Cocarnit

INSTRUCCIONES DE USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO COCARNT (COCARNIT)

Composición:

Principios activos: para el medicamento – nicotinamida, cocarboxilasa, cianocobalamina, adenosín trifosfato disódico trihidrato; para el disolvente – clorhidrato de lidocaína.

Cada frasco contiene: nicotinamida 20 mg, cocarboxilasa 50 mg, cianocobalamina 0,5 mg, adenosín trifosfato disódico trihidrato 10 mg;

Excipientes: glicina, metilparahidroxibenzoato (E 218), propilparahidroxibenzoato (E 216);

Cada ampolla de disolvente (2 ml de solución al 0,5 %) contiene: clorhidrato de lidocaína 10 mg;

Excipiente: agua para inyección.

Forma farmacéutica.

Medicamento – liofilizado para solución inyectable.

Disolvente – solución para inyección.

Propiedades físico-químicas principales:

El medicamento es un liofilizado de color rosa;

el disolvente es una solución transparente e incolora.

Grupo farmacoterapéutico.

Vitaminas en combinación con otras sustancias. Código ATC A11J C.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El medicamento es un complejo de sustancias metabólicas y vitaminas.

La nicotinamida, una de las formas de la vitamina PP, participa en los procesos de oxidación-reducción celular, mejora el metabolismo de los hidratos de carbono y el metabolismo nitrogenado, normaliza el metabolismo lipídico y disminuye el nivel de lipoproteínas aterogénicas en sangre.

La cocarboxilasa es un coenzima que se forma en el organismo a partir de la tiamina (vitamina B1) que ingresa desde el exterior. Desempeña un papel importante en el metabolismo de los hidratos de carbono, formando parte del enzima carboxilasa que cataliza la carboxilación y descarboxilación de las α-cetoácidos. Indirectamente favorece la síntesis de ácidos nucleicos, proteínas y lípidos. Disminuye en el organismo los niveles de ácido láctico y ácido pirúvico, favoreciendo la asimilación de la glucosa. Mejora la trofia del tejido nervioso.

La cianocobalamina (vitamina B12) se transforma en el organismo en su forma activa: adenosilcobalamina o cobamida, que posee alta actividad biológica. Aumenta la síntesis de proteínas en el organismo y favorece su acumulación. Activa el metabolismo de los hidratos de carbono y lípidos. Disminuye el nivel de colesterol en sangre y previene la infiltración grasa del hígado. Es necesaria para el funcionamiento normal de los órganos hematopoyéticos, favorece la acumulación en los eritrocitos de compuestos que contienen grupos sulfhidrilo, aumentando así su resistencia al hemolisis. Aumenta la capacidad de los tejidos para la regeneración. Ejerce un efecto positivo sobre la función hepática y del sistema nervioso.

El adenosín trifosfato trisódico trihidratado es un derivado de la adenosina. Estimula los procesos metabólicos. Produce efecto hipotensor, antiarrítmico y vasodilatador, incluso sobre las arterias coronarias.

Farmacocinética.

La farmacocinética del medicamento no ha sido estudiada.

Características clínicas.

Indicaciones.

En el marco del tratamiento complejo:

• neuritis, neuropatía (incluyendo la asociada a diabetes mellitus);
• neuralgia de diverso origen;
• mialgia, ciatalgia;
• ciática, radiculitis;
• lumbago, radiculopatía;
• bursitis, tendinitis;
• cardiopatía isquémica (clase funcional I-II según la NYHA);
• miocarditis;
• miocardiopatía.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a los principios activos o a otros componentes del medicamento;
• shock cardiogénico y otras formas de shock; insuficiencia cardíaca descompensada; síndrome de alargamiento del intervalo QT; formas graves de bradiarritmias; bloqueo auriculoventricular (bloqueo AV) de segundo o tercer grado; infarto agudo de miocardio; hipotensión arterial; formas graves de hipertensión arterial; accidente cerebrovascular hemorrágico; disminución repentina del resistencia vascular periférica en la anamnesis, hipercoagulabilidad (incluyendo trombosis agudas);
• enfermedades inflamatorias pulmonares; enfermedades obstructivas del sistema broncopulmonar; formas graves de asma bronquial;
• hipercaliemia, hipermagnesemia;
• eritremia, eritrocitosis;
• neoplasias, excepto en casos asociados a anemia megaloblástica y déficit de vitamina B12;
• úlcera péptica gástrica y duodenal en fase de exacerbación;
• gota; hiperuricemia;
• diabetes mellitus descompensada;
• insuficiencia hepática grave (incluyendo cirrosis).

Adicionalmente, para el excipiente – solución al 0,5 % de clorhidrato de lidocaína:

• hipersensibilidad a otros anestésicos locales de tipo amida;

• síndrome de debilidad del nódulo sinusal; síndrome de Wolff-Parkinson-White; síndrome de Adams-Stokes; angina de esfuerzo de clase funcional alta (clase funcional III-IV según la NYHA);

• antecedentes de convulsiones epilépticas relacionadas con la administración de clorhidrato de lidocaína;

• miastenia gravis;

• hipovolemia;

• porfiria;

• insuficiencia renal grave.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Nicotinamida

Anticoagulantes, ácido acetilsalicílico – aumento del riesgo de hemorragias. En caso de administración concomitante, se debe actuar con precaución.

Antihipertensivos – potenciación del efecto hipotensor. En caso de administración concomitante, se debe actuar con precaución.

Antibióticos – posible potenciación de la hiperemia provocada por la nicotinamida.

Lovastatina, pravastatina – no se recomienda la administración concomitante con nicotinamida debido al mayor riesgo de reacciones adversas. Se han descrito casos de rabdomiólisis con la administración conjunta de nicotinamida y lovastatina.

Neomicina, barbitúricos, fármacos antituberculosos, sulfonamidas – disminución de la toxicidad de estos últimos y prevención de la reducción inducida por neomicina en la concentración de colesterol y lipoproteínas de alta densidad.

Anticonceptivos orales, isoniazida – posible aumento de la necesidad de nicotinamida (debido a la disminución en la conversión del triptófano en ácido nicotínico).

Probenecida – debilitamiento del efecto de esta última.

Ciprofibrato – no se recomienda la administración concomitante con nicotinamida.

Fármacos fibrinolíticos, espasmolíticos, glucósidos cardíacos – potenciación del efecto de estos últimos.

La nicotinamida potencia el efecto tóxico del alcohol sobre el hígado.

Cocarboxilasa

Glucósidos cardíacos – potenciación del efecto cardiotónico de los glucósidos cardíacos.

Cianocobalamina

Fármacos que aumentan la coagulación sanguínea – no se recomienda la administración concomitante con nicotinamida.

Anticonceptivos orales – disminución de la concentración de cianocobalamina en plasma sanguíneo.

Tiamina – aumento del riesgo de reacciones alérgicas provocadas por la tiamina.

Cloranfenicol – disminución de la respuesta hematopoyética al medicamento.

Los antimetabólicos y la mayoría de los antibióticos alteran los resultados de los estudios microbiológicos de cianocobalamina.

Adenosín trifosfato trihidratado de disodio

Bloqueadores β-adrenérgicos, nitratos – potenciación del efecto antianginoso.

Dipiridamol – potenciación del efecto de este último, especialmente su efecto vasodilatador.

Diuréticos ahorradores de potasio, preparaciones de potasio, inhibidores de la ECA – aumento del riesgo de hipercaliemia.

Carbamazepina – potenciación del efecto de la adenosina (incluso hasta el desarrollo de bloqueo).

Nicotinato de xantinol – debilitamiento del efecto de la adenosina.

Derivados de purina (cafeína y teofilina) – se observa cierto antagonismo con la adenosina.

Preparaciones de magnesio – aumento del riesgo de hipermagnesemia.

Glucósidos cardíacos – aumento del riesgo de reacciones adversas cardiovasculares. No se debe administrar el medicamento en dosis elevadas simultáneamente con glucósidos cardíacos.

Clorhidrato de lidocaína

Amtriptylina, bupivacaína, disopiramida, imipramina, nortriptilina, petidina, quinidina, clorpromacina – disminución de la concentración de lidocaína en plasma sanguíneo.

Antiarrítmicos (incluyendo amiodarona, verapamilo, quinidina, disopiramida, aymalina) – potenciación del efecto cardiodepresor (debido al alargamiento del intervalo QT) y, en casos muy aislados, posible desarrollo de bloqueo auriculoventricular o fibrilación ventricular. La administración concomitante con amiodarona también puede provocar convulsiones.

Anticoagulantes (incluyendo ardeparina, dalteparina, danaparoide, enoxaparina, heparina, warfarina) – aumento del riesgo de hemorragias.

Acetazolamida, diuréticos tiazídicos y de asa – debilitamiento del efecto de la lidocaína (debido a la hipokalemia).

Barbitúricos (fenobarbital), anticonvulsivos – aumento del metabolismo y disminución de la concentración de lidocaína en plasma sanguíneo, así como potenciación del efecto cardiodepresor.

Bloqueadores β-adrenérgicos – ralentización del metabolismo y potenciación de los efectos (incluyendo los tóxicos) de la lidocaína, especialmente aumento del riesgo de bradicardia e hipotensión arterial. En caso de administración concomitante, se debe reducir la dosis de lidocaína.

Vasoconstrictores (epinefrina, metoxamina, fenilefrina) – posible ralentización de la absorción y prolongación del efecto de la lidocaína.

Glucagón, isadrina – aumento del aclaramiento de lidocaína.

Guandrel, guanetidina, mecamilamina, trimetafano – en la anestesia espinal y epidural, aumenta el riesgo de hipotensión arterial marcada y bradicardia.

Fármacos para anestesia (hexobarbital, tiopental sódico por vía intravenosa), etanol – potenciación del efecto depresor sobre la respiración.

Fármacos que provocan bloqueo de la transmisión neuromuscular – potenciación del efecto de estos fármacos (debido a la disminución de la conducción de los impulsos nerviosos).

Inhibidores de la monoaminooxidasa (furasolidona, procarbazine, selegilina) – aumento del riesgo de hipotensión arterial. Durante el tratamiento con inhibidores de la MAO no se debe administrar lidocaína por vía parenteral.

Fármacos tipo curare – profundización de la miorrelajación (hasta parálisis de los músculos respiratorios).

Mexiletina, noradrenalina – potenciación de la toxicidad de la lidocaína (debido a la disminución del aclaramiento y del flujo sanguíneo hepático).

Midazolam – aumento de la concentración de lidocaína en plasma sanguíneo.

Analgésicos narcóticos (morfina) – potenciación del efecto analgésico de estos fármacos, pero también potenciación de la depresión respiratoria.

Novocaína, novocaínamida, procainamida – excitación del sistema nervioso central (SNC), delirio, alucinaciones.

Polimixina B – en caso de administración concomitante, se debe controlar la función respiratoria.

Prenilamina – aumento del riesgo de arritmia ventricular tipo "torsades de pointes".

Propafenona – aumento de la duración y gravedad de los efectos adversos sobre el SNC.

Rifampicina – disminución de la concentración de esta última en plasma sanguíneo.

Sedantes e hipnóticos – potenciación del efecto depresor sobre el SNC.

Glucósidos cardíacos – debilitamiento del efecto cardiotónico de los glucósidos cardíacos. En caso de intoxicación por digitálicos, la lidocaína puede potenciar la gravedad del bloqueo AV.

Cimetidina – disminución del metabolismo (debido a la reducción del aclaramiento hepático por inhibición de la oxidación microsomal) y aumento de la concentración de lidocaína en plasma sanguíneo, así como potenciación de sus efectos tóxicos.

Características de aplicación.

El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con bradicardia, bloqueo auriculoventricular de primer grado, bloqueo AV incompleto, alteraciones de la conducción intraventricular, tendencia a hipotensión arterial, insuficiencia cardíaca de grado moderado, alteraciones de la función hepática y renal de grado moderado, trastornos de la función respiratoria, predisposición a broncoespasmo, predisposición genética a hipertermia maligna, gastritis hipercida, úlcera gástrica y duodenal (fuera de la fase de exacerbación), glaucoma, epilepsia, tras cirugías cardíacas, en pacientes con abuso de alcohol, en aquellos que toman nitratos, antagonistas de los canales de calcio, bloqueadores β-adrenérgicos, así como en pacientes debilitados y en personas de edad avanzada.

Debe tenerse precaución y controlar los parámetros de coagulación sanguínea durante la administración del medicamento en pacientes con predisposición a trombosis y con angina de pecho.

La administración intramuscular de lidocaína puede elevar la concentración de creatinina, lo que puede llevar a un diagnóstico erróneo de infarto agudo de miocardio.

Antes de administrar el medicamento a pacientes con enfermedades cardíacas, se debe normalizar el nivel de potasio en plasma sanguíneo, ya que la hipokalemia reduce la eficacia de la lidocaína.

La administración del medicamento puede aumentar la necesidad de insulina en pacientes con diabetes mellitus. El medicamento no es recomendable para la corrección de la dislipidemia en pacientes con diabetes mellitus.

Durante la administración del medicamento, se deben controlar los parámetros de la sangre periférica, la función hepática, los niveles de glucosa y ácido úrico en plasma sanguíneo; en caso de tratamiento prolongado, también se debe controlar el nivel de potasio y magnesio en plasma sanguíneo.

Durante la administración del medicamento es necesario realizar monitorización mediante ECG. En caso de desarrollar disfunción del seno, prolongación del intervalo PQ, ensanchamiento del complejo QRS o arritmias, se debe reducir la dosis del medicamento o suspender su administración.

En caso de tendencia al desarrollo de leucocitosis y eritrocitosis, se debe reducir la dosis del medicamento o suspender temporalmente su uso.

Durante la administración del medicamento, se debe limitar el consumo de productos que contengan cafeína (café, té y otras bebidas).

Dado que la administración prolongada del medicamento puede provocar degeneración grasa del hígado, para su prevención se debe incluir en la dieta de los pacientes alimentos ricos en metionina o administrar metionina y otros agentes lipotrópicos.

El medicamento contiene metilparahidroxibenzoato (E 218) y propilparahidroxibenzoato (E 216), que pueden provocar reacciones alérgicas (posiblemente retardadas) y, en casos aislados, broncoespasmo.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento no debe administrarse durante el embarazo. Durante su uso, se debe suspender la lactancia.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir automóviles u operar otros mecanismos.

Si durante la administración del medicamento se observa mareo o disminución de la presión arterial, se debe abstener de conducir automóviles u operar otros mecanismos.

Vía de administración y dosis.

El medicamento está indicado para administración intramuscular.

Después de la dilución con el disolvente, el medicamento se administra por vía intramuscular en una dosis de 1–2 frascos una vez al día. Como disolvente se utiliza la solución de clorhidrato de lidocaína que se incluye en el envase. La desinfección del lugar de inyección con soluciones desinfectantes que contienen metales pesados aumenta el riesgo de reacciones locales, tales como dolor e hinchazón.

La administración de la solución de clorhidrato de lidocaína debe ser realizada únicamente por personal médico.

La solución debe utilizarse inmediatamente después de su preparación. El color de la solución preparada debe ser rojo. No utilizar la solución si ha cambiado de color.

La duración del tratamiento con el medicamento y la realización de cursos repetidos dependen del curso y la gravedad de la enfermedad.

Niños.

No existe experiencia en el uso del medicamento en niños, por lo tanto, no se recomienda su uso en esta categoría de pacientes.

Sobredosis.

Síntomas: mareo, debilidad, temblor, alteraciones ventriculares; trastornos visuales; convulsiones tónico-clónicas; excitación psicomotora, estado sincopal asociado con una brusca disminución de la presión arterial; colapso; insuficiencia cardíaca congestiva, edema pulmonar; hipercoagulación, trombosis de vasos periféricos; coma; asfixia; apnea o intensificación de las reacciones adversas.

Tratamiento: suspensión de la administración del fármaco, oxigenoterapia, medicamentos anticonvulsivos, vasopresores (noradrenalina, mesatón), colinolíticos, terapia sintomática. Los antagonistas de la adenosina son las xantinas (efilina, teofilina). El paciente debe mantenerse en posición horizontal; debe garantizarse la entrada de aire fresco, administración de oxígeno y/o ventilación artificial. Los síntomas del sistema nervioso central se corrigen con benzodiazepinas/barbitúricos de acción corta. Para corregir la bradicardia y los trastornos de conducción se debe administrar atropina (0,5–1 mg intravenosamente); en caso de hipotensión arterial, simpatomiméticos en combinación con agonistas de los receptores β-adrenérgicos. En caso de parada cardíaca, está indicada la reanimación inmediata. Puede realizarse intubación y ventilación mecánica. En la fase aguda de sobredosis, la diálisis no es eficaz. No existe antídoto específico.

Reacciones adversas.

Del sistema sanguíneo y linfático: hipercoagulabilidad.

Del sistema inmune: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo shock anafiláctico y reacciones anafilactoides, edemas, incluyendo angioedema de Quincke.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo, pérdida transitoria de conciencia, lentitud, sensación de presión en la cabeza, fobias, excitación nerviosa, parestesias.

De los órganos de la vista: visión borrosa, edema macular.

Del corazón: taquicardia, dolor en el área del corazón, arritmia, bradicardia, molestias en el pecho, palpitaciones, alteraciones de la conducción AV (bloqueo AV), asistolía.

De los vasos sanguíneos: hipertensión arterial, hipotensión arterial, sofocos, espasmo arterial coronario que puede provocar infarto de miocardio.

Del sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino: disnea, broncoespasmo.

Del tracto gastrointestinal: náuseas, sabor metálico en la boca, aumento de la motilidad del tubo digestivo, deposiciones blandas.

De la piel y tejidos subcutáneos: hiperemia facial, acrocianosis, picazón, erupciones cutáneas, urticaria, acné, erupciones ampollares, dermatitis alérgica, dermatitis exfoliativa, sequedad de la piel y de las membranas mucosas de los ojos, acantosis.

De los riñones y sistema urinario: aumento del diuresis.

Trastornos generales y reacciones en el sitio de administración: alteraciones en el sitio de inyección, incluyendo dolor, hiperemia, picazón, edema, induración y necrosis en el lugar de inyección; debilidad, malestar, escalofríos, fiebre, sensación de calor, sudoración excesiva, dolor en brazos, espalda, cuello, alteraciones del metabolismo de las purinas.

Adicionalmente, para el disolvente (solución al 0,5 % de clorhidrato de lidocaína), pueden presentarse las siguientes reacciones adversas.

Del sistema nervioso: inquietud motora, euforia, somnolencia, alteraciones del sueño, temblor, trismo, convulsiones (el riesgo de su aparición aumenta en caso de hipercapnia y acidosis), bloqueo motor, alteraciones de la sensibilidad, ansiedad, confusión, coma.

De los órganos de la vista: nistagmo, diplopía, fotofobia, ceguera reversible, conjuntivitis, visión de "moscas volantes" ante los ojos.

De los órganos auditivos: alteraciones auditivas, acúfenos, hiperacusia.

Del sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino: rinitis, parálisis de los músculos respiratorios, parálisis respiratoria.

Del tracto gastrointestinal: vómitos, molestias en la epigastrio.

Trastornos generales: debilidad, hipertermia maligna, sensación de calor, frío u hormigueo en las extremidades.

En caso de administración prolongada y no controlada: hipercaliemia, hipermagnesemia.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es muy importante. Permite una vigilancia continua de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales del sistema sanitario notificar cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de farmacovigilancia.

Período de validez

El medicamento Cocarnit tiene un período de validez de 3 años.

Condiciones de conservación

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C, en un lugar protegido de la luz y fuera del alcance de los niños.

Envase

3 frascos de vidrio de color ámbar con liofilizado y 3 ampollas de vidrio de color marrón con disolvente, en envase blíster. 1 envase blíster en caja de cartón.

Categoría de dispensación

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante

UORLW MEDICIN ILAC SAN. VE TIC. A.S., Turquía /
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S., Turkey.

Dirección del fabricante y lugar de actividad

COSB G.O.Pasa Mah. 6. Cad. No:30, Cerkezkoy/Tekirdag, Turquía /
COSB G.O.Pasa Mah. 6. Cad. No:30, Cerkezkoy/Tekirdag, Turkey.

Titular del registro

S.L. «WORLD MEDICINE», Ucrania /
WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.