Kwas nikotynowy

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Kwas nikotynowy (NICOTINIC ACID)

Skład:

substancja czynna: kwas nikotynowy;

1 tabletka zawiera 50 mg kwasu nikotynowego;

substancje pomocnicze: glukoza jednowodna, stearynian magnezu.

Postać leku. Tabletka.

Główne właściwości fizykochemiczne: jednowarstwowe tabletki o kształcie okrągłym, białe lub prawie białe, z naszczerbem, powierzchnie górna i dolna są wypukłe. Przy złamaniu, pod lupą widoczna jest stosunkowo jednolita struktura.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki rozszerzające naczynia obwodowe. Kwas nikotynowy i jego pochodne. Kod ATC C04AC01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Kwas nikotynowy jest grupą prostetyczną enzymów koenzymu dehydrogenazy I i koenzymu dehydrogenazy II – enzymów przenoszących wodór, które uczestniczą w procesach utlenienia i redukcji. Koenzym dehydrogenazy II bierze również udział w transporcie fosforanów. Niedobór kwasu nikotynowego prowadzi do wystąpienia pelagry. Kwas nikotynowy poprawia metabolizm węglowodanów, poszerza naczynia krwionośne. Wykazuje aktywność lipoproteiny, obniża stosunek cholesterol/fosfolipidy w przypadku hipercholesterolemii.

Farmakokinetyka.

Wchłania się w ciągu 6–8 godzin, ponieważ kwas nikotynowy stopniowo i równomiernie uwalnia się z tabletki. W ciągu pierwszej godziny wchłania się około 50 %, do ósmej godziny – około 96 %. Metabolizowany w wątrobie, nerkach i mięśniach. Produkty metabolizmu wydalane są z moczem.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

• Profilaktyka i leczenie pelagry (awitaminoza PP);
• miażdżyca;
• choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy z obniżoną kwasowością;
• skurcze naczyń (mózgowych, nerkowych, kończyn);
• zapalenie nerwu twarzowego;
• trudno gojące się owrzodzenia i rany o różnym położeniu i pochodzeniu.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na kwas nikotynowy lub inne składniki leku. Nadciśnienie tętnicze (ciężkie postacie), wrzody żołądka i dwunastnicy (w okresie zaostrzenia), nasilone zaburzenia funkcji wątroby, w tym marskość, wirusowe zapalenie wątroby.

Nieskompensowany cukrzyca, kamica nerkowa, hiperurykemia, dnia.

Niedawny zawał mięśnia sercowego, nagłe obniżenie oporu naczyń obwodowych w wywiadzie.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Leki przeciwhamulcowe doustne oraz izoniazyd obniżają przekształcanie tryptofanu w kwas nikotynowy i mogą w ten sposób zwiększać zapotrzebowanie na kwas nikotynowy.

Kwas nikotynowy zmniejsza skuteczność i toksyczność probenucidu, neomycyny, barbituranów, leków przeciwbakteryjnych przeciwgruźliczych, sulfonamidów.

Antybiotyki mogą nasilać zaczerwienienie skóry wywołane kwasem nikotynowym.

Kwas acetylosalicylowy zmniejsza efekt zaczerwienienia skóry wywołany działaniem kwasu nikotynowego.

Lowastatyna, prawastatyna – ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych – nie zaleca się łączenia z kwasem nikotynowym. Istnieją doniesienia o przypadkach rabdomiolizy po łączeniu kwasu nikotynowego z lowastatyną.

Należy zachować ostrożność przy łączeniu z lekami obniżającymi ciśnienie, (możliwe nasilenie działania hipotensyjnego), lekami przeciwkrzepliwymi, kwasem acetylosalicylowym (ze względu na ryzyko krwawień).

Preparat potencjalnie nasila działanie leków fibrynolitycznych, spazmolityków oraz glikozydów nasercowych, a także toksyczne działanie alkoholu na wątrobę.

Jednoczesne stosowanie z metildopą lub blokerami β-adrenoreceptorów prowadzi do istotnego obniżenia ciśnienia tętniczego, a z lekami przeciwcukrzycowymi – do zmniejszenia hipoglikemizującego działania tych ostatnich.

Kwas nikotynowy jest niekompatybilny z witaminami B1, B12, B6, eufiliną, salicylanami, tetracykliną, sympatykomimetykami, hydrokortyzonem.

Podczas leczenia kwasem nikotynowym jednoczesne stosowanie alkoholu może prowadzić do ostrej niewydolności naczyń krwionośnych.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

W celu zminimalizowania skutków ubocznych oraz poprawy tolerancji leczenia zaleca się:

• kontrolowanie poziomu glukozy we krwi oraz czynności wątroby w trakcie leczenia w celu wykrycia działań niepożądanych kwasu nikotynowego;
• przyjmowanie kwasu nikotynowego wyłącznie podczas posiłku, co sprzyja stopniowemu wchłanianiu leku i zmniejszeniu działań niepożądanych;
• nie przyjmować kwasu nikotynowego z gorącymi napojami (szczególnie kawą), alkoholem;
• nie korzystać z gorącego prysznica (kąpieli) bezpośrednio po przyjęciu leku.

Z ostrożnością stosować u pacjentów z krwawieniami, z jaskrą, niewydolnością nerek, umiarkowaną hipotensją tętniczą, z nadkwasotą w przebiegu zapalenia żołądka, z chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy (w fazie remisji). Z ostrożnością kwas nikotynowy należy stosować u osób nadużywających alkoholu, chorych z niestabilną dławicą piersiową i ostrym zawałem mięśnia sercowego, którzy otrzymują nitraty, blokery kanałów wapniowych i beta-blokery.

Przy długotrwałym stosowaniu kwasu nikotynowego w wysokich dawkach możliwe jest rozwinięcie się stłuszczenia wątroby, dlatego konieczna jest kontrola czynności wątroby.

Należy regularnie monitorować poziom kwasu moczowego we krwi ze względu na możliwość jego wzrostu w wyniku długotrwałej terapii.

W celu zapobiegania powikłaniom ze strony wątroby zaleca się włączenie do diety produktów bogatych w metioninę (ser) lub stosowanie metioniny oraz innych środków lipotropowych.

Lek zawiera glukozę, co należy uwzględnić u chorych na cukrzycę.

Nie wskazuje się stosowania kwasu nikotynowego w celu korekty dyslipidemii u chorych na cukrzycę.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Nie zaleca się stosowania leku w okresie ciąży ani karmienia piersią.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub innych urządzeń.

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu leku na szybkość reakcji; należy jednak wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy i senności podczas stosowania kwasu nikotynowego.

Sposób stosowania i dawki.

Stosować wewnętrznie po posiłku.

W przypadku pelagry dorosłym przepisuje się po 100 mg 2–4 razy na dobę przez 15–20 dni; dzieciom powyżej 12. roku życia – po 50 mg 2 razy na dobę. Najwyżej 3 razy na dobę.

W innych chorobach dorosłym przepisuje się po 50 mg (do 100 mg) 2 razy na dobę, dzieciom powyżej 12. roku życia – po 25 mg (tabletka posiada bruzdę podziałową) 2 razy na dobę.

Dawki maksymalne dla dorosłych: pojedyncza – 100 mg, dobowe – 500 mg.

Dawki maksymalne dla dzieci: pojedyncza – 50 mg, dobowe – 200 mg.

W przypadku miażdżycy (przy braku działań niepożądanych) dawkę pojedynczą można stopniowo zwiększyć do 500 mg – 1 g, a dobową – do 2–3 g.

Dzieci.

Nie zaleca się stosowania leku dzieciom poniżej 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy. Wysokie dawki kwasu nikotynowego mogą powodować obwodową wazodylatację, zaczerwienienie skóry, nudności, wymioty, pieczenie, biegunkę, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, brunatne przebarwienie skóry, rzadziej – hiperurikemię, świąd skóry, ból głowy, hipotensję tętniczą, utratę przytomności, zawroty głowy, parestezje skórne (uczucie ukłucia, uczucie pieczenia, uczucie gorąca, uczucie pełzania mrówek), zaburzenia metabolizmu glukozy, zaburzenia wzroku, żółtaczkę cholestatyczną.

Leczenie. Należy przerwać przyjmowanie leku. Leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: uczucie przypływu gorąca, które może towarzyszyć duszności, tachykardia, kołatanie serca, pocenie się, dreszczom, obrzękom.

Ze strony ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: parestezje, zawroty głowy, ból głowy.

Ze strony skóry: zaczerwienienie skóry twarzy i górnej części tułowia z uczuciem mrowienia i pieczenia, suchość skóry i błony śluzowej oczu, uciążliwy świąd skóry, wysypka.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: przy długotrwałym stosowaniu – stłuszczeniowe zwyrodnienie wątroby, wzrost stężenia w osoczu aspартaminotransferazy (AST), dehydrogenazy mleczanowej (LDH), fosfatazy alkalicznej.

Ze strony metabolizmu: przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – obniżenie tolerancji na glukozę, podwyższenie stężenia glukozy we krwi, poziomu kwasu moczowego we krwi, hipofosfatemia.

Inne: reakcje alergiczne (w tym pokrzywka).

Bardzo rzadko na tle przyjmowania kwasu nikotynowego u chorych z chorobą niedokrwienną serca zwiększa się częstość arytmią przedsionkowych, a także występuje akantoza (brązowe plamy na skórze o aksamitnej powierzchni). Rzadko może wystąpić obrzęk siatkówki oka. Objawy te są nietrwałe i ustępują po odstawieniu leku.

Przy stosowaniu wysokich dawek: hiperpigmentacja, skurcze mięśni, biegunka, nudności, wymioty, anoreksja, nasilenie się wrzodu żołądka, żółtaczka, ambliopia, obniżenie liczby płytek krwi, wydłużenie czasu protrombinowego. Możliwe są bezsenność, mialgia, hipotensja tętnicza, katar oka. Możliwe są zamazanie widzenia, obrzęk powiek, miopatia, odłupiwający się zapalny stan skóry. Opisywano przypadki rabdomiolizy przy stosowaniu kwasu nikotynowego z wankowastatyną.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25°C.

Opakowanie.

50 tabletek w pojemniku. 1 pojemnik w pudełku z tektury.

Kategoria sprzedaży.

Bez recepty.

Producent.

Spółka Akcyjna „Technologia”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 20300, obwód czerkaski, miasto Uman, ulica Stara Prorizna 8.