Ácido nicotínico

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento ÁCIDO NIACINAMIDA (NICOTINIC ACID)

Composición:

Principio activo: ácido nicotínico;

1 tableta contiene 50 mg de ácido nicotínico;

Sustancias auxiliares: glucosa monohidrato, estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas unilaminadas, de forma redonda, de color blanco o casi blanco, con muesca, cuyas superficies superior e inferior son convexas. Al examinar el corte bajo lupa, se observa una estructura relativamente homogénea.

Grupo farmacoterapéutico. Vasodilatadores periféricos. Ácido nicotínico y sus derivados. Código ATC C04AC01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El ácido nicotínico es un grupo prostético de las enzimas deshidrogenasa I y deshidrogenasa II, enzimas que transfieren hidrógeno y participan en procesos de oxidación-reducción. La deshidrogenasa II también interviene en el transporte de fosfato. La deficiencia de ácido nicotínico provoca el desarrollo de pellagra. El ácido nicotínico mejora el metabolismo de los hidratos de carbono, produce vasodilatación y tiene actividad lipoproteínemica, reduciendo la relación colesterol/fosfolípidos en caso de hipercolesterolemia.

Farmacocinética.

Se absorbe durante un período de 6 a 8 horas, ya que el ácido nicotínico se libera gradual y uniformemente del comprimido. Durante la primera hora se absorbe aproximadamente el 50 % y hasta la octava hora, aproximadamente el 96 %. Se metaboliza en el hígado, riñones y músculos. Los productos del metabolismo se excretan por los riñones.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Profilaxis y tratamiento de la pelagra (avitaminosis PP);
• aterosclerosis;
• gastritis hipoclora;
• espasmos vasculares (del cerebro, riñones, extremidades);
• neuritis del nervio facial;
• úlceras y heridas de distinta localización y origen que sanan lentamente.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la nicotinamida o a otros componentes del medicamento. Hipertensión arterial (formas graves), úlcera gástrica y duodenal (en fase de exacerbación), alteraciones marcadas de la función hepática, incluyendo cirrosis y hepatitis activa.

Diabetes mellitus descompensada, litiasis urinaria, hiperuricemia, gota.

Infarto reciente de miocardio, episodios previos de brusca disminución de la resistencia vascular periférica.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Los anticonceptivos orales y la isoniazida reducen la transformación del triptófano en ácido nicotínico, por lo que pueden aumentar la necesidad de ácido nicotínico.

El ácido nicotínico disminuye la eficacia y toxicidad del probencid, neomicina, barbitúricos, fármacos antituberculosos y sulfamidas.

Los antibióticos pueden intensificar el enrojecimiento cutáneo provocado por el ácido nicotínico.

El ácido acetilsalicílico reduce el efecto de enrojecimiento de la piel inducido por el ácido nicotínico.

No se recomienda combinar el ácido nicotínico con lovastatina o pravastatina debido al aumento del riesgo de reacciones adversas. Existen informes de casos de rabdomiólisis tras la administración conjunta de ácido nicotínico y lovastatina.

Debe tenerse precaución al combinarlo con fármacos antihipertensivos (posible potenciación del efecto hipotensor), anticoagulantes y ácido acetilsalicílico (por el riesgo de hemorragias).

El medicamento potencia la acción de los fármacos fibrinolíticos, espasmolíticos y glucósidos cardíacos, así como el efecto tóxico del alcohol sobre el hígado.

La administración concomitante con metildopa o betabloqueantes provoca una disminución significativa de la presión arterial; junto con fármacos antidiabéticos, reduce su efecto hipoglucemiante.

El ácido nicotínico es incompatible con las vitaminas B1, B12, B6, eufilina, salicilatos, tetraciclina, simpaticomiméticos y hidrocortisona.

La administración conjunta de alcohol durante el tratamiento con ácido nicotínico puede provocar una insuficiencia vascular aguda.

Características de la aplicación.

Para minimizar los efectos adversos y mejorar la tolerancia al tratamiento, se recomienda:

• durante el tratamiento, controlar el nivel de glucosa en sangre y la función hepática con el fin de detectar posibles efectos adversos del ácido nicotínico;
• tomar el ácido nicotínico únicamente con alimentos, lo que favorece una absorción gradual del fármaco y reduce los efectos adversos;
• no tomar el ácido nicotínico con bebidas calientes (especialmente café) ni con alcohol;
• no tomar una ducha (baño) caliente inmediatamente después de la ingestión del fármaco.

Aplicar con precaución en pacientes con hemorragias, glaucoma, insuficiencia renal, hipotensión arterial de grado moderado, gastritis con hipersecreción ácida y úlcera péptica del estómago y del duodeno (en fase de remisión). El ácido nicotínico debe administrarse con precaución en personas que abusan del alcohol, en pacientes con angina inestable e infarto agudo de miocardio que reciben nitratos, antagonistas de los canales de calcio y betabloqueantes.

Con la administración prolongada de ácido nicotínico en dosis altas, puede desarrollarse infiltración grasa del hígado; por lo tanto, es necesario controlar la función hepática.

Debe realizarse un monitoreo regular del nivel de ácido úrico en sangre debido a la posibilidad de su aumento durante la terapia prolongada.

Para prevenir complicaciones hepáticas, se recomienda incluir en la dieta alimentos ricos en metionina (queso) o administrar metionina y otros agentes lipotrópicos.

El medicamento contiene glucosa, lo cual debe tenerse en cuenta en pacientes con diabetes mellitus.

No es recomendable utilizar el ácido nicotínico para corregir la dislipidemia en pacientes con diabetes mellitus.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No se recomienda administrar este medicamento durante el embarazo o la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manipular mecanismos.

No se han realizado estudios sobre el efecto del fármaco en la velocidad de reacción; sin embargo, debe tenerse en cuenta la posible aparición de mareo y somnolencia con el uso de ácido nicotínico.

Vía de administración y dosis.

Administrar por vía oral después de las comidas.

En el caso de pelagra, administrar a adultos 100 mg de 2 a 4 veces al día durante 15-20 días; en niños a partir de 12 años, 50 mg 2 veces al día. Dosis máxima: 3 veces al día.

En otras enfermedades, administrar a adultos 50 mg (hasta 100 mg) 2 veces al día; en niños a partir de 12 años, 25 mg (la tableta dispone de ranura para partir) 2 veces al día.

Dosis máximas para adultos: única – 100 mg, diaria – 500 mg.

Dosis máximas para niños: única – 50 mg, diaria – 200 mg.

En casos de aterosclerosis (en ausencia de efectos adversos), la dosis única puede aumentarse gradualmente hasta 500 mg – 1 g, y la dosis diaria hasta 2–3 g.

Niños.

No se recomienda administrar este medicamento a niños menores de 12 años.

Sobredosis.

Síntomas. Dosis elevadas de ácido nicotínico pueden provocar vasodilatación periférica, enrojecimiento de la piel, náuseas, vómitos, pirosis, diarrea, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, pigmentación marrón de la piel, rara vez hiperuricemia, picor en la piel, cefalea, hipotensión arterial, pérdida de conciencia, mareo, parésteisias cutáneas (hormigueo, sensación de ardor, sensación de calor, sensación de hormigueo como de hormigas), alteraciones del metabolismo de la glucosa, trastornos visuales, ictericia colestásica.

Tratamiento. Debe suspenderse la administración del medicamento. El tratamiento es sintomático.

Reacciones adversas.

Del sistema cardiovascular: sensación de sofocos, que pueden ir acompañados de disnea, taquicardia, palpitaciones, sudoración, escalofríos y edemas.

Del sistema nervioso central y periférico: parestesias, mareo, cefalea.

De la piel: hiperemia de la piel de la cara y de la parte superior del tronco con sensación de hormigueo y escozor, sequedad de la piel y de la mucosa ocular, prurito cutáneo intenso, erupciones cutáneas.

Del hígado y de las vías biliares: con uso prolongado – esteatosis hepática, aumento en sangre de aspartato aminotransferasa (AST), lactato deshidrogenasa (LDH) y fosfatasa alcalina.

Del metabolismo: con uso prolongado y en dosis altas – disminución de la tolerancia a la glucosa, aumento del nivel de glucosa en sangre, aumento del nivel de ácido úrico en sangre, hipofosfatemia.

Otros: reacciones alérgicas (incluyendo urticaria).

Muy raramente, durante el tratamiento con ácido nicotínico en pacientes con enfermedad coronaria, puede aumentar la frecuencia de arritmias auriculares, así como presentarse acantosis (manchas marrones en la piel con superficie aterciopelada). Rara vez puede aparecer edema de la retina. Estos síntomas son inestables y desaparecen tras la interrupción del fármaco.

Con la administración de dosis altas: hiperpigmentación, calambres, diarrea, náuseas, vómitos, anorexia, exacerbación de úlcera gástrica, ictericia, ambliopía, disminución del número de plaquetas, prolongación del tiempo de protrombina. Pueden presentarse insomnio, mialgia, hipotensión arterial, rinitis. También son posibles visión borrosa, edema de párpados, miopatía, dermatitis exfoliativa. Se han notificado casos de rabdomiólisis con la administración conjunta de ácido nicotínico y lovastatina.

Plazo de validez. 4 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Envase.

50 comprimidos en un recipiente. 1 recipiente en una caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sin receta.

Fabricante.

Empresa conjunta «Tehnolog».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 20300, región de Cherkasy, ciudad de Uman, calle Stara Prorizna, 8.