Лазолекс

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ЛАЗОЛЕКС (LASOLEKS)

Состав:

действующее вещество: амброксола гидрохлорид;

1 мл препарата содержит амброксола гидрохлорида 7,5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, лимонная кислота моногидрат, динатрия фосфат додекагидрат, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для ингаляций и перорального применения.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или слегка коричневатый раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.

Код АТС R05C B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Действующее вещество — амброксола гидрохлорид — является производным бензиламина, метаболитом бромгексина. Отличается от бромгексина отсутствием метильной группы и наличием гидроксильной группы в пара-транс-положении циклогексильного кольца.

В результате исследований установлен секретолитический и секретомоторный эффект амброксола гидрохлорида в бронхиальном тракте.

При пероральном применении эффект наступает в среднем через 30 минут и длится 6–12 часов в зависимости от индивидуальной дозы.

Доклинические исследования подтверждают, что амброксола гидрохлорид увеличивает долю серозного компонента бронхиального секрета. Амброксол усиливает удаление слизи за счёт снижения её вязкости и активации реснитчатого эпителия.

Амброксол активирует систему сурфактанта за счёт прямого влияния на клетки Клара в области мелких дыхательных путей и пневмоциты II типа в альвеолах. Он усиливает образование и выведение поверхностно-активного вещества в альвеолах и бронхиальном дереве плода и взрослого организма. Эти эффекты были продемонстрированы у различных биологических видов на культурах клеток и in vivo.

Кроме того, в различных доклинических испытаниях продемонстрированы антиоксидантные эффекты амброксола.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Амброксол почти полностью абсорбируется после перорального приёма. Tmax после перорального приёма составляет 1–3 часа. Абсолютная биодоступность амброксола при пероральном применении снижается примерно на 1/3 вследствие пресистемного метаболизма.

Распределение. Около 85 % (80–90 %) препарата связывается с белками плазмы крови. В ткани лёгких амброксол достигает более высокой концентрации, чем в плазме крови, при парентеральном введении. Амброксол может проникать в спинномозговую жидкость, через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Метаболизм. Образование метаболитов, способных проникать в почки (например, дибромантраниловой кислоты, глюкуронидов), происходит в печени.

Элиминация. Почти 90 % препарата выводится почками в виде метаболитов, образующихся в печени. Менее 10 % амброксола выводится почками в неизменённом виде. Из-за высокой степени связывания с белками крови, большого объёма распределения и медленного перераспределения препарата из тканей в кровь при диализе или форсированном диурезе значительное выведение амброксола маловероятно.

Конечный период полувыведения из плазмы крови составляет 7–12 часов. Период полувыведения амброксола и его метаболитов из плазмы составляет приблизительно 22 часа.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.

У пациентов с тяжёлыми нарушениями со стороны печени клиренс амброксола снижается на 20–40 %. У пациентов с тяжёлым нарушением функции почек может происходить кумуляция метаболитов амброксола.

Клинические характеристики.

Показания.

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, связанных с нарушением бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания.

Лазолекс, раствор для ингаляций и перорального применения, не следует применять у пациентов с повышенной чувствительностью к гидрохлориду амброксола или другим компонентам лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение амброксола и средств, подавляющих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие подавления кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от применения.

Совместное применение амброксола и антибиотиков (амоксициллин, цефуроксим, доксициклин и эритромицин) приводит к более высокой концентрации антибиотиков в бронхолегочном секрете и мокроте.

Особенности применения.

Поступали сообщения о тяжелых поражениях кожи: мультиформная эритема, синдром Стивенса–Джонсона/токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез, – связанные с применением гидрохлорида амброксола. При наличии признаков прогрессирования высыпаний на коже (иногда сопровождающихся образованием пузырей или поражением слизистых оболочек) следует немедленно прекратить лечение гидрохлоридом амброксола и обратиться за медицинской помощью.

При нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия) амброксол следует применять с осторожностью из-за риска накопления секрета.

Пациентам с нарушениями функции почек или с тяжелой степенью печеночной недостаточности амброксол следует принимать только после консультации с врачом. При применении амброксола, как и любой другой действующего вещества, метаболизирующегося в печени, а затем выводящегося почками, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью происходит накопление метаболитов, образующихся в печени.

Препарат Лазолекс, раствор для ингаляций и перорального применения, содержит 40,96 мг натрия в рекомендуемой суточной дозе. Это необходимо учитывать пациентам, соблюдающим контролируемую натриевую диету.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность. Амброксол проникает через плацентарный барьер. В результате клинических исследований применения препарата после 28-й недели беременности не выявлено вредного влияния на плод и течение беременности. Исследования на животных не выявили прямого или непрямого вредного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Однако необходимо соблюдать обычные меры предосторожности при приеме лекарственных средств в период беременности. Особенно в I триместре беременности применение амброксола не рекомендуется.

Лактация. Амброксол проникает в грудное молоко. Амброксол не следует назначать женщинам в период лактации.

Фертильность. Доклинические исследования не указывают на прямое или непрямое вредное влияние на фертильность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Отсутствуют данные о влиянии на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследования влияния на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами не проводились.

Способ применения и дозы.

Раствор для ингаляций

Взрослые и дети в возрасте от 6 лет: 1–2 ингаляции по 2–3 мл раствора в сутки.

Дети в возрасте до 6 лет: 1–2 ингаляции по 2 мл раствора в сутки.

Препарат Лазолекс, раствор для ингаляций, можно использовать во всех современных ингаляционных приборах (за исключением паровых ингаляторов).

После вскрытия ампулы — содержимое ампулы необходимо использовать сразу же после её вскрытия; все неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.

Препарат Лазолекс, раствор для ингаляций, следует разводить в соотношении 1:1 с физиологическим раствором для обеспечения оптимального увлажнения выделяемого прибором воздуха.

Препарат Лазолекс, раствор для ингаляций, не следует смешивать с кромоглициевой кислотой. Его также не следует смешивать с другими растворами, при смешивании с которыми рН раствора превышает 6,3, например с щелочной солью для ингаляций (Emser Salt). Из-за повышения рН может произойти увеличение способности к осаждению свободного основания амброксола гидрохлорида или помутнение раствора.

Как правило, рекомендуется подогревать раствор для ингаляций до температуры тела перед началом ингаляции.

Если возможно проводить только одну ингаляцию в сутки, дополнительно следует применять препарат Лазолекс для перорального применения.

С учётом того, что сам процесс ингаляции может провоцировать кашель, пациентам во время ингаляции рекомендуется дышать нормально.

Пациентам с бронхиальной астмой перед ингаляцией следует применять бронхоспазмолитики для раскрытия лёгких.

Раствор для перорального применения

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: по 4 мл 3 раза в сутки в течение первых 2–3 дней, что соответствует 90 мг амброксола в сутки, затем по 2 мл 3 раза в сутки, что соответствует 45 мг амброксола в сутки.

Дозировка по 4 мл 3 раза в сутки может быть продолжена после консультации с врачом;

дети в возрасте 6–12 лет: по 2 мл 2–3 раза в сутки, что соответствует 30–45 мг амброксола в сутки;

дети в возрасте от 2 до 6 лет: по 1 мл 3 раза в сутки, что соответствует 22,5 мг амброксола в сутки;

дети в возрасте до 2 лет: по 1 мл 2 раза в сутки, что соответствует 15 мг амброксола в сутки.

Дозировка для пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью

Пациентам с тяжёлым нарушением функции почек или тяжёлым нарушением функции печени препарат следует применять только после консультации с врачом, поскольку может потребоваться уменьшение поддерживающей дозы или увеличение интервала между введениями препарата.

Препарат Лазолекс, раствор для ингаляций и перорального применения, не следует применять дольше 4–5 дней без консультации с врачом.

При острых заболеваниях следует проконсультироваться с врачом, если симптомы не исчезают или усиливаются, несмотря на приём препарата Лазолекс.

Препарат Лазолекс, раствор для перорального применения, можно разводить в воде, чае, фруктовом соке, молоке. Препарат Лазолекс можно принимать независимо от приёма пищи.

Секретолитическое действие препарата Лазолекс поддерживается при условии поступления в организм достаточного количества жидкости.

Дети.

Препарат можно применять детям. Детям в возрасте до 2 лет лекарственное средство следует применять только по назначению врача.

Передозировка.

На данный момент нет сообщений о случаях передозировки амброксолом. Симптомы, известные из отдельных сообщений о передозировке и/или случаях ошибочного применения лекарств, соответствуют известным побочным эффектам при применении амброксола в рекомендованных дозах и требуют симптоматического лечения.

Побочные реакции.

Для оценки частоты побочных явлений использовали следующую классификацию: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая единичные случаи), неизвестно (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности; неизвестно – анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – сыпь, крапивница; неизвестно – серьезные кожные побочные реакции (в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса–Джонсона/токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез).

Со стороны нервной системы: часто – дисгевзия (нарушения вкусовых ощущений).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, снижение чувствительности в полости рта; нечасто – рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту; редко – сухость в горле; очень редко – слюнотечение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – снижение чувствительности в глотке; очень редко – одышка и бронхоспазм; неизвестно – одышка (как симптом реакции гиперчувствительности).

Общие расстройства: нечасто – лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 1 мл или 2 мл, или 4 мл в ампуле. По 5 или 10 или 20 ампул в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ООО «ФАРМАСЕЛ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 07408, Киевская обл., Броварской р-н, с. Квитневое, ул. Прорізна, 3.