Лидокаин-здоровье

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ЛИДОКАИН-ЗДОРОВЬЕ

Состав:

действующее вещество: lidocaine;

1 г препарата содержит лидокаина 100 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, масло мяты перечной, этанол 96 %.

Лекарственная форма. Спрей для местного применения.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор со специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии. Код АТХ D04A B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Лидокаин — мембраностабилизирующее средство группы амидов для местной анестезии. Он ингибирует чувствительные нервные окончания кожи и слизистых оболочек, то есть вызывает обратимое угнетение проводимости тканевых элементов нервных клеток (нейрон, аксон, синапсы).

Механизм действия местноанестезирующих средств заключается в угнетении ионных потоков через нейронные мембраны, которые необходимы для образования раздражения.

Лидокаин угнетает вызванное раздражением транзиентное повышение проницаемости для ионов натрия и в меньшей степени снижает пассивную проницаемость для ионов калия и натрия, за счёт чего стабилизирует нейронные мембраны. Лидокаин уменьшает степень деполяризации, возникающей в ответ на физиологическое раздражение, а также амплитуду потенциала действия и угнетает нервную проводимость.

Среди различных сенсорных функций местноанестезирующие средства в первую очередь угнетают болевую чувствительность, что сопровождается угнетением ощущения тепла и тактильных ощущений. Абсорбированный после местного применения лидокаин может вызывать возбуждение или депрессию со стороны центральной нервной системы. Его влияние на сердечно-сосудистую систему может проявляться в виде нарушения проводимости и периферической вазодилатации.

Фармакокинетика. После местного применения лидокаин проникает в ткани и оказывает местное обезболивающее действие.

Эффект лидокаина развивается в течение 1 минуты и длится от 5 до 6 минут. Субъективные симптомы онемения исчезают медленно, в течение 15 минут.

Лидокаин быстро всасывается при нанесении на слизистую оболочку и повреждённую кожу, но плохо всасывается при нанесении на здоровую кожу. Скорость всасывания и количество активного вещества, попадающего в кровообращение, зависят от дозы, типа, размера и состояния поверхности, на которую наносится препарат (кожа или слизистая оболочка), а также продолжительности экспозиции.

Трансдермальное применение 500 мг лидокаина обеспечивает терапевтические уровни препарата в крови. Максимальная концентрация лидокаина в плазме крови достигается в течение 1 часа после применения препарата. При применении такой дозы концентрация лидокаина в плазме крови остаётся в терапевтическом диапазоне в течение 7–8 часов. Количество активного вещества, которое применяют в любом случае, не должно превышать 300–350 мг.

Лидокаин метаболизируется в печени. Сначала он подвергается деалкилированию, а затем гидролизуется. Как неизменённый препарат, так и его метаболиты преимущественно выводятся почками. Период полувыведения лидокаина составляет 1,6 часа.

Клинические характеристики.

Показания.

Стоматология и челюстно-лицевая хирургия. Анестезия места введения препарата перед местной анестезией; анестезия при вскрытии поверхностного абсцесса, удалении подвижных молочных зубов и фрагментов костей, наложении швов на слизистые оболочки. Анестезия десен при фиксации зубной коронки или мостовидного зубного протеза. Препарат применять при ручном или инструментальном удалении зубного камня или при иссечении увеличенных межзубных сосочков для уменьшения или подавления гиперчувствительного глоточного рефлекса. При снятии оттиска зубного ряда или при размещении рентгеновской пленки препарат можно применять только тогда, когда используются эластичные оттискные материалы.

Детям препарат применять при френулотомии и удалении кист слюнных желез.

Иссечение поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки.

Отоларингология. При лечении носовых кровотечений перед электро-каутеризацией, резекцией перегородки и резекцией носовых полипов. Также применять перед тонзиллэктомией для подавления рвотного рефлекса и обезболивания места инъекции.

Как дополнительная анестезия перед вскрытием перитонзиллярного абсцесса или перед проколом гайморовой пазухи.

Анестезия перед промыванием гайморовой пазухи.

Эндоскопические и инструментальные исследования. Анестезия глотки перед введением различных трубок через нос или рот (гастродуоденальный зонд, зонд Блэйка-Молли-Сенгстакена).

Замена трахеотомической трубки.

Акушерство и гинекология. Анестезия промежности для выполнения эпизиотомии. Удаление швов. Анестезия операционного поля при влагалищных операциях или операциях на шейке матки.

Дерматология. Анестезия кожи и слизистых оболочек при небольших хирургических вмешательствах.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам; в стоматологии применение препарата противопоказано перед использованием гипса из-за опасности аспирации.

Особые меры безопасности. Не допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации). По возможности при распылении аэрозоля флакон следует держать в вертикальном положении. Следует избегать попадания спрея в глаза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Необходимо соблюдать осторожность при применении лидокаина пациентам, получающим антиаритмические средства класса IB (например, токаинид), из-за риска суммарного токсического действия.

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами класса IA (в т.ч. с хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом) удлиняется интервал QT и в крайне редких случаях возможна AV-блокада или фибрилляция желудочков.

Фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина.

При одновременном применении с прокаинамидом возможны бред, галлюцинации.

Лидокаин может усиливать действие препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов.

На фоне интоксикации сердечными гликозидами лидокаин может усиливать тяжесть AV-блокады.

Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Фармацевтическое взаимодействие. При одновременном применении увеличивают концентрацию лидокаина в сыворотке крови такие препараты: аминазин, циметидин, пропранолол, пентазоцин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин.

Особенности применения.

С осторожностью следует наносить препарат на заднюю стенку глотки.

При трансбуккальном применении возможен риск развития дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. Из-за потери чувствительности языка и слизистой оболочки щек существует риск травмы в результате прикусывания.

Лидокаин быстро всасывается через слизистые оболочки (особенно через слизистую оболочку трахеи), а также через повреждённую кожу. Это следует учитывать, особенно при нанесении препарата на большие участки или при применении у детей.

Следует соблюдать осторожность при нанесении препарата на поражённые слизистые оболочки и/или инфицированные участки.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с эпилепсией, а также при брадикардии, нарушениях проводимости, нарушениях функции печени, шоковом состоянии, особенно если ожидается значительное всасывание препарата в зависимости от применяемой дозы и обработанной площади.

Ослабленным больным, пожилым пациентам, тяжелобольным и детям следует применять меньшие дозы препарата с учётом их возраста и общего состояния.

Пропиленгликоль может вызвать раздражение кожи.

Применение в период беременности или грудного вскармливания. Контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности не проводилось. Однако лидокаин применялся в течение длительного времени и не оказывал вредного воздействия на здоровье пациентки.

Доклинические исследования не выявили токсического влияния лидокаина на развитие плода.

В случае отсутствия более безопасного метода лечения препарат можно применять также в период беременности.

Лидокаин выделяется с грудным молоком, однако при применении обычных терапевтических доз выделяемое количество препарата настолько ничтожно, что не причиняет вреда ребёнку, находящемуся на грудном вскармливании.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Учитывая, что у чувствительных пациентов при применении препарата могут возникать побочные реакции со стороны центральной нервной системы (возбуждение, депрессия, нервозность, головокружение, сонливость, спазмы, потеря сознания, паралич дыхательных органов), на время приёма препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Доза препарата зависит от показаний и размера поверхности, подлежащей анестезии.

При каждом распылении 1 порция спрея выделяет 4,8 мг лидокаина (1 доза).

Чтобы избежать высоких концентраций препарата в плазме крови, важно применять наименьшую дозу, обеспечивающую удовлетворительный эффект.

Обычно достаточно 1–2 распылений, хотя в акушерстве применяют 15–20 распылений и более (максимальная доза — 40 распылений/70 кг массы тела).

Ориентировочные дозы при различных показаниях.

Показания Доза (количество нажатий)

Стоматология 1–3

Челюстно-лицевая хирургия 1–4

Отоларингология 1–4

Эндоскопия 2–3

Акушерство 15–20

Гинекология 4–5

Дерматология 1–3

С помощью пропитанного препаратом ватного тампона препарат можно наносить на большие поверхности.

Дети. В стоматологии или челюстно-лицевой хирургии препарат можно применять детям путем нанесения тампоном, что позволяет избежать риска вдыхания препарата, а также ощущения жжения, которое обычно является побочным эффектом препарата. Препарат можно применять таким же способом детям в возрасте до 2 лет.

Для детей в возрасте от 12 лет максимальная доза составляет 3 мг/кг.

Дети. Препарат можно применять в педиатрической практике (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Подавляя фарингеальный рефлекс и достигая гортани и трахеи (риск аспирации), лидокаин подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к развитию бронхопневмонии.

Детям в возрасте до 2 лет рекомендуется наносить спрей с помощью пропитанного лидокаином ватного тампона.

Препарат не рекомендуется применять для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией детям в возрасте до 8 лет.

Передозировка.

Симптомы: повышенное потоотделение, побледнение кожных покровов, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах, диплопия, снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онемение конечностей, беспокойство, судороги, шок, метгемоглобинемия.

Лечение. При необходимости следует обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственной вентиляции легких.

Судороги, возникающие вследствие передозировки, следует устранять с помощью сукцинилхолина (1 мг/кг массы тела) и/или диазепама (1 мг/кг массы тела в/в). Поскольку сукцинилхолин может вызвать остановку дыхания, препарат могут применять только специалисты, имеющие опыт проведения эндотрахеальной интубации и лечения пациентов с остановкой дыхания.

Также могут применяться барбитураты короткого действия, тиопентал.

При появлении симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия, нарушения проводимости) назначают атропин (внутривенно 0,5–1 мг) и симпатомиметики.

При фибрилляции желудочков и остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий.

Дозирование для детей должно соответствовать возрасту и массе тела пациента.

Побочные реакции.

Местные эффекты. При применении препарата может возникнуть ощущение жжения, которое после появления анестезирующего эффекта исчезает (в пределах 1 минуты).

В месте нанесения препарата могут наблюдаться транзиторная эритема, отек и снижение чувствительности.

Аллергические реакции. В том числе: сыпь на коже, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, в исключительно тяжелых случаях — шок.

При появлении реакций гиперчувствительности применение препарата следует прекратить.

Системные эффекты. При применении в соответствии с инструкцией частота развития системных эффектов чрезвычайно низка, поскольку количество активного вещества, которое может попасть в кровоток, очень мало. При применении высоких доз и при быстром всасывании лидокаина или при повышенной чувствительности, идиосинкразии или снижении толерантности могут развиться такие побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: возбуждение, депрессия, нервозность, головокружение, сонливость, спазмы, потеря сознания, паралич дыхательных органов;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, брадикардия.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Несовместимость препарата в данной лекарственной форме не описана.

Упаковка. Спрей 10 % по 38 г во флаконе, снабженном клапаном-насосом, насадкой-распылителем горловой или насадкой-распылителем и защитным колпачком, в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.