Acido nicotinico

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE ACIDO NICOTINICO (NICOTINIC ACID)

Composizione:

Principio attivo: acido nicotinico;

1 compressa contiene 50 mg di acido nicotinico;

Eccipienti: glucosio monoidrato, magnesio stearato.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse monolayer di forma rotonda, di colore bianco o quasi bianco, con linea di divisione, le cui superfici superiore e inferiore sono leggermente bombate. All'osservazione al microscopio, la sezione mostra una struttura relativamente omogenea.

Gruppo farmacoterapeutico. Vasodilatatori periferici. Acido nicotinico e suoi derivati. Codice ATC C04AC01.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

L'acido nicotinico è un gruppo prostetico degli enzimi coenzima deidrogenasi I e coenzima deidrogenasi II – enzimi che trasferiscono idrogeno e partecipano a reazioni di ossidoriduzione. Il coenzima deidrogenasi II partecipa anche al trasporto del fosfato. La carenza di acido nicotinico provoca la pellagra. L'acido nicotinico migliora il metabolismo dei carboidrati, dilata i vasi sanguigni. Possiede attività ipolipidemizzante e, in caso di ipercolesterolemia, riduce il rapporto colesterolo/fosfolipidi.

Farmacocinetica.

Viene assorbito nell'arco di 6-8 ore, poiché l'acido nicotinico viene rilasciato gradualmente e in modo uniforme dalla compressa. Entro la prima ora viene assorbito circa il 50%, entro l'ottava ora circa il 96%. Viene metabolizzato nel fegato, nei reni e nei muscoli. I metaboliti vengono eliminati dai reni.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Prevenzione e trattamento della pellagra (avitaminosi PP);
• aterosclerosi;
• gastrite ipoacida;
• spasmi vascolari (encefalo, reni, arti);
• nevrite del nervo facciale;
• ulcere e ferite di diversa localizzazione e genesi, che guariscono lentamente.

Controindicazioni.

Ipersensibilità all'acido nicotinico o ad altri componenti del medicinale. Ipertensione arteriosa (forme gravi), ulcera gastrica e duodenale (in fase di esacerbazione), gravi disturbi della funzionalità epatica, inclusi cirrosi ed epatite attiva.

Diabete mellito scompensato, malattia da calcoli renali, iperuricemia, gotta.

Infarto miocardico recente, improvvisa riduzione della resistenza vascolare periferica in anamnesi.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

I contraccettivi orali e l'isoniazide riducono la trasformazione del triptofano in acido nicotinico e quindi possono aumentare il fabbisogno di acido nicotinico.

L'acido nicotinico riduce l'efficacia e la tossicità di probenecid, neomicina, barbiturici, farmaci antitubercolari, sulfamidici.

Gli antibiotici possono potenziare l'arrossamento cutaneo indotto dall'acido nicotinico.

L'acido acetilsalicilico riduce l'effetto di arrossamento cutaneo provocato dall'acido nicotinico.

Lo statino lovastatina, pravastatina: a causa dell'aumentato rischio di reazioni avverse, non è raccomandata la combinazione con acido nicotinico. Sono stati riportati casi di rabdomiolisi con l'uso concomitante di acido nicotinico e lovastatina.

È necessario prestare cautela nell'associazione con farmaci ipotensivi (possibile potenziamento dell'effetto ipotensivo), anticoagulanti, acido acetilsalicilico (per il rischio di emorragie).

Il medicinale potenzia l'azione di farmaci fibrinolitici, spasmolitici e glicosidi cardiaci, nonché l'effetto tossico dell'alcol sul fegato.

L'uso concomitante con metildopa o blocanti dei recettori β-adrenergici determina una marcata riduzione della pressione arteriosa; con farmaci antidiabetici – riduzione dell'effetto ipoglicemizzante di questi ultimi.

L'acido nicotinico è incompatibile con le vitamine B1, B12, B6, eufillina, salicilati, tetraciclina, simpatomimetici, idrocortisone.

L'assunzione di alcol durante il trattamento con acido nicotinico può provocare una grave insufficienza vascolare acuta.

Caratteristiche d'uso.

Per minimizzare gli effetti indesiderati e migliorare la tollerabilità del trattamento si raccomanda:

• controllare durante il trattamento il livello di glucosio nel sangue e la funzionalità epatica al fine di rilevare l'eventuale effetto indesiderato dell'acido nicotinico;
• assumere l'acido nicotinico esclusivamente durante i pasti, il che favorisce un assorbimento graduale del farmaco e riduce gli effetti indesiderati;
• evitare di assumere l'acido nicotinico con bevande calde (soprattutto caffè) e alcol;
• evitare di fare una doccia calda (o un bagno caldo) immediatamente dopo l'assunzione del farmaco.

Applicare con cautela nei pazienti con emorragie, glaucoma, insufficienza renale, ipotensione arteriosa di grado moderato, gastrite iperacida, ulcera gastrica e duodenale (in fase di remissione). L'acido nicotinico deve essere usato con cautela anche nei soggetti che abusano di alcol, nei pazienti con angina instabile e infarto miocardico acuto in trattamento con nitrati, antagonisti dei canali del calcio e beta-bloccanti.

Con l'uso prolungato di acido nicotinico in dosi elevate è possibile lo sviluppo di infiltrazione grassa del fegato; pertanto è necessario monitorare la funzionalità epatica.

È necessario effettuare regolarmente il monitoraggio del livello di acido urico nel sangue a causa della possibile sua elevazione in seguito a una terapia prolungata.

Per prevenire complicazioni epatiche si raccomanda di includere nella dieta alimenti ricchi di metionina (formaggio) oppure di assumere metionina e altri agenti lipotropi.

Il farmaco contiene glucosio, elemento da tenere in considerazione nei pazienti affetti da diabete mellito.

Non è opportuno utilizzare l'acido nicotinico per correggere la dislipidemia nei pazienti affetti da diabete mellito.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non si raccomanda di somministrare il medicinale durante la gravidanza o l'allattamento.

Capacità di influire sulla velocità delle reazioni nel guidare veicoli a motore o utilizzare macchinari.

Non sono stati condotti studi sull'effetto del farmaco sulla velocità delle reazioni; tuttavia, si deve considerare la possibile insorgenza di capogiri e sonnolenza con l'uso di acido nicotinico.

Modalità e dosi di somministrazione.

Assumere per via orale dopo i pasti.

Nel caso di pellagra, somministrare agli adulti 100 mg da 2 a 4 volte al giorno per 15-20 giorni; nei bambini di età superiore ai 12 anni, 50 mg 2 volte al giorno. Dose massima: 3 volte al giorno.

Nelle altre malattie, somministrare agli adulti 50 mg (fino a 100 mg) 2 volte al giorno; nei bambini di età superiore ai 12 anni, 25 mg (la compressa presenta una linea di divisione) 2 volte al giorno.

Dosi massime per gli adulti: singola dose – 100 mg, dose giornaliera – 500 mg.

Dosi massime per i bambini: singola dose – 50 mg, dose giornaliera – 200 mg.

Nell’aterosclerosi (in assenza di effetti collaterali), la dose singola può essere aumentata gradualmente fino a 500 mg – 1 g e la dose giornaliera fino a 2-3 g.

Bambini.

Non è raccomandato somministrare il medicinale ai bambini di età inferiore ai 12 anni.

Sovradosaggio.

Sintomi. Dosi elevate di acido nicotinico possono causare vasodilatazione periferica, arrossamento cutaneo, nausea, vomito, pirosi, diarrea, aumento dell’attività degli enzimi epatici, pigmentazione bruna della pelle, raramente iperuricemia, prurito cutaneo, cefalea, ipotensione arteriosa, perdita di coscienza, vertigini, parestesie cutanee (formicolio, sensazione di bruciore, sensazione di calore, sensazione di formicamento), alterazioni del metabolismo del glucosio, disturbi visivi, ittide colostatica.

Trattamento. È necessario interrompere l’assunzione del farmaco. La terapia è sintomatica.

Effetti indesiderati.

Apparato cardiocircolatorio: sensazione di calore, che può essere accompagnata da dispnea, tachicardia, palpitazioni, sudorazione, brividi, edemi.

Sistema nervoso centrale e periferico: parestesie, capogiri, cefalea.

Pelle: iperemia del viso e della parte superiore del tronco con sensazione di formicolio e bruciore, secchezza della pelle e della mucosa oculare, prurito cutaneo intenso, eruzioni cutanee.

Fegato e vie biliari: con l'uso prolungato – steatosi epatica, aumento nel sangue di aspartato aminotransferasi (AST), lattato deidrogenasi (LDG) e fosfatasi alcalina.

Metabolismo: con l'uso prolungato a dosi elevate – ridotta tolleranza al glucosio, aumento della glicemia, aumento dell'acido urico nel sangue, ipofosfatemia.

Altri: reazioni allergiche (inclusa orticaria).

Molto raramente, durante l'assunzione di acido nicotinico, in pazienti con cardiopatia ischemica si può osservare un aumento della frequenza di aritmie atriali, nonché acantosi (macchie brune sulla pelle con superficie vellutata). Raramente può verificarsi edema della retina. Questi sintomi sono transitori e scompaiono dopo l'interruzione del farmaco.

Con l'assunzione di dosi elevate: iperpigmentazione, crampi, diarrea, nausea, vomito, anoressia, peggioramento dell'ulcera gastrica, ittero, ambliopia, riduzione del numero di piastrine, allungamento del tempo protrombinico. Possono manifestarsi insonnia, mialgia, ipotensione arteriosa, rinite. Possibili offuscamento della vista, edema delle palpebre, miopatia, dermatite esfoliativa. Sono stati riportati casi di rabdomiolisi con l'uso concomitante di acido nicotinico e lovastatina.

Durata della validità. 4 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell'imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezione.

50 compresse in un contenitore. 1 contenitore in una confezione di cartone.

Categoria di vendita.

Senza ricetta.

Produttore.

Società per azioni «Tehnolog».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Ucraina, 20300, regione di Cherkasy, città di Uman, via Staroproryzna, 8.