Loratadina

INSTRUCCIONES PARA EL USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO LORETAADINA (LORATADINE)

Composición:

Principio activo: loratadina;

1 tableta contiene 10 mg de loratadina (calculado al 100 % de sustancia pura);

Excipientes: lactosa monohidrato; povidona; almidón de patata; estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas de color blanco, de forma cilíndrica plana con bordes biselados, con una ranura en un lado.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos antihistamínicos para uso sistémico. Código ATC R06AX13.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La loratadina es un bloqueador selectivo tricíclico de los receptores periféricos H1 de la histamina. Al administrarse en la dosis recomendada, no ejerce un efecto sedante ni anticolinérgico clínicamente significativo. Durante un tratamiento prolongado, no se han observado cambios clínicamente significativos en los parámetros de funciones vitales, análisis de laboratorio, datos del examen físico del paciente ni en el electrocardiograma. La loratadina no tiene un efecto significativo sobre la actividad de los receptores de histamina H2. No bloquea la captación de noradrenalina y prácticamente no afecta al sistema cardiovascular ni al marcapasos.

Estudios con pruebas cutáneas a la histamina tras la administración de una dosis única de 10 mg mostraron que el efecto antihistamínico comienza entre 1 y 3 horas después, alcanza su pico entre las 8 y 12 horas y persiste más de

24 horas. No se observó desarrollo de tolerancia al efecto del medicamento tras 28 días de tratamiento con loratadina.

Eficacia y seguridad clínicas.

Más de 10.000 personas (de 12 años o más) recibieron tratamiento con loratadina (tabletas de 10 mg) en estudios clínicos controlados. La loratadina (tabletas) en dosis de 10 mg una vez al día fue más eficaz que el placebo y tan eficaz como la clemastina respecto a la mejora de los síntomas (nasales y no nasales) de la rinitis alérgica. En estos estudios, la somnolencia ocurrió con menor frecuencia con loratadina que con clemastina, y con frecuencia similar a la observada con terfenadina y placebo.

Entre los participantes en estos estudios (de 12 años o más), 1000 pacientes con urticaria crónica idiopática fueron incluidos en estudios controlados con placebo. La loratadina en dosis de 10 mg una vez al día fue más eficaz que el placebo en el tratamiento de la urticaria crónica idiopática, lo que se confirmó mediante la reducción del picor, eritema y erupción alérgica. En estos estudios, la frecuencia de somnolencia fue similar con loratadina y con placebo.

Pacientes pediátricos.

Aproximadamente 200 niños (de 6 a 12 años) con rinitis alérgica estacional recibieron loratadina (jarabe) en dosis de hasta 10 mg una vez al día en estudios clínicos controlados. En otro estudio, 60 niños (de 2 a 5 años) recibieron loratadina (jarabe) en dosis de 5 mg una vez al día. No se observaron reacciones adversas inesperadas.

La eficacia en niños fue similar a la observada en adultos.

Farmacocinética.

Absorción. La loratadina se absorbe rápidamente y en buena medida. La administración del medicamento durante las comidas puede retrasar ligeramente la absorción de loratadina, pero esto no afecta al efecto clínico. Los parámetros de biodisponibilidad de la loratadina y de su metabolito activo son proporcionales a la dosis.

Distribución. La loratadina se une intensamente (del 97 % al 99 %) a las proteínas plasmáticas, mientras que su metabolito activo se une con actividad moderada (del 73 % al 76 %).

En voluntarios sanos, el período de semidistribución de la loratadina y de su metabolito activo en plasma es de aproximadamente 1 y 2 horas, respectivamente.

Biotransformación. Tras la administración oral, la loratadina se absorbe rápidamente y en buena medida, y se metaboliza extensamente en el primer paso hepático, principalmente mediante CYP3A4 y CYP2D6. El metabolito principal, desloratadina, es farmacológicamente activo y es en mayor medida responsable del efecto clínico. La loratadina y la desloratadina alcanzan la concentración máxima en plasma (Tmax) a las 1-1,5 horas y 1,5-3,7 horas, respectivamente, tras la administración del medicamento.

Eliminación. Aproximadamente el 40 % de la dosis se excreta por orina y el 42 % por heces en un período de 10 días, principalmente en forma de metabolitos conjugados. Aproximadamente el 27 % de la dosis se excreta por orina durante las primeras 24 horas. Menos del 1 % del principio activo se excreta sin cambios en forma activa, ya sea como loratadina o desloratadina.

En voluntarios adultos sanos, el período medio de semieliminación de la loratadina fue de

8,4 horas (rango de 3 a 20 horas), y el del principal metabolito activo fue de 28 horas (rango de 8,8 a 92 horas).

Alteraciones de la función renal. En pacientes con disfunción renal crónica, los valores del AUC y de la concentración máxima en plasma (Cmax) de loratadina y de su metabolito activo fueron más altos en comparación con pacientes con función renal normal. El período medio de semieliminación de la loratadina y de su metabolito activo no difirió significativamente de los valores observados en voluntarios sanos. En pacientes con disfunción hepática crónica, la hemodiálisis no influye en la farmacocinética de la loratadina ni de su metabolito activo.

Alteraciones de la función hepática. En pacientes con daño hepático crónico por alcoholismo, los valores del AUC y de la Cmax de loratadina fueron dos veces más altos, mientras que los valores correspondientes del metabolito activo no mostraron cambios significativos en comparación con pacientes con función hepática normal. El período de semieliminación de la loratadina y de su metabolito activo es de 24 y 37 horas, respectivamente, y aumenta según la gravedad de la enfermedad hepática.

Pacientes de edad avanzada. Los parámetros farmacocinéticos de la loratadina y de su metabolito activo fueron similares en voluntarios adultos sanos y en voluntarios sanos de edad avanzada.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica y de la urticaria crónica idiopática.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los demás componentes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

La cimetidina, la eritromicina y el ketoconazol aumentan la concentración de loratadina en plasma, pero este aumento no se manifiesta clínicamente, incluyendo los datos del electrocardiograma.

La administración concomitante con inhibidores del CYP3A4 o del CYP2D6 puede provocar un aumento del nivel de loratadina, lo que, a su vez, intensifica los efectos adversos.

La loratadina no potencia el efecto depresor sobre las reacciones psicomotoras del alcohol.

Niños. Los estudios sobre interacciones con otros fármacos se han realizado únicamente con participación de pacientes adultos.

Características de uso.

La loratadina debe administrarse con precaución a pacientes con alteración grave de la función hepática.

Debe interrumpirse el tratamiento con el medicamento loratadina al menos 48 horas antes de realizar pruebas cutáneas, ya que los antihistamínicos pueden neutralizar o de otro modo reducir la reacción positiva en la determinación del índice de reactividad cutánea.

El medicamento contiene lactosa, por lo que no debe administrarse a pacientes con formas hereditarias raras de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. Una cantidad considerable de datos sobre su uso durante el embarazo (más de 1000 resultados) indican que la loratadina no provoca malformaciones congénitas y que no es tóxica para el feto ni para el recién nacido. Los estudios en animales no han revelado efectos negativos directos ni indirectos relacionados con la toxicidad reproductiva. Como medida de precaución, se recomienda evitar el uso de loratadina durante el embarazo.

Lactancia. Los datos físico-químicos indican que la loratadina y sus metabolitos se excretan en la leche materna. Dado que no puede descartarse el riesgo para el lactante, la loratadina no debe administrarse durante la lactancia.

Fertilidad. No existen datos sobre el efecto del medicamento sobre la fertilidad femenina o masculina.

Capacidad para afectar la rapidez de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

No se ha observado influencia del medicamento sobre la rapidez de reacción del paciente al conducir vehículos a motor o al manejar maquinaria. Sin embargo, el paciente debe ser informado sobre los casos muy raros de somnolencia o mareo que podrían afectar su capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Vía oral. Las tabletas pueden administrarse independientemente de la ingestión de alimentos.

Adultos y niños a partir de 12 años: 10 mg (1 tableta) una vez al día.

En niños de 2 a 12 años la dosis depende del peso corporal. Niños con un peso superior a 30 kg: 10 mg (1 tableta) una vez al día. Niños con un peso inferior a 30 kg: administrar loratadina en la forma farmacéutica adecuada (jarabe).

Pacientes con alteración de la función hepática.

En pacientes con alteración grave de la función hepática se debe administrar una dosis inicial más baja, ya que en estos pacientes puede producirse una reducción del aclaramiento de loratadina. En adultos y niños con peso superior a 30 kg, la dosis inicial recomendada es de 10 mg cada 48 horas.

Pacientes con alteración de la función renal.

No es necesaria la corrección de la dosis en pacientes con alteración de la función renal.

Pacientes de edad avanzada.

No es necesaria la corrección de la dosis en pacientes de edad avanzada.

Niños.

No se ha establecido la eficacia ni la seguridad del medicamento en niños menores de 2 años.

Loratadina en forma de tabletas está indicada en niños con peso superior a 30 kg; en niños de 2 a 12 años con peso inferior a 30 kg se debe administrar loratadina en la forma farmacéutica adecuada (jarabe).

Sobredosificación.

La sobredosificación de loratadina incrementa la frecuencia de aparición de síntomas anticolinérgicos. En casos de sobredosificación se han notificado somnolencia, taquicardia y cefalea.

Tratamiento. En caso de sobredosificación, se recomienda tratamiento sintomático y de soporte durante el tiempo necesario. Puede administrarse carbón activado en forma de suspensión acuosa. También puede realizarse lavado gástrico. La loratadina no se elimina mediante hemodiálisis; la eficacia de la diálisis peritoneal en la eliminación del fármaco es desconocida. Tras la atención de urgencia, el paciente debe permanecer bajo vigilancia médica.

Reacciones adversas.

Característica breve del perfil de seguridad. En estudios clínicos con participación de adultos y adolescentes, con administración de loratadina en la dosis recomendada de 10 mg al día en indicaciones que incluyen rinitis alérgica y urticaria crónica idiopática, se notificaron reacciones adversas en el 2 % de los pacientes (superior al porcentaje observado en pacientes que recibieron placebo). Las reacciones adversas más frecuentes notificadas con mayor frecuencia que con placebo fueron: somnolencia (1,2 %), cefalea (0,6 %), aumento del apetito (0,5 %) e insomnio (0,1 %). En estudios clínicos en niños de 2 a 12 años de edad, se observaron eventos adversos tales como cefalea (2,7 %), nerviosismo (2,3 %) o fatiga (1 %).

Lista de reacciones adversas. Las reacciones adversas notificadas durante el período poscomercialización se indican a continuación por clasificación por órganos y sistemas. La frecuencia se define como: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1 000 a < 1/100), raras (≥ 1/10 000 a < 1/1 000), muy raras (< 1/10 000) y frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Dentro de cada grupo de frecuencia, las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad.

Comunicación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento continuo de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben comunicar cualquier caso sospechoso de reacción adversa o de falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia, en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster; 1, 2, 9 ó 10 blísteres por caja.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante.

S.A. «ASTRAFARM».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

08132, Ucrania, región de Kiev, distrito Buchanskiy, ciudad de Vishnevo, calle Kievskaya, 6.