Лесфаль®

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЛЕСФАЛЬ ® (LESFAL)

Состав:

действующее вещество: 1 мл раствора содержит фосфатидилхолина из соевых бобов 50 мг;

вспомогательные вещества: спирт бензиловый, кислота дезоксихолиевая, натрия хлорид, натрия гидроксид, рибофлавин (Е 101), вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Гепатотропные препараты. Код АТХ А05В А.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

При заболеваниях печени мембраны гепатоцитов и их органеллы всегда подвергаются повреждениям, что может приводить к изменению активности мембраносвязанных ферментов и рецепторных систем, нарушению метаболической функции клетки и снижению интенсивности регенерации печени.

Фосфолипиды, содержащиеся в препарате Лесфаль®, по своей химической структуре схожи с эндогенными фосфолипидами, однако значительно превосходят их за счёт высокого содержания полиненасыщенных (незаменимых) жирных кислот. Эти высокоэнергетические молекулы преимущественно встраиваются в структуры клеточных мембран и способствуют восстановлению повреждённых тканей печени. Поскольку цис-двойные связи этих полиеновых кислот препятствуют параллельному расположению углеводородных цепей мембранных фосфолипидов, плотность упаковки фосфолипидных структур уменьшается, в результате чего возрастает скорость поступления и выведения веществ. Мембраносвязанные ферменты образуют функциональные единицы, которые могут усиливать их активность и обеспечивать физиологическое течение основных метаболических процессов. Фосфолипиды влияют на нарушенный липидный обмен путём регуляции метаболизма липопротеинов, в результате чего нейтральные жиры и холестерин превращаются в формы, пригодные для транспортировки, особенно благодаря увеличению способности липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) связывать холестерин, и направляются для последующего окисления. При выведении фосфолипидов через желчевыводящие пути литогенный индекс снижается и происходит стабилизация желчи.

Фармакокинетика.

При пероральном приёме более 90 % препарата всасывается в тонком кишечнике. Основная часть расщепляется под действием фосфолипазы-А до 1-ацил-лизофосфатидилхолина, 50 % которого сразу реацилируется в полиненасыщенный фосфатидилхолин ещё во время всасывания в тонком кишечнике. Полиненасыщенный фосфатидилхолин поступает в кровь через лимфатические пути и далее, преимущественно в комплексе с ЛПВП, транспортируется в печень. Максимальное содержание фосфатидилхолина в крови через 6–24 часа после перорального приёма составляет в среднем 20 %.

Период полувыведения для холинового компонента составляет 66 часов, для насыщенных жирных кислот — 32 часа.

В ходе исследований кинетики в организме человека менее 5 % каждого из введённых изотопов 3Н и 14С выводилось с калом.

Клинические характеристики.

Показания.

Неалкогольный стеатогепатит, алкогольный стеатогепатит, острые и хронические гепатиты различной этиологии, цирроз печени, пред- и послеоперационное лечение при хирургическом вмешательстве на печени и желчевыводящих путях, токсикозы беременных, псориаз, лучевой синдром.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Лесфаль**®** не следует назначать новорождённым и недоношенным младенцам, поскольку в состав препарата входит бензиловый спирт.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Нельзя использовать растворы электролитов для разведения препарата.

Особенности применения.

При разведении Лесфаля**®** для приготовления инфузионного раствора (в случае невозможности использования собственной крови пациента) следует применять растворы, свободные от электролитов, а именно: 5 % или 10 % раствор глюкозы (в соотношении 1:1), 5 % раствор ксилита.

Использовать только прозрачный раствор.

Препарат несовместим с электролитсодержащими растворами (физиологический раствор натрия хлорида, раствор Рингера и др.).

Нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Предупреждение: раствор содержит спирта 5,02 мг/мл.

В 1 мл препарата Лесфаль**®** содержится 0,1 ммоль натрия. При приёме препарата в дозе 10 мл содержание натрия составляет 1,0 ммоль (25,8 мг), что следует учитывать пациентам, находящимся на диете с контролем содержания натрия.

Только для внутривенного применения. Препарат следует вводить медленно.

Раствор Лесфаля**®** нельзя вводить в мышцы (внутримышечно), поскольку это может вызвать местное раздражение.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

В связи с ограниченным количеством клинических данных по применению у беременных и из-за наличия в составе бензилового спирта, который может проникать через плацентарный барьер, применение препарата Лесфаль**®** не рекомендуется в период беременности или грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не выявлена.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет назначают внутривенно медленно по 5–10 мл в сутки, а в тяжелых случаях — от 10 до 20 мл в сутки. 10 мл препарата можно вводить однократно. При введении разведенного препарата рекомендуется использовать собственную кровь пациента и разводить препарат в соотношении 1:1. Внутривенную инфузию обычно применяют до 10 дней.

Рекомендуется как можно раньше начать поддержку (дополнение) парентеральной терапии пероральным приёмом препаратов, содержащих фосфатидилхолин.

Общий курс лечения составляет 3–6 месяцев.

Лечение псориаза начинают с перорального приёма фосфатидилхолина в течение 2 недель. После этого рекомендуют 10 внутривенных инъекций по 5 мл с одновременным назначением PUVA-терапии.

После окончания курса инъекций возобновляют пероральный приём фосфатидилхолина и продолжают применение препарата в течение 2 месяцев.

Дети. Раствор Лесфаль**®** для внутривенных инъекций нельзя назначать новорождённым и недоношенным младенцам, поскольку в состав препарата входит бензиловый спирт. Введение препаратов, содержащих бензиловый спирт, у новорождённых и недоношенных младенцев сопровождалось развитием синдрома удушья с летальным исходом («синдромом задержки дыхания» — «гаспинг-синдромом»), симптомами которого являются внезапное возникновение синдрома удушья, артериальной гипотензии, брадикардии и сердечно-сосудистого коллапса).

Препарат предназначен для применения у детей в возрасте от 12 лет и с приблизительной массой тела 43 кг (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Передозировка.

Сообщений о случаях передозировки не зарегистрировано.

Побочные реакции.

В отдельных случаях при применении повышенных доз Лесфаля**®** возможны нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея).

В единичных случаях могут возникать реакции повышенной чувствительности, сыпь, зуд, крапивница, а также реакции в месте введения препарата.

Срок годности.

3 года.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 °С до 8 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 мл в ампуле. По 5 или 10 ампул в упаковке.

По 5 ампул в блистере. По 1 или 2 блистера в упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

АО «Фармак».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кириловская, 74.