Лазорин

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ЛАЗОРИН® (LASORIN®)

Состав:

действующее вещество: трамазолин;

1 мл раствора содержит трамазолина гидрохлорида моногидрат 1,265 мг, что соответствует 1,18 мг трамазолина гидрохлорида;

вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат, натрия гидроксид, бензалкония хлорид, гидроксипропилметилцеллюлоза, повидон, глицерин (85 %), магния сульфат гептагидрат, магния хлорид гексагидрат, кальция хлорид дигидрат, натрия гидрокарбонат, натрия хлорид, эвкалиптол, ментол, камфора, вода очищенная.

Лекарственная форма. Спрей назальный.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, слегка желтоватый раствор с запахом эвкалипта.

Фармакотерапевтическая группа.

Противоотечные и другие средства для местного применения при заболеваниях полости носа. Симпатомиметики, простые препараты.

Код АТХ R01A A09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Трамазолин является производным имидазолина. Трамазолин представляет собой α-симпатомиметик, который непосредственно стимулирует α-адренергические рецепторы симпатической нервной системы, однако оказывает незначительное влияние или совсем не влияет на β-адренергические рецепторы. Интраназальное применение трамазолина приводит к сужению расширенных артериол, что способствует уменьшению кровообращения в слизистой оболочке, снижению отека и улучшению носового дыхания.

После интраназального применения препарата вазоконстрикция наступает через 5 минут и продолжается 8–10 часов.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Фармакокинетические исследования с участием людей не проводились. Фармакокинетические характеристики трамазолина изучались на крысах, кроликах и приматах. Было установлено, что при пероральном и интраназальном применении абсорбируется 50–80 % дозы.

После интраназального применения количество абсорбированного лекарственного средства иногда может быть достаточным для развития системных эффектов, влияющих, в частности, на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.

Распределение

Трамазолин и его метаболиты распределяются во все внутренние органы. При этом наибольшие концентрации всегда наблюдаются в печени.

Биотрансформация

После перорального и местного применения в моче обнаружены три основных метаболита.

Выведение

Терминальный период полувыведения трамазолина и его метаболитов из крови составляет 5–7 часов.

Трамазолин и его метаболиты выводятся преимущественно почками.

Клинические характеристики.

Показания.

Для облегчения заложенности носа, связанной с острым ринитом, вазомоторным ринитом и аллергическим ринитом.

Для облегчения отхождения секрета при синусите и среднем секреторном отите, связанных с острым ринитом.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к гидрохлориду тромазолина, камфоре, эвкалиптолу, левоментолу или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

Закрытоугольная глаукома.

Сухой ринит.

Перенесенная трансназальная внутричерепная операция.

Препарат Лазорин® не рекомендуется применять для лечения детей в возрасте до 6 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение препарата Лазорин® с ингибиторами моноаминоксидазы, трициклическими антидепрессантами или другими потенциальными вазопрессорными веществами может оказывать влияние на сердечно-сосудистую систему и вызывать повышение артериального давления.

Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами также может вызвать аритмию.

Взаимодействие с антигипертензивными лекарственными средствами, особенно с теми, которые влияют на симпатическую нервную систему, может быть сложным и вызывать различные сердечно-сосудистые эффекты.

Особенности применения.

В связи с потенциальным риском системной абсорбции препарат Лазорин® следует с осторожностью и только по назначению врача применять у пациентов с повышенным внутриглазным давлением, тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца или артериальная гипертензия), гиперплазией предстательной железы, феохромоцитомой, метаболическими нарушениями (например, гипертиреоз или сахарный диабет), порфирией после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Препарат следует с осторожностью и только по назначению врача применять у пациентов, которые принимают ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), трициклические антидепрессанты, вазопрессорные и антигипертензивные лекарственные средства (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Если в течение 7 дней после применения препарата Лазорин® симптомы не исчезают, необходимо проконсультироваться с врачом относительно целесообразности продолжения лечения этим препаратом.

Длительное применение назальных вазоконстрикторов для местного применения при заболеваниях полости носа может привести к хроническому отеку слизистой оболочки носа, в результате — к заложенности носа и в дальнейшем — к атрофии слизистой оболочки носа.

После ослабления терапевтического действия препарата возможен эффект возврата симптомов, характеризующийся выраженным отеком слизистой оболочки носа (носовой отек).

Следует избегать попадания препарата Лазорин® в глаза, чтобы предотвратить раздражение.

Лазорин® содержит бензалкония хлорид в качестве вспомогательного вещества, которое может вызвать раздражение или отек слизистой оболочки носа, особенно при длительном применении.

У сенсибилизированных пациентов камфора, эвкалиптол или левоментол могут вызывать реакции гиперчувствительности (в частности, одышку).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

В ходе доклинических исследований не было выявлено подтверждений вредного действия препарата на эмбрион. Клинические исследования в период беременности не проводились. Препарат Лазорин® нельзя применять в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности препарат следует применять только по назначению врача.

Период кормления грудью

Нет данных относительно выделения активного вещества с грудным молоком. Безопасность применения препарата в период кормления грудью не оценивалась. В период кормления грудью препарат следует применять только по назначению врача.

Фертильность

Клинические исследования влияния трамазолина на фертильность человека не проводились. В имеющихся данных доклинических исследований отсутствуют доказательства того, что трамазолин влияет на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось.

Однако пациентам необходимо сообщить, что при применении препарата Лазорин® у них могут возникнуть такие побочные эффекты, как галлюцинации, сонливость, седативный эффект, головокружение и повышенная утомляемость. Поэтому препарат следует с осторожностью применять при управлении автомобилем или работе с другими механизмами. Если после применения препарата у пациентов возникнут вышеуказанные побочные эффекты, им следует избегать выполнения таких потенциально опасных видов деятельности, как управление автомобилем или работа с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Лазорин® следует применять взрослым и детям в возрасте от 6 лет.

Впрыскивать 1 дозу в каждую ноздрю до 3 раз в сутки при необходимости. Дозировку определяют в зависимости от индивидуальной чувствительности и клинической реакции.

Лазорин® следует применять только для краткосрочного лечения острых симптомов в течение не более 5–7 дней. Во всех остальных случаях согласно показаниям, а также для всех показаний у детей, необходимо оценить соотношение польза/риск лечащим врачом. Между отдельными курсами лечения следует делать перерыв в несколько дней.

Инструкция по использованию.

Перед каждым применением необходимо соблюдать следующие рекомендации.

Тщательно очистить нос перед применением препарата Лазорин®.

1. Перед каждым применением снимать прозрачный защитный колпачок.
2. Перед первым использованием дозирующего устройства несколько раз нажать на него до появления равномерной струи аэрозоля (рис. 1).

Рис. 1 Рис. 2

При дальнейшем использовании дозирующее устройство работает сразу. Повторная подготовка дозирующего устройства не требуется.

1. Вставить наконечник в одну ноздрю и один раз нажать на дозирующее устройство (рис. 2). После того как спрей впрыснут, осторожно сделать вдох через нос. Затем повторить процедуру, вставив наконечник в другую ноздрю.
2. Рекомендуется промывать дозирующее устройство проточной водой после применения.

После использования закрыть баллончик защитным колпачком.

Дети. Применять детям в возрасте от 6 лет.

Передозировка.

Симптомы

Повышение артериального давления и тахикардия могут сменяться снижением артериального давления, шоком, сосудистым коллапсом, рефлекторной брадикардией и снижением температуры тела, особенно у детей.

Аналогично другим α-симпатомиметикам клиническая картина интоксикации при применении препарата Лазорин® может быть смешанной, поскольку фазы возбуждения и угнетения центральной нервной системы (ЦНС) и сердечно-сосудистой системы могут чередоваться.

Передозировка, особенно у детей, приводит к нарушениям со стороны ЦНС, вызывая судороги, кому, брадикардию, угнетение дыхания. Симптомы возбуждения ЦНС — беспокойство, возбуждение, галлюцинации и судороги. Симптомы угнетения ЦНС — снижение температуры тела, летаргия, сонливость и кома.

Кроме того, могут возникнуть такие симптомы: мидриаз; миоз; повышенное потоотделение; лихорадка; бледность; цианоз губ; нарушения сердечно-сосудистой системы, включая остановку сердца; нарушения дыхательной системы, включая дыхательную недостаточность и остановку дыхания; психические нарушения.

При передозировке возможно усиление проявлений побочных реакций.

Лечение.

При назальной передозировке в качестве неотложной меры рекомендуется промывание и тщательная очистка носа. Может возникнуть необходимость симптоматического лечения.

Побочные реакции

Побочные реакции приведены по классам систем органов и частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100), редко (≥ 1/10000 – < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (частоту нельзя оценить на основании имеющихся данных).

При применении препарата Лазорин® могут наблюдаться следующие побочные реакции.

Нарушения со стороны иммунной системы:

нечасто − реакции повышенной чувствительности.

Психические нарушения:

нечасто − тревожное состояние;

частота неизвестна − галлюцинации, бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы:

нечасто − головная боль;

редко − головокружение, нарушение вкусовой чувствительности;

частота неизвестна − сонливость, седативный эффект.

Нарушения со стороны сердца:

нечасто − учащенное сердцебиение;

частота неизвестна − аритмия, тахикардия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто – ощущение жжения слизистой оболочки носа;

нечасто – отек носа, сухость слизистой оболочки носа, ринорея, чихание;

редко − носовые кровотечения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто − тошнота.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:

частота неизвестна − высыпания, зуд, ангионевротический отек*.

Общие расстройства и реакции в месте введения:

частота неизвестна − отек слизистой оболочки носа*, повышенная утомляемость.

Лабораторные и инструментальные исследования:

частота неизвестна − повышение артериального давления.

* как симптом реакции повышенной чувствительности.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях после утверждения лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о всех подозреваемых нежелательных реакциях с помощью национальной системы фармаконадзора.

Срок годности. 3 года.

Срок годности после вскрытия упаковки – 12 месяцев.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в месте, недоступном для детей.

Упаковка.

По 10 мл в стеклянном флаконе с дозирующим устройством; по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Институто де Анжели С.р.л., Италия /
Istituto de Angeli S.r.l., Italy.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Локалита Прулли, 103/с - 50066 Реджелло (Флоренция), Италия /
Localita Prulli n. 103/c - 50066 Reggello (FI), Italy.

Заявитель.

ООО «Опелла Хелскеа Украина».

Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя.

Украина, 01033, г. Киев, ул. Жилянская, 48-50А.