Lidokain-Zdorovia

INSTRUKCJA dotyczÄ cza stosowania leku Lidokain-Zdorovia

SkÅ ad:

substancja czynna: lidocainÄ ;

1 g preparatu zawiera 100 mg lidokainu;

substancje pomocnicze: glikol propylenowy, olejek miÄ ty pieprzowej, alkohol etylowy 96 %.

PostaÄ lekarska. Aplikator do miejscowego stosowania.

GŠowne wŠasciwoŠci fizykochemiczne: klarowny, bezbarwny roztwór o specyficznym zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki do znieczulenia miejscowego. Kod ATC D04A B01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika. Lidokaina – środek membranostabilizujący z grupy amidów stosowany do znieczulenia miejscowego. Hamuje wrażliwe zakończenia nerwowe skóry i błon śluzowych, tj. powoduje odwracalne przygnębienie przewodnictwa elementów tkankowych komórek nerwowych (neuron, akson, synapsy).

Mechanizm działania środków znieczulających miejscowo polega na hamowaniu przepływu jonów przez błony neuronów, które są konieczne do powstawania bodźca.

Lidokaina hamuje wywołane bodźcem przejściowe zwiększenie przepuszczalności dla jonów sodu i w mniejszym stopniu obniża przepuszczalność pasywną dla jonów potasu i sodu, dzięki czemu stabilizuje błony neuronów. Lidokaina zmniejsza stopień depolaryzacji zachodzącej w odpowiedzi na fizjologiczny bodziec, a także amplitudę potencjału czynnościowego i hamuje przewodnictwo nerwowe.

Spośród różnych rodzajów czucia sensorycznego środki znieczulające miejscowo przede wszystkim hamują wrażliwość na ból, co towarzyszy przygnębieniu uczucia ciepła i wrażeń dotykowych. Wchłonięta po zastosowaniu miejscowym lidokaina może powodować pobudzenie lub depresję ośrodkowego układu nerwowego. Jej wpływ na układ sercowo-naczyniowy może objawiać się zaburzeniami przewodnictwa i wazodilatacją obwodową.

Farmakokinetyka. Po zastosowaniu miejscowym lidokaina przenika do tkanek i wywiera miejscowe działanie przeciwbólowe.

Efekt lidokainy rozwija się w ciągu 1 minuty i trwa od 5 do 6 minut. Subiektywne objawy uczucia odrętwienia zanikają powoli, w ciągu 15 minut.

Lidokaina jest szybko wchłaniana po nałożeniu na błonę śluzową i uszkodzoną skórę, ale słabo wchłania się po nałożeniu na zdrową skórę. Szybkość wchłaniania i ilość substancji czynnej, która dostaje się do krwiobiegu, zależy od dawki, typu, rozmiaru i stanu powierzchni, na którą stosuje się lek (skóra lub błona śluzowa), a także od czasu ekspozycji.

Zastosowanie 500 mg lidokainy w sposób transdermalny zapewnia terapeutyczne stężenia leku we krwi. Maksymalne stężenie lidokainy w osoczu osiągane jest w ciągu 1 godziny po zastosowaniu leku. Po zastosowaniu takiej dawki stężenie lidokainy w osoczu pozostaje w zakresie terapeutycznym przez 7–8 godzin. Ilość substancji czynnej stosowanej w każdym przypadku nie powinna przekraczać 300–350 mg.

Lidokaina metabolizowana jest w wątrobie. Najpierw ulega dezalkilacji, a następnie hydrolizie. Niezmieniony lek oraz jego metabolity wydalane są głównie z moczem. Okres półwydalenia lidokainy wynosi 1,6 godziny.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Stomatologia i chirurgia szczękowo-twarzowa. Narkoza miejsca wstrzyknięcia leku przed zastosowaniem znieczulenia miejscowego; narkoza w przypadku nacięcia powierzchownego zgrzybienia, usuwania ruchomych zębów mlecznych oraz fragmentów kości, zakładania szwów na błonach śluzowych. Narkoza dziąseł w celu ustalenia korony lub mostu protetycznego. Lek stosuje się podczas ręcznego lub narzędziowego usuwania kamienia zębowego lub cięcia powiększonych brodawków międzyzębowych w celu zmniejszenia lub stłumienia nadwrażliwości odruchu połykania. W przypadku pobierania wycisku łuku zębowego lub umieszczania folii rentgenowskiej lek można stosować wyłącznie wtedy, gdy używane są elastyczne materiały wyciskowe.

U dzieci lek stosuje się przy frenektomii i usuwaniu kamieni gruczołów ślinowych.

Cięcie powierzchownych, łagodnych nowotworów błony śluzowej.

Otolarinogologia. W leczeniu krwawień z nosa przed elektrokoagulacją, resekcją przegrody nosa oraz resekcją polipów nosa. Stosuje się również przed tonsylektomią w celu stłumienia odruchu wymiotnego i zniecienia miejsca wstrzyknięcia.

Jako dodatkowe znieczulenie przed nacięciem zgrzybienia okołomigdałkowego lub przed nakłuciem zatoki szczękowej.

Znieczenie przed przemywaniem zatoki szczękowej.

Badania endoskopowe i instrumentalne. Znieczenie gardła przed wprowadzeniem różnych rurek przez nos lub usta (sonda gastro-duodenalna, sonda Sengstakena).

Zamiana rurki do tracheotomii.

Aku szerstwo i ginekologia. Znieczenie krocza w celu wykonania cięcia kroczonego. Usuwanie szwów. Znieczenie pola operacyjnego przy zabiegach pochwy lub szyjki macicy.

Dermatologia. Znieczenie skóry i błon śluzowych w przypadku małych zabiegów chirurgicznych.

Przeciwwskazania. Nadwrażliwość na składniki leku, a także na inne amidowe leki znieczulające miejscowe; w stomatologii zastosowanie leku jest przeciwwskazane przed użyciem gipsu ze względu na ryzyko aspiracji.

Szczególne środki ostrożności. Należy unikać dostania się lidokainy do dróg oddechowych (ryzyko aspiracji). Podczas rozpylania aerozolu butelkę należy trzymać jak najbardziej pionowo. Należy unikać dostania się sprayu do oczu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu lidokainy u pacjentów przyjmujących leki przeciwarytmiczne typu IB (np. tokaїnid), ze względu na ryzyko skumulowanego działania toksycznego.

Podczas jednoczesnego stosowania z lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (w tym chinidyną, prokainamidem, dysopiramide) wydłuża się interwał QT i w bardzo rzadkich przypadkach może dojść do rozwoju blokady AV lub migotania komór.

Fenytoina nasila działanie kardiodepresyjne lidokainy.

Podczas jednoczesnego stosowania z prokainamidem możliwe są majaczenia, halucynacje.

Lidokaina może nasilać działanie leków powodujących blokadę przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, ponieważ zmniejszają one przewodnictwo impulsów nerwowych.

Na tle zatrucia glikozydami naparstnicy lidokaina może nasilać ciężkość blokady AV.

Etanol nasila działanie depresyjne lidokainy na oddychanie.

Interakcje farmaceutyczne. Podczas jednoczesnego stosowania zwiększa się stężenie lidokainy w surowicy krwi przy użyciu następujących leków: aminazyna, cyklosporyna, propranolol, petydyna, bupiwakaina, chinidyna, dysopiramida, amitryptylina, imipramina, nortryptylina.

Szczególne środki ostrożności.

Należy ostrożnie stosować lek na tylnej ścianie gardła.

Przy stosowaniu przez nabłonek istnieje ryzyko wystąpienia dysfagii i późniejszej aspiracji, szczególnie u dzieci. Ze względu na znieczulenie języka i błony śluzowej policzków istnieje ryzyko urazu w wyniku ugryzienia.

Lidokaina szybko wchłania się przez błony śluzowe (szczególnie przez błonę śluzową tchawicy), a także przez uszkodzoną skórę. Należy to brać pod uwagę, szczególnie w przypadku stosowania leku na duże powierzchnie lub u dzieci.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku na uszkodzone błony śluzowe i/lub zainfekowane obszary.

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentów z padaczką, a także przy bradykardii, zaburzeniach przewodnictwa, zaburzeniach funkcji wątroby, stanie wstrząsowym, szczególnie wtedy, gdy oczekuje się znacznego wchłonięcia leku ze względu na zastosowaną dawkę i powierzchnię leczonego obszaru.

Osłabionym chorym, osobom starszym, ciężko chorym i dzieciom należy stosować mniejsze dawki leku odpowiednio do ich wieku i stanu ogólnego.

Propylenoglikol może powodować podrażnienie skóry.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią. Nie przeprowadzono kontrolowanych klinicznie badań bezpieczeństwa stosowania leku w czasie ciąży. Jednakże lidokaina była stosowana przez długi czas i nie wywołała szkodliwego wpływu na zdrowie pacjentki.

Badania przedkliniczne nie wykazały toksycznego wpływu lidokainy na rozwój płodu.

W przypadku braku bezpieczniejszej metody leczenia lek można stosować również w czasie ciąży.

Lidokaina wydostaje się do mleka matki, jednak przy stosowaniu zwykłych dawek terapeutycznych ilość wydzielonego leku jest tak niewielka, że nie szkodzi dziecku karmionemu piersią.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn. Biorąc pod uwagę, że u wrażliwych pacjentów przy stosowaniu leku mogą wystąpić działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego (podniecenie, depresja, pobudzenie, zawroty głowy, senność, drgawki, utrata przytomności, porażenie mięśni oddechowych), w czasie przyjmowania leku należy powstrzymać się od kierowania pojazdami i wykonywania innych czynności wymagających skupienia uwagi.

Sposób stosowania i dawki.

Dawka leku zależy od wskazań oraz wielkości powierzchni poddanej narkozie.

Przy każdym zassaniu 1 porcji sprayu na powierzchnię wydzielane jest 4,8 mg lidokainu (1 dawka).

Aby uniknąć wysokich stężeń leku w osoczu krwi, należy stosować najniższą dawkę zapewniającą satysfakcjonujący efekt.

Zazwyczaj wystarcza 1-2 zassania, jednak w położnictwie stosuje się 15-20 zassania i więcej (maksymalna dawka – 40 zassania/70 kg masy ciała).

Orientacyjne dawki przy różnych wskazaniach.

Wskazania Dawka (ilość naciśnięć)

Stomatologia 1-3

Chirurgia szczękowo-twarzowa 1-4

Laryngologia 1-4

Endoskopia 2-3

Położnictwo 15-20

Ginekologia 4-5

Dermatologia 1-3

Lek można nanosić na duże powierzchnie za pomocą tamponu watowego nasączonego lekiem.

Dzieci. W stomatologii lub chirurgii szczękowo-twarzowej lek można stosować u dzieci poprzez naniesienie tamponem, co pozwala uniknąć ryzyka wdychania leku oraz uczucia pieczenia, które jest zazwyczaj efektem ubocznym leku. Lek można stosować w ten sam sposób u dzieci poniżej 2. roku życia.

Dla dzieci powyżej 12. roku życia maksymalna dawka wynosi 3 mg/kg.

Dzieci. Lek można stosować w praktyce pediatrycznej (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Lidokaina, tłumiąc refleks gardłowy i docierając do krtani i tchawicy (ryzyko aspiracji), tłumi refleks kaszlowy, co może prowadzić do rozwoju zapalenia oskrzeli i płuc.

Dzieciom poniżej 2. roku życia zaleca się nanoszenie sprayu za pomocą tamponu watowego nasączonego Lidokainem-Zdorovia.

Leku nie zaleca się stosować do znieczulenia miejscowego przed tonsylektomią i adenotomią u dzieci poniżej 8. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy: nadmierne pocenie się, blade zabarwienie skóry, zawroty głowy, ból głowy, nieostre widzenie, szum w uszach, podwójne widzenie (diplopii), obniżenie ciśnienia tętniczego, bradykardia, arytmia, senność, dreszcze, mrowienie kończyn, niepokój, drgawki, szok, metheMOglobinemii.

Leczenie. W razie potrzeby należy zapewnić dostęp świeżego powietrza, podanie tlenu i/lub sztuczne oddychanie.

Drgawki występujące w wyniku przedawkowania należy leczyć za pomocą sukcylocholiny (1 mg/kg masy ciała) i/lub diazepamu (1 mg/kg masy ciała i/v). Ponieważ sukcylocholina może spowodować zatrzymanie oddechu, lek mogą stosować wyłącznie osoby posiadające doświadczenie w przeprowadzaniu intubacji endotrahealnej i leczeniu pacjentów z zatrzymaniem oddechu.

Można również stosować barbiturany o krótkim działaniu, tiopental.

W przypadku wystąpienia objawów ze strony układu sercowo-naczyniowego (bradykardia, zaburzenia przewodnictwa) podaje się atropinę (i/v 0,5-1 mg) oraz sympatomietyki.

W przypadku migotania komór i zatrzymania serca wskazane jest natychmiastowe przeprowadzenie zabiegów resuscytacyjnych.

Dawkowanie u dzieci musi odpowiadać wiekowi i masie ciała pacjenta.

Działania niepożądane.

Efekty miejscowe. Podczas stosowania leku może wystąpić uczucie pieczenia, które pojawia się przed nadejściem działania znieczulającego i znika w ciągu około 1 minuty.

W miejscu nałożenia leku mogą występować przemijające zaczerwienienie, obrzęk i obniżenie wrażliwości.

Reakcje alergiczne. W tym: wysypka skórna, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, w wyjątkowo ciężkich przypadkach – szok.

W przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości stosowanie leku należy przerwać.

Efekty systemowe. Gdy lek stosuje się zgodnie z instrukcją, częstość występowania działań niepożądanych systemowych jest wyjątkowo niska, ponieważ ilość substancji czynnej, która może dostać się do krwiobiegu, jest bardzo mała. Przy stosowaniu wysokich dawek, szybkim wchłanianiu lidokainy lub przy zwiększonej wrażliwości, idiosynkracji lub obniżonej tolerancji mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

Ze strony układu nerwowego środkowego: pobudzenie, depresja, niepokój, zawroty głowy, senność, skurcze, utrata przytomności, porażenie mięśni oddechowych;

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: hipotensja tętnicza, zawał mięśnia sercowego, bradykardia.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać we włościwej opakowaniu przy temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Niezgodność leku w tej postaci leku nie jest opisana.

Opakowanie. Spray 10 %, 38 g w butelce wyposażonej w zawór-pompę, końcówkę rozpryskującą do gardła lub końcówkę rozpryskującą oraz osłonkę ochronną, w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDOROVIA”.

Siedziba producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności. Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki, dom 22.