Lazolex

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO LASOLEKS (LAZOLEKS)

Composición:

Principio activo: clorhidrato de ambroxol;

1 ml de preparado contiene 7,5 mg de clorhidrato de ambroxol;

Excipientes: cloruro de sodio, ácido cítrico monohidrato, fosfato disódico dodecahidrato, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución para inhalación y vía oral.

Propiedades físico-químicas principales: solución transparente, incolora o ligeramente marrón.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos utilizados en la tos y resfriados. Agentes mucolíticos.

Código ATC R05C B06.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

La sustancia activa clorhidrato de ambroxol es un derivado del bencilamino y metabolito del bromexina. Se diferencia de la bromexina por la ausencia del grupo metilo y la presencia de un grupo hidroxilo en posición para-trans del anillo ciclohexilo.

Estudios han demostrado el efecto secretolítico y secretomotor del clorhidrato de ambroxol en el tracto bronquial.

Tras la administración oral, el efecto comienza aproximadamente a los 30 minutos y dura entre 6 y 12 horas, dependiendo de la dosis individual.

Los estudios preclínicos demuestran que el clorhidrato de ambroxol aumenta la fracción serosa del moco bronquial. El ambroxol mejora la eliminación de la mucosidad al reducir su viscosidad y activar el epitelio ciliado.

El ambroxol activa el sistema de surfactante gracias a su acción directa sobre las células de Clara en las vías respiratorias pequeñas y los neumocitos de tipo II en los alvéolos. Potencia la formación y eliminación del material activo en la superficie en los alvéolos y en el árbol bronquial tanto del feto como del adulto. Estos efectos se han demostrado en diferentes especies biológicas, en cultivos celulares y in vivo.

Además, en diversos estudios preclínicos se ha observado el efecto antioxidante del ambroxol.

Farmacocinética

Absorción: El ambroxol se absorbe casi completamente tras la administración oral. El Tmax tras la administración oral es de 1 a 3 horas. La biodisponibilidad absoluta del ambroxol se reduce aproximadamente en un tercio tras la administración oral debido al metabolismo presistémico.

Distribución: Aproximadamente el 85 % (80–90 %) del fármaco se une a las proteínas plasmáticas. En el tejido pulmonar, el ambroxol alcanza concentraciones más elevadas que en el plasma sanguíneo tras la administración parenteral. El ambroxol puede atravesar el líquido cefalorraquídeo, la barrera placentaria y pasar a la leche materna.

Metabolismo: La formación de metabolitos capaces de penetrar en los riñones (por ejemplo, ácido dibromantranílico, glucurónido) tiene lugar en el hígado.

Eliminación: Casi el 90 % del fármaco se excreta por vía renal en forma de metabolitos producidos en el hígado. Menos del 10 % del ambroxol se excreta sin cambios por los riñones. Debido al elevado grado de unión a las proteínas plasmáticas, al amplio volumen de distribución y a la lenta redistribución del fármaco desde los tejidos hacia la sangre, la eliminación significativa del ambroxol mediante diálisis o diuresis forzada es poco probable.

El periodo de semivida terminal en plasma sanguíneo es de 7 a 12 horas. El periodo de semivida en plasma del ambroxol y sus metabolitos es de aproximadamente 22 horas.

Farmacocinética en grupos específicos de pacientes

En pacientes con alteraciones hepáticas graves, el aclaramiento del ambroxol se reduce entre un 20 y un 40 %. En pacientes con insuficiencia renal grave puede producirse acumulación de los metabolitos del ambroxol.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento secretolítico en enfermedades broncopulmonares agudas y crónicas asociadas con alteración de la secreción bronquial y debilitamiento del transporte del moco.

Contraindicaciones.

Lazolex, solución para inhalación y uso oral, no debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad al clorhidrato de ambroxol o a cualquiera de los demás componentes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La administración concomitante de ambroxol y medicamentos que suprimen la tos puede provocar una acumulación excesiva de moco debido a la supresión del reflejo de la tos. Por lo tanto, esta combinación solo es posible tras una evaluación cuidadosa por parte del médico de la relación entre el beneficio esperado y el riesgo potencial del tratamiento.

La administración conjunta de ambroxol y antibióticos (amoxicilina, cefuroxima, doxiciclina y eritromicina) produce una concentración más elevada de antibióticos en el secreto broncopulmonar y en la expectoración.

Características de uso.

Se han notificado casos graves de afectación de la piel: eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson/necrólisis epidérmica tóxica y pustulosis exantemática aguda generalizada, asociados con el uso de clorhidrato de ambroxol. Si aparecen signos de empeoramiento de la erupción cutánea (a veces asociados con la aparición de ampollas o afectación de las membranas mucosas), se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento con clorhidrato de ambroxol y buscar atención médica.

En pacientes con alteración de la motilidad bronquial y aumento de la secreción de moco (por ejemplo, en enfermedades raras como la discinesia ciliar primaria), el ambroxol debe administrarse con precaución debido al riesgo de acumulación de secreciones.

Los pacientes con alteraciones de la función renal o con insuficiencia hepática grave deben tomar ambroxol solo tras consultar con el médico. Al igual que con cualquier principio activo que se metaboliza en el hígado y luego se elimina por los riñones, en pacientes con insuficiencia renal grave puede producirse acumulación de metabolitos hepáticos.

El medicamento Lazolex, solución para inhalación y uso oral, contiene 40,96 mg de sodio en la dosis diaria recomendada. Esto debe tenerse en cuenta en pacientes sometidos a una dieta controlada en sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. El ambroxol atraviesa la barrera placentaria. Los estudios clínicos sobre la administración del medicamento después de la semana 28 de gestación no han mostrado efectos adversos sobre el feto ni sobre el curso del embarazo. Los estudios en animales no han revelado efectos perjudiciales directos o indirectos sobre el curso del embarazo, el desarrollo embrionario/fetal, el parto o el desarrollo postnatal. Sin embargo, deben observarse las precauciones habituales respecto al uso de medicamentos durante el embarazo. En particular, durante el primer trimestre del embarazo no se recomienda el uso de ambroxol.

Lactancia. El ambroxol pasa a la leche materna. No se debe administrar ambroxol a mujeres durante la lactancia.

Fertilidad. Los estudios preclínicos no indican un efecto perjudicial directo o indirecto sobre la fertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

No existen datos sobre el efecto del medicamento sobre la velocidad de reacción al conducir vehículos o al manejar maquinaria. No se han realizado estudios sobre el efecto del medicamento sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Solución para inhalación

Adultos y niños a partir de 6 años: 1–2 inhalaciones de 2–3 ml de solución al día.

Niños menores de 6 años: 1–2 inhalaciones de 2 ml de solución al día.

El medicamento Lazolex, solución para inhalación, puede utilizarse con todos los dispositivos inhaladores modernos (excepto inhaladores de vapor).

Después de abrir el ampolla, su contenido debe utilizarse inmediatamente; todos los restos no utilizados de la solución deben eliminarse.

La solución para inhalación Lazolex debe diluirse en una proporción 1:1 con solución fisiológica para garantizar una humectación óptima del aire liberado por el dispositivo.

No se debe mezclar la solución para inhalación Lazolex con ácido cromoglicico. Tampoco debe mezclarse con otras soluciones cuyo pH en mezcla supere 6,3, por ejemplo con la sal alcalina para inhalación (Emser Salt). Debido al aumento del pH, podría producirse un aumento en la tendencia a la precipitación de la base libre del clorhidrato de ambroxol o una turbidez de la solución.

Generalmente se recomienda calentar la solución para inhalación hasta la temperatura corporal antes de comenzar la inhalación.

Si solo es posible realizar una inhalación al día, se debe administrar adicionalmente Lazolex para uso oral.

Dado que el propio proceso de inhalación puede provocar tos, se recomienda a los pacientes respirar normalmente durante la inhalación.

Los pacientes con asma bronquial deben administrarse broncodilatadores antes de la inhalación para abrir los pulmones.

Solución para uso oral

Adultos y niños a partir de 12 años: 4 ml 3 veces al día durante los primeros 2–3 días, lo que equivale a 90 mg de ambroxol al día; posteriormente, 2 ml 3 veces al día, lo que equivale a 45 mg de ambroxol al día.

La dosis de 4 ml 3 veces al día puede mantenerse tras consulta médica.

Niños de 6 a 12 años: 2 ml 2–3 veces al día, lo que equivale a 30–45 mg de ambroxol al día.

Niños de 2 a 6 años: 1 ml 3 veces al día, lo que equivale a 22,5 mg de ambroxol al día.

Niños menores de 2 años: 1 ml 2 veces al día, lo que equivale a 15 mg de ambroxol al día.

Dosis para pacientes con insuficiencia renal y/o hepática

En pacientes con insuficiencia renal grave o insuficiencia hepática grave, el medicamento debe administrarse únicamente tras consulta médica, ya que puede ser necesario reducir la dosis de mantenimiento o prolongar el intervalo entre las administraciones.

El medicamento Lazolex, solución para inhalación y uso oral, no debe administrarse durante más de 4–5 días sin consulta médica.

En caso de enfermedades agudas, se debe consultar al médico si los síntomas no desaparecen o empeoran a pesar del tratamiento con Lazolex.

La solución oral Lazolex puede diluirse en agua, té, zumo de frutas o leche. Puede administrarse independientemente de las comidas.

El efecto secretolítico de Lazolex se ve favorecido por la ingesta adecuada de líquidos.

Niños

El medicamento puede administrarse a niños. En niños menores de 2 años, el medicamento debe administrarse únicamente bajo prescripción médica.

Sobredosis

Hasta la fecha no se han notificado casos de sobredosis con ambroxol. Los síntomas descritos en informes aislados de sobredosis y/o errores de administración corresponden a los efectos adversos conocidos del ambroxol a las dosis recomendadas y requieren tratamiento sintomático.

Reacciones adversas.

Para la evaluación de la frecuencia de los eventos adversos se utilizó la siguiente clasificación: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100, <1/10), poco frecuentes (≥1/1000, <1/100), raras (≥1/10000, <1/1000), muy raras (<1/10000, incluyendo casos aislados), frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Del sistema inmunitario: raras – reacciones de hipersensibilidad; frecuencia desconocida – reacciones anafilácticas, incluyendo shock anafiláctico, angioedema y prurito.

De la piel y del tejido celular subcutáneo: raras – erupción cutánea, urticaria; frecuencia desconocida – reacciones cutáneas adversas graves (incluyendo eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson/ necrólisis epidérmica tóxica y pustulosis exantemática aguda generalizada).

Del sistema nervioso: frecuentes – disgeusia (alteraciones del gusto).

Del tracto gastrointestinal: frecuentes – náuseas, disminución de la sensibilidad en la cavidad oral; poco frecuentes – vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal, sequedad bucal; raras – sequedad de garganta; muy raras – sialorrea.

Del sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino: frecuentes – disminución de la sensibilidad en la faringe; muy raras – disnea y broncoespasmo; frecuencia desconocida – disnea (como síntoma de reacción de hipersensibilidad).

Trastornos generales: poco frecuentes – fiebre, reacciones en las mucosas.

Notificación de reacciones adversas sospechadas

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la comercialización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar de todos los casos sospechosos de reacciones adversas y de la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema Automatizado de Información de Farmacovigilancia, en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 ºC.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. 1 ml o 2 ml o 4 ml en ampolla. 5 o 10 o 20 ampollas por estuche de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante. S.A. «FARMASEL».

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 07408, región de Kiev, distrito de Brovary, pueblo de Kvítneve, calle Prorizna, 3.