Кислота никотиновая

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства КИСЛОТА НИКОТИНОВАЯ (NICOTINIC ACID)

Состав:

действующее вещество: кислота никотиновая;

1 таблетка содержит кислоты никотиновой 50 мг;

вспомогательные вещества: глюкозы моногидрат, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: однослойные таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, со знаком, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклые. На изломе под лупой видна относительно однородная структура.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры. Кислота никотиновая и её производные. Код АТХ С04А С01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Никотиновая кислота является простетической группой ферментов кофермента I и кофермента II — ферментов, переносящих водород и участвующих в окислительно-восстановительных процессах. Кофермент II участвует также в транспорте фосфата. Недостаточность никотиновой кислоты приводит к развитию пеллагры. Ниацин улучшает обмен углеводов, расширяет сосуды. Обладает липопротеинемической активностью, при гиперхолестеринемии снижает показатель холестерин/фосфолипиды.

Фармакокинетика.

Всасывается в течение 6–8 часов, поскольку никотиновая кислота постепенно и равномерно высвобождается из таблетки. В течение первого часа всасывается около 50 %, к восьмому часу — около 96 %. Метаболизируется в печени, почках и мышцах. Продукты метаболизма выводятся почками.

Клинические характеристики.

Показания.

• Профилактика и лечение пеллагры (авитаминоз РР);
• атеросклероз;
• гипоацидный гастрит;
• спазмы сосудов (головного мозга, почек, конечностей);
• неврит лицевого нерва;
• медленно заживающие язвы и раны различной локализации и генеза.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к никотиновой кислоте или другим компонентам лекарственного средства. Артериальная гипертензия (тяжелые формы), язва желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), выраженные нарушения функции печени, включая цирроз, активный гепатит.

Декомпенсированный сахарный диабет, мочекаменная болезнь, гиперурикемия, подагра.

Недавний инфаркт миокарда, острое снижение периферического сосудистого сопротивления в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Пероральные контрацептивы и изониазид снижают превращение триптофана в никотиновую кислоту и, таким образом, могут повышать потребность в никотиновой кислоте.

Никотиновая кислота снижает эффективность и токсичность пробенецида, неомицина, барбитуратов, противотуберкулезных средств, сульфаниламидов.

Антибиотики могут усиливать покраснение кожи, вызванное никотиновой кислотой.

Ацетилсалициловая кислота снижает эффект покраснения кожи, возникающий под действием никотиновой кислоты.

Ловастатин, правастатин из-за повышенного риска развития побочных реакций не рекомендуется комбинировать с никотиновой кислотой. Имеются сообщения о случаях рабдомиолиза при применении никотиновой кислоты с ловастатином.

Необходимо соблюдать осторожность при комбинации с гипотензивными средствами (возможное усиление гипотензивного действия), антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой (из-за риска развития геморрагий).

Препарат потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, токсическое действие алкоголя на печень.

Одновременное применение с метилдопой или блокаторами β-адренорецепторов приводит к значительному снижению артериального давления, с противодиабетическими средствами — к уменьшению гипогликемического эффекта последних.

Никотиновая кислота несовместима с витаминами В1, В12, В6, эуфиллином, салицилатами, тетрациклином, симпатомиметиками, гидрокортизоном.

При применении алкоголя во время лечения никотиновой кислотой может развиться острая сосудистая недостаточность.

Особенности применения.

Для минимизации побочных эффектов и улучшения переносимости лечения рекомендуется:

• во время лечения контролировать уровень глюкозы в крови и функции печени с целью выявления побочного действия никотиновой кислоты;
• принимать никотиновую кислоту только во время еды, что способствует постепенному всасыванию препарата и уменьшению побочных явлений;
• не принимать никотиновую кислоту с горячими напитками (особенно с кофе), алкоголем;
• не принимать горячий душ (ванну) сразу после приема препарата.

С осторожностью применять у пациентов с кровотечениями, при глаукоме, почечной недостаточности, артериальной гипотензии умеренной степени, гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе ремиссии). С осторожностью никотиновую кислоту следует применять лицам, злоупотребляющим алкоголем, больным с нестабильной стенокардией и острым инфарктом миокарда, получающим нитраты, антагонисты кальциевых каналов и бета-блокаторы.

При длительном применении никотиновой кислоты в высоких дозах возможно развитие жировой инфильтрации печени, поэтому необходим контроль функции печени.

Необходимо регулярно проводить мониторинг уровня мочевой кислоты в крови из-за возможного её повышения вследствие длительной терапии.

Для профилактики осложнений со стороны печени рекомендуется включать в рацион продукты, богатые метионином (сыр), или применять метионин и другие липотропные средства.

Препарат содержит глюкозу, что следует учитывать больным сахарным диабетом.

Нецелесообразно применять никотиновую кислоту для коррекции дислипидемии у больных сахарным диабетом.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Не рекомендуется назначать лекарственное средство в период беременности или грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования относительно влияния препарата на скорость реакции не проводились, однако следует учитывать возможное возникновение головокружения и сонливости при применении никотиновой кислоты.

Способ применения и дозы.

Применять внутрь после еды.

При пеллагре взрослым назначают по 100 мг 2–4 раза в сутки в течение 15–20 дней; детям в возрасте от 12 лет – по 50 мг 2 раза в сутки. Максимум – 3 раза в сутки.

При других заболеваниях взрослым назначают по 50 мг (до 100 мг) 2 раза в сутки, детям в возрасте от 12 лет – по 25 мг (таблетка имеет разделительную риску) 2 раза в сутки.

Максимальные дозы для взрослых: разовая – 100 мг, суточная – 500 мг.

Максимальные дозы для детей: разовая – 50 мг, суточная – 200 мг.

При атеросклерозе (при отсутствии побочных эффектов) разовую дозу можно постепенно увеличить до 500 мг – 1 г, а суточную – до 2–3 г.

Дети.

Не рекомендуется назначать лекарственное средство детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

Симптомы. Высокие дозы никотиновой кислоты могут вызвать периферическую вазодилатацию, покраснение кожи, тошноту, рвоту, жжение, диарею, повышение активности ферментов печени, коричневую пигментацию кожи, редко – гиперурикемию, зуд кожи, головную боль, артериальную гипотензию, потерю сознания, головокружение, кожные парестезии (покалывание, ощущение жжения, ощущение жара, ощущение ползания мурашек), нарушения обмена глюкозы, нарушения зрения, холестатическую желтуху.

Лечение. Необходимо прекратить приём препарата. Терапия – симптоматическая.

Побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение приливов, которые могут сопровождаться одышкой, тахикардией, сердцебиением, потоотделением, ознобом, отеками.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: парестезии, головокружение, головная боль.

Со стороны кожи: гиперемия кожи лица и верхней части туловища с ощущением покалывания и жжения, сухость кожи и слизистой оболочки глаз, изнурительный кожный зуд, высыпания.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: при длительном применении — жировая дистрофия печени, повышение содержания в крови аспартатаминотрансферазы (АСТ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), щелочной фосфатазы.

Со стороны обмена веществ: при длительном применении в высоких дозах — снижение толерантности к глюкозе, повышение уровня глюкозы в крови, уровня мочевой кислоты в крови, гипофосфатемия.

Прочие: аллергические реакции (в т.ч. крапивница).

Очень редко на фоне приема никотиновой кислоты у больных ишемической болезнью сердца увеличивается частота наджелудочковых аритмий, а также может развиваться акантоз (коричневые пятна на коже с бархатистой поверхностью). Редко может возникать отек сетчатки глаз. Эти симптомы нестойкие и исчезают после отмены препарата.

При приеме высоких доз: гиперпигментация, судороги, диарея, тошнота, рвота, анорексия, обострение язвы желудка, желтуха, амблиопия, снижение количества тромбоцитов, удлинение протромбинового времени. Возможны бессонница, миалгия, артериальная гипотензия, ринит. Возможны помутнение зрения, отек век, миопатия, экссудативный дерматит. Сообщалось о случаях рабдомиолиза при применении никотиновой кислоты в сочетании с ловастатином.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 50 таблеток в контейнере. По 1 контейнеру в картонной пачке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

ПАО «Технолог».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Стара Прорізна, д. 8.