Carnitina

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE COCARNIT (COCARNIT)

Composizione:

Principi attivi: per il medicinale – nicotinamide, cocarbossilasi, cianocobalamina, adenosina trifosfato disodica triidrato; per il solvente – cloridrato di lidocaina.

Ogni flaconcino del medicinale contiene: nicotinamide 20 mg, cocarbossilasi 50 mg, cianocobalamina 0,5 mg, adenosina trifosfato disodica triidrato 10 mg;

Eccipienti: glicina, metil p-idrossibenzoato (E 218), propil p-idrossibenzoato (E 216);

Ogni fiala del solvente (2 ml di soluzione allo 0,5 %) contiene cloridrato di lidocaina 10 mg;

Eccipiente: acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica.

Medicinale – liofilizzato per soluzione iniettabile.

Solvente – soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche:

medicinale – liofilizzato di colore rosa;

solvente – soluzione trasparente e incolore.

Gruppo farmacoterapeutico.

Vitamine in associazione con altre sostanze. Codice ATC A11J C.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il medicinale è un complesso di sostanze metaboliche e vitamine.

La niacinamide – una delle forme della vitamina PP – partecipa ai processi redox cellulari, migliora il metabolismo dei carboidrati e degli azoti, normalizza il metabolismo lipidico e riduce i livelli di lipoproteine aterogene nel sangue.

La cocarbossilasi è un coenzima formato nell'organismo a partire dal tiamina (vitamina B1) assunta dall'esterno. Svolge un ruolo importante nel metabolismo dei carboidrati, facendo parte del complesso enzimatico della carbossilasi, che catalizza la carbossilazione e la decarbossilazione delle α-chetocidi. Indirettamente favorisce la sintesi di acidi nucleici, proteine e lipidi. Riduce i livelli di acido lattico e acido piruvico nell'organismo e migliora l'assimilazione del glucosio. Migliora la trofica del tessuto nervoso.

La cianocobalamina (vitamina B12) nell'organismo si trasforma nella sua forma attiva – adenosilcobalamina o cobamide – dotata di elevata attività biologica. Aumenta la sintesi proteica nell'organismo e ne favorisce l'accumulo. Attiva il metabolismo di carboidrati e lipidi. Riduce i livelli di colesterolo nel sangue e previene l'infiltrazione grassa del fegato. È necessaria per il normale funzionamento degli organi emopoietici, favorisce l'accumulo nei globuli rossi di composti contenenti gruppi solfidrili, aumentandone la resistenza all'emolisi. Potenzia la capacità rigenerativa dei tessuti. Esplica un effetto positivo sulla funzionalità epatica e sul sistema nervoso.

Il trifosfato adenosinico dinatrio triidrato è un derivato dell'adenosina. Stimola i processi metabolici. Esplica un'azione ipotensiva, antiaritmica e vasodilatatrice, compresa sulle arterie coronarie.

Farmacocinetica

La farmacocinetica del medicinale non è stata studiata.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Nel trattamento complesso:

• neurite, neuropatia (inclusa quella da diabete mellito);
• nevralgie di diversa origine;
• mialgia, isciatalgia;
• lombaggine, radicolite;
• borsite, tendinite;
• cardiopatia ischemica (classe funzionale I-II secondo NYHA);
• miocardite;
• miocardiopatia.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità ai principi attivi o ad altri componenti del medicinale;
• shock cardiogeno e altre forme di shock; scompenso cardiaco decompensato; sindrome da prolungamento dell'intervallo QT; forme gravi di bradiaritmie; blocco atrioventricolare (blocco AV) di II-III grado; infarto miocardico acuto; ipotensione arteriosa; forme gravi di ipertensione arteriosa; ictus emorragico; riduzione improvvisa della resistenza vascolare periferica in anamnesi, ipercoagulabilità (inclusa quella da trombosi acute);
• malattie polmonari infiammatorie; malattie ostruttive del sistema broncopolmonare; forme gravi di asma bronchiale;
• iperkaliemia, ipermagnesiemia;
• eritremia, eritrocitosi;
• neoplasie, salvo i casi associati ad anemia megaloblastica e carenza di vitamina B12;
• ulcera peptica gastrica e duodenale in fase di esacerbazione;
• gotta; iperuricemia;
• diabete mellito scompensato;
• insufficienza epatica grave (inclusa la cirrosi).

Aggiuntivamente per il solvente – soluzione 0,5% di cloridrato di lidocaina:

• ipersensibilità ad altri anestetici locali di tipo amidico;

• sindrome da bradichardia sinusale; sindrome di Wolff-Parkinson-White; sindrome di Adams-Stokes; angina da sforzo di classe funzionale elevata (classe funzionale III-IV secondo NYHA);

• storia di crisi epilettiformi correlate all'amministrazione di cloridrato di lidocaina;

• miastenia;

• ipovolemia;

• porfiria;

• insufficienza renale grave.

Interazioni con altri medicinali e altri tipi di interazioni.

Nicotinamide

Anticoagulanti, acido acetilsalicilico – aumento del rischio di emorragie. In caso di somministrazione concomitante, si raccomanda cautela.

Farmaci antiipertensivi – potenziamento dell'effetto ipotensivo. In caso di somministrazione concomitante, si raccomanda cautela.

Antibiotici – possibile potenziamento dell'iperemia indotta dalla nicotinamide.

Lovastatina, pravastatina – l'uso concomitante con nicotinamide non è raccomandato a causa dell'aumentato rischio di reazioni avverse. Sono stati riportati casi di rabdomiolisi con l'uso concomitante di nicotinamide e lovastatina.

Neomicina, barbiturici, farmaci antitubercolari, sulfonamidi – riduzione della tossicità di questi ultimi e prevenzione della riduzione indotta dalla neomicina della concentrazione di colesterolo e lipoproteine ad alta densità.

Contraccettivi orali, isoniazide – possibile aumento del fabbisogno di nicotinamide (a causa del rallentamento della trasformazione del triptofano in acido nicotinico).

Probenecid – riduzione dell'effetto di quest'ultimo.

Ciprofibrato – l'uso concomitante con nicotinamide non è raccomandato.

Farmaci fibrinolitici, farmaci spasmolitici, glicosidi cardiaci – potenziamento dell'effetto di questi ultimi.

La nicotinamide potenzia l'effetto tossico dell'alcolico sul fegato.

Cocarbossilasi

Glicosidi cardiaci – potenziamento dell'effetto cardiotonico dei glicosidi cardiaci.

Cianocobalamina

Farmaci che aumentano la coagulazione del sangue – l'uso concomitante con nicotinamide non è raccomandato.

Contraccettivi orali – riduzione della concentrazione plasmatica di cianocobalamina.

Tiamina – aumento del rischio di reazioni allergiche indotte dalla tiamina.

Cloramfenicolo – riduzione della risposta emopoietica al medicinale.

Gli antimetaboliti e la maggior parte degli antibiotici alterano i risultati dei test microbiologici della cianocobalamina.

Adenosina trifosfato tridrato disodico

Farmaci β-bloccanti, nitrati – potenziamento dell'effetto antianginoso.

Dipiridamolo – potenziamento dell'effetto di quest'ultimo, in particolare del suo effetto vasodilatatore.

Diuretici risparmiatori di potassio, preparati a base di potassio, inibitori dell'ACE – aumento del rischio di iperkaliemia.

Carbamazepina – potenziamento dell'effetto dell'adenosina (fino allo sviluppo di blocco).

Nicotinato di xantinolo – riduzione dell'effetto dell'adenosina.

Derivati delle purine (caffeina e teofillina) – si osserva un certo antagonismo con l'adenosina.

Preparati di magnesio – aumento del rischio di ipermagnesiemia.

Glicosidi cardiaci – aumento del rischio di reazioni avverse cardiovascolari. Il farmaco non deve essere somministrato in alte dosi contemporaneamente ai glicosidi cardiaci.

Cloridrato di lidocaina

Amitriptilina, bupivacaina, disopiramide, imipramina, nortriptilina, petidina, chinidina, clorpromazina – riduzione della concentrazione plasmatica di lidocaina.

Farmaci antiaritmici (inclusi amiodarone, verapamil, chinidina, disopiramide, ajmalina) – potenziamento dell'effetto cardiodepressivo (a causa del prolungamento dell'intervallo QT) e, in casi molto rari, possibile sviluppo di blocco atrioventricolare o fibrillazione ventricolare. L'uso concomitante con amiodarone può anche causare convulsioni.

Anticoagulanti (inclusi ardeparina, dalteparina, danaparoide, enoxaparina, eparina, warfarin) – aumento del rischio di emorragie.

Acetazolamide, diuretici tiazidici e dell'ansa – riduzione dell'effetto della lidocaina (a causa dell'ipokaliemia).

Barbiturici (fenobarbital), farmaci anticonvulsivanti – aumento del metabolismo e riduzione della concentrazione plasmatica di lidocaina, nonché potenziamento dell'effetto cardiodepressivo.

Farmaci β-bloccanti – rallentamento del metabolismo e potenziamento degli effetti (inclusi quelli tossici) della lidocaina, con particolare aumento del rischio di bradicardia e ipotensione arteriosa. In caso di somministrazione concomitante, si raccomanda di ridurre la dose di lidocaina.

Vasocostrittori (adrenalina, metossamina, fenilefrina) – possibile rallentamento dell'assorbimento e prolungamento dell'effetto della lidocaina.

Glucagone, isadrina – aumento del clearance della lidocaina.

Guanadrel, guanetidina, mecamilamina, trimetafano – in caso di anestesia spinale ed epidurale, aumenta il rischio di marcata ipotensione arteriosa e bradicardia.

Farmaci per narcosi (es. esobarbital, tiopentale sodico per via endovenosa), etanolo – potenziamento dell'effetto depressivo sulla respirazione.

Farmaci che determinano il blocco della trasmissione neuromuscolare – potenziamento dell'effetto di tali farmaci (a causa della riduzione della conduzione degli impulsi nervosi).

Inibitori della monoamino ossidasi (furazolidone, procarbazine, selegilina) – aumento del rischio di ipotensione arteriosa. Durante il trattamento con inibitori della MAO, non si deve somministrare lidocaina per via parenterale.

Farmaci curariformi – approfondimento della miorilassazione (fino alla paralisi dei muscoli respiratori).

Mexiletina, noradrenalina – potenziamento della tossicità della lidocaina (a causa della riduzione del clearance e del flusso ematico epatico).

Midazolam – aumento della concentrazione plasmatica di lidocaina.

Analgésici narcotici (es. morfina) – potenziamento dell'effetto analgesico di tali farmaci, ma anche potenziamento della depressione respiratoria.

Novocaina, novocainamide, procainamide – eccitazione del sistema nervoso centrale (SNC), delirio, allucinazioni.

Polimixina B – in caso di somministrazione concomitante, si deve monitorare la funzione respiratoria.

Prenilamina – aumento del rischio di aritmia ventricolare di tipo "torsione di punta".

Propafenone – aumento della durata e della gravità degli effetti collaterali a carico del SNC.

Rifampicina – riduzione della concentrazione plasmatica di quest'ultima.

Sedativi e ipnotici – potenziamento dell'effetto depressivo sul SNC.

Glicosidi cardiaci – riduzione dell'effetto cardiotonico dei glicosidi cardiaci. In caso di intossicazione da glicosidi della digitale, la lidocaina può aggravare la gravità del blocco AV.

Cimetidina – riduzione del metabolismo (riduzione del clearance epatico dovuta all'inibizione dell'ossidazione microsomale) e aumento della concentrazione plasmatica di lidocaina, nonché potenziamento dei suoi effetti tossici.

Caratteristiche d'uso.

Il medicinale deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con bradicardia, blocco atrioventricolare di primo grado, blocco AV incompleto, alterazioni della conduzione intraventricolare, tendenza all'ipotensione arteriosa, insufficienza cardiaca di grado moderato, alterazioni della funzionalità epatica e renale di grado moderato, disturbi della funzione respiratoria, predisposizione allo spasmo bronchiale, predisposizione genetica all'ipertermia maligna, gastrite iperacida, ulcera gastrica e duodenale (al di fuori della fase di esacerbazione), glaucoma, epilessia, dopo interventi cardiaci, nei soggetti con abuso di alcol, nei pazienti che assumono nitrati, antagonisti dei canali del calcio, beta-bloccanti, nei pazienti debilitati e negli anziani.

È necessario prestare cautela e monitorare i parametri della coagulazione del sangue durante l'uso del medicinale nei pazienti con tendenza alla formazione di trombi e con angina pectoris.

L'amministrazione intramuscolare di lidocaina può aumentare la concentrazione di creatinina, il che può portare a un errore nella diagnosi di infarto miocardico acuto.

Prima di iniziare il trattamento con il medicinale, nei pazienti con malattie cardiache si deve normalizzare il livello di potassio nel plasma sanguigno, poiché l'ipokaliemia riduce l'efficacia della lidocaina.

L'uso del medicinale può portare ad un aumento del fabbisogno di insulina nei pazienti affetti da diabete mellito. Il medicinale non è indicato per la correzione della dislipidemia nei pazienti con diabete mellito.

Durante il trattamento con il medicinale è necessario monitorare i parametri del sangue periferico, la funzionalità epatica, i livelli di glucosio e acido urico nel plasma sanguigno; in caso di trattamento prolungato, è necessario monitorare anche i livelli di potassio e magnesio nel plasma sanguigno.

Durante l'uso del medicinale è necessario effettuare un monitoraggio ECG. In caso di comparsa di disfunzione sinusale, allungamento dell'intervallo PQ, allargamento del complesso QRS o aritmia, si deve ridurre la dose del farmaco o interromperne l'uso.

In presenza di tendenza allo sviluppo di leucocitosi ed eritrocitosi, la dose del medicinale deve essere ridotta o temporaneamente sospesa.

Durante il trattamento con il medicinale si deve limitare l'assunzione di prodotti contenenti caffeina (caffè, tè e altre bevande).

Poiché un uso prolungato del medicinale può causare distrofia epatica da steatosi, per la sua prevenzione nella dieta dei pazienti si devono includere alimenti ricchi di metionina oppure somministrare metionina e altri agenti lipotropi.

Il medicinale contiene metilparaidrossibenzoato (E 218) e propilparaidrossibenzoato (E 216), che possono causare reazioni allergiche (anche con insorgenza ritardata) e, in singoli casi, broncospasmo.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Il medicinale non deve essere utilizzato durante la gravidanza. Durante il trattamento con il medicinale si deve interrompere l'allattamento al seno.

Capacità di influenzare la velocità delle reazioni nel guidare autoveicoli o altri macchinari.

Se durante il trattamento con il medicinale si manifestano capogiri o riduzione della pressione arteriosa, si deve astenersi dalla guida di autoveicoli o dall'uso di altri macchinari.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Il medicinale è destinato alla somministrazione intramuscolare.

Dopo la ricostituzione con il solvente, il medicinale deve essere somministrato per via intramuscolare, da 1 a 2 flaconi una volta al giorno. Come solvente si utilizza la soluzione di cloridrato di lidocaina fornita nel kit. Se si utilizzano soluzioni disinfettanti contenenti metalli pesanti per trattare il sito di iniezione, aumenta il rischio di reazioni locali come dolore e gonfiore.

La somministrazione della soluzione di cloridrato di lidocaina deve essere effettuata esclusivamente da personale medico.

La soluzione deve essere utilizzata immediatamente dopo la sua preparazione. Il colore della soluzione ricostituita deve essere rosso. Non utilizzare la soluzione se il colore è cambiato.

La durata del trattamento con il medicinale e la necessità di cicli ripetuti dipendono dall’andamento e dalla gravità della malattia.

Bambini.

Non esiste esperienza sull’uso del medicinale nei bambini; pertanto, non è raccomandato per questa categoria di pazienti.

Sovradosaggio.

Sintomi: vertigini, debolezza, tremore, alterazioni ventricolari; disturbi della vista; crisi tonico-cloniche; agitazione psicomotoria, stato sincope associato a una brusca diminuzione della pressione arteriosa; collasso; insufficienza cardiaca congestizia, edema polmonare; ipercoagulabilità, trombosi dei vasi periferici; coma; asfissia; apnea o un aumento dell’intensità delle reazioni avverse.

Trattamento: interrompere immediatamente la somministrazione del farmaco, ossigenoterapia, farmaci anticonvulsivanti, vasocostrittori (noradrenalina, mezaton), colinolitici, terapia sintomatica. Gli antagonisti dell’adenosina sono le xantine (eufillina, teofillina). Il paziente deve essere mantenuto in posizione orizzontale; è necessario assicurare un apporto di aria fresca, somministrazione di ossigeno e/o ventilazione artificiale. I sintomi a carico del sistema nervoso centrale vengono corretti con l’uso di benzodiazepine/barbiturici a breve durata d’azione. Per correggere bradicardia e disturbi di conduzione si utilizza atropina (0,5–1 mg endovena); in caso di ipotensione arteriosa si usano simpaticomimetici in combinazione con agonisti dei recettori β-adrenergici. In caso di arresto cardiaco è indicata l’immediata attuazione di misure di rianimazione. Può essere necessaria intubazione e ventilazione meccanica. Nella fase acuta del sovradosaggio, la dialisi non è efficace. Non esiste un antidoto specifico.

Effetti indesiderati.

Dal sistema emolinfatico: ipercoagulabilità.

Dal sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, comprese reazioni anafilattiche e anafilattoidi, edemi, incluso l'angioedema (edema di Quincke).

Dal sistema nervoso: cefalea, vertigini, perdita di coscienza transitoria, rallentamento mentale, sensazione di pressione alla testa, fobie, eccitazione nervosa, parestesie.

Da organi della vista: offuscamento della vista, edema maculare.

Dal cuore: tachicardia, dolore toracico, aritmia, bradicardia, sensazioni spiacevoli al petto, palpitazioni, alterazioni della conduzione atrioventricolare (blocco AV), asistolia.

Dai vasi sanguigni: ipertensione arteriosa, ipotensione arteriosa, vampate di calore, spasmo delle arterie coronarie che può portare a infarto miocardico.

Dal sistema respiratorio, organi del torace e mediastino: dispnea, broncospasmo.

Dal tratto gastrointestinale: nausea, gusto metallico in bocca, aumento della motilità del canale digerente, diarrea.

Da cute e tessuti sottocutanei: iperemia del viso, acrocianosi, prurito, eruzioni cutanee, orticaria, acne, eruzioni bollose, dermatite allergica, dermatite esfoliativa, secchezza della pelle e delle mucose oculari, acantosi.

Da reni e sistema urinario: aumento del diuresi.

Disturbi generali e reazioni nel sito di somministrazione: alterazioni nel sito di iniezione, compresi dolore, iperemia, prurito, edema, indurimento e necrosi nel sito dell'iniezione; debolezza, malessere, brividi, febbre, sensazione di calore, sudorazione eccessiva, dolore alle braccia, alla schiena, al collo, alterazioni del metabolismo delle purine.

In aggiunta, per il solvente (soluzione allo 0,5 % di cloridrato di lidocaina), sono possibili i seguenti effetti indesiderati.

Dal sistema nervo: agitazione motoria, euforia, sonnolenza, disturbi del sonno, tremore, trisma, convulsioni (il rischio aumenta in caso di ipercapnia e acidosi), blocco motorio, alterazioni della sensibilità, ansia, confusione mentale, coma.

Da organi della vista: nistagmo, diplopia, fotofobia, cecità reversibile, congiuntivite, scintillio di "mosche volanti" davanti agli occhi.

Da organi dell'udito: alterazioni dell'udito, ronzio alle orecchie, iperacusia.

Dal sistema respiratorio, organi del torace e mediastino: rinite, paralisi dei muscoli respiratori, paralisi respiratoria.

Dal tratto gastrointestinale: vomito, sensazioni spiacevoli nell'epigastrio.

Disturbi generali: debolezza, ipertermia maligna, sensazione di calore, di freddo o di formicolio agli arti.

In caso di assunzione prolungata e non controllata – iperkaliemia, ipermagnesemia.

Segnalazione di sospetti effetti indesiderati

La segnalazione di sospetti effetti indesiderati, verificatisi dopo l'immissione in commercio del medicinale, è di fondamentale importanza. Permette di mantenere un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del farmaco. Si raccomanda ai professionisti del settore sanitario di segnalare qualsiasi sospetto effetto indesiderato attraverso il sistema nazionale di farmacovigilanza.

Durata della conservazione.

Medicinale Carnitina – 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore ai 25 °C, in un luogo protetto dalla luce e fuori dalla portata dei bambini.

Confezione.

3 fiale di vetro di colore ambra contenenti il liofilizzato e 3 ampolle di vetro di colore marrone contenenti il solvente, in una confezione alveolata. 1 confezione alveolata in un astuccio di cartone.

Categoria di fornitura.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

UORLД MEDICIN ILAC SAN. VE TIC. A.Ш., Turchia /
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S., Turkey.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

OPZC, quartiere G.O.Pasha, 6a strada, n. 30, Cerkezkoy/Tekirdag, Turchia /
COSB G.O.Pasa Mah. 6. Cad. No:30, Cerkezkoy/Tekirdag, Turkey.

Richiedente.

S.R.L. «WORLD MEDICINE», Ucraina /
WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.