Кокарнит

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства КОКАРНИТ (COCARNIT)

Состав:

Действующие вещества:
для препарата – никотинамид, кокарбоксилаза, цианокобаламин, динатрия аденозинтрифосфат тригидрат;
для растворителя – гидрохлорид лидокаина.

1 флакон препарата содержит: никотинамида 20 мг, кокарбоксилазы 50 мг, цианокобаламина 0,5 мг, тригидрата динатрия аденозинтрифосфата 10 мг;

Вспомогательные вещества: глицин, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216);

1 ампула растворителя (2 мл 0,5 % раствора) содержит: гидрохлорида лидокаина 0,01 г;

Вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Препарат – лиофилизат для раствора для инъекций.

Растворитель – раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства:

лекарственное средство – лиофилизат розового цвета;

растворитель – прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Витамины в комбинации с различными веществами. Код АТХ A11J C.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лекарственное средство представляет собой комплекс метаболических веществ и витаминов.

Никотинамид — одна из форм витамина РР, участвует в окислительно-восстановительных процессах в клетке, улучшает углеводный и азотистый обмен, нормализует липидный обмен, снижает уровень атерогенных липопротеинов в крови.

Кокарбоксилаза — кофермент, образующийся в организме из тиамина (витамина В1), поступающего извне. Играет важную роль в углеводном обмене, входит в состав фермента карбоксилазы, катализирующего карбоксилирование и декарбоксилирование α-кетокислот. Опосредованно способствует синтезу нуклеиновых кислот, белков и липидов. Снижает в организме уровень молочной и пировиноградной кислот, способствует утилизации глюкозы. Улучшает трофику нервной ткани.

Цианокобаламин (витамин В12) в организме превращается в активную форму — аденозилкобаламин или кобамид, обладающие высокой биологической активностью. Повышает синтез белка в организме и способствует его накоплению. Активирует обмен углеводов и липидов. Снижает уровень холестерина в крови, предупреждает жировую инфильтрацию печени. Необходим для нормального функционирования органов кроветворения, способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, повышая их устойчивость к гемолизу. Повышает способность тканей к регенерации. Оказывает положительное влияние на функцию печени и нервной системы.

Динатрия аденозинтрифосфат тригидрат является производным аденозина. Стимулирует метаболические процессы. Оказывает гипотензивное и антиаритмическое, сосудорасширяющее действие, в том числе на коронарные артерии.

Фармакокинетика.

Фармакокинетика лекарственного средства не изучалась.

Клинические характеристики.

Показания.

В составе комплексного лечения:

• неврита, нейропатии (в т. ч. при сахарном диабете);
• невралгии различного происхождения;
• миалгии, ишиалгии;
• люмбаго, радикулита;
• бурсита, тендинита;
• ишемической болезни сердца (I–II функциональный класс по NYHA);
• миокардита;
• миокардиопатии.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующим веществам или к другим компонентам лекарственного средства;
• кардиогенный шок и другие виды шока; декомпенсированная сердечная недостаточность; синдром удлинения интервала QT; тяжелые формы брадиаритмий; атриовентрикулярная блокада (АВ-блокада) II–III степени; острый инфаркт миокарда; артериальная гипотензия; тяжелые формы артериальной гипертензии; геморрагический инсульт; внезапное снижение периферического сосудистого сопротивления в анамнезе, гиперкоагуляция (в т.ч. при острых тромбозах);
• воспалительные заболевания легких; обструктивные заболевания бронхолегочной системы; тяжелые формы бронхиальной астмы;
• гиперкалиемия, гипермагниемия;
• эритремия, эритроцитоз;
• новообразования, за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина B12;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• подагра; гиперурикемия;
• декомпенсированный сахарный диабет;
• тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. цирроз).

Дополнительно для растворителя – 0,5 % раствора лидокаина гидрохлорида:

• повышенная чувствительность к другим местным анестетикам амидного типа;

• синдром слабости синусового узла; синдром Вольфа – Паркинсона – Уайта; синдром Адамса – Стокса; стенокардия напряжения высокого функционального класса (III–IV функциональный класс по NYHA);

• наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, связанных с введением лидокаина гидрохлорида;

• миастения;

• гиповолемия;

• порфирия;

• тяжелая почечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Никотинамид

Антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота – усиление риска развития кровотечений. При одновременном применении следует соблюдать осторожность.

Антигипертензивные средства – усиление гипотензивного действия. При одновременном применении следует соблюдать осторожность.

Антибиотики – возможное усиление гиперемии, вызванной никотинамидом.

Ловастатин, правастатин – одновременное применение с никотинамидом не рекомендуется из-за повышенного риска побочных реакций. Сообщалось о случаях рабдомиолиза при одновременном применении никотинамида с ловастатином.

Неомицин, барбитураты, противотуберкулезные средства, сульфаниламиды – снижение токсичности последних и предотвращение индуцированного неомицином снижения концентрации холестерина и липопротеидов высокой плотности.

Пероральные контрацептивы, изониазид – возможное повышение потребности в никотинамиде (вследствие замедления превращения триптофана в никотиновую кислоту).

Пробенецид – ослабление действия последнего.

Ципрофибрат – одновременное применение с никотинамидом не рекомендуется.

Фибринолитические средства, спазмолитики, сердечные гликозиды – усиление действия последних.

Никотинамид усиливает токсическое действие алкоголя на печень.

Кокарбоксилаза

Сердечные гликозиды – усиление кардиотонического действия сердечных гликозидов.

Цианокобаламин

Средства, повышающие свертываемость крови – одновременное применение с никотинамидом не рекомендуется.

Пероральные контрацептивы – снижение концентрации цианокобаламина в плазме крови.

Тиамин – усиление риска аллергических реакций, вызванных тиамином.

Хлорамфеникол – снижение гемопоэтического ответа на лекарственное средство.

Антиметаболиты и большинство антибиотиков изменяют результаты микробиологических исследований цианокобаламина.

Динатрия аденозинтрифосфат тригидрат

Блокаторы β-адренорецепторов, нитраты – усиление антиангинального действия.

Дипиридамол – усиление действия последнего, в частности его сосудорасширяющего эффекта.

Калийсберегающие диуретики, препараты калия, ингибиторы АПФ – усиление риска гиперкалиемии.

Карбамазепин – усиление эффекта аденозина (в том числе до развития блокады).

Ксантинола никотинат – ослабление эффекта аденозина.

Производные пурина (кофеин и теофиллин) – проявляется некоторый антагонизм с аденозином.

Препараты магния – усиление риска гипермагниемии.

Сердечные гликозиды – усиление риска побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы. Препарат нельзя вводить в больших дозах одновременно с сердечными гликозидами.

Лидокаина гидрохлорид

Амитриптилин, бупивакаин, дизопирамид, имипрамин, нортриптилин, петидин, хинидин, хлорпромазин – снижение концентрации лидокаина в плазме крови.

Антиаритмические средства (в т.ч. амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирамид, аймалин) – усиление кардиодепрессивного эффекта (вследствие удлинения интервала QT) и в крайне редких случаях возможное развитие атриовентрикулярной блокады или фибрилляции желудочков. Одновременное применение с амиодароном также может привести к развитию судорог.

Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) – увеличение риска кровотечений.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики – ослабление эффекта лидокаина (вследствие гипокалиемии).

Барбитураты (фенобарбитал), противосудорожные средства – увеличение метаболизма и снижение концентрации лидокаина в плазме крови, а также усиление кардиодепрессивного эффекта.

Блокаторы β-адренорецепторов – замедление метаболизма и усиление эффектов (в т.ч. токсических) лидокаина, в частности увеличение риска брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении этих средств следует уменьшить дозу лидокаина.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) – возможное замедление абсорбции и пролонгация эффекта лидокаина.

Глюкагон, изадрин – увеличение клиренса лидокаина.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан – при спинальной и эпидуральной анестезии увеличивается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

Средства для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно), этанол – усиление угнетающего влияния на дыхание.

Средства, вызывающие блокаду нервно-мышечной передачи – усиление эффекта таких средств (вследствие уменьшения проводимости нервных импульсов).

Ингибиторы моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) – увеличение риска артериальной гипотензии. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

Курареподобные средства – углубление миорелаксации (вплоть до паралича дыхательных мышц).

Мексилетин, норэпинефрин – усиление токсичности лидокаина (вследствие снижения клиренса и печеночного кровотока).

Мидазолам – повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Наркотические анальгетики (морфин) – усиление анальгезирующего эффекта таких средств, однако усиливается и угнетение дыхания.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид – возбуждение центральной нервной системы (ЦНС), бред, галлюцинации.

Полимиксин В – при одновременном применении следует контролировать функцию дыхания.

Прениламин – увеличение риска желудочковой аритмии типа «пируэт».

Пропафенон – увеличение продолжительности и тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Рифампицин – снижение концентрации последнего в плазме крови.

Седативные и снотворные средства – усиление угнетающего действия на ЦНС.

Сердечные гликозиды – ослабление кардиотонического эффекта сердечных гликозидов. На фоне интоксикации гликозидами наперстянки лидокаин может усиливать тяжесть АВ-блокады.

Циметидин – снижение метаболизма (снижение печеночного клиренса вследствие ингибирования микросомального окисления) и увеличение концентрации лидокаина в плазме крови, а также усиление его токсических эффектов.

Особенности применения.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью у пациентов с брадикардией, атриовентрикулярной блокадой I степени, неполной АВ-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, склонностью к артериальной гипотензии, сердечной недостаточностью умеренной степени, нарушением функции печени и почек умеренной степени, нарушением функции дыхания, склонностью к бронхоспазмам, генетической предрасположенностью к злокачественной гипертермии, гиперацидным гастритом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (вне стадии обострения), глаукомой, эпилепсией, после операций на сердце, при злоупотреблении алкоголем, у пациентов, принимающих нитраты, антагонисты кальциевых каналов, блокаторы β-адренорецепторов, а также у ослабленных больных и пожилых пациентов.

Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели свёртывания крови при применении лекарственного средства у пациентов со склонностью к тромбообразованию и со стенокардией.

При внутримышечном введении лидокаина может повышаться концентрация креатинина, что может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.

Перед применением лекарственного средства пациентам с заболеваниями сердца следует нормализовать уровень калия в плазме крови, поскольку гипокалиемия снижает эффективность лидокаина.

Применение лекарственного средства может привести к увеличению потребности в инсулине у пациентов, страдающих сахарным диабетом. Применение лекарственного средства нецелесообразно для коррекции дислипидемии у больных сахарным диабетом.

Во время применения лекарственного средства следует контролировать показатели периферической крови, функцию печени, уровень глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови; при длительном применении — уровень калия и магния в плазме крови.

Во время применения лекарственного средства необходим ЭКГ-мониторинг. При развитии синусовой дисфункции, удлинении интервала PQ, расширении QRS-комплекса или аритмии следует уменьшить дозу препарата или прекратить его применение.

При тенденции к развитию лейко- и эритроцитоза дозу лекарственного средства следует уменьшить или временно приостановить его применение.

Во время применения лекарственного средства следует ограничить употребление продуктов, содержащих кофеин (кофе, чай и другие напитки).

Поскольку длительное применение лекарственного средства может привести к жировой дистрофии печени, для её профилактики в рацион больных следует включать продукты, богатые метионином, или назначать метионин и другие липотропные средства.

Лекарственное средство содержит метилпарагидроксибензоат (Е 218) и пропилпарагидроксибензоат (Е 216), которые могут вызывать аллергические реакции (в том числе отсроченные), а в отдельных случаях — бронхоспазм.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Лекарственное средство не следует применять в период беременности. При применении лекарственного средства следует прекратить грудное вскармливание.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Если во время применения лекарственного средства наблюдаются головокружение, снижение артериального давления, следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство предназначено для внутримышечного введения.

После разведения растворителем лекарственное средство вводят внутримышечно по 1–2 флакона 1 раз в сутки. В качестве растворителя используется раствор лидокаина гидрохлорида, входящий в комплект. При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Введение раствора лидокаина гидрохлорида должны осуществлять только медицинские работники.

Раствор следует применить сразу после его приготовления. Цвет приготовленного раствора должен быть красным. Не применять раствор, если изменился его цвет.

Длительность лечения лекарственным средством и проведение повторных курсов зависят от течения и тяжести заболевания.

Дети.

Опыт применения лекарственного средства у детей отсутствует, поэтому его не рекомендуется применять у данной категории пациентов.

Передозировка.

Симптомы: головокружение, слабость, тремор, желудочковые нарушения; нарушения зрения; тонико-клонические судороги; психомоторное возбуждение, синкопальное состояние, связанное с резким снижением артериального давления; коллапс; застойная сердечная недостаточность, отек легких; гиперкоагуляция, тромбоз периферических сосудов; кома; асфиксия; апноэ или усиление проявлений побочных реакций.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), холинолитики, симптоматическая терапия, антагонистами аденозина являются ксантины (эуфиллин, теофиллин). Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны ЦНС корректируются применением бензодиазепинов/барбитуратов короткого действия. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применяют атропин (0,5–1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии — симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Возможна интубация, искусственная вентиляция легких. В острой фазе передозировки диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Побочные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: гиперкоагуляция.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции, отеки, в том числе отек Квинке.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, кратковременная потеря сознания, заторможенность, ощущение сдавления в голове, фобии, нервное возбуждение, парестезии.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, макулярный отек.

Со стороны сердца: тахикардия, боль в области сердца, аритмия, брадикардия, неприятные ощущения в груди, ощущение сердцебиения, нарушения АВ-проводимости (АВ-блокада), асистолия.

Со стороны сосудов: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, приливы, коронарный артериальный спазм, который может привести к инфаркту миокарда.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, металлический привкус во рту, усиление моторики желудочно-кишечного тракта, послабление стула.

Со стороны кожи и подкожных тканей: гиперемия лица, акроцианоз, зуд, кожные высыпания, крапивница, акне, буллезные высыпания, аллергический дерматит, экссудативный дерматит, сухость кожи и слизистых оболочек глаз, акантоз.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: усиление диуреза.

Общие расстройства и реакции в месте введения: изменения в месте введения, включая боль, гиперемию, зуд, отек, уплотнение и некроз в месте инъекции; слабость, недомогание, озноб, лихорадка, ощущение жара, повышенное потоотделение, боль в руках, спине, шее, нарушения пуринового обмена.

Дополнительно для растворителя (0,5 % раствора лидокаина гидрохлорида) возможны нижеперечисленные побочные реакции.

Со стороны нервной системы: двигательное беспокойство, эйфория, сонливость, нарушение сна, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается при гиперкапнии и ацидозе), моторная блокада, нарушения чувствительности, тревожность, спутанность сознания, кома.

Со стороны органов зрения: нистагм, диплопия, светобоязнь, обратимая слепота, конъюнктивит, мелькание «мушек» перед глазами.

Со стороны органов слуха: нарушение слуха, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит, паралич дыхательных мышц, респираторный паралич.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, неприятные ощущения в эпигастрии.

Общие расстройства: слабость, злокачественная гипертермия, ощущение жара, холода или онемения конечностей.

При длительном и неконтролируемом применении — гиперкалиемия, гипермагниемия.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важно. Это позволяет постоянно контролировать соотношение польза/риск при применении лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

Срок годности.

Препарат Кокарнит — 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Упаковка.

3 стеклянных флакона коричневого цвета с лиофилизатом и 3 стеклянные ампулы коричневого цвета с растворителем в контурной ячейковой упаковке. 1 контурная ячейковая упаковка в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. A.Ш., Турция/

WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S., Turkey.

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ОПЗЧ, квартал Г.О.Паша, 6-я улица, №30, Черкезкой/Текирдаг, Турция/

COSB G.O.Pasa Mah. 6. Cad. No:30, Cerkezkoy/Tekirdag, Turkey.

Заявитель.

ООО «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина/

WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.