Lesfale®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE LESFAL® (LESFAL)

Composizione:

principio attivo: 1 ml di soluzione contiene 50 mg di fosfatidilcolina da soia;

eccipienti: alcool benzilico, acido desossicolico, sodio cloruro, sodio idrossido, riboflavina (E 101), acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali proprietà fisico-chimiche: soluzione gialla limpida.

Gruppo farmacoterapeutico.

Agenti epatotropi. Codice ATC A05B A.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Nelle malattie epatiche, le membrane degli epatociti e le loro organelle sono sempre danneggiate, il che può portare a modifiche nell'attività degli enzimi e dei sistemi recettoriali associati alle membrane, alterazioni della funzione metabolica della cellula e riduzione dell'intensità della rigenerazione epatica.

I fosfolipidi contenuti nel farmaco Lesfale®, dal punto di vista strutturale, sono simili ai fosfolipidi endogeni, ma superano nettamente questi ultimi per il loro elevato contenuto di acidi grassi polinsaturi (essenziali). Queste molecole ad alto contenuto energetico si integrano principalmente nelle strutture delle membrane cellulari e facilitano la riparazione dei tessuti epatici danneggiati. Poiché i legami doppi in configurazione cis di questi acidi polienici impediscono un allineamento parallelo delle catene idrocarburiche dei fosfolipidi di membrana, la densità di impacchettamento delle strutture fosfolipidiche diminuisce, con conseguente aumento della velocità di ingresso ed uscita delle sostanze. Gli enzimi legati alle membrane formano unità funzionali che possono potenziarne l'attività, garantendo il fisiologico svolgimento dei principali processi metabolici. I fosfolipidi agiscono sul metabolismo lipidico alterato regolando il metabolismo delle lipoproteine, favorendo così la trasformazione di grassi neutri e colesterolo in forme idonee al trasporto, in particolare grazie all'aumentata capacità delle lipoproteine ad alta densità (HDL) di legare il colesterolo, indirizzandolo verso ulteriori processi di ossidazione. Durante l'escrezione dei fosfolipidi attraverso le vie biliari, l'indice litogenico si riduce e si verifica una stabilizzazione della bile.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, oltre il 90 % del farmaco viene assorbito nell'intestino tenue. La maggior parte viene scisso dall'azione della fosfolipasi A in 1-acil-lisofosfatidilcolina, di cui il 50 % viene immediatamente riaceilato a fosfatidilcolina polinsaturata già durante l'assorbimento nell'intestino tenue. La fosfatidilcolina polinsaturata entra nel circolo ematico attraverso i vasi linfatici e, principalmente in complesso con le HDL, viene trasportata al fegato. La concentrazione massima di fosfatidilcolina nel sangue, raggiunta tra 6 e 24 ore dopo l'assunzione orale, è mediamente pari al 20 %.

L'emivita di eliminazione per il componente colina è di 66 ore, per gli acidi grassi saturi è di 32 ore.

Negli studi sulla cinetica nell'organismo umano, meno del 5 % di ciascuno degli isotopi somministrati (3H e 14C) è stato escreto con le feci.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Steatoepatite non alcolica, steatoepatite alcolica, epatiti acute e croniche di diversa eziologia, cirrosi epatica, trattamento pre- e postoperatorio in caso di interventi chirurgici sul fegato e sui dotti biliari, tossicosi in gravidanza, psoriasi, sindrome da radiazioni.

Controindicazioni.

Ipersensibilità a qualsiasi componente del medicinale.

Lesfale® non deve essere somministrato ai neonati e ai neonati prematuri, poiché il prodotto contiene alcool benzilico.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non si devono utilizzare soluzioni elettrolitiche per la diluizione del medicinale.

Caratteristiche d'uso.

Quando si diluisce Lesfale® per la preparazione della soluzione per infusione (in caso di impossibilità di utilizzare il sangue del paziente stesso), si devono utilizzare soluzioni prive di elettroliti, ossia: soluzione di glucosio al 5 % o al 10 % (in rapporto 1:1), soluzione di xilitolo al 5 %.

Utilizzare esclusivamente soluzioni limpide.

Il medicinale è incompatibile con soluzioni elettrolitiche (soluzione fisiologica di cloruro di sodio, soluzione di Ringer, ecc.).

Non mescolare nello stesso siringa con altri medicinali.

Avvertenza: la soluzione contiene alcol etilico 5,02 mg/ml.

In 1 ml del medicinale Lesfale® sono contenuti 0,1 mmol di sodio. Assumendo il medicinale alla dose di 10 ml, il contenuto di sodio è pari a 1,0 mmol (25,8 mg), quantità da tenere in considerazione nei pazienti sottoposti a dieta controllata di sodio.

Solo per uso endovenoso. Il medicinale deve essere somministrato lentamente.

La soluzione di Lesfale® non deve essere iniettata per via intramuscolare, poiché potrebbe causare irritazione locale.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

A causa della limitata disponibilità di dati clinici sull’uso in donne in gravidanza e della presenza di alcol benzilico, che può attraversare la barriera placentare, l’uso del medicinale Lesfale® non è raccomandato durante la gravidanza o l’allattamento.

Capacità di influenzare l’attenzione e la capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari.

Non rilevata.

Modalità e posologia.

Negli adulti e nei bambini a partire dai 12 anni di età, somministrare per via endovenosa lentamente da 5 a 10 ml al giorno; nei casi gravi, da 10 a 20 ml al giorno. Si possono somministrare 10 ml di medicinale in una sola volta. Se il medicinale viene somministrato diluito, si raccomanda di utilizzare il sangue del paziente stesso e di diluire il medicinale in rapporto 1:1. L'infusione endovenosa viene generalmente applicata fino a 10 giorni.

Si raccomanda di integrare (o sostituire) il prima possibile la terapia parenterale con l'assunzione orale di medicinali contenenti fosfatidilcolina.

La durata complessiva del trattamento è di 3-6 mesi.

Il trattamento della psoriasi deve iniziare con l'assunzione orale di fosfatidilcolina per 2 settimane. Successivamente si raccomandano 10 iniezioni endovenose da 5 ml ciascuna, associate contemporaneamente alla terapia PUVA.

Al termine del ciclo di iniezioni, riprendere l'assunzione orale di fosfatidilcolina e continuare il trattamento per altri 2 mesi.

Bambini. La soluzione Lesfale® per iniezioni endovenose non deve essere somministrata ai neonati e ai neonati prematuri poiché il medicinale contiene alcol benzilico. L'amministrazione di medicinali contenenti alcol benzilico a neonati e neonati prematuri è stata associata allo sviluppo del cosiddetto "sindrome da affanno" (gasping syndrome), con esito fatale, caratterizzata da insorgenza improvvisa di dispnea, ipotensione arteriosa, bradicardia e collasso cardiovascolare.

Il medicinale è indicato per l'uso nei bambini a partire dai 12 anni di età e con un peso corporeo approssimativo di 43 kg (vedere sezione "Modalità e posologia").

Sovradosaggio.

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio.

Effetti indesiderati.

In singoli casi, con l'uso di dosi elevate di Lesfale® possono verificarsi disturbi a carico dell'apparato gastrointestinale (diarrea).

In rari casi possono manifestarsi reazioni di ipersensibilità, eruzioni cutanee, prurito, orticaria e reazioni nel sito di somministrazione del medicamento.

Durata della validità.

3 anni.

Non utilizzare il medicamento dopo la scadenza indicata sulla confezione.

Condizioni di conservazione.

Conservare al riparo dalla luce, a una temperatura compresa tra 2 ºC e 8 ºC.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento. 5 ml in fiala. 5 o 10 fiale in una confezione.

5 fiale in un blister. 1 o 2 blister in una confezione.

Categoria di rilascio. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società per azioni «Farmak».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 04080, Kiev, via Kirilivska, 74.