Lazoleks

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU LAZOLEKS (LASOLEKS)

Skład:

substancja czynna: chlorowodorek ambroksolu;

1 ml leku zawiera 7,5 mg chlorowodorku ambroksolu;

substancje pomocnicze: chloro sodu, kwas cytrynowy jednowodny, dwuoporan sodu dwunastowodny, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do inhalacji i do doustnego stosowania.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny lub lekko brązowy roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane przy kaszlu i przeziębieniach. Środki mukolityczne.

Kod ATX R05C B06.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Substancja czynna chlorowodorek ambroksolu jest zastąpionym benzylaminem, metabolitem bromheksyny. Różni się od bromheksyny brakiem grupy metylowej oraz obecnością grupy hydroksylowej w położeniu para-trans cykloheksylowym pierścienia.

Badaniami wykazano działanie sekretolityczne i sekretomotoryczne chlorowodorku ambroksolu w drógach oddechowych.

Po podaniu doustnym efekt pojawia się średnio po 30 minutach i trwa 6–12 godzin, w zależności od dawki indywidualnej.

Badania dokliniczne potwierdzają, że chlorowodorek ambroksolu zwiększa udział składnika surowiczego sekretu oskrzowego. Ambroksol wzmacnia usuwanie śluzu poprzez obniżenie jego lepkości oraz aktywację nabłonka rzęskowego.

Ambroksol aktywuje układ surfaktantowy poprzez bezpośredni wpływ na komórki Clara w obszarze małych dróg oddechowych oraz pneumocyty typu II w pęcherzykach płucnych. Wzmacnia on tworzenie i wydzielanie substancji powierzchniowo czynnej w pęcherzykach płucnych oraz drzewie oskrzowym płodu i organizmu dorosłego. Te efekty zostały zademonstrowane u różnych gatunków biologicznych na kulturach komórkowych oraz in vivo.

Ponadto w różnych badaniach doklinicznych wykazano działanie antyoksydacyjne ambroksolu.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Ambroksol jest niemal całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym. Czas do osiągnięcia maksymalnej stężenia (Tmax) po podaniu doustnym wynosi 1–3 godziny. Biologiczna dostępność chlorowodorku ambroksolu po podaniu doustnym zmniejsza się o około 1/3 z powodu metabolizmu presystemowego.

Rozkład. Około 85 % (80–90 %) leku wiąże się z białkami osocza krwi. W tkance płucnej ambroksol osiąga wyższe stężenie niż we krwi, po podaniu dożylnej. Ambroksol może przenikać do płynu mózgowo-rdzeniowego, przez barierę łożyskową oraz do mleka matki.

Metabolizm. Tworzenie metabolitów zdolnych do przenikania do nerek (np. kwas dibromantranilowy, glukuronid) zachodzi w wątrobie.

Eliminacja. Prawie 90 % leku wydzielane jest z moczem w postaci metabolitów powstających w wątrobie. Mniej niż 10 % ambroksolu wydzielane jest z moczem w niezmienionej formie. Ze względu na wysoki stopień wiązania z białkami krwi, duży objętość rozkładu oraz powolny przegrupowanie leku z tkanek do krwi, istotne wydalenie ambroksolu podczas dializy lub wymuszonego moczowania jest mało prawdopodobne.

Ostateczny okres półtrwania w osoczu krwi wynosi 7–12 godzin. Okres półtrwania ambroksolu i jego metabolitów w osoczu krwi wynosi około 22 godzin.

Farmakokinetyka u poszczególnych grup pacjentów.

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby klirens ambroksolu zmniejsza się o 20–40 %. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem funkcji nerek może dochodzić do kumulacji metabolitów ambroksolu.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Terapia sekretolityczna w ostrych i przewlekłych chorobach oskrzowo-płucnych związanych z zaburzeniem sekrecji oskrzowej i osłabieniem przesuwania się śluzu.

Przeciwwskazania.

Lazoleks, roztwór do inhalacji i dobra oralnego, nie należy stosować u pacjentów z nadwrażliwością na chlorowodorek ambroksolu lub inne składniki leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Jednoczesne stosowanie ambroksolu i leków przeciwwąchowych może prowadzić do nadmiernego gromadzenia się śluzu w wyniku uciskania odruchu kaszlowego. Dlatego taka kombinacja jest możliwa tylko po dokładnej ocenie przez lekarza stosunku oczekiwanej korzyści do możliwego ryzyka związanego ze stosowaniem.

Współbieżne stosowanie ambroksolu i antybiotyków (amoksycylina, cefuroksym, doksycyklina i erytromycyna) prowadzi do wyższego stężenia antybiotyków w секрęcie oskrzowo-płucnym i w plwocinie.

Szczególne środki ostrożności.

Zgłaszano ciężkie uszkodzenia skóry: zespół wielopostaciowej rumienia, zespół Stevensa-Johnsona/odrzucające zapalenie nabłonka (TEN) oraz ostrą ogólnoustrojową pustulę egzantematyczną, związane z zastosowaniem chlorowodorku ambroksolu. W przypadku wystąpienia objawów nasilającego się wysypki na skórze (czasem związanej z pojawieniem się pęcherzy lub uszkodzeniem błony śluzowej) należy natychmiast przerwać leczenie chlorowodorkiem ambroksolu i skontaktować się z lekarzem.

W przypadku zaburzeń ruchomości oskrzeli oraz nasilonej sekrecji śluzu (np. przy rzadkim schorzeniu takim jak pierwotna dyskineza rzęsici) ambroksol należy stosować z ostrożnością ze względu na ryzyko gromadzenia się wydzieliny.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub z ciężkim stopniem niewydolności wątroby powinni przyjmować ambroksol wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Podczas stosowania ambroksolu, jak i każdej innej substancji czynnej metabolizowanej w wątrobie, a następnie wydalanej z moczem, u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek może dochodzić do gromadzenia się metabolitów powstających w wątrobie.

Preparat Lazoleks, roztwór do inhalacji i do doustnego stosowania, zawiera 40,96 mg sodu w zalecanej dawce dobowej. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów stosujących dietę o kontrolowanej zawartości sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Ambroksol przenika przez barierę łożyskową. Badania kliniczne dotyczące stosowania leku po 28. tygodniu ciąży nie wykazały szkodliwego wpływu na rozwój płodu ani przebieg ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój embrionalny/rozwoju płodu, poród ani rozwój poporodowy. Należy jednak przestrzegać standardowych środków ostrożności związanych z przyjmowaniem leków w czasie ciąży. Szczególnie w I trymestrze ciąży nie zaleca się stosowania ambroksolu.

Karmienie piersią. Ambroksol przenika do mleka matki. Ambroksolu nie należy przepisywać kobietom w okresie karmienia piersią.

Niepłodność. Badania przedkliniczne nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na płodność.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Brak danych dotyczących wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami. Nie przeprowadzono badań wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Roztwór do inhalacji

Dorośli i dzieci od 6. roku życia: 1–2 inhalacje dziennie po 2–3 ml roztworu.

Dzieci do 6. roku życia: 1–2 inhalacje dziennie po 2 ml roztworu.

Preparat Lazoleks, roztwór do inhalacji, można stosować we wszystkich nowoczesnych urządzeniach do inhalacji (z wyjątkiem inhalatorów parowych).

Po otwarciu ampułki – zawartość ampułki należy natychmiast wykorzystać; wszelkie niewykorzystane resztki roztworu należy zutylizować.

Preparat Lazoleks, roztwór do inhalacji, należy rozcieńczyć w stosunku 1:1 z roztworem fizjologicznym w celu zapewnienia optymalnego nawilżenia wydychanego powietrza.

Preparatu Lazoleks, roztwór do inhalacji, nie należy mieszać z kwasem kromoglikinowym. Nie należy go również mieszać z innymi roztworami, których pH w połączeniu przekracza 6,3, np. z alkaliczną solą do inhalacji (Emser Salt). Wskutek podwyższenia pH może dojść do zwiększenia zdolności do wytrącania się wolnej zasady ambroksolu chlorowodorku lub do mętnienia roztworu.

Zwykle zaleca się podgrzanie roztworu do inhalacji do temperatury ciała przed rozpoczęciem inhalacji.

Jeśli możliwa jest tylko jedna inhalacja dziennie, należy dodatkowo stosować preparat Lazoleks do użytku doustnego.

Ze względu na to, że sam proces inhalacji może wywoływać kaszel, zaleca się, aby pacjenci oddychali normalnie podczas inhalacji.

Pacjentom z astmą oskrzelową przed inhalacją należy podać leki rozkurczowe oskrzeli w celu rozszerzenia dróg oddechowych.

Roztwór do stosowania doustnego

Dorośli i dzieci od 12. roku życia: po 4 ml 3 razy dziennie przez pierwsze 2–3 dni, co odpowiada 90 mg ambroksolu dziennie, następnie po 2 ml 3 razy dziennie, co odpowiada 45 mg ambroksolu dziennie.

Dawkowanie po 4 ml 3 razy dziennie może być kontynuowane po konsultacji z lekarzem;

dzieci w wieku 6–12 lat: po 2 ml 2–3 razy dziennie, co odpowiada 30–45 mg ambroksolu dziennie;

dzieci w wieku 2–6 lat: po 1 ml 3 razy dziennie, co odpowiada 22,5 mg ambroksolu dziennie;

dzieci do 2. roku życia: po 1 ml 2 razy dziennie, co odpowiada 15 mg ambroksolu dziennie.

Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek i/lub wątroby

Pacjentom z ciężkim zaburzeniem funkcji nerek lub ciężkim zaburzeniem funkcji wątroby preparat należy stosować wyłącznie po konsultacji z lekarzem, ponieważ może być konieczne zmniejszenie dawki utrzymującej lub wydłużenie przedziału między dawkami.

Preparatu Lazoleks, roztwór do inhalacji i do stosowania doustnego, nie należy stosować dłużej niż 4–5 dni bez konsultacji z lekarzem.

W przypadku chorób ostrych należy skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy nie ustępują lub nasilają się pomimo stosowania preparatu Lazoleks.

Preparat Lazoleks, roztwór do stosowania doustnego, można rozcieńczyć w wodzie, herbacie, soku owocowym, mleku. Preparat Lazoleks można przyjmować niezależnie od posiłków.

Działanie sekretolityczne preparatu Lazoleks jest wspierane przez odpowiednie nawodnienie organizmu.

Dzieci.

Preparat można stosować u dzieci. U dzieci do 2. roku życia lek należy stosować wyłącznie na polecenie lekarza.

Przedawkowanie.

Do chwili obecnej nie ma doniesień o przypadkach przedawkowania ambroksolu. Objawy znane z pojedynczych doniesień o przedawkowaniu i/lub przypadkowych błędach w stosowaniu leku odpowiadają znanym działaniom niepożądanych przy stosowaniu ambroksolu w dawkach zalecanych i wymagają leczenia objawowego.

Działania niepożądane.

Do oceny częstości występowania działań niepożądanych zastosowano następującą klasyfikację: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), rzadko (≥1/1000, <1/100), niezwykle rzadko (≥1/10000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000, w tym pojedyncze przypadki), nieznane (częstości nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu immunologicznego: rzadko – reakcje nadwrażliwości; nieznane – reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy i świąd.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: rzadko – wysypka, pokrzywka; nieznane – poważne działania niepożądane ze strony skóry (w tym rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona/odłuszczające zapalenie nabłonka, ostra ogólna pustulkoza egzantematyczna).

Ze strony układu nerwowego: często – dysgezja (zmiany wrażeń smakowych).

Ze strony przewodu pokarmowego: często – nudności, zmniejszenie wrażliwości w jamie ustnej; rzadko – wymioty, biegunka, dyspepsja, ból brzucha, suchość w ustach; rzadko – suchość w gardle; bardzo rzadko – ślinotok.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy opłucnowej: często – zmniejszenie wrażliwości w gardle; bardzo rzadko – duszność i skurcz oskrzeli; nieznane – duszność (jako objaw reakcji nadwrażliwości).

Ogólne zaburzenia: rzadko – gorączka, reakcje ze strony błon śluzowych.

Przekazywanie informacji o podejrzewanych działaniach niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowo upoważnieni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku za pośrednictwem Zautomatyzowanego Systemu Informacyjnego do nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 1 ml lub 2 ml, lub 4 ml w ampułce. Po 5 lub 10 lub 20 ampułek w pudełku z tektury.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. Sp. z o.o. „FARMASEL”.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby.

Ukraina, 07408, woj. kijowskie, rejon bровarski, wieś Kwitnewe, ul. Prorizna 3.