Loratadina

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE LORATADINA (LORATADINE)

Composizione:

principio attivo: loratadine;

1 compressa contiene loratadina (equivalente al 100 % della sostanza) 10 mg;

eccipienti: lattosio monoidrato; povidone; amido di patata; magnesio stearato.

Forma farmaceutica. Compresse.

Proprietà fisico-chimiche principali: compresse di colore bianco, di forma cilindrica piatta con bordi smussati, con una linea di incisione su un lato.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci antistaminici per uso sistemico. Codice ATC R06A X13.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Loratadina – un bloccante selettivo tri ciclico dei recettori periferici H1 dell’istamina. Quando somministrata alla dose raccomandata, non esercita effetti sedativi o anticolinergici clinicamente significativi. Durante un trattamento prolungato non sono state osservate alterazioni clinicamente significative nei parametri delle funzioni vitali, negli esami di laboratorio, nei dati dell’esame fisico del paziente o nell’elettrocardiogramma. La loratadina non ha un effetto significativo sull’attività dei recettori H2 dell’istamina. Non blocca il reuptake della noradrenalina e non influenza praticamente il sistema cardiovascolare né l’attività del pacemaker.

Studi condotti con prove cutanee all’istamina dopo somministrazione di una dose singola da 10 mg hanno dimostrato che l’effetto antistaminico si manifesta entro 1–3 ore, raggiunge il picco tra le 8 e le 12 ore e persiste per oltre 24 ore. Non è stata osservata insorgenza di tolleranza all’azione del farmaco dopo 28 giorni di trattamento con loratadina.

Efficacia clinica e sicurezza.

Più di 10.000 persone (di età pari o superiore a 12 anni) hanno ricevuto trattamento con loratadina (compresse da 10 mg) in studi clinici controllati. La loratadina (compresse) alla dose di 10 mg una volta al giorno si è dimostrata più efficace del placebo e altrettanto efficace della clemastina nel miglioramento dei sintomi (nasali e non nasali) della rinite allergica. In questi studi, la sonnolenza si è verificata con minore frequenza con la loratadina rispetto alla clemastina e con frequenza praticamente simile a quella osservata con la terfenadina e con il placebo.

Tra i partecipanti a questi studi (età ≥12 anni), 1000 pazienti con orticaria cronica idiopatica sono stati arruolati in studi controllati con placebo. La loratadina alla dose di 10 mg una volta al giorno si è dimostrata più efficace del placebo nel trattamento dell’orticaria cronica idiopatica, come dimostrato dalla riduzione di prurito, eritema ed eruzione allergica. In questi studi, la frequenza di sonnolenza è risultata simile tra loratadina e placebo.

Bambini.

Circa 200 bambini (di età compresa tra 6 e 12 anni) affetti da rinite allergica stagionale hanno ricevuto loratadina (sciroppo) a dosi fino a 10 mg una volta al giorno in studi clinici controllati. In un altro studio, 60 bambini (di età compresa tra 2 e 5 anni) hanno ricevuto loratadina (sciroppo) alla dose di 5 mg una volta al giorno. Non sono state osservate reazioni avverse impreviste.

L’efficacia nei bambini è risultata simile a quella osservata negli adulti.

Farmacocinetica

Assorbimento. La loratadina viene rapidamente e ben assorbita. L’assunzione del farmaco durante i pasti può rallentare leggermente l’assorbimento della loratadina, ma ciò non influenza l’effetto clinico. I parametri di biodisponibilità della loratadina e del suo metabolita attivo sono proporzionali alla dose.

Distribuzione. La loratadina si lega intensamente (dal 97% al 99%) alle proteine plasmatiche, mentre il suo metabolita attivo si lega con attività moderata (dal 73% al 76%).

In volontari sani, il tempo di emivita di distribuzione della loratadina e del suo metabolita attivo nel plasma è di circa 1 e 2 ore, rispettivamente.

Biotrasformazione. Dopo somministrazione orale, la loratadina viene rapidamente e ben assorbita ed è ampiamente metabolizzata al primo passaggio epatico, principalmente tramite i citocromi CYP3A4 e CYP2D6. Il metabolita principale, desloratadina, è farmacologicamente attivo e contribuisce maggiormente all’effetto clinico. La loratadina e la desloratadina raggiungono la concentrazione massima nel plasma (Tmax) rispettivamente dopo 1–1,5 ore e 1,5–3,7 ore dall’assunzione del farmaco.

Eliminazione. Circa il 40% della dose viene escreto con le urine e il 42% con le feci entro 10 giorni, principalmente sotto forma di metaboliti coniugati. Circa il 27% della dose viene escreto con le urine entro le prime 24 ore. Meno dell’1% della sostanza attiva viene escreta in forma invariata e attiva – sia come loratadina che come desloratadina.

In volontari sani adulti, il tempo medio di emivita di eliminazione della loratadina è stato di 8,4 ore (intervallo da 3 a 20 ore), mentre quello del principale metabolita attivo è stato di 28 ore (intervallo da 8,8 a 92 ore).

Alterazioni della funzionalità renale. In pazienti con compromissione renale cronica, i valori di AUC e di concentrazione massima nel plasma (Cmax) di loratadina e del suo metabolita attivo risultano aumentati rispetto ai valori osservati in pazienti con funzionalità renale normale. Il tempo medio di emivita di eliminazione della loratadina e del suo metabolita attivo non differisce in modo significativo rispetto a quello osservato in volontari sani. In pazienti con compromissione epatica cronica, l’emodialisi non influenza la farmacocinetica della loratadina e del suo metabolita attivo.

Alterazioni della funzionalità epatica. In pazienti con epatopatia cronica alcolica, i valori di AUC e Cmax della loratadina sono risultati circa il doppio rispetto a quelli osservati in pazienti con funzionalità epatica normale, mentre i corrispondenti parametri del metabolita attivo non sono significativamente modificati. Il tempo di emivita di eliminazione della loratadina e del suo metabolita attivo è rispettivamente di 24 e 37 ore e aumenta in funzione della gravità della malattia epatica.

Pazienti anziani. I parametri farmacocinetici della loratadina e del suo metabolita attivo sono risultati analoghi in volontari sani adulti e in volontari sani anziani.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico della rinite allergica e dell'orticaria cronica idiopatica.

Controindicazioni.

Ipersensibilità alla sostanza attiva o a qualsiasi altro componente del medicinale.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

La cimetidina, l' eritromicina e il ketoconazolo aumentano la concentrazione di Loratadina nel plasma, ma tale aumento non si manifesta clinicamente, nemmeno in base ai dati dell'elettrocardiogramma.

L'assunzione contemporanea con inibitori del CYP3A4 o del CYP2D6 può portare ad un aumento dei livelli di Loratadina, con conseguente potenziamento degli effetti indesiderati.

La Loratadina non potenzia l'azione depressiva dell'alcol sulle reazioni psicomotorie.

Nei bambini. Gli studi sull'interazione con altri farmaci sono stati condotti solo su pazienti adulti.

Caratteristiche d'uso.

La loratadina deve essere utilizzata con cautela nei pazienti con grave compromissione della funzionalità epatica.

L'assunzione del medicinale Loratadina deve essere interrotta almeno 48 ore prima di effettuare test cutanei, poiché gli antistaminici possono neutralizzare o ridurre in altro modo la risposta positiva nella determinazione dell'indice di reattività cutanea.

Il medicinale contiene lattosio e pertanto non deve essere somministrato a pazienti con rari disturbi ereditari di intolleranza al galattosio, deficienza di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza. Un numero significativo di dati sull'uso durante la gravidanza (oltre 1000 risultati) indica che la loratadina non provoca malformazioni e non è tossica per il feto o il neonato. Gli studi sugli animali non hanno evidenziato effetti negativi diretti o indiretti relativi alla tossicità riproduttiva. Come misura precauzionale, si raccomanda di evitare l'uso della loratadina durante la gravidanza.

Allattamento. I dati di carattere fisico-chimico indicano l'escrezione della loratadina/metaboliti nel latte materno. Poiché non può essere escluso il rischio per il neonato, la loratadina non deve essere utilizzata durante l’allattamento.

Fertilità. Non sono disponibili dati sull'effetto del medicinale sulla fertilità femminile o maschile.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di veicoli o nell'uso di macchinari.

Non sono stati osservati effetti del medicinale sulla rapidità di reazione del paziente nella guida di veicoli o nell'uso di macchinari. Tuttavia, il paziente deve essere informato della possibilità, estremamente rara, di sonnolenza o capogiri, che potrebbero influire sulla capacità di guidare veicoli o di lavorare con macchinari.

Modalità e posologia di somministrazione.

Da assumere per via orale. Le compresse possono essere assunte indipendentemente dai pasti.

Adulti e bambini a partire dai 12 anni: 10 mg (1 compressa) una volta al giorno.

Per i bambini tra i 2 e i 12 anni la dose dipende dal peso corporeo. Ai bambini con peso superiore a 30 kg: 10 mg (1 compressa) una volta al giorno. Ai bambini con peso inferiore a 30 kg: somministrare la loratadina in una forma farmaceutica appropriata (sciroppo).

Pazienti con compromissione della funzionalità epatica.

Nei pazienti con grave compromissione della funzionalità epatica si raccomanda una dose iniziale più bassa, poiché in questi soggetti è possibile una riduzione del chiarimento della loratadina. Per gli adulti e per i bambini con peso corporeo superiore a 30 kg la dose iniziale raccomandata è di 10 mg ogni due giorni.

Pazienti con compromissione della funzionalità renale.

Non è necessario alcun aggiustamento posologico nei pazienti con compromissione della funzionalità renale.

Pazienti anziani.

Non è necessario alcun aggiustamento posologico nei pazienti anziani.

Bambini.

L’efficacia e la sicurezza d’uso del medicinale nei bambini di età inferiore ai 2 anni non sono state stabilite.

La loratadina in forma di compresse è indicata per i bambini con peso corporeo superiore a 30 kg; per i bambini tra i 2 e i 12 anni con peso inferiore a 30 kg si raccomanda la somministrazione di loratadina in una forma farmaceutica appropriata (sciroppo).

Sovradosaggio.

Il sovradosaggio di loratadina aumenta la frequenza di comparsa di sintomi di tipo anticolinergico. In caso di sovradosaggio sono stati riportati sonnolenza, tachicardia e cefalea.

Trattamento. In caso di sovradosaggio è raccomandato un trattamento sintomatico e di supporto per il periodo di tempo necessario. Può essere somministrato carbone attivo sotto forma di sospensione acquosa. È inoltre possibile effettuare una lavanda gastrica. La loratadina non viene eliminata dall’organismo durante l’emodialisi; l’efficacia del dialisi peritoneale nell’eliminazione del farmaco non è nota. Dopo le cure di emergenza, il paziente deve rimanere sotto controllo medico.

Reazioni avverse

Caratteristiche sintetiche del profilo di sicurezza. Negli studi clinici condotti su adulti e adolescenti con l'assunzione di loratadina alla dose raccomandata di 10 mg al giorno per indicazioni comprendenti rinite allergica e orticaria cronica idiopatica, reazioni avverse sono state riportate nel 2% dei pazienti (superiore rispetto al gruppo placebo). Le reazioni avverse più comuni riportate più frequentemente rispetto al placebo sono state: sonnolenza (1,2%), cefalea (0,6%), aumento dell'appetito (0,5%) e insonnia (0,1%). Negli studi clinici effettuati su bambini di età compresa tra 2 e 12 anni, sono stati osservati eventi indesiderati quali cefalea (2,7%), nervosismo (2,3%) o affaticamento (1%).

Elenco delle reazioni avverse. Le reazioni avverse riportate durante il periodo post-marketing sono elencate di seguito per classi di sistemi e organi. La frequenza è definita come: molto frequente (≥ 1/10), frequente (≥ 1/100, < 1/10), non frequente (≥ 1/1000, < 1/100), rara (≥ 1/10 000, < 1/1000), molto rara (< 1/10 000), frequenza non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

All'interno di ogni gruppo di frequenza, le reazioni avverse sono elencate in ordine decrescente di gravità.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse dopo la registrazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di monitorare il rapporto beneficio/rischio nell'uso di questo medicinale. I professionisti medici e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi di sospette reazioni avverse e mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema informativo automatizzato di farmacovigilanza al seguente link: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento.

10 compresse in un blister; 1, 2, 9 o 10 blister in una scatola.

Categoria di rilascio. Senza ricetta.

Produttore.

Società con responsabilità limitata «ASTRAFARM».

Indirizzo del produttore e sede dell’attività.

08132, Ucraina, Regione di Kiev, distretto di Bucha, città di Vyshneve, viale Kyivska, 6.