Коледан

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА КОЛЕДАН (COLEDAN)

Состав:

действующее вещество: холекальциферол;

1 мл раствора содержит холекальциферола 15000 МЕ;

вспомогательные вещества: полисорбат 35; масло рицинуса; сахароза; кислота лимонная, моногидрат; спирт бензиловый; ароматизатор «Тутти-Фрутти»; натрия гидрофосфат безводный; вода очищенная.

Лекарственная форма. Капли оральные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный однородный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Витамины. Витамин D и аналоги. Холекальциферол. Код АТХ A11C C05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Холекальциферол (витамин D3) — это активный антирахитический фактор. Наиболее важной функцией витамина D является регуляция метаболизма кальция и фосфатов, способствующая правильной минерализации и росту скелета.

Витамин D3 является естественной формой витамина D, образующейся у человека под действием солнечного света. По сравнению с витамином D2 он характеризуется на 25 % более высокой активностью.

Он необходим для функционирования паращитовидных желез, кишечника, почек и костной системы. Холекальциферол играет существенную роль в абсорбции кальция и фосфатов из кишечника, в транспорте минеральных солей и в процессе кальцификации костей, регулирует выведение кальция и фосфатов почками. Наличие в крови ионов кальция в физиологических концентрациях обеспечивает поддержание тонуса скелетной мускулатуры, функцию миокарда, способствует проведению нервного возбуждения, регулирует процесс свёртывания крови. Витамин D также участвует в функционировании иммунной системы, влияя на продукцию лимфокинов.

Недостаток витамина D3 в пище, снижение его всасывания, дефицит кальция, а также недостаточное пребывание на солнце в период быстрого роста ребёнка приводят к рахиту, а у взрослых — к остеомаляции, у беременных женщин — к появлению симптомов тетании и нарушению формирования зубной эмали у новорождённых.

Женщинам в период менопаузы, которые часто страдают от остеопороза вследствие гормональных нарушений, необходимо увеличить дозу витамина D3.

Фармакокинетика.

Абсорбция. После перорального применения холекальциферол абсорбируется в тонком кишечнике. Водный раствор витамина D3 всасывается лучше, чем масляный. У недоношенных детей возникает недостаточное образование и поступление желчи в кишечник, что нарушает всасывание витаминов в виде масляных растворов.

Витамин D3 участвует в регуляции обмена фосфора и кальция в организме уже через 6 часов после его приёма.

Уже через 48 часов после приёма витамина D3 наблюдается значительное повышение уровня холекальциферола в плазме крови.

Распределение. Холекальциферол проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Метаболизм. Холекальциферол метаболизируется в печени и почках, превращаясь в активный метаболит — кальцитриол, который связывается с белком-носителем и транспортируется к органам-мишеням (кишечник, кости, почки). Период полувыведения из плазмы крови составляет несколько суток и может удлиняться при заболеваниях почек.

Выведение. Холекальциферол выводится с мочой и калом.

Клинические характеристики.

Показания.

• Профилактика рахита, в том числе у недоношенных новорожденных.
• Профилактика дефицита витамина D3 у пациентов с мальабсорбцией.
• Профилактика дефицита витамина D3 у пациентов из групп высокого риска, не имеющих нарушений всасывания.
• Поддерживающая терапия остеопороза.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу и/или вспомогательным веществам лекарственного средства.
• Гиперкальциемия и/или гиперкальциурия.
• Гипервитаминоз D.
• Саркоидоз.
• Тяжелая почечная недостаточность.
• Мочекаменная болезнь, нефрокальциноз.
• Туберкулез.
• Псевдогипопаратиреоз (потребность в витамине D может быть ниже, чем при нормальной чувствительности к витамину).
• Редкое наследственное непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность сахаразы-изомальтазы.
• Дополнительный прием витамина D (может привести к передозировке).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении холекальциферола с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия.

Антациды, содержащие алюминий и магний.

При одновременном применении возможно усиление всасывания вышеуказанных средств в кишечнике и повышение их уровня в плазме крови, что приводит к усилению токсического действия алюминия на кости и риску развития гипермагниемии у пациентов с почечной недостаточностью. Следует избегать длительного и чрезмерного применения холекальциферола с антацидами, содержащими алюминий и магний.

Средства, содержащие высокие дозы кальция или фосфора.

При одновременном применении увеличивается риск гиперфосфатемии и гиперкальциемии. При одновременном применении рекомендуется регулярный контроль уровня кальция и фосфатов в плазме крови.

Кетоконазол.

При одновременном применении снижается активность холекальциферола за счёт подавления превращения 25-гидроксивитамина D в 1,25-дигидроксивитамин D ферментом почек 25-гидроксивитамин-D-1-гидроксилазой.

Метаболиты и аналоги витамина D.

При одновременном применении увеличивается риск токсических эффектов. Одновременное применение этих средств возможно только как исключение и только при контроле уровня кальция в плазме крови.

Противоэпилептические средства (фенитоин, барбитураты).

При одновременном применении возможно снижение уровня 25-гидроксихолекальциферола и усиление превращения в неактивные метаболиты вследствие индукции печеночных ферментов, поэтому терапевтический эффект витамина D может быть снижен.

Рифампицин, изониазид.

При одновременном применении усиливается метаболизм холекальциферола, что снижает его эффективность.

Средства, влияющие на всасывание жиров (например, орлистат), ионообменные смолы (такие как холестирамин), слабительные средства (такие как минеральные масла), рифампицин, неомицин.

При одновременном применении снижается абсорбция холекальциферола.

Сердечные гликозиды.

При одновременном применении усиливается токсическое действие сердечных гликозидов (повышается риск развития сердечных аритмий). Одновременное применение этих средств следует проводить с осторожностью. Во время терапии необходимо регулярно проводить ЭКГ и проверять уровень кальция в плазме крови и моче, а также определять концентрацию дигоксина или дигитоксина в плазме крови, если это возможно.

Тиазиды.

При одновременном применении усиливается риск гиперкальциемии. Одновременное применение этих средств следует проводить с осторожностью. Во время терапии необходимо контролировать уровень кальция в плазме крови и моче при длительной сопутствующей терапии.

Средства, применяемые при гиперкальциемии (такие как кальцитонин, этидронат, памидронат).

При одновременном применении возможен антагонизм с D. Следует прекратить применение холекальциферола в случае гиперкальциемии, требующей активного лечения.

Глюкокортикоиды.

При одновременном применении возможно снижение эффективности холекальциферола вследствие усиления метаболического превращения.

Особенности применения.

Индивидуальное обеспечение потребности в витамине D должно учитывать все возможные источники поступления этого витамина.

Определение суточной потребности ребёнка в витамине D и способа его применения следует устанавливать индивидуально и подвергать проверке в ходе периодических обследований, особенно в первые месяцы жизни.

Следует учитывать дозы лекарственного средства при назначении других лекарственных средств, содержащих витамин D. Дополнительные дозы витамина D или кальция можно применять только под наблюдением врача с контролем уровня кальция в плазме крови и в моче. Не рекомендуется применять холекальциферол одновременно с высокими дозами кальция.

Слишком высокие дозы лекарственного средства, применяемые длительно, или ударные дозы могут стать причиной хронического гипервитаминоза D3. Не следует превышать рекомендованные дозы лекарственного средства.

При применении лекарственного средства пациентам с лёгкими и умеренными нарушениями функции почек рекомендуется контролировать уровень кальция и фосфатов в плазме крови. Необходимо учитывать риск кальцификации мягких тканей. У пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек холекальциферол не метаболизируется обычным образом, и поэтому могут потребоваться другие формы витамина D.

Лекарственное средство не следует применять пациентам, склонным к образованию в почках кальцийсодержащих камней.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам:

• с нарушением выведения кальция и фосфатов почками;
• одновременно с тиазидными диуретиками (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• иммобилизованным пациентам;
• одновременно с сердечными гликозидами — из-за повышенной токсичности последних. Рекомендуется дополнительный контроль в таких случаях (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Такие пациенты имеют повышенный риск развития гиперкальциемии, поэтому следует контролировать уровень кальция в плазме крови и моче.

Лекарственное средство следует применять с особой осторожностью новорождённым, родившимся с маленьким передним родничком.

В течение длительного лечения дозами, превышающими 1000 МЕ (25 мкг) холекальциферола, следует проверять уровни кальция в плазме крови и моче и контролировать функцию почек, особенно у пациентов пожилого возраста и пациентов, принимающих сердечные гликозиды или диуретики (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). При появлении гиперкальциемии, признаков ухудшения функции почек или гиперкальциурии (7,5 ммоль (300 мг) кальция / 24 ч) следует уменьшить дозу или прекратить применение лекарственного средства.

Лечение следует прекратить при появлении симптомов гипервитаминоза, таких как усталость, тошнота, диарея или полиурия. Поскольку такие симптомы неспецифичны, следует проконсультироваться с врачом, чтобы определить, могут ли они быть связаны с избытком витамина D.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность.

Данные о применении холекальциферола в период беременности ограничены.

В настоящее время нет данных о наличии рисков при применении максимальной суточной дозы 600 МЕ (15 мкг холекальциферола). Однако витамин D рекомендуется применять беременным с осторожностью только при его недостаточности. Суточная доза не должна превышать 500 МЕ, если врач не назначил иное.

Следует избегать длительного применения высоких доз витамина D в период беременности, поскольку длительная гиперкальциемия, возникающая в результате, может негативно повлиять на физическое и психическое развитие, может вызвать надклапанную аортальную стенозу и ретинопатию у ребёнка.

Период грудного вскармливания.

Витамин D и его метаболиты проникают в грудное молоко. Это следует учитывать при введении прикорма новорождённым, находящимся на грудном вскармливании. Признаков передозировки у новорождённых, матери которых принимали витамин D, не наблюдалось. В период грудного вскармливания лекарственное средство следует применять только по назначению врача.

Фертильность.

В исследованиях влияния холекальциферола на репродуктивную функцию и фертильность никаких эффектов не наблюдалось. Соотношение потенциальной пользы и риска для человека остаётся неизвестным.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных о влиянии на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. При применении лекарственного средства рекомендуется соблюдать осторожность, учитывая возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы.

Способ применения.

Лекарственное средство предназначено для перорального применения.

Взрослым и детям старшего возраста лекарственное средство принимать в ложке с жидкостью.

Детям грудного возраста капли дают в ложке воды, молока или каши. Лекарственное средство добавлять в пищу непосредственно перед её употреблением.

1 капля содержит 500 МЕ витамина D3. Для точного отмеривания дозы необходимо во время капания держать флакон под углом 45°.

Предполагается, что усвоение витамина D более эффективно вместе с пищевыми жирами, поэтому лекарственное средство рекомендуется принимать после одного из основных приёмов пищи.

Дозировка.

Взрослые.

Профилактика рахита.

Рекомендуемая доза лекарственного средства составляет 1 каплю (около 500 МЕ витамина D3) в сутки.

Профилактика дефицита витамина D3 у пациентов с мальабсорбцией и пациентов из групп высокого риска, не имеющих нарушений всасывания.

Рекомендуемая доза лекарственного средства составляет 1 каплю (около 500 МЕ витамина D3) в сутки.

Поддерживающая терапия остеопороза.

Рекомендуемая доза лекарственного средства составляет 2 капли (около 1000 МЕ витамина D3) в сутки.

Дети.

Лекарственное средство следует применять с второго дня жизни.

Общая рекомендуемая доза лекарственного средства для профилактики рахита у недоношенных новорождённых составляет 2 капли (около 1000 МЕ витамина D3) в сутки.

Общая рекомендуемая доза лекарственного средства для лечения дефицита витамина D3 у детей, включая младенцев, составляет 2–10 капель (около 1000–5000 МЕ витамина D3) в сутки.

Длительность лечения зависит от течения и тяжести заболевания и определяется врачом индивидуально.

В течение второго года жизни может возникнуть необходимость в дальнейшем применении холекальциферола, особенно в зимний период. Профилактические и лечебные дозы, а также продолжительность приёма лекарственного средства определяются индивидуально врачом.

Дети.

Лекарственное средство применять детям с 2 недель жизни.

Передозировка.

Передозировка витамина D может вызвать гиперкальциемию. При превышении дозы, превышающей потребности организма, концентрации активного метаболита в плазме не увеличиваются, поскольку отрицательная обратная связь ограничивает метаболическую активацию при превышении потребностей организма.

Симптомы.

Большие дозы витамина D могут вызвать гиперкальциемию: от бессимптомного повышения уровня кальция в плазме крови до угрожающего жизни гиперкальциемического синдрома. Симптомы интоксикации неспецифичны и могут включать усталость, мышечную слабость, анорексию, потерю массы тела, тошноту, рвоту, запор, диарею, полиурию, панкреатит, никтурию, потливость, головную боль, жажду, обезвоживание, гипертензию, сонливость, головокружение, беспокойство, раздражительность, психические расстройства, депрессию, пириексию. Типичные биохимические данные включают гиперкальциемию, гиперкальциурию и повышенный уровень 25-гидроксивитамина D. Аритмия может возникать в тяжёлых случаях, а экстремальная гиперкальциемия может привести даже к коме или смерти. Последствиями стойкой гиперкальциемии являются нефролитиаз, нефрокальциноз, нарушение функции почек вплоть до почечной недостаточности и кальцификация мягких тканей (например, сердца, сосудов, почек). Индивидуальная чувствительность к витамину D значительно различается. Младенцы и дети более чувствительны к его токсическому действию.

Пациентов, длительно получающих высокие дозы, следует проинформировать о симптомах возможной передозировки.

Лечение.

Специфического антидота нет. При передозировке необходимо прекратить поступление витамина D из любых источников. Рекомендуется регидратация пациента. Рекомендуется диета с низким содержанием кальция и фосфора. Следует рассмотреть возможность применения глюкокортикоидов, петлевых диуретиков, кальцитонина или бисфосфонатов в зависимости от тяжести гиперкальциемии. Пероральные или внутривенные бисфосфонаты доказали свою эффективность в лечении передозировки витамина D.

Гиперкальциемия может сохраняться в течение длительного периода после передозировки витамина D. Необходимо наблюдать за пациентом из-за риска повторной интоксикации.

Побочные реакции.

Побочные реакции, как правило, не наблюдаются при применении в рекомендуемых дозах. При индивидуальной повышенной чувствительности к лекарственному средству, что отмечается редко, или в результате применения очень высоких доз в течение длительного периода может развиться гипервитаминоз D.

Со стороны обмена веществ и питания:

гиперхолестеринемия, потеря массы тела, полидипсия, гиперкальциемия, гиперкальциурия.

Со стороны психики:

депрессия, снижение либидо, нарушения психики.

Со стороны нервной системы:

головная боль, сонливость.

Со стороны органов зрения:

конъюнктивит, фоточувствительность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

аритмия, артериальная гипертензия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

потеря аппетита, тошнота, рвота, запор, сухость во рту, метеоризм, боли в животе, диарея, диспепсия, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы:

повышение активности аминотрансфераз.

Со стороны иммунной системы и подкожных тканей:

реакции повышенной чувствительности, включая крапивницу, сыпь, зуд, ангионевротический отек, одышку и анафилактоидные реакции (в связи с содержанием в составе бензилового спирта).

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:

миалгия, артралгия, слабость в мышцах.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

повышение уровня кальция в плазме крови и/или в моче, мочекаменная болезнь и кальцификация тканей, уремия, полиурия.

Со стороны организма в целом:

повышенное потоотделение.

Также поступали сообщения о развитии ринореи, гипертермии.

Сообщения о предполагаемых побочных реакциях.

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинские и фармацевтические работники, а также пациенты или их законные представители должны сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

3 года.

После вскрытия флакона лекарственное средство можно использовать в течение 6 месяцев.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке и в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 мл раствора в стеклянном флаконе-капельнице коричневого цвета с капельницей; по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. А.Ш. /
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

15 Теммуз Махаллеші Джамі Йолу Джаддесі №50 Гюнешлі Багджилар/Стамбул, Турция /
15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey.

Заявитель.

ООО «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина /
WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.