Lesfal®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Lesfal® (LESFAL)

Skład:

substancja czynna: 1 ml roztworu zawiera fosfotydylocholinę z nasion soi 50 mg;

substancje pomocnicze: alkohol benzylowy, kwas deoksycholowy, chlorek sodu, wodorotlenek sodu, ryboflawina (E 101), woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczyty żółty roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki hepatotropowe. Kod ATC A05B A.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Przy chorobach wątroby błony hepatocytów oraz ich organelli są zawsze uszkodzone, co może prowadzić do zmiany aktywności enzymów związanych z błonami oraz układów receptorowych, zaburzeń funkcji metabolicznej komórki oraz obniżenia intensywności regeneracji wątroby.

Fosfolipidy zawarte w leku Lesfal® pod względem struktury chemicznej są zbliżone do fosfolipidów endogennych, jednakże charakteryzują się znacznie wyższą zawartością wielonienasyconych (istotnych) kwasów tłuszczowych. Te wysokoenergetyczne cząsteczki włączają się głównie do struktur błon komórkowych i ułatwiają regenerację uszkodzonych tkanek wątroby. Ponieważ wiązania podwójne typu cis tych kwasów wielonienasyconych przeszkadzają w równoległym ułożeniu się łańcuchów węglowodorowych fosfolipidów błonowych, zmniejsza się gęstość ułożenia struktur fosfolipidowych, wskutek czego wzrasta szybkość napływu i odpływu substancji. Enzymy związane z błonami tworzą jednostki funkcjonalne, które mogą nasilać ich aktywność i zapewniać fizjologiczny przebieg podstawowych procesów metabolicznych. Fosfolipidy wpływają na zaburzony metabolizm lipidów poprzez regulację metabolizmu lipoprotein, w wyniku czego tłuszcze obojętne i cholesterol przekształcają się w formy nadające się do transportu, szczególnie dzięki zwiększeniu zdolności lipoprotein o wysokiej gęstości (HDL) do przyłączania cholesterolu, oraz są kierowane do dalszego utleniania. W czasie wydzielania fosfolipidów drogami żółciowymi obniża się indeks litogeniczny i następuje stabilizacja żółci.

Farmakokinetyka.

Po doustnym przyjęciu ponad 90 % leku jest wchłaniane w jelicie cienkim. Główna część jest rozkładana pod działaniem fosfolipazy-A do 1-acylo-lizofosfotydylocholiny, z której 50 % ulega natychmiastowej reacylacji do polienasyconego fosfotydylocholiny jeszcze w czasie wchłaniania w jelicie cienkim. Polienasycony fosfotydylocholina dostaje się do krwiobiegu drogą limfatyczną, a następnie głównie w kompleksie z HDL jest transportowana do wątroby. Maksymalne stężenie fosfotydylocholiny we krwi po przyjęciu doustnym po 6–24 godzinach wynosi średnio 20 %.

Okres półwydalenia dla składnika choliny wynosi 66 godzin, dla nasyconych kwasów tłuszczowych – 32 godziny.

W trakcie badań kinetyki w organizmie ludzkim mniej niż 5 % każdego z wprowadzonych izotopów 3H i 14C było wydalanych z kałem.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Niealkoholowe zapalenie wątroby z stadem (NASH), alkoholowe zapalenie wątroby z stadem, ostre i przewlekłe zapalenia wątroby różnej etiologii, marskość wątroby, leczenie przed- i pooperacyjne w zabiegach chirurgicznych na wątrobie i drogach żółciowych, stan przedrzucawkowy w czasie ciąży, łuszczycę, zespół promieniotwórczy.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na którykolwiek z składników leku.

Lesfal® nie należy stosować u noworodków i przedwcześnie urodzonych niemowląt, ponieważ zawiera alkohol benzylowy.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie należy stosować roztworów elektrolitów do rozcieńczania leku.

Szczególne wskazania.

Przy rozcieńczaniu Lesfal® do przygotowania roztworu do infuzji (w przypadku niemożności użycia krwi pacjenta) należy stosować roztwory wolne od elektrolitów, a mianowicie: 5 % lub 10 % roztwór glukozy (w stosunku 1:1), 5 % roztwór ksylitolu.

Używać wyłącznie przezroczystego roztworu.

Preparat jest niemieszalny z roztworami elektrolitów (roztwór fizjologiczny chlorku sodu, roztwór Ringera itp.).

Nie wolno mieszać w jednej strzykawce z innymi lekami.

Ostrzeżenie: roztwór zawiera alkohol etylowy 5,02 mg/ml.

W 1 ml preparatu Lesfal® zawiera się 0,1 mmol sodu. Przy podaniu preparatu w dawce 10 ml zawartość sodu wynosi 1,0 mmol (25,8 mg), co należy uwzględnić u pacjentów przestrzegających diety kontrolowanej pod względem zawartości sodu.

Tylko do wstrzykiwania dożylnego. Preparat należy podawać powoli.

Roztworu Lesfal® nie wolno podawać do mięśnia (wewnątrzmięśniowo), ponieważ może to wywołać miejscowe podrażnienie.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ze względu na ograniczoną liczbę danych z badań klinicznych dotyczących stosowania u ciężarnych oraz z powodu obecności w składzie alkoholu benzylowego, który może przenikać przez barierę łożyskową, stosowanie preparatu Lesfal® nie jest zalecane w okresie ciąży ani karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie stwierdzono.

Sposób stosowania i dawki.

Dorosłym i dzieciom od 12. roku życia podaje się dożylnie powoli 5–10 ml na dobę, a w ciężkich przypadkach – od 10 do 20 ml na dobę. 10 ml leku można podawać jednorazowo. W przypadku podawania rozcieńczonego leku zaleca się stosowanie własnej krwi pacjenta i rozcieńczanie leku w stosunku 1:1. Wlewy dożylne stosuje się zazwyczaj do 10 dni.

Zaleca się jak najwcześniejsze wspomaganie (uzupełnienie) terapii dożylnej doustnym przyjmowaniem leków zawierających fosfotydylocholinę.

Całkowity okres leczenia wynosi 3–6 miesięcy.

Leczenie łuszczycy należy rozpocząć od 2 tygodni doustnego przyjmowania fosfotydylocholiny. Następnie zaleca się 10 wlewów dożylnych po 5 ml w połączeniu z terapią PUVA.

Po zakończeniu cyklu wlewów należy wznowić doustne przyjmowanie fosfotydylocholiny i kontynuować stosowanie leku przez 2 miesiące.

Dzieci. Roztwór Lesfal® do wlewów dożylnych nie może być stosowany u noworodków i przedwcześnie urodzonych niemowląt, ponieważ zawiera alkohol benzylowy. Podawanie leków zawierających alkohol benzylowy niemowlętom i przedwcześnie urodzonym dzieciom wiązało się z rozwojem zespołu duszności zakończonego śmiercią (tzw. „zespołem gasping”), którego objawami są nagły wystąpienie zespołu duszności, hipotensja tętnicza, bradykardia i kolapsem naczyniowo-sercowym.

Lek jest wskazany do stosowania u dzieci od 12. roku życia i o przybliżonej masie ciała 43 kg (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Przedawkowanie.

Nie odnotowano zgłoszeń o przedawkowaniu.

Niepożądane działania.

W pojedynczych przypadkach przy stosowaniu podwyższonych dawek leku Lesfal® możliwe są zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (biegunka).

W pojedynczych przypadkach mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości, wysypka, świąd, pokrzywka oraz reakcje w miejscu wведения leku.

Okres ważności.

3 lata.

Nie stosować leku po upływie okresu ważności wskazanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem w temperaturze od 2 °C do 8 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 5 ml w ampułce. Po 5 lub 10 ampułek w opakowaniu.

Po 5 ampułek w blisterze. Po 1 lub 2 blisterach w opakowaniu.

Kategoria dystrybucji. Na receptę.

Producent.

AT „Farmak”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Cyrylowska 74.