcji z innymi lekami przeprowadzono wyłącznie u dorosłych pacjentów.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania.

Loratadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów z ciężkim upośledzeniem funkcji wątroby.

Stosowanie leku Loratadyna należy przerwać co najmniej 48 godzin przed wykonaniem testów skórnych, ponieważ leki przeciwhistaminowe mogą niwelować lub osłabiać pozytywną reakcję podczas określania indeksu reaktywności skóry.

Preparat zawiera laktozę, dlatego nie należy go stosować u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktozy, zespołem malabsorpcji glukozy i galaktozy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Duża liczba danych dotyczących stosowania w czasie ciąży (ponad 1000 przypadków) wskazuje, że loratadyna nie powoduje wad rozwojowych i nie jest toksyczna dla płodu ani noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośrednich ani pośrednich negatywnych skutków dotyczących toksyczności rozrodczej. Jako środek ostrożności zaleca się unikanie stosowania loratadyny w czasie ciąży.

Karmienie piersią. Dane fizyko-chemiczne wskazują na wydzielanie loratadyny/metabolitów z mlekiem matki. Ponieważ nie można wykluczyć ryzyka dla niemowlęcia, loratadyny nie należy stosować w czasie karmienia piersią.

Plodność. Brak danych dotyczących wpływu leku na płodność kobiet lub mężczyzn.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie odnotowano wpływu leku na szybkość reakcji pacjenta podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi maszynami. Pacjent powinien jednak zostać poinformowany o bardzo rzadkich przypadkach senności lub zawrotów głowy, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Stosować doustnie. Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków.

Dorośli i dzieci w wieku od 12 lat: 10 mg (1 tabletka) 1 razy na dobę.

Dla dzieci w wieku od 2 do 12 lat dawkowanie zależy od masy ciała. Dzieciom o masie ciała powyżej 30 kg: 10 mg (1 tabletka) 1 razy na dobę. Dzieciom o masie ciała poniżej 30 kg: stosować loratadynę w odpowiedniej postaci leku (syrop).

Pacjenci z zaburzeniem funkcji wątroby.

Pacjentom z ciężkim zaburzeniem funkcji wątroby należy przepisać niższą dawkę początkową, ponieważ u nich może występować obniżenie klirensu loratadyny. U dorosłych i dzieci o masie ciała powyżej 30 kg zalecana dawka początkowa to 10 mg co drugi dzień.

Pacjenci z zaburzeniem funkcji nerek.

Nie ma potrzeby korygowania dawki u pacjentów z zaburzeniem funkcji nerek.

Pacjenci w podeszłym wieku.

Nie ma potrzeby korygowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku.

Dzieci.

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci poniżej 2. roku życia.

Loratadynę w postaci tabletek stosować u dzieci o masie ciała powyżej 30 kg; dzieciom w wieku od 2 do 12 lat o masie ciała poniżej 30 kg stosować loratadynę w odpowiedniej postaci leku (syrop).

Przedawkowanie.

Przedawkowanie loratadyny zwiększa częstość występowania objawów antycholinergicznych. W przypadku przedawkowania opisano senność, tachykardię i ból głowy.

Leczenie. W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i wspierające przez wymagany okres czasu. Możliwe jest zastosowanie węgla aktywnego w postaci zawiesiny wodnej. Można również przeprowadzić przemywanie żołądka. Loratadyna nie jest usuwana z organizmu podczas hemodializy; skuteczność dializy otrzewnowej w usuwaniu leku jest nieznana. Po udzieleniu pomocy doraźnej pacjent powinien pozostać pod opieką medyczną.

Efekty uboczne.

Krótki opis profilu bezpieczeństwa. W badaniach klinicznych z udziałem dorosłych i młodzieży stosującej loratadynę w zalecanej dawce 10 mg na dobę wskazania obejmowały nieżyt alergicznym i przewlekłe idiopatyczne pokrzywki, o efektach ubocznych zgłaszano u 2% pacjentów (co przekracza wskaźnik u pacjentów otrzymujących placebo). Najczęstszymi efektami ubocznymi zgłaszanymi częściej niż przy stosowaniu placebo były: senność (1,2%), ból głowy (0,6%), zwiększone apetyt (0,5%) i bezsenność (0,1%). W badaniach klinicznych u dzieci w wieku od 2 do 12 lat obserwowano takie niepożądane zjawiska jak ból głowy (2,7%), pobudzenie nerwowe (2,3%) lub zmęczenie (1%).

Lista efektów ubocznych. Efekty uboczne zgłaszane w okresie postmarketingowym wymieniono poniżej według klas układów narządów. Częstość określono jako: bardzo często (≥ 1/10), często (od ≥ 1/100 do < 1/10), nieczęsto (od ≥ 1/1000 do < 1/100), pojedyncze przypadki (od ≥ 1/10 000 do < 1/1000), rzadkie przypadki (< 1/10 000), częstość nieznana (nie można ustalić na podstawie dostępnych danych).

W każdej grupie częstości efekty uboczne wymieniono w kolejności zmniejszającego się nasilenia.

Zgłaszanie podejrzanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku za pośrednictwem Automatycznego Systemu Informacyjnego do Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blistrze; po 1, 2, 9 lub 10 blisterów w pudełku.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent.

Sp. z o.o. „ASTRAFARM”.

Adres siedziby producenta oraz miejsce wykonywania działalności.

08132, Ukraina, województwo kijowskie, rejon butski, miasto Wiśniewo, ul. Kijewska 6.