Lidocaina-Zdorovya

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE LIDOCAINA-ZDOROVYA

Composizione:

principio attivo: lidocaina;

1 g di medicinale contiene lidocaina 100 mg;

eccipienti: propilenglicole, olio di menta piperita, etanolo 96%.

**Forma farmaceut96%.

Forma farmaceutica. Spray per uso locale.

Principali proprietà fisico-chimiche: soluzione limpida incolore con odore specifico.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati per anestesia locale. Codice ATC D04AB01.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica. Lidocaina – un agente stabilizzatore della membrana del gruppo degli amidi per anestesia locale. Inibisce i terminali nervosi sensitivi della cute e delle mucose, provocando così un’inibizione reversibile della conduzione degli elementi tissutali delle cellule nervose (neurone, asse, sinapsi).

Il meccanismo d’azione degli anestetici locali consiste nell’inibizione dei flussi ionici attraverso le membrane neuronali, necessari per la generazione dello stimolo.

La lidocaina inibisce l’aumento transitorio della permeabilità agli ioni sodio attivato dallo stimolo e, in misura minore, riduce la permeabilità passiva agli ioni potassio e sodio, stabilizzando così le membrane neuronali. La lidocaina riduce il grado di depolarizzazione che si verifica in risposta a uno stimolo fisiologico, nonché l’ampiezza del potenziale d’azione, inibendo la conduzione nervosa.

Tra i diversi tipi di sensibilità sensoriale, gli anestetici locali inibiscono innanzitutto la sensibilità al dolore, accompagnata da una riduzione della sensibilità al calore e delle sensazioni tattili. La lidocaina assorbita dopo applicazione locale può provocare eccitazione o depressione del sistema nervoso centrale. Il suo effetto sul sistema cardiovascolare può manifestarsi con alterazioni della conduzione e vasodilatazione periferica.

Farmacocinetica. Dopo applicazione locale, la lidocaina penetra nei tessuti esercitando un effetto analgesico locale.

L’effetto della lidocaina si manifesta entro 1 minuto e dura da 5 a 6 minuti. I sintomi soggettivi di insensibilità scompaiono lentamente, entro 15 minuti.

La lidocaina viene rapidamente assorbita quando applicata sulla mucosa o sulla cute lesa, ma scarsamente assorbita sulla cute sana. La velocità di assorbimento e la quantità di principio attivo che raggiunge la circolazione sistemica dipendono dalla dose, dal tipo, dalle dimensioni e dallo stato della superficie su cui il farmaco viene applicato (cute o mucosa), nonché dalla durata dell’esposizione.

L’applicazione transdermica di 500 mg di lidocaina assicura livelli terapeutici del farmaco nel sangue. La concentrazione massima di lidocaina nel siero viene raggiunta entro 1 ora dall’applicazione. Con questa dose, la concentrazione di lidocaina nel siero rimane nell’intervallo terapeutico per 7-8 ore. La quantità di principio attivo applicato in ogni caso non deve superare 300-350 mg.

La lidocaina viene metabolizzata nel fegato. Inizialmente viene desalchilata e successivamente idrolizzata. Sia il farmaco invariato che i suoi metaboliti sono eliminati principalmente attraverso i reni. Il tempo di dimezzamento di eliminazione della lidocaina è di 1,6 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Odontoiatria e chirurgia maxillo-facciale. Anestesia del sito di applicazione del prodotto prima di un'anestesia locale; anestesia durante l'incisione di un ascesso superficiale, rimozione di denti da latte mobili e frammenti ossei, sutura delle mucose. Anestesia delle gengive per fissare una corona dentale o una protesi dentale a ponte. Il prodotto può essere utilizzato durante la rimozione manuale o strumentale del tartaro dentale o durante la resezione di papille interdentali ipertrofiche per ridurre o sopprimere il riflesso faringeo ipersensibile. Il prodotto può essere utilizzato durante la presa dell'impronta del solco dentale o durante il posizionamento di una pellicola radiografica solo quando si utilizzano materiali elastici per impronte.

Nei bambini, il prodotto è indicato per frenectomia e rimozione di calcoli salivari.

Resezione di tumori benigni superficiali della mucosa.

Otorinolaringoiatria. Nel trattamento delle emorragie nasali prima di elettrocauterizzazione, resezione del setto e resezione dei polipi nasali. Può essere utilizzato anche prima di una tonsillectomia per sopprimere il riflesso vomitorio e per l'anestesia del sito di iniezione.

Come anestesia aggiuntiva prima dell'incisione di un ascesso peritonsillare o prima della puntura del seno mascellare.

Anestesia prima del lavaggio del seno mascellare.

Indagini endoscopiche e strumentali. Anestesia della faringe prima dell'inserimento di vari tubi attraverso il naso o la bocca (sonda gastroduodenale, sonda di Sengstaken).

Sostituzione del tubo tracheostomico.

Ostetricia e ginecologia. Anestesia del perineo per eseguire un'episiotomia. Rimozione dei punti. Anestesia del campo operatorio durante interventi vaginali o interventi sul collo dell'utero.

Dermatologia. Anestesia della cute e delle mucose in piccoli interventi chirurgici.

Controindicazioni. Ipersensibilità ai componenti del prodotto, nonché ad altri anestetici locali di tipo amidico; nell'odontoiatria l'uso del prodotto è controindicato prima dell'uso di gesso a causa del rischio di aspirazione.

Misure precauzionali particolari. Evitare l'ingresso di lidocaina nelle vie respiratorie (rischio di aspirazione). Quando possibile, durante la nebulizzazione dell'aerosol, il flacone deve essere mantenuto in posizione verticale. Evitare il contatto dello spray con gli occhi.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione. È necessario prestare cautela nell'uso della lidocaina in pazienti che assumono farmaci antiaritmici di classe IB (ad esempio tocainide), a causa del rischio di effetti tossici cumulativi.

L'uso concomitante con farmaci antiaritmici di classe IA (inclusi chinidina, procainamide, disopiramide) può prolungare l'intervallo QT e, in rari casi isolati, può causare blocco AV o fibrillazione ventricolare.

La fenitoina potenzia l'effetto cardiodepressivo della lidocaina.

L'uso concomitante con procainamide può causare delirio e allucinazioni.

La lidocaina può potenziare l'effetto di farmaci che determinano un blocco della trasmissione neuromuscolare, poiché questi ultimi riducono la conduzione degli impulsi nervosi.

In caso di intossicazione da digitale, la lidocaina può aggravare la gravità del blocco AV.

L'etanolo potenzia l'effetto depressivo della lidocaina sulla respirazione.

Interazione farmaceutica. I seguenti farmaci aumentano la concentrazione di lidocaina nel siero: clorpromazina, cimetidina, propranololo, pethidine, bupivacaina, chinidina, disopiramide, amitriptilina, imipramina, nortriptilina.

Caratteristiche di impiego.

Applicare con cautela il medicinale sulla parete posteriore della faringe.

Nell’applicazione transbuccale vi è il rischio di sviluppare disfagia e successiva aspirazione, specialmente nei bambini. A causa della perdita di sensibilità della lingua e della mucosa delle guance, esiste il rischio di lesioni da morso.

La lidocaina viene rapidamente assorbita attraverso le mucose (in particolare la mucosa della trachea) e anche attraverso la cute lesa. Ciò va tenuto presente, specialmente quando il medicinale viene applicato su ampie superfici o utilizzato nei bambini.

Occorre prestare cautela nell’applicare il medicinale su mucose danneggiate e/o aree infette.

Occorre prestare cautela nell’utilizzo del medicinale nei pazienti con epilessia, nonché in presenza di bradicardia, disturbi della conduzione, alterazioni della funzionalità epatica, stato di shock, specialmente quando ci si aspetta un assorbimento significativo del medicinale in base alla dose applicata e all’estensione dell’area trattata.

Nei pazienti debilitati, negli anziani, nei pazienti gravemente malati e nei bambini devono essere utilizzate dosi inferiori, adeguate all’età e alle condizioni generali del paziente.

Il propilenglicole può causare irritazione della cute.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento. Non sono stati condotti studi clinici rigorosamente controllati sulla sicurezza dell’uso del medicinale durante la gravidanza. Tuttavia, la lidocaina è stata utilizzata per un lungo periodo senza causare danni alla salute della paziente.

Gli studi preclinici non hanno evidenziato effetti tossici della lidocaina sullo sviluppo del feto.

In assenza di metodi terapeutici più sicuri, il medicinale può essere utilizzato anche durante la gravid游戏副本

Modalità e dosi di somministrazione.

La dose del farmaco dipende dalle indicazioni e dall'estensione della superficie da anestetizzare.

Ad ogni spruzzo viene erogata 1 dose, pari a 4,8 mg di lidocaina.

Per evitare alte concentrazioni del farmaco nel plasma sanguigno, è importante utilizzare la dose minima necessaria per ottenere un effetto soddisfacente.

Di norma sono sufficienti 1-2 spruzzi, anche se in ostetricia possono essere utilizzati da 15 a 20 spruzzi o più (dose massima: 40 spruzzi/70 kg di peso corporeo).

Dosaggi indicativi in base alle diverse indicazioni.

Indicazioni Dose (numero di erogazioni)

Odontoiatria 1-3

Chirurgia maxillo-facciale 1-4

Otorinolaringoiatria 1-4

Endoscopia 2-3

Ostetricia 15-20

Ginecologia 4-5

Dermatologia 1-3

Il farmaco può essere applicato su ampie superfici mediante un batuffolo di ovatta imbevuto.

Neonati e bambini. In odontoiatria o chirurgia maxillo-facciale, il farmaco può essere somministrato ai bambini mediante applicazione con batuffolo, al fine di evitare il rischio di inalazione e la sensazione di bruciore, effetto collaterale comune del farmaco. Tale modalità di somministrazione può essere utilizzata anche nei bambini di età inferiore a 2 anni.

Nei bambini di età pari o superiore a 12 anni, la dose massima è di 3 mg/kg.

Neonati e bambini. Il farmaco può essere utilizzato nella pratica pediatrica (vedere il paragrafo «Modalità e dosi di somministrazione»).

Inibendo il riflesso faringeo e raggiungendo la laringe e la trachea (rischio di aspirazione), la lidocaina inibisce il riflesso della tosse, il che può portare all'insorgenza di broncopolmonite.

Nei bambini di età inferiore a 2 anni si raccomanda di applicare lo spray mediante un batuffolo di ovatta imbevuto di Lidocaina-Zdorovya.

Il farmaco non è raccomandato per l'anestesia locale prima di tonsillectomia e adenoidectomia nei bambini di età inferiore a 8 anni.

Sovradosaggio.

Sintomi: sudorazione intensa, pallore cutaneo, vertigini, cefalea, visione offuscata, acufeni, diplopia, ipotensione arteriosa, bradicardia, aritmia, sonnolenza, brividi, intorpidimento degli arti, agitazione, convulsioni, shock, metemoglobinemia.

Trattamento. Se necessario, garantire l'accesso ad aria fresca, somministrazione di ossigeno e/o ventilazione artificiale.

Le convulsioni indotte da sovradosaggio devono essere trattate con succinilcolina (1 mg/kg di peso corporeo) e/o diazepam (1 mg/kg di peso corporeo, per via endovenosa). Poiché la succinilcolina può causare arresto respiratorio, il farmaco deve essere utilizzato esclusivamente da personale esperto nell'intubazione endotracheale e nel trattamento di pazienti con arresto respiratorio.

Possono essere utilizzati anche barbiturici ad azione breve, come il tiopentale.

In caso di sintomi a carico del sistema cardiovascolare (bradicardia, disturbi della conduzione), somministrare atropina (0,5-1 mg per via endovenosa) e simpaticomimetici.

In caso di fibrillazione ventricolare o arresto cardiaco, è indicata l'immediata attuazione di misure di rianimazione.

La posologia nei bambini deve essere adeguata all'età e al peso corporeo del paziente.

Effetti indesiderati.

Effetti locali. Con l'applicazione del medicinale può manifestarsi una sensazione di bruciore, che scompare dopo l'insorgenza dell'effetto anestetico (entro 1 minuto).

Nel sito di applicazione del medicinale possono verificarsi eritema transitorio, edema e riduzione della sensibilità.

Reazioni allergiche. Inclusi: eruzioni cutanee, prurito, orticaria, edema angioneurotico, broncospasmo, in casi estremamente gravi – shock.

In caso di comparsa di reazioni di ipersensibilità, l'uso del medicinale deve essere interrotto.

Effetti sistemici. Se il medicinale viene utilizzato secondo le istruzioni, la frequenza di insorgenza di effetti sistemici è estremamente bassa, poiché la quantità di principio attivo che può raggiungere la circolazione sistemica è molto ridotta. Tuttavia, con l'uso di dosi elevate, un rapido assorbimento della lidocaina o in caso di aumentata sensibilità, idiosincrasia o ridotta tollerabilità, possono manifestarsi i seguenti effetti indesiderati:

Apparato nervoso centrale: eccitazione, depressione, nervosismo, capogiri, sonnolenza, crampi, perdita di coscienza, paralisi dei muscoli respiratori;

Apparato cardiovascolare: ipotensione arteriosa, infarto del miocardio, bradicardia.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità. L'incompatibilità del medicinale in questa forma farmaceutica non è descritta.

Confezione. Spray 10% da 38 g in flacone dotato di pompa erogatrice, ugello spray per la gola o ugello spray e tappo protettivo, in confezione esterna.

Categoria di prescrizione. Medicinale soggetto a prescrizione medica.

Produttore. SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV'YA».

Indirizzo del produttore e sede operativa. Ucraina, 61013, Oblast' di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, 22.